药物化学必考点总结3.docx
《药物化学必考点总结3.docx》由会员分享,可在线阅读,更多相关《药物化学必考点总结3.docx(20页珍藏版)》请在淘文阁 - 分享文档赚钱的网站上搜索。
1、精品名师归纳总结资料word 精心总结归纳 - - - - - - - - - - - -多练出技巧巧思出硕果药物化学必考点:1. 抗肿瘤药1. 烷化剂(环磷酰胺、白消安、卡莫司汀等)2. 抗代谢药物(氟尿嘧啶、阿糖胞苷、氟达拉滨、巯嘌呤、甲氨蝶呤等)3. 抗肿瘤自然药物及其半合成衍生物(多柔比星、紫杉醇、多西他赛、长春碱)4. 基于肿瘤生物学机制的药物(蛋白激酶抑制剂伊马替尼、吉非替尼、厄洛替尼)5. 激素类药物(他莫昔芬、托瑞米芬,芳香酶抑制剂来曲唑和阿那曲唑,雄激素拮抗剂氟他胺)2. 平喘药按作用机制分五类:( 31 章)一、 2肾上腺素受体兴奋剂(第15 章 沙美特罗 等)二、 M胆碱
2、受体拮抗剂(第14 章 异丙托溴铵 等)三、影响白三烯的药物(孟鲁司特等“ 司特 ”词干及齐留通) 四、肾上腺皮质激素药物( 丙酸倍氯米松等糖皮质激素类 ) 五、磷酸二酯酶抑制剂( 茶碱及衍生物 )3. 考点解析:心血管药物按机制分类,主要有如下6 类:1. 抗心绞痛药物主要分3 类硝酸酯及亚硝酸酯(NO供体, 硝酸甘油、硝酸异山梨酯等) - 受体阻断剂(普萘洛尔、阿替洛尔等 )钙通道阻滞剂(见后)2. 钙通道阻滞剂类抗高血压药、抗心绞痛、抗心率失常二氢吡啶类(XX 的平,硝苯的平等)芳烷基胺类(维拉帕米 )苯噻氮( 盐酸的尔硫)三苯哌嗪(桂利嗪 )3. 中枢性降压药(作用于 肾上腺素受体 ,
3、 如可乐定 ,咪唑啉受体挑选性兴奋剂,如莫索尼定)4. 血管紧急素转化酶抑制剂类降压药( 普利类,卡托普利等)5. 作用于交感神经的降压药( 利血平 )6. 降血脂药: 羟甲戊二酰辅酶A 仍原酶抑制剂(他汀类,如洛伐他汀等)4. 二氢叶酸仍原酶抑制剂A. 甲氨蝶呤抗代谢类抗肿瘤药C. 乙胺嘧啶2,4 -二氨基嘧啶类抗疟药D. 培美曲塞多靶点抑制作用抗肿瘤药物E. 甲氧苄啶抗菌增效剂5. 抗变态反应药本章: 只涉及 H1 受体拮抗剂 (可统一记忆) ,用于皮肤黏膜变态反应疾病,仍可用于止吐,防治晕动症、冷静催眠、预防偏头痛等。(抗过敏)机制:抗组织胺 、白三烯、缓激肽等。分类:第一代,经典的(产
4、生中枢抑制和冷静不良反应)其次代, 非冷静 的组胺 H1 受体拮抗剂9 个代表药按结构类型分五类:1. 氨基醚类: 盐酸苯海拉明可编辑资料 - - - 欢迎下载精品名师归纳总结学习资料 名师精选 - - - - - - - - - -第 1 页,共 10 页 - - - - - - - - - -可编辑资料 - - - 欢迎下载精品名师归纳总结资料word 精心总结归纳 - - - - - - - - - - - -多练出技巧巧思出硕果2. 丙胺类: 马来酸氯苯那敏3. 三环类: 盐酸赛庚啶、氯雷他定、的氯雷他定、富马酸酮替芬4. 哌啶类: 诺阿司咪唑、非索非那定5. 哌嗪类: 盐酸西替利嗪组
5、胺 H1 受体拮抗剂的化学结构类型6.考点解析:抗抑郁药按作用机制分成四类1. 去甲肾上腺素重摄取抑制剂类抗抑郁药:丙米嗪、阿米替林、多塞平、瑞波西汀等2. 单胺氧化酶抑制剂:吗氯贝胺3.5- 羟色胺重摄取抑制剂:氟伏沙明、文拉法辛、舍曲林、氟西汀、盐酸帕罗西汀等4. 新发觉的抗抑郁药:度洛西汀(双重抑制)、米氯平7. 此题是总结性的,性功能障碍改善药按作用机制分两类:1. 磷酸二酯酶 -5 抑制剂( 西的那非、伐的那非、他达拉非,词干“那非”)2. 受体拮抗剂(酚妥拉明 )另外, A 盐酸奥昔布宁是抗尿失禁药物,作用机制为M受体拮抗剂8. 依据作用机制抗血小板药分为5 类:1. 环氧合酶抑制
