急救药品.doc

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1、【精品文档】如有侵权，请联系网站删除，仅供学习与交流急救药品.精品文档.盐酸肾上腺素注射液 (北京永康)请仔细阅读说明书并在医师指导下使用【名称】通用名: 盐酸肾上腺素注射液 商品名: 盐酸肾上腺素注射液 英文名: Adrenaline Hydrochlaride Injection【成份】肾上腺素【适应症】主要适用于因支气管痉挛所致严重呼吸困难，可迅速缓解药物等引起的过敏性休克，亦可用于延长浸润麻醉用药的作用时间。各种原因引起的心脏骤停进行心肺复苏的主要抢救用药。【规格】1ml：1mg【用法用量】常用量：皮下注射，一次0.251mg (1/4支1支) ；极量：皮下注射，一次1mg (1支)。

2、临床用于：1. 抢救过敏性休克：如青霉素等引起的过敏性休克。由于本品具有兴奋心肌、升高血压、松驰支气管等作用，故可缓解过敏性休克的心跳微弱、血压下降、呼吸困难等症状。皮下注射或肌注0.51mg，也可用0.10.5mg缓解静注 (以0.9%氯化钠注射液稀释到10ml)，如疗效不好，可改用48mg静滴 (溶于5%葡萄糖液5001000ml)。2. 抢救心脏骤停：可用于麻醉和手术中的意外、药物中毒或心脏传导阻滞等原因引起的心脏骤停，以0.250.5mg以10ml生理盐水稀释后静脉 (或心内注射)，同时进行心脏按压、人工呼吸、纠正酸中毒。对电击引起的心脏骤停，亦可用本品配合电除颤仪或利多卡因等进行抢救

3、。3. 治疗支气管哮喘：效果迅速但不持久。皮下注射0.250.5mg (1/4支-1/2支)，35分钟见效，但仅能维持1小时。必要时每4小时可重复注射一次。4. 与局麻药合用：加少量 (约1：200000500000) 于局麻药中 (如普鲁卡因)，在混合药液中，本品浓度为25g/ml，总量不超过0.3mg，可减少局麻药的吸收而延长其药效，并减少其毒副作用，亦可减少手术部位的出血。5. 制止鼻粘膜和齿龈出血：将浸有1：200001：1000溶液的纱布填塞出血处。6. 治疗荨麻疹、枯草热、血清反应等：皮下注射1:1000溶液0.20.5ml，必要时再以上述剂量注射一次。【不良反应】心悸、头痛、血压

4、升高、震颤、无力、眩晕、呕吐、四肢发凉。有时可有心律失常，严重者可由于心室颤动而致死。用药局部可有水肿、充血、炎症。【禁忌】下列情况慎用：器质性脑病、心血管病、青光眼、帕金森氏病、噻嗪类引起的循环虚脱及低血压、精神神经疾病。用量过大或皮下注射时误入血管后，可引起血压突然上升而导致脑溢血。每次局麻使用剂量不可超过300g，否则可引起心悸、头痛、血压升高等。与其他拟交感药有交叉过敏反应。可透过胎盘。抗过敏休克时，须补充血容量。【注意事项】高血压、器质性心脏病、冠状动脉疾病、糖尿病、甲状腺功能亢进、洋地黄中毒、外伤性及出血性休克、心源性哮喘等患者禁用。【FDA妊娠药物分级】中等安全：动物繁殖性研究证

5、明本类药物对胎儿有毒副作用（致畸或死胎）， 尚未进行孕妇对照研究，但孕妇的用药获益可能胜于潜在危害，因此使用本类药物之前必须充分权衡其对胎儿的利弊。【孕妇及哺乳期妇女用药】必须应用本品时应慎用。【儿童用药】必须应用本品时应慎用。【老年用药】老年人对拟交感神经药敏感，必须应用本品时宜慎重。【药物相互作用】受体阻滞剂以及各种血管扩张药可对抗本品的加压作用。与全麻药合用，易产生心律失常，直至室颤。用于指、趾部局麻时，药液中不宜加用本品，以免肢端供血不足而坏死。与洋地黄、三环类抗抑郁药合用，可致心律失常。与麦角制剂合用，可致严重高血压和组织缺血。与利血平、胍乙啶合用，可致高血压和心动过速。与受体阻滞剂

6、合用，两者的受体效应互相抵消，可出现血压异常升高、心动过缓和支气管收缩。与其他拟交感胺类药物合用，心血管作用加剧，易出现副作用。与硝酸酯类合用，本品的升压作用被抵消，硝酸酯类的抗心绞痛作用减弱。【药物过量】尚不明确【药理作用】兼有受体和受体激动作用。受体激动引起皮肤、粘膜、内脏血管收缩。受体激动引起冠状血管扩张、骨骼肌、心肌兴奋、心率增快、支气管平滑肌和胃肠道平滑肌松驰。对血压的影响与剂量有关，常用剂量使收缩压上升而舒张压不升或略降，大剂量使收缩压、舒张压均升高。【药代动力学】肾上腺素在体内的代谢途径与异丙肾上腺素相同。口服后有明显的首过效应，在血中被肾上腺素神经末梢摄取，另一部分迅速在肠粘膜

