作用于中枢神经系统药物.ppt

《作用于中枢神经系统药物.ppt》由会员分享，可在线阅读，更多相关《作用于中枢神经系统药物.ppt（13页珍藏版）》请在淘文阁 - 分享文档赚钱的网站上搜索。

1、主讲教师：裘军,第11章镇静催眠药,2,根据化学结构分为三类：苯二氮卓类 巴比妥类 其他类要求：1掌握苯二氮卓类的共同药理作用，作用机制和应用。2掌握苯巴比妥、硫喷妥钠的应用。3了解其他药物,3,11.1苯二氮卓类（Benzodiazepines）,地西泮（diazepam)氯氮卓、氟西泮、硝西泮、奥沙西泮、咪达唑仑、阿普唑仑等。作用机制（mechanism of action）苯二氮卓类作用于GABAA受体的结合位点，促进GABA的中枢抑制作用。,4,1苯二氮卓类不同药物与不同受体亚型结合有区别，故临床应用各有侧重，选药可有不同。2其他机制,5,【药理作用和临床应用】 1抗焦虑（anxiol

2、ytic action）首选。 小剂量显著改善恐惧、紧张、忧虑、失眠、心悸、出汗、震颤等症状。2镇静催眠（sedative and hyponotics）缩短入睡时间，延长睡眠持续时间，减少觉醒次数。（1）不影响快波睡眠，停药后反跳症状轻（2）镇静并引起暂时性记忆缺失麻醉前给药。 但无麻醉作用。 （3）对肝药酶诱导作用轻。（4）不良反应轻（呼吸、耐受性、依赖性）安全范围大。,6,3抗惊厥、抗癫痫各种惊厥的辅助治疗（破伤风、子痫、小儿高热惊厥和药物中毒性惊厥），与增强GABA的中枢抑制作用有关。癫痫持续状态首选地西泮失神发作硝西泮 4中枢性肌肉松弛作用用于脑血管意外、脊髓损伤所致的中枢性肌肉僵直

3、、腰肌劳损等局部病变所致的肌肉痉挛。不影响正常活动麻醉前给药，加强全麻药的肌松作用。与其他中枢抑制药合用有协同抑制作用,7,【不良反应】（adverse reactions）1中枢抑制：影响技巧性操作和驾驶安全。 2耐受性和依赖性（tolerace and dependence）焦虑、失眠、兴奋、心悸、呕吐、出汗、震颤、惊厥 3急性中毒 （1）运动失调、昏迷、呼吸抑制、心血管抑制。特异性解毒药物： 氟马西尼（flumazenil） BZ受体拮抗药硝西泮 催眠、阵挛性癫痫；氟西泮 催眠作用强；劳拉西泮 抗焦虑,8,药动学（Pharmacokinetics）起效快慢和维时与脂溶性、体液的pH有关：

4、1脂溶性：硫喷妥 司可 异戊巴 戊巴 苯巴 维持时间： 硫喷 司可 异戊 戊巴 苯巴 超短效 短效 中效 长效 1 5min 23h 36h 68h,11.2 巴比妥类（Barbiturates）,9,作用机制激活GABAA受体，延长Cl通道开放的时间， Cl内流，引起中枢抑制。麻醉剂量抑制细胞膜的Na、K离子通道。药理作用和临床应用1 镇静和催眠（不用或少用）：与BZ类比较：安全性 BZ类。缩短REMS，停药易反跳致精神和身体依赖性。,10,2抗惊厥、抗癫痫：非特异性对抗中枢兴奋作用。用于对抗小儿高热、脑膜炎、子痫、中枢兴奋药等引起的惊厥。安全性较低，剂量较大可抑制呼吸，3麻醉前给药或诱导麻

5、醉,11,【不良反应】1抑制呼吸：肺功能不良、支气管哮喘、颅脑损伤禁用。2耐受性、依赖性：3急性中毒： 解救：维持呼吸循环功能、碱化尿液、利尿、对症处理。【药物相互作用】苯巴比妥诱导肝药酶，加速自身代谢或甾体激素、双香豆素、洋地黄类、苯妥英钠等药物的肝代谢。,12,其他类 水合氯醛 ：1起效快、催眠作用强，不影响REMS。用于顽固性失眠或其他药无效者。2用于子痫、破伤风、小儿高热等安全范围小。 大剂量对心、肝、肾均有损害。3有局部刺激性，10溶液口服。 佐匹克隆的作用机制、作用和不良反应与BZ类相似，但化学结构不同。对记忆力无影响。,13,唑吡坦和扎来普隆与BZ1受体亚型结合，增加GABAA对GABA受体亲和力，产生中枢抑制作用。对记忆功能无影响。用于失眠。H1受体阻断药 异丙嗪、氯苯那敏,