药物效应动力学职称考试知识要点.docx

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1、药物效应动力学 职称考试知识要点局部作用药物吸收入血之前，在用药部位产生的作用吸收作用 (全身作用 )药物吸收入血之后，分布到全身各部发生的作用直接作用药物对机体先产生的作用间接作用药物直接作用引发的其他作用变态反应机体接受药物刺激后产生的病理性免疫反应。特异质反应少数病人对某些药物反应特别敏感，反应性质也可能与常人不同，但与药物固有药理作用基本一致特点：1、反应程度与剂量成正比2、反应性质与药理作用有关,用药理拮抗剂解救有效3、原因：与遗传有关副反应药物在治疗剂量时，机体出现的与治疗目的无关的反应，与选择性低有关毒性反应指药物剂量过大或蓄积过多时对机体发生的危害性反应后遗效应停药后血药浓度下

2、降至阈浓度以下时残存药理效应效能指药物所能产生的最大效应，此时巳达最大有效量，若再增加剂量，效应不再增加。效能常用药物作用指标的最大数值来表示强度 (效价 )指药物作用强弱的程度，常用产生一定效应（通常以50%阳性反应为指标）所需的药物剂量的大小或一定药物剂量产生的效应强弱来表示，所需剂量越小或强度越高说明药物强度高。强度与效价意义相同，可通用半数有效量 ED50引起 50%的实验动物发生阳性反映的药物剂量半数致死量 LD50引起 50%的实验动物发生阴性反映的药物剂量治疗指数药物 LD50/ED50 的比值，表示药物安全性，指数大安全性大内在活性药物与受体结合后产生效应的能力亲和力药物与受体

3、结合的能力意义两药亲和力相等时其效应取决于内在活性强弱两药内在活性相等时则强度取决于亲和力大小受体细胞或生物体上的功能蛋白组分，能识别并结合相应的配体（第一信使），通过中介信号转导与放大系统，触发相应的生理反应或药理效应。受体的特性饱和性、可逆性、特异性、灵敏性、多样性激动药指既有较强的亲和力，又有较强的内在活性的药物，与受体结合能产生该受体兴奋的效应。拮抗药指有较强的亲和力，无内在活性的药物，与受体结合不能产生该受体兴奋的效应，而是拮抗该受体激动药兴奋该受体的作用。部分激动药具激动药和拮抗药的双重特性，亲和力较强，内在活性弱，单独应用时产生较弱的激动效应，若与低浓度的激动药合用的时发挥激动效

4、应，若与高浓度激动剂合用时表现为拮抗作用，但增加激动剂浓度仍然可达到最大效应竞争性拮抗剂可与激动剂竞争与同一受体可逆性结合，但无内在活性，可使激动剂作用强度下降，量效曲线右移，但对其效能无影响非竞争性拮抗剂与受体不可逆或难逆性牢固结合，可使激动剂效能和强度均降低，量效曲线下移。二类拮抗剂比较：竞争性拮抗剂非竞争性拮抗剂与受体结合特点离子键、氢键、疏水键、范德华引力结合，不牢固 ,可逆 , 与激动剂竞争共价键与受体结合，牢固, 不(难)逆，不与激动剂竞争对激动剂 Emax 影响无影响，增加激动剂剂量仍然可达单用激动剂时的 Emax降低，增加激动剂剂量不可达单用激动剂时的Emax对激动剂强度影响降

5、低降低对激动剂量 -效图象影响平行右移右下移储备受体当产生 Emax 时，尚未被结合的受体称储备受体受体调节方式向上调节 (上增性调节 )长期使用拮抗剂或受体周围生物活性物质浓度低，使受体的数量增加向下调节 (衰减性调节 )长期使用激动剂或受体周围生物活性物质浓度高，使受体的数量减少第二信使包括环磷酸腺苷（ cAMP)、环磷酸鸟苷（ cGMP）、肌醇磷脂、钙离子G-蛋白习惯性长期用药后，机体对药物产生的精神上的依赖与需求，停药后有主观不适，但无客观戒断症状，未对药物产生耐受性。成瘾性长期用药后，机体对药物产生的生理上的依赖与需求，停药后有主观不适和客观戒断症状，对药物产生了耐受性。耐药性长期反复使用某种药物后，病原体对药物的敏感性下降耐受性长期反复使用某种药物后，人体对药物的敏感性下降