7、及肝中被儿茶酚-氧位-甲基转移酶 (COMT) 和单胺氧化酶 (MAO) 灭活，转化为无效代谢物，不能达到有效血浓度。皮下注射由于局部血管收缩使之吸收缓慢，肌内注射吸收较皮下注射为快。皮下注射约615分钟起效，作用维持12小时，肌注作用维持80分钟左右。仅少量原形药物由尿排出。本药可通过胎盘，不易透过血-脑脊液屏障。【性状】本品为无色或几乎无色的澄明液体，受日光照射或与空气接触易变质。【贮藏】遮光，密闭，在阴凉处(不超过20)保存。【包装】1ml无色安瓿，每盒2支1ml无色安瓿，每盒10支【有效期】24个月【执行标准】中国药典2005年版二部【批准文号】国药准字H11020584【生产企业】北

8、京市永康药业有限公司【药物分类】重酒石酸去甲肾上腺素注射液 (上海禾丰)请仔细阅读说明书并在医师指导下使用【名称】通用名: 重酒石酸去甲肾上腺素注射液 商品名: 重酒石酸去甲肾上腺素注射液 英文名: Noradrenaline Bitartrate Injection 【成份】本品主要成份为重酒石酸去甲肾上腺素，辅料为焦亚硫酸钠（或亚硫酸钠）、氯化钠、注射用水。【适应症】用于治疗急性心肌梗死、体外循环等引起的低血压；对血容量不足所致的休克低血压或嗜铬细胞瘤切除术后的低血压，本品作为急救时补充血容量的辅助治疗，以使血压回升，暂时维持脑与冠状动脉灌注，直到补充血容量治疗发生作用；也可用于椎管内阻滞

9、时的低血压及心跳骤停复苏后血压维持。【规格】1ml2mg【用法用量】用5%葡萄糖注射液或葡萄糖氯化钠注射液稀释后静滴。成人常用量：开始以每分钟8-12g速度滴注，调整滴速以达到血压升到理想水平；维持量为每分钟2-4g。在必要时可按医嘱超越上述剂量，但需注意保持或补足血容量。小儿常用量：开始按体重以每分钟0.02-0.1g/kg速度滴注，按需要调节滴速。【不良反应】药液外漏可引起局部组织坏死。本品强烈的血管收缩可以使重要脏器器官血流减少，肾血流锐减后尿量减少，组织供血不足导致缺氧和酸中毒；持久或大量使用时，可使回心血流量减少，外周血管阻力升高，心排血量减少，后果严重。应重视的反应包括静脉输注时沿

10、静脉径路皮肤发白，注射局部皮肤破溃，皮肤紫绀，发红，严重眩晕，上述反应虽属少见，但后果严重。个别病人因过敏而有皮疹、面部水肿。在缺氧、电解质平衡失调、器质性心脏病病人中或逾量时，可出现心律失常；血压升高后可出现反射性心率减慢。以下反应如持续出现应注意：焦虑不安、眩晕、头痛、皮肤苍白、心悸、失眠等。逾量时可出现严重头痛及高血压、心率缓慢、呕吐、抽搐。【禁忌】禁止与含卤素的麻醉剂和其他儿茶酚胺类药合并使用，可卡因中毒及心动过速患者禁用。【注意事项】缺氧、高血压、动脉硬化、甲状腺功能亢进症、糖尿病、闭塞性血管炎、血栓病患者慎用。用药过程中必须监测动脉压、中心静脉压、尿量、心电图。【FDA妊娠药物分级

11、】中等安全：动物繁殖性研究证明本类药物对胎儿有毒副作用（致畸或死胎）， 尚未进行孕妇对照研究，但孕妇的用药获益可能胜于潜在危害，因此使用本类药物之前必须充分权衡其对胎儿的利弊。【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇应权衡利弊慎用。【儿童用药】小儿应选粗大静脉注射并需更换注射部位，在应用中至今未发现特殊问题。【老年用药】老年人长期或大量使用，可使心排血量减低。【药物相互作用】与全麻药如氯仿、环丙烷、氟烷等同用，可使心肌对拟交感胺类药反应更敏感，容易发生室性心律失常，不宜同用，必须同用时应减量给药。与受体阻滞剂同用，各自的疗效降低，受体阻滞后受体作用突出，可发生高血压，心动过缓。与降压药同用可抵消或减弱降压

12、药的作用，与甲基多巴同用还使本品加压作用增强。与洋地黄类同用，易致心律失常，需严密注意心电监测。与其他拟交感胺类同用，心血管作用增强。与麦角制剂如麦角胺、麦角新碱或缩宫素同用，促使血管收缩作用加强，引起严重高血压，心动过缓。 6. 与三环类抗抑郁药合用，由于抑制组织吸收本品或增强肾上腺素受体的敏感性，可加强本品的心血管作用，引起心律失常、心动过速、高血压或高热，如必须合用，则开始本品用量需小，并监测心血管作用。与甲状腺激素同用使二者作用均加强。与妥拉唑林同用可引起血压下降，继以血压过度反跳上升，故妥拉唑林逾量时不宜用本品。【药物过量】持久或大量使用时，可使回心血流量减少，外周血管阻力升高，心排

