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1、精品名师归纳总结药物化学学问点总结第七章冷静催眠药与抗癫痫药1、冷静催眠药的种类:巴比妥类、 苯并二氮类、其他类2、作用机制: 中枢 GABA受体兴奋剂3、构效关系: 苯并二氮类4、代表药物举例: 的西泮(合成)、艾司唑仑5、基本概念:受体、药效团、前药6、抗癫痫药的种类: 巴比妥类 、巴比妥类似物( 乙内酰脲类 、噁唑烷双酮类、丁二酰亚胺类)、二苯并氮杂类、脂肪羧酸类、 GABA类似物7、代表药物: 苯巴比妥(合成)、苯妥英(钠)、卡马西平8、基本理论: 结构非特异性药物、生物电子等排原理及其应用实例第八章 抗精神失常药1、抗精神病药的种类: 吩噻嗪类 、硫杂蒽(噻吨)类、丁酰苯类(与哌替啶
2、的关系)、苯酰胺类(与普鲁卡因的关系)和二苯二氮类(氯氮平)等2、作用机制: DA受体拮抗剂 。3、构效关系及药物代谢: 吩噻嗪类4、代表药物举例: 盐酸氯丙嗪抗抑郁药的种类及代表药物:NE重摄取抑制剂(三环类):丙咪嗪阿米替林5- HT 重摄取抑制剂: 氟西汀,去甲氟西汀单胺氧化酶( MAO)抑制剂:苯乙肼和异卡波肼 (发觉过程,先导化合物的发觉途径之一)第十一章阿片样镇痛药1、吗啡的结构特点及基本化学性质2、对吗啡进行结构修饰的主要位点,构效关系? 3- 位酚羟基( 可待因) 6-位的羟基(异可待因、海洛因) 17- 位的叔胺( 纳洛酮、纳曲酮 ) 7 、8- 位的双键(氢吗啡酮、羟吗啡酮
3、) 6,14- 亚乙基桥衍生物(埃托啡、 二氢埃托啡 )3、具有阿片样活性的合成镇痛药的结构类型: 吗啡喃类衍生物:左啡诺、布托菲诺 苯吗喃类衍生物:喷他佐辛 哌啶类: 哌替啶、芬太尼 氨基酮类:美沙酮4、合成: 盐酸哌替啶、枸橼酸芬太尼5、基本概念: 治疗指数第十二章 非甾体抗炎药可编辑资料 - - - 欢迎下载精品名师归纳总结1、说明非甾体抗炎药的作用机理,非甾体抗炎药长期使用有时会引起胃肠道出血,为什么?2、解热镇痛药和非甾体抗炎药按化学结构各为几类? 水杨酸类: 阿司匹林、贝诺酯 苯胺类: 对乙酰氨基酚 芳基烷酸类: 吲哚美辛、布洛芬、萘普生 邻氨基苯甲酸类(灭酸类):甲芬那酸 1,
4、2- 苯并噻嗪类(昔康类): 吡罗昔康、美洛昔康 三环类: 塞来昔布 、罗非昔布3、芳基乙酸和芳基丙酸类非甾体抗炎药的构效关系?4、布洛芬合成第十三章影响胆碱能神经系统的药物1、M-受体兴奋剂的构效关系。结合 氯贝胆碱 结构。2、乙酰胆碱酯酶抑制剂的作用原理(以酶作为靶点的药物作用原理3、M-受体拮抗剂与乙酰胆碱的化学结构异同点和构效关系。4、阿托品的结构及主要作用。5、合成类 M-受体拮抗剂 盐酸苯海索 的合成。6、软药设计原理及其应用举例第十四章 影响肾上腺素能神经系统的药物1、肾上腺素能受体的分布及效应。2、拟肾上腺素药(肾上腺素能兴奋剂) : 完全拟肾上腺素药 : 肾上腺素、多巴胺和麻
5、黄碱 ; 受体兴奋剂 :. 无挑选性 受体兴奋剂 去甲肾上腺素 ;. 1受体兴奋剂 去氧肾上腺素和盐酸甲氧明 ;. 2受体兴奋剂 甲基多巴 。 - 受体兴奋剂 :.同时作用于 1和 2受体 异丙肾上腺素 ;.挑选性 1受体的兴奋剂 多巴酚丁胺 ;.挑选性 2受体的兴奋剂 沙丁醇胺 。3、肾上腺素能兴奋剂的构效关系( 5 条)。4、抗肾上腺素药(肾上腺素能拮抗剂) : - 受体拮抗剂 :非挑选性 - 受体拮抗剂 酚妥拉明 ;挑选性 1- 受体拮抗剂 喹唑啉衍生物 ; - 受体拮抗剂 : 苯乙醇胺类和芳氧基丙醇胺 类5、- 受体拮抗剂的构效关系( 4 条)。6、肾上腺素、多巴酚丁胺、 沙丁胺醇 、