6、剂(阿司匹林)2. 血栓素合成酶抑制剂(TXA2)奥扎格雷3. 磷酸二酯酶抑制剂西洛他唑4. 血小板二磷酸腺苷受体(ADP受体)( P2Y12)拮抗剂 氯吡格雷、噻氯匹定5. 血小板 GPba 受体拮抗剂替罗非班9.A. 阿托品结构中6,7 位上无三元氧桥B.东莨菪碱结构中6,7 位上有三元氧桥C.山莨菪碱结构中有6 羟基E. 中枢作用:东莨菪碱阿托品山莨菪碱10. 喹诺酮类通式如下,相关构效关系要点( 1)A 环是必需的药效团(3 羧 4 酮 )( 2)1 乙基环丙基、5 氨基、 6 氟、 7 哌嗪、 8 环氧可编辑资料 - - - 欢迎下载精品名师归纳总结学习资料 名师精选 - - - -
7、 - - - - - -第 2 页,共 10 页 - - - - - - - - - -可编辑资料 - - - 欢迎下载精品名师归纳总结资料word 精心总结归纳 - - - - - - - - - - - -多练出技巧巧思出硕果11. 与催眠药相关的构效关系催眠药构效关系要点(总结6 条)( 1)3 位引入羟基降低毒性,并产生手性碳,奥沙西泮3 位羟基为平伏键的构象稳固,对受体亲和力强,右旋体作用强。( 2)7 位有吸电子基可增加活性,吸电子越强,作用越强,其次序为NO2BrCF3C。l( 3)5 位的苯 是产生药效的重要基团,5 位苯环的2位引入体积小的吸电子基团(如F、Cl )可使活性增
8、强。( 4) 1,2 位拼入三氮唑可提高稳固性,并提高与受体的亲和力,活性显著增加。( 5)苯环用生物电子等排体噻吩杂环置换,保留活性。( 6)1 位取代基在体内代谢去烃基,仍有活性。12. 总结肾上腺素受体兴奋剂的基本结构和构效关系13 考点解析:总结抗真菌药相关的构效关系1. 含氮唑环是必需的,三唑活性更强2. 氮唑环 1 位相连取代基3. Ar 为苯环时, 4 或 2 位有负电性取代基(卤素)活性好4. R 1. R2 变化大,二氧戊环活性最好(酮康唑),毒性大,首选外用,R1 为醇(氟康唑) ,深部首选14 考点解析:总结H2 受体拮抗剂的构效关系:( 3 方面):可编辑资料 - -
9、- 欢迎下载精品名师归纳总结学习资料 名师精选 - - - - - - - - - -第 3 页,共 10 页 - - - - - - - - - -可编辑资料 - - - 欢迎下载精品名师归纳总结资料word 精心总结归纳 - - - - - - - - - - - -多练出技巧巧思出硕果1. 都具有两个药效部位:是具碱性的芳环结构。是平面的极性基团。受体上谷氨酸阴离子作为碱性芳环共同的受点,平面极性基团与受体发生 氢键键合 的相互作用。2. 常见的氢键键合的极性基团有:氰胍、二氨基硝基乙烯、氨磺酰脒等(上各结构中的)3. 药效基团的连接两个药效基团的连接链,长度以4 个原子为宜,第2 位硫
10、原子可使链更具柔性。15. 非甾体抗炎药按结构分4 类及代表药结构。一、芳基乙酸类(吲哚美辛)。二、芳基丙酸类(布洛芬、萘普生等)。 三、 1,2- 苯并噻嗪类(吡罗昔康)。四、挑选性COX-2抑制剂(塞来昔布含磺酰胺结构)。这种题一般是在相同的一章中(即相同药理作用的药物),往往与其分类有关,不同分类具不同的结构类型。16 总结抗疟药的分类及结构特点。分四类:一、喹啉醇类(奎宁)二、氨基喹啉类(磷酸氯喹 )三、 2,4- 二氨基嘧啶类(乙胺嘧啶 )四、青蒿素类(青蒿素、蒿乙醚)17 总结 H2 受体拮抗剂类结构类型,按杂环分类:1. 咪唑类(西咪替丁)2. 呋喃类(雷尼替丁)3. 噻唑类(法