13、血量减少，后果严重，应即停药。适当补充液体及电解质，血压过高给予受体阻滞剂，如酚妥拉明5-10mg静脉注射。【药理作用】本品为肾上腺素受体激动药。是强烈的受体激动药，同时也激动受体。通过受体激动，可引起血管极度收缩，使血压升高，冠状动脉血流增加；通过受体的激动，使心肌收缩加强，心排出量增加。用量按每分钟0.4g/kg时，受体激动为主；用较大剂量时，以受体激动为主。【药代动力学】皮下注射后吸收差，且易发生局部组织坏死。临床上一般采用静脉滴注，静脉给药后起效迅速，停止滴注后作用时效维持1-2分钟，主要在肝内代谢成无活性的代谢产物。经肾排泄，仅微量以原形排泄。【性状】本品为无色或几乎无色的澄明液体；

14、遇光和空气易变质。【贮藏】遮光，密闭，在阴凉处保存。（系指不超过20）【包装】玻璃安瓿2支装【有效期】24个月【执行标准】中国药典2005年版二部【批准文号】国药准字H31021177【是否OTC】否【生产企业】上海禾丰制药有限公司【药物分类】抗休克及血管收缩剂盐酸多巴胺注射液 (上海禾丰)请仔细阅读说明书并在医师指导下使用【名称】通用名: 盐酸多巴胺注射液 商品名: 盐酸多巴胺注射液 英文名: Dopamine Hydrochloride Injection 【成份】本品主要成份为盐酸多巴胺，其辅料为亚硫酸氢钠、注射用水。【适应症】适用于心肌梗死、创伤、内毒素败血症、心脏手术、肾功能衰竭、充

15、血性心力衰竭等引起的休克综合征；补充血容量后休克仍不能纠正者，尤其有少尿及周围血管阻力正常或较低的休克。由于本品可增加心排血量，也用于洋地黄和利尿剂无效的心功能不全。【规格】2ml20mg【用法用量】成人常用量静脉注射，开始时每分钟按体重1-5g/kg，10分钟内以每分钟1-4g/kg速度递增，以达到最大疗效。慢性顽固性心力衰竭，静滴开始时，每分钟按体重0.5-2g/kg逐渐递增。多数病人按每分钟1-3g/kg给予即可生效。闭塞性血管病变患者，静滴开始时按每分钟1g/kg，逐增至每分钟5-10g/kg，直到每分钟20g/kg，以达到最满意效应。如危重病例，先按每分钟5g/kg滴注，然后以每分钟

16、5-10g/kg递增至20-50g/kg，以达到满意效应。或本品20mg加入5%葡萄糖注射液200-300ml中静滴，开始时按75-100g/分滴入，以后根据血压情况，可加快速度和加大浓度，但最大剂量不超过每分钟500g。【不良反应】常见的有胸痛、呼吸困难、心悸、心律失常（尤其用大剂量）、全身软弱无力感；心跳缓慢、头痛、恶心呕吐者少见。长期应用大剂量或小剂量用于外周血管病患者，出现的反应有手足疼痛或手足发凉；外周血管长时期收缩，可能导致局部坏死或坏疽。国外已有患者使用多巴胺受体激动剂类药品治疗帕金森病后出现病理性赌博、性欲增高和性欲亢进的病理报告，尤其在高剂量时，在降低治疗剂量或停药后一般可逆

17、转。【禁忌】未进行该项实验且无可靠参考文献，故尚不明确。【注意事项】交叉过敏反应：对其他拟交感胺类药高度敏感的病人，可能对本品也异常敏感。对人体研究尚不充分，动物实验未见有致畸。给妊娠鼠有导致新生仔鼠存活率降低，而且存活者潜在形成白内障的报道。孕妇应用时必须权衡利弊。本品是否排入乳汁未定，但在乳母应用未发生问题。本品在小儿应用未有充分研究。本品在老年人应用未有充分研究，但未见报告发生问题。下列情况应慎用：嗜铬细胞瘤患者不宜使用；闭塞性血管病（或有既往史者），包括动脉栓塞、动脉粥样硬化、血栓闭塞性脉管炎、冻伤（如冻疮）、糖尿病性动脉内膜炎、雷诺氏病等慎用；对肢端循环不良的病人，须严密监测，注意坏

18、死及坏疽的可能性；频繁的室性心律失常时应用本品也须谨慎。在滴注本品时须进行血压、心排血量、心电图及尿量的监测。给药说明：应用多巴胺治疗前必须先纠正低血容量。在滴注前必须稀释，稀释液的浓度取决于剂量及个体需要的液量，若不需要扩容，可用0.8mg/ml溶液，如有液体潴留，可用1.6-3.2mg/ml溶液。中、小剂量对周围血管阻力无作用，用于处理低心排血量引起的低血压；较大剂量则用于提高周围血管阻力以纠正低血压。选用粗大的静脉作静注或静滴，以防药液外溢，及产生组织坏死；如确已发生液体外溢，可用5-10mg酚妥拉明稀释溶液在注射部位作浸润。静滴时应控制每分钟滴速，滴注的速度和时间需根据血压、心率、尿量

