最新【2017年执业药师《药理学》考点精析：第三章】2017润德执业药师秘押考点.doc

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2、脂溶性低，不易通过细胞膜。碱性药物在酸性环境中解离度大当细胞膜二侧PH不同时，则使药物在两侧分布不均匀。乳汁较血液偏酸性，许多生物碱(吗啡、阿托品)易进入乳汁。离子障 是指非离子型药物可以自由穿透生物膜，而离子型药物就被限制在膜的一侧，这种现象称为离子障(ion trapping)2.主动转运 该转运对药物在体内分布及肾排泄关系密切，是需借助载体需要消耗能量逆浓度差的转运方式。主动转运的特点：1. 逆浓度差转运，需要耗能。2. 具有饱和现象，有竞争性。3. 借助载体有特异性。脂溶性很小，而分子量较大的药物，一般须经主动转运才能通过细胞膜，如青霉素通过肾小管细胞主动排泄。3.易化扩散 药物与生物

3、膜上的特殊载体形成可逆性的复合物，进行不耗能的顺浓度差转运。易化扩散的特点：1. 顺浓度差转运，不耗能。2. 具有饱和现象，有竞争性。3. 借助载体有特异性。如葡萄糖进入细胞内。1.胃肠道给药 口服 是最常用的给药方法，占内科处方的80%左右。特点：1.以被动转运为主。2. 主要在小肠吸收，受PH影响。3.具有首关消除(药物自胃肠道粘膜吸收经门静脉进入肝脏后，有些药物被转化，使进入体循环的量减少)。例：口服氯丙嗪后，血药浓度仅为肌注等剂量的1/3。优点：简便、安全、经济。缺点：吸收慢、生物利用度小。舌下 优点：简便、不受消化酶、PH影响、无首关消除。缺点：吸收面积小，不规则。直肠 优点：吸收快

4、，无首关消除。缺点：吸收面积小，不规则。2.注射给药 静脉注射iv 药物直接注入血管，无吸收过程。可立即显效，作用迅速，剂量可调，可注射大容积、刺激性药物，但对制剂要求高，不方便，不安全。肌内注射im 肌肉组织与皮下组织相比有血流丰富，感觉神经末梢较少的特点，故吸收快、疼痛轻，适用于油剂，混悬剂和稍具刺激性的药物。皮下注射ic 吸收较口服快，但不适用于有刺激性的药物。动脉注射ia 药物直接注入至该动脉分布部位发挥局部疗效以减少全身反应，如将溶纤药直接用导管注入冠状动脉以治疗心肌梗塞。3.呼吸道给药 气体和挥发性药物以及药物溶液经喷雾器分散为微粒(5um)可直接进入细胞，吸收极其迅速。4.经皮给

5、药 是指一些脂溶性小分子药物在促渗剂(如氮酮)的作用下，通过皮肤吸收而产生稳定持久的作用。：硝苯地平贴皮剂(抗高血压)硝酸甘油贴皮剂(预防心绞痛)二. 分 布药物随血液循环，通过各种生物膜到达作用部位及全身各组织的过程即为分布。1.药物分布的特点：一般为不均匀分布(分布与药物理化性质如分子大小，脂溶性等，器官血流量大小，体液PH及与血浆蛋白，组织的亲和力有关) 与靶器官之间无规律性联系 与药物的贮存，疗效及毒性有关。影响分布的因素 1.血浆蛋白结合率 多数药物都与血浆蛋白具有不同程度的可逆性结合。药物与血浆蛋白结合的特点：1.饱和性2.竞争性例：洋地黄毒甙 血浆蛋白结合率 91%。维持时间比毒毛旋花子甙长。毒毛旋花子甙 血浆蛋白结合率5%双香豆素 血浆蛋白结合率99%，与安定等合用，可与其竞争血浆蛋白，使抗凝作用增强，甚至出血不止危及生命。磺胺药 置换胆红素与血浆蛋白结合，可导致第 4 页 共 4 页