11、莫替丁、尼扎替丁)4. 哌啶甲苯类(罗沙替丁18. 总结常见含咪唑杂环的消化道药物,包括H2 受体拮抗剂和质子泵抑制剂(后者均含苯并咪唑)19 药物中哪些含三氮唑结构A.伏立康唑C. 伊曲康唑D.氟康唑20 大多数利尿药、磺胺类抗菌药物、磺酰脲类降糖药都含磺酰胺21 质子泵抑制剂的活性分子要求共3 个,以奥美拉唑结构为例:分别含苯并咪唑、亚磺酰基、吡啶22 维生素B6 有三种形式存在,除吡多醇,仍有吡多醛和吡多胺,均有相同作用,在体内能可编辑资料 - - - 欢迎下载精品名师归纳总结学习资料 名师精选 - - - - - - - - - -第 4 页,共 10 页 - - - - - - -
12、- - -可编辑资料 - - - 欢迎下载精品名师归纳总结资料word 精心总结归纳 - - - - - - - - - - - -多练出技巧巧思出硕果够相互转化。23. 酸、碱两性的药物有:1 章:氨苄西林、阿莫西林、头孢羟氨苄、头孢克洛等含氨基的 - 内酰胺类抗生素。四环素、土霉素。2 章:诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星等沙星类抗菌药。8 章: 美法仑(氨基酸片段) 、多柔比星(酚羟基和氨基)。13 章:吗啡。15 章:多巴胺、肾上腺素、异丙肾上腺素、沙丁胺醇等。28 章:奥美拉唑、兰索拉唑等质子泵抑制剂。1. 一般显碱性的结构分子中往往含碱性取代基,如:NH2, RNH, 含 N的杂环 等
13、(注:酰亚胺特殊情形)2. 一般显酸性的结构分子中往往含酸性取代基,如:COO、H 酚羟基、烯醇、酰亚胺、与强吸电子基有关的H 等 24 考点解析1: 二甲双胍含胍基,具有高于一般脂肪胺的强碱性,其盐酸盐的水溶液的pH 近中性 。考点解析 2:格列本脲属于磺酰脲类,氮原子上氢质子解离具有弱酸性。考点解析 3: ABC三个选项属于非磺酰脲类,不显酸性。25 多柔比星的性质和使用特点是( 1)共轭蒽醌环 ,碱性下快速分解。( 2)有脂溶性蒽环,水溶性柔红糖胺 ,易透过细胞膜,有很强的药理活性( 3)酚羟基(酸性) ,氨基(碱性)故两性 。( 4)作用特点是广谱治疗实体瘤心脏毒性大26 易和金属离子
14、形成螯合物的药物的结构特点。2. 与金属形成络合物活性降低。3. 毒性,如四环素牙A. 诺氟沙星B. 异烟肼C. 乙氨丁醇D. 土霉素E. 乙酰半胱氨酸27 三、易氧化的基团芳伯氨基、 氨基、取代氨基、含 N 杂环(如吲哚) 、酚羟基 、儿茶酚胺 (如去甲肾上腺素等)、巯基(如卡托普利和乙酰半胱氨酸生成二硫键)、吩噻嗪类 (如氯丙嗪) 、共轭烯烃(如阿法骨化醇、维生素D、维生素A)等。易氧化的药物需要避光储存。28 具有儿茶酚胺结构的药物,苯环上酚羟基遇光或空气易被氧化变质(共性),应避光储存及防止与空气接触。 29 总结易氧化的维生素的化学因素。可编辑资料 - - - 欢迎下载精品名师归纳总
- 配套讲稿:
如PPT文件的首页显示word图标,表示该PPT已包含配套word讲稿。双击word图标可打开word文档。
- 特殊限制:
部分文档作品中含有的国旗、国徽等图片,仅作为作品整体效果示例展示,禁止商用。设计者仅对作品中独创性部分享有著作权。
- 关 键 词:
- 药物化学必考点总结 药物 化学 必考 总结
限制150内