19、、外周血管灌流情况、异位搏动出现与否等而定，可能时应做心排血量测定。休克纠正时即减慢滴速。遇有血管过度收缩引起舒张压不成比例升高和脉压减小、尿量减少、心率增快或出现心律失常，滴速必须减慢或暂停滴注。如在滴注多巴胺时血压继续下降或经调整剂量仍持续低血压，应停用多巴胺，改用更强的血管收缩药。突然停药可产生严重低血压，故停用时应逐渐递减。【FDA妊娠药物分级】中等安全：动物繁殖性研究证明本类药物对胎儿有毒副作用（致畸或死胎）， 尚未进行孕妇对照研究，但孕妇的用药获益可能胜于潜在危害，因此使用本类药物之前必须充分权衡其对胎儿的利弊。【孕妇及哺乳期妇女用药】未进行该项实验且无可靠参考文献，故尚不明确。【

20、儿童用药】未进行该项实验且无可靠参考文献，故尚不明确。【老年用药】未进行该项实验且无可靠参考文献，故尚不明确。【药物相互作用】与硝普钠、异丙肾上腺素、多巴酚丁胺合用，注意心排血量的改变，与单用本品时反应不同。大剂量多巴胺与受体阻滞剂如酚苄明、酚妥拉明、妥拉唑林（Tolazoline）等同用，后者的扩血管效应可被本品的外周血管的收缩作用拮抗。与全麻药（尤其是环丙烷或卤代碳氢化合物）合用由于后者可使心肌对多巴胺异常敏感，引起室性心律失常。与受体阻滞剂同用，可拮抗多巴胺对心脏的1受体作用。与硝酸酯类同用，可减弱硝酸酯的抗心绞痛及多巴胺的升压效应。与利尿药同用，一方面由于本品作用于多巴胺受体扩张肾血管

21、，使肾血流量增加，可增加利尿作用；另一方面本品自身还有直接的利尿作用。与胍乙啶同用时，可加强多巴胺的加压效应，使胍乙啶的降压作用减弱，导致高血压及心律失常。与三环类抗抑郁药同时应用，可能增加多巴胺的心血管作用，引起心律失常、心动过速、高血压。与单胺氧化酶抑制剂同用，可延长及加强多巴胺的效应；已知本品是通过单胺氧化酶代谢，在给多巴胺前2-3周曾接受单胺氧化酶抑制剂的病人，初量至少减到常用剂量的1/10。与苯妥英钠同时静注可产生低血压与心动过缓。在用多巴胺时，如必须用苯妥英纳抗惊厥治疗时，则须考虑两药交替使用。【药物过量】过量时可出现血压升高，此时应停药，必要时给予受体阻滞剂。【药理作用】激动交感

22、神经系统肾上腺素受体和位于肾、肠系膜、冠状动脉、脑动脉的多巴胺受体效应为剂量依赖性。小剂量时（每分钟按体重0.5-2g/kg），主要作用于多巴胺受体，使肾及肠系膜血管扩张，肾血流量及肾小球滤过率增加，尿量及钠排泄量增加；小到中等剂量（每分钟按体重2-10g/kg），能直接激动1受体及间接促使去甲肾上腺素自储藏部位释放，对心肌产生正性应力作用，使心肌收缩力及心搏出量增加，最终使心排血量增加、收缩压升高、脉压可能增大，舒张压无变化或有轻度升高，外周总阻力常无改变，冠脉血流及耗氧改善；大剂量时（每分钟按体重大于10g/kg），激动受体，导致周围血管阻力增加，肾血管收缩，肾血流量及尿量反而减少。由于心

23、排血量及周围血管阻力增加，致使收缩压及舒张压均增高。对心脏1受体激动，增加心肌收缩力作用强的多；由于增加肾和肠系膜的血流量，可防止由这些器官缺血所致的休克恶性发展。在相同的增加心肌收缩力情况下，致心律失常和增加心肌耗氧的作用较弱。总之，多巴胺对于伴有心肌收缩力减弱、尿量减少而血容量已为补足的休克患者尤为适用。【药代动力学】口服无效，静脉滴入后在体内分布广泛，不易通过血-脑脊液屏障。静注5分钟内起效，持续5-10分钟，作用时间的长短与用量不相关。在体内很快通过单胺氧化酶及儿茶酚-氧位-甲基转移酶（COMT）的作用，在肝、肾及血浆中降解成无活性的化合物。一次用量的25%左右在肾上腺神经末梢代谢成去