6、普萘洛尔 的合成。第十五章 麻醉药1、麻醉药物:全麻药(吸入、静脉) 。2、局麻药可编辑资料 - - - 欢迎下载精品名师归纳总结 从可卡因到普鲁卡因 结构类型 构效关系3、合成路线: 普鲁卡因、利多卡因可编辑资料 - - - 欢迎下载精品名师归纳总结抗心绞痛药物分类:第十六章 心血管系统药物可编辑资料 - - - 欢迎下载精品名师归纳总结 NO供应药硝酸酯类和亚硝酸酯类:硝酸甘油、硝酸异山梨醇酯 钙离子拮抗剂:.1,4- 二氢吡啶类: 硝苯的平、氨氯的平.芳烷基胺类: 维拉帕米.苯并硫氮类: 的尔硫.二苯烷基哌嗪类:桂利嗪、氟桂利嗪 - 受体阻断剂降压药物按作用机理可分为: 作用于交感神经的
7、药物(神经系统调剂):.作用于中枢系统的降压药: 甲基多巴、可乐定 ( 2- 受体兴奋剂)。.作用于神经末梢的降压药: 利舍平、胍乙啶(递质耗竭).作用于外周肾上腺素神经的药物:喹唑啉类药物哌唑嗪( 1- 受体拮抗剂)。洛尔类药物( - 受体拮抗剂) 血管扩张药物:.作用于离子通道的药物钙离子通道阻断剂:见抗心绞痛药物钾离子通道调剂剂:酞嗪类( 肼屈嗪)。 吡那的尔.NO供体药物:硝普钠 作用于肾素 - 血管紧急素 - 醛固酮系统的药物(体液系统):.血管紧急素转换酶( ACE)抑制剂a) 含巯基的 ACE抑制剂: 卡托普利b) 含二羧基的 ACE抑制剂: 依那普利c) 含磷酰基的 ACE抑制
8、剂:福辛普利.血管紧急素 II ( AII )受体拮抗剂: 氯沙坦等沙坦类药物 利尿降压药物:见下一章ACE抑制剂的发觉及优化过程.抗高脂蛋白血症药 降低甘油三酯和极低密度脂蛋白的药物: 包括苯氧乙酸酯类(氯贝丁酯)和烟酸类 。 降低胆固醇和低密度脂蛋白的药物: 包括胆汁酸结合树脂、 羟甲戊二酰辅酶 A 仍原酶抑制剂(洛伐他汀、辛伐他汀、阿托伐他汀)十七章 利尿药1、利尿药的分类,各自的作用机制。可编辑资料 - - - 欢迎下载精品名师归纳总结 碳酸酐酶抑制剂: 乙酰唑胺 。- 渗透性利尿药: 甘油、甘露醇、山梨醇、异山梨醇和高渗葡萄糖等。可编辑资料 - - - 欢迎下载精品名师归纳总结+ N
9、a-K+-2Cl协同转运抑制剂: 磺胺基类和苯氧乙酸类,呋塞米和依可编辑资料 - - - 欢迎下载精品名师归纳总结他尼酸。+ Na+ - Cl-协同转运抑制剂: 噻嗪类 阻断肾小管上皮 Na通道药物:胺苯喋啶 盐皮质激素受体阻断剂:螺内酯2、依他尼酸、氢氯噻嗪 的合成。第十八章 抗溃疡药抗胃溃疡药物的分类及代表药物H2- 受体拮抗剂: 西咪替丁、雷尼替丁 、法莫替丁质子泵抑制剂: 奥美拉唑 、兰索拉唑、泮托拉唑其他:哌仑西平合理药物设计在 H2 - 受体拮抗剂的讨论发觉过程中的应用H2- 受体拮抗剂化学结构由哪三部分组成 .构效关系? 质子泵抑制剂发觉过程质子泵抑制剂奥美拉唑抗胃溃疡的作用机制雷尼替丁、奥美拉唑 合成其次十二章 抗高血压药经典 H1- 受体拮抗剂分类乙二胺类:曲吡那敏 氨烷基醚类: 苯海拉明丙胺类: 氯苯那敏三环类: 赛庚啶、酮替芬、阿扎他定非经典 H1 - 受体拮抗剂: 西替利嗪、氯雷他啶H1- 受体拮抗剂药用活性代谢物: 非索那定、的氯雷他定 、抗糖尿病药物分类胰岛素分泌促进剂: 磺酰脲类和非磺酰尿类胰岛素增敏剂: 噻唑烷二酮类,双胍类- 葡萄糖苷酶抑制剂其他作用机制:二肽基肽酶 - ( DPP-)抑制剂可编辑资料 - - - 欢迎下载
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