24、甲基肾上腺素。半衰期约为2分钟左右。经肾排泄，约80%在24小时内排出，尿液内以代谢物为主，极小部分为原形。【性状】本品为无色的澄明液体。【贮藏】遮光，密闭保存。【包装】玻璃安瓿10支装【有效期】24个月【执行标准】中国药典2010年版第一增补本【批准文号】国药准字H31021174【是否OTC】否【生产企业】上海禾丰制药有限公司【药物分类】抗心力衰竭和心律失常药安定 (地西泮注射液)请仔细阅读说明书并在医师指导下使用【名称】商品名: 安定 通用名: 地西泮注射液 英文名: Diazepam Injection 【成份】地西泮【适应症】可用于抗癫痫和抗惊厥；静脉注射为治疗癫痫持续状态的首选药，

25、对破伤风轻度阵发性惊厥也有效；静注可用于全麻的诱导和麻醉前给药。【规格】10mg/2ml【用法用量】静脉给药：成人常用量基础麻醉或静脉全麻，1030mg。镇静、催眠或急性酒精戒断，开始10mg，以后按需每隔34小时加510mg。 24小时总量以4050 mg为限。癫痫持续状态和严重频发性癫痫，开始静注10 mg，每隔1015分钟可按需增加甚至达最大限用量。破伤风可能需要较大剂量。静注宜缓慢，每分钟25mg。小儿常用量抗癫痫、癫痫持续状态和严重频发性癫痫，出生30天5岁，静注为宜，每25分钟0.20.5 mg，最大限用量为5mg。5岁以上每25分钟1mg，最大限用量10 mg。如需要，24小时后

26、可重复治疗。重症破伤风解痉时，出生30天到5岁12 mg，必要时34小时后可重复注射，5岁以上注射510 mg。小儿静注宜缓慢，3分钟内按体重不超过0.25mg/kg，间隔1530分钟可重复。新生儿慎用。【不良反应】常见的不良反应，嗜睡，头昏、乏力等，大剂量可有共济失调、震颤。罕见的有皮疹，白细胞减少。个别病人发生兴奋，多语，睡眠障碍，甚至幻觉。停药后，上述症状很快消失。长期连续用药可产生依赖性和成瘾性，停药可能发生撤药症状，表现为激动或忧郁。【禁忌】孕妇、妊娠期妇女、新生儿禁用。【注意事项】对苯二氮卓类药物过敏者，可能对本药过敏；肝肾功能损害者能延长本药清除半衰期。癫痫患者突然停药可引起癫痫

27、持续状态；严重的精神抑郁可使病情加重,甚至产生自杀倾向，应采取预防措施。避免长期大量使用而成瘾，如长期使用应逐渐减量，不宜骤停。对本类药耐受量小的患者初用量宜小。以下情况慎用：严重的急性乙醇中毒，可加重中枢神经系统抑制作用。重度重症肌无力，病情可能被加重。急性或隐性发生闭角型青光眼可因本品的抗胆碱能效应而使病情加重。低蛋白血症时，可导致易嗜睡、难醒。多动症者可有反常反应。严重慢性阻塞性肺部病变，可加重呼吸衰竭。外科或长期卧床病人，咳嗽反射可受到抑制。有药物滥用和成瘾史者。【FDA妊娠药物分级】可能危险：本类药物有危害人类胎儿的明确证据，但孕妇用药的获益大于对胎儿危害。例如：母亲处于危及生命或严

28、重疾病的情况下，且没有其他更好的替代药物时可考虑使用，并考虑停止母乳喂养。【孕妇及哺乳期妇女用药】在妊娠三个月内，本药有增加胎儿致畸的危险，孕妇长期服用可成瘾，使新生儿呈现撤药症状激惹、震颤、呕吐、腹泻；妊娠后期用药影响新生儿中枢神经活动。分娩前及分娩时用药可导致新生儿肌张力较弱，应禁用。本品可分泌入乳汁，哺乳期妇女应避免使用。【儿童用药】幼儿中枢神经系统对本药异常敏感，应谨慎给药。【老年用药】老年人对本药较敏感，用量应酌减。【药物相互作用】与中枢抑制药合用可增加呼吸抑制作用。与易成瘾和其他可能成瘾药合用时，成瘾的危险性增加。与酒及全麻药、可乐定、镇痛药、吩噻嗪类、单胺氧化酶A型抑制药和三环类

29、抗抑郁药合用时，可彼此增效，应调整用量。与抗高血压药和利尿降压药合用，可使降压作用增强。与西咪替丁、普奈洛尔合用本药清除减慢，血浆半衰期延长。与扑米酮合用由于减慢后者代谢，需调整扑米酮的用量。与左旋多巴合用时，可降低后者的疗效。与利福平合用，增加本品的消除，血药浓度降低。异烟肼抑制本品的消除，致血药浓度增高。与地高辛合用，可增加地高辛血药浓度而致中毒。【药物过量】出现持续的精神错乱、严重嗜睡、抖动、语言不清、蹒跚、心跳异常减慢、呼吸短促或困难、严重乏力。超量或中毒宜及早对症处理，最重要的是对呼吸循环方面的支持疗法，此外苯二氮卓受体拮抗剂氟马西尼(flumazenil)可用于该类药物过量中毒的解

30、救和诊断。中毒出现兴奋异常时，不能用巴比妥类药。【药理作用】本品为长效苯二氮卓类药。苯二氮卓类为中枢神经系统抑制药，可引起中枢神经系统不同部位的抑制，随着用量的加大，临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。本类药的作用部位与机制尚未完全阐明，认为可以加强或易化-氨基丁酸(GABA)的抑制性神经递质的作用，GABA在苯二氮卓受体相互作用下，主要在中枢神经各个部位，起突触前和突触后的抑制作用。本类药为苯二氮卓受体的激动剂，苯二氮卓受体为功能性超分子(supramolecular)功能单位，又称为苯二氮卓- GABA受体-亲氯离子复合物的组成部分。受体复合物位于神经细胞膜，调节细胞的放电，主要起氯通道

31、的阈阀(gating)功能。GABA受体激活导致氯通道开放，使氯离子通过神经细胞膜流动，引起突触后神经元的超极化，抑制神经元的放电，这个抑制转译为降低神经元兴奋性，减少下一步去极化兴奋性递质。苯二氮卓类增加氯通道开放的频率，可能通过增强GABA与其受体的结合或易化GABA受体与氯离子通道的联系来实现。苯二氮卓类还作用在GABA依赖性受体。抗焦虑、镇静催眠作用。通过刺激上行性网状激活系统内的GABA受体，提高GABA在中枢神经系统的抑制，增强脑干网状结构受刺激后的皮层和边缘性觉醒反应的抑制和阻断。分子药理学研究提示，减少或拮抗GABA的合成，本类药的镇静催眠作用降低，如增加其浓度则能加强苯二氮卓

32、类药的催眠作用。遗忘作用。地西泮在治疗剂量时可以干扰记忆通路的建立，从而影响近事记忆。抗惊厥作用。可能由于增强突触前抑制，抑制皮质-丘脑和边缘系统的致痫灶引起癫痫活动的扩散，但不能消除病灶的异常活动。骨骼肌松弛作用。主要抑制脊髓多突触传出通路和单突触传出通路。地西泮由于具有抑制性神经递质或阻断兴奋性突触传递而抑制多突触和单突触反射。苯二氮卓类也可能直接抑制运动神经和肌肉功能。【药代动力学】肌注吸收慢而不规则，亦不完全，急需发挥疗效时应静脉注射。肌注20分钟内、静注13分钟起效。开始静注后迅速经血流进入中枢神经，作用快，但转移进入其他组织也快，作用消失也快。肌注0.51.5小时、静注0.25小时

33、血药浓度达峰值，410天血药浓度达稳态，t1/2为2070小时，血浆蛋白结合率高达99%。本品主要在肝脏代谢，代谢产物有去甲地西泮、去甲羟地西泮等，亦有不同程度的药理活性，去甲地西泮的t1/2可达30100小时。本品有肠肝循环，长期用药有蓄积作用。代谢产物可滞留在血液中数天甚至数周，停药后消除较慢。地西泮主要以代谢物的游离或结合形式经肾排泄。【化学成份】化学名称为：1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂卓-2-酮分子式：C16H13ClN2O分子量：284.74【性状】本品为几乎无色至黄绿色的澄明液体。【贮藏】遮光，密闭保存。【生产企业】天津金耀氨基酸有限公司注射用

34、硝普钠 (北京双鹤药业)请仔细阅读说明书并在医师指导下使用【名称】通用名: 注射用硝普钠 商品名: 注射用硝普钠 英文名: Sodium Nitroprusside for Injection【成份】硝普钠【适应症】用于高血压急症，如高血压危象、高血压脑病、恶性高血压、嗜铬细胞瘤手术前后阵发性高血压等的紧急降压，也可用于外科麻醉期间进行控制性降压。用于急性心力衰竭，包括急性肺水肿。亦用于急性心肌梗死或瓣膜 (二尖瓣或主动脉瓣) 关闭不全时的急性心力衰竭。【规格】50mg【用法用量】用前将本品50mg (1支) 溶解于5ml 5%葡萄糖注射液中，再稀释于250ml1000ml 5%葡萄糖注射液中

35、，在避光输液瓶中静脉滴注。成人常用量：静脉滴注，开始每分钟按体重0.5g/Kg。根据治疗反应以每分钟0.5g/Kg递增，逐渐调整剂量，常用剂量为每分钟按体重3g/Kg，极量为每分钟按体重10g/Kg。总量为按体重3.5mg/Kg。小儿常用量：静脉滴注，每分钟按体重1.4g/Kg，按效应逐渐调整用量。【不良反应】短期应用适量不致发生不良反应。本品毒性反应来自其代谢产物氰化物和硫氰酸盐，氰化物是中间代谢物，硫氰酸盐为最终代谢产物，如氰化物不能正常转换为硫氰酸盐，则造成氰化物血浓度升高，此时硫氰酸盐血浓度虽正常也可发生中毒。麻醉中控制降压时突然停用本品，尤其血药浓度较高而突然停药时，可能发生反跳性血

36、压升高。以下三种情况出现不良反应：血压降低过快过剧，出现眩晕、大汗、头痛、肌肉颤搐、神经紧张或焦虑，烦躁、胃痛、反射性心动过速或心律不齐，症状的发生与静脉给药速度有关，与总量关系不大。减量给药或停止给药可好转。硫氰酸盐中毒或超量时，可出现运动失调、视力模糊、谵妄、眩晕、头痛、意识丧失、恶心、呕吐、耳鸣、气短。停止给药可好转。氰化物中毒或超量时，可出现反射消失、昏迷、心音遥远、低血压、脉搏消失、皮肤粉红色、呼吸浅、瞳孔散大。应停止给药并对症治疗 (参看药物过量)。皮肤：光敏感与疗程及剂量有关，皮肤石板蓝样色素沉着，停药后经较长时间 (12年) 才渐退。其他过敏性皮疹，停药后消退较快。【禁忌】代偿

37、性高血压如动静脉分流或主动脉缩窄时，禁用本品。【注意事项】本品对光敏感，溶液稳定性较差，滴注溶液应新鲜配制并迅速将输液瓶用黑纸或铝箔包裹避光。新配溶液为淡棕色，如变为暗棕色、橙色或蓝色，应弃去。溶液的保存与应用不应超过24小时。溶液内不宜加入其他药品。配制溶液只可静脉慢速点滴，切不可直接推注。最好使用微量输液泵，这样可以精确控制给药速度，从而减少不良反应发生率。对诊断的干扰：用本品时血二氧化碳分压 (PCO2)、PH值、碳酸氢盐浓度可能降低；血浆氰化物、硫氰酸盐浓度可能因本品代谢后产生而增高，本品超量时动脉血乳酸盐浓度可增高，提示代谢性酸中毒。下列情况慎用：脑血管或冠状动脉供血不足时，对低血压

38、的耐受性降低。麻醉中控制性降压时，如有贫血或低血容量应先予纠正再给药。脑病或其他颅内压增高时，扩张脑血管可进一步增高颅内压。肝、肾功能损害时，本品可能加重肝、肾损害。甲状腺功能过低时，本品的代谢产物硫氰酸盐可抑制碘的摄取和结合，因而可能加重病情。肺功能不全时，本品可能加重低氧血症。维生素B12缺乏时使用本品，可能使病情加重。应用本品过程中，应经常测血压，最好在监护室内进行；肾功能不全而本品应用超过4872小时者，每天须测定血浆中氰化物或硫氰酸盐，保持硫氰酸盐不超过100gml；氰化物不超过3mol/ml，急性心肌梗死患者使用本品时须测定肺动脉舒张压或嵌压。药液有局部刺激性，谨防外渗，推荐自中心

39、静脉给药。少壮男性患者麻醉期间用本品作控制性降压时，需要用大量，甚至接近极量。如静滴已达每分钟10g/Kg，经10分钟而降压仍不满意，应考虑停用本品，改用或加用其他降压药。左心衰竭时应用本品可恢复心脏的泵血功能，但伴有低血压时，须同时加用心肌正性肌力药如多巴胺或多巴酚丁胺用本品过程中，偶可出现明显耐药性，此应视为氰化物中毒的先兆征象，此时减慢滴速，即可消失。【FDA妊娠药物分级】中等安全：动物繁殖性研究证明本类药物对胎儿有毒副作用（致畸或死胎）， 尚未进行孕妇对照研究，但孕妇的用药获益可能胜于潜在危害，因此使用本类药物之前必须充分权衡其对胎儿的利弊。【孕妇及哺乳期妇女用药】本品对孕妇和乳母的影

40、响尚缺乏人体研究。【儿童用药】未在儿科人群中进行过年龄与本品效应之间关系的研究，但文献中尚未见有儿科特殊问题的报道。【老年用药】老年人用本品须注意增龄时肾功能减退对本品排泄的影响，老年人对降压反应也比较敏感，故用量宜酌减。【药物相互作用】与其他降压药同用可使血压剧降。与多巴酚丁胺同用，可使心排血量增多而肺毛细血管嵌压降低。与拟交感胺类同用，本品的降压作用减弱。要避免与磷酸二酯酶抑制剂同用，因会增强本品降压作用。【药物过量】血压过低时减慢滴速或暂停本品即可纠正。如有氰化物中毒征象，吸入亚硝酸异戊酯或静滴亚硝酸钠或硫代硫酸钠均有助于将氰化物转为硫氰酸盐而降低氰化物血药浓度。【药理作用】据文献报道，

41、本品为一种速效和短时作用的血管扩张药。通过血管内皮细胞产生NO，对动脉和静脉平滑肌均有直接扩张作用，但不影响子宫、十二指肠或心肌的收缩。血管扩张使周围血管阻力减低，因而有降压作用。血管扩张使心脏前、后负荷均减低，心排血量改善，故对心力衰竭有益。后负荷减低可减少瓣膜关闭不全时主动脉和左心室的阻抗而减轻返流。【药代动力学】据文献报道，静滴后立即达血药浓度峰值，其水平随剂量而定。本品由红细胞代谢为氰化物，在肝脏内氰化物代谢为硫氰酸盐，代谢物无扩张血管活性；氰化物也可参与维生素B12的代谢。本品给药后几乎立即起作用并达到作用高峰，静滴停止后维持110分钟。本品经肾排泄。肾功能正常者半衰期为7天 (由硫

42、氰酸盐测定)，肾功能不良或血钠过低时延长。【性状】本品为粉红色结晶性粉末。水溶液放置不稳定，光照射下加速分解。【贮藏】遮光，密闭保存。【包装】西林瓶，5支/盒。【有效期】24个月【执行标准】中国药典2010年版二部【批准文号】国药准字H11021635【生产企业】北京双鹤现代医药技术有限责任公司【药物分类】其它降压药硝酸甘油注射液 (广州白云山明兴)请仔细阅读说明书并在医师指导下使用【名称】通用名: 硝酸甘油注射液 商品名: 硝酸甘油注射液 英文名: Nitroglycerin Injection 【成份】硝酸甘油。辅料为：无水乙醇。【适应症】用于冠心病心绞痛的治疗及预防，也可用于降低血压或治

43、疗充血性心力衰竭。【规格】1ml：5mg【用法用量】注射液：用5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液稀释后静脉滴注，开始剂量为5g/min，最好用输液泵恒速输入。用于降低血压或治疗心力衰竭，可每35分钟增加5g/min，如在20g/min时无效可以10g/min递增，以后可20g/min。患者对本药的个体差异很大，静脉滴注无固定适合剂量，应根据个体的血压、心率和其他血流动力学参数来调整用量。【不良反应】头痛：可于用药后立即发生，可为剧痛和呈持续性。偶可发生眩晕、虚弱、心悸和其他体位性低血压的表现，尤其在直立、制动的患者。治疗剂量可发生明显的低血压反应，表现为恶心、呕吐、虚弱、出汗、苍白和虚脱。晕厥、面

44、红、药疹和剥脱性皮炎均有报告。逾量时的临床表现，按发生率的多少，依次为；口唇指甲青紫、眩晕欲倒、头胀、气短、高度乏力，心跳快而弱、发热、甚至抽搐。【禁忌】禁用于心肌梗塞早期（有严重低血压及心动过速时）、严重贫血、青光眼、颅内压增高和已知对硝酸甘油过敏的患者。还禁用于使用枸橼酸西地那非（万艾可）的患者，后者增强硝酸甘油的降压作用。【注意事项】应使用能有效缓解急性心绞痛的最小剂量，过量可能导致耐受现象。小剂量可能发生严重低血压，尤其在直立位时。应慎用于血容量不足或收缩压低的患者。发生低血压时可合并心动过缓，加重心绞痛。加重肥厚梗阻型心肌病引起的心绞痛。易出现药物耐受性。如果出现视力模糊或口干，应停

45、药。剂量过大可引起剧烈头痛。静脉滴注本品时，由于许多塑料输液器可吸附硝酸甘油，因此应采用非吸附本品的输液装置，如玻璃输液瓶等。静脉使用本品时须采用避光措施。【FDA妊娠药物分级】中等安全：动物繁殖性研究证明本类药物对胎儿有毒副作用（致畸或死胎）， 尚未进行孕妇对照研究，但孕妇的用药获益可能胜于潜在危害，因此使用本类药物之前必须充分权衡其对胎儿的利弊。【孕妇及哺乳期妇女用药】尚不知是否引起胎儿损害或者影响生育能力，故仅当确有必要时方可用于孕妇。亦不知是否从人乳汁中排泌，故孕妇静脉用药时应谨慎。【儿童用药】儿童患者用药的安全性和效果尚不确定。【老年用药】尚不明确。【药物相互作用】中度或过量饮酒时，

46、使用本药可致低血压。与降压药或血管扩张药合用可增强硝酸盐的致体位性低血压作用。阿司匹林可减少舌下含服硝酸甘油的清除，并增强其血流动力学效应。使用长效硝酸盐可降低舌下用药的治疗作用。枸橼酸西地那非（万艾可）加强有机硝酸盐的降压作用。与乙酰胆碱、组胺及拟交感胺类药合用时，疗效可能减弱。与其他拟交感类药如去氧肾上腺素、麻黄碱或肾上腺素同用时可能降低心绞痛的效应。与三环类抗抑郁药同用时，可加剧抗抑郁药的低血压和抗胆碱效应。【药物过量】过量可引起严重低血压、心动过速、心动过缓、传导阻滞、心悸、循环衰竭导致死亡、晕厥、持续搏动性头痛、眩晕、视力障碍、颅内压增高、瘫痪和昏迷并抽搐、脸红与出汗、恶心与呕吐、腹部绞痛与腹泻、呼吸困难与高铁血红蛋白血症。【药理作用】主要药理作用是松弛血管平滑肌。硝酸甘油释放一氧化氮(NO)，激活鸟苷酸环化酶，使平滑肌和其他组织内的环鸟苷酸(cGMP)增多，导致肌球蛋白轻链去磷酸化，调节平滑肌收缩状态，引起血管扩张。硝酸甘油扩张动静脉血管床，以扩张