三七的药理作用.docx

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1、三七的药理作用三七的药理作用一、对血液和造血系统的作用1、三七具有良好的止血成效，能明显缩短出血和凝血时间。研究表明，三七的止血成分主要为三七素Dencichine。原理：三七素能促使血小板聚集、变形，释放ADP二磷酸腺苷、血小板因子因子III,凝血酶原酶和钙离子等物质而到达止血作用。据报道，用参三七注射液、三七粉治疗胃溃疡、十二指肠球部溃疡出血及慢性胃炎等消化道出血，治愈率在92.0%以上。以三七粉治疗支气管扩张、肺结核及肺脓肿合并咯血患者，用药5日，完全止血者达80%以上。利用三七治疗各种外伤出血、各种内血症在临床上已得到广泛应用。2、三七能促进各类血细胞分裂生长、增加数目，促进骨髓细胞增

2、殖和释放经过，增加骨髓红细胞的数量和活性，到达促进造血的功能。实验发现，三七能明显提高失血性贫血病理模型大鼠和家兔的血红细胞数量，对失血性贫血具有较好的治疗作用。三七总皂苷除提高白鼠外周血中白细胞总数外，还能显著提高巨噬细胞吞噬率，提高血液中淋巴细胞的百分比。原理：三七能促进骨髓粒细胞系统、血红蛋白及各类红细胞升高和增殖,具有明显的造血功能。PNS可诱导造血细胞GATA-1和GATA-2转录调控蛋白合成增加，并增高其与上游调控区的启动子和加强子结合的活性进而调控造血细胞增殖，分化相关基因的表达。3三七具有活血化瘀、去瘀生新的明显疗效。实验显示，三七总皂苷能显著抑制实验性动脉粥样硬化家兔的主动脉

3、内膜斑块构成。柏丽挞疤痕研究中心发现，其中三七粉加醋治疗疤痕疙瘩，经几万人试用后纷纷反响效果不错，就是“活血化瘀、去瘀生新这个原理。三七能抑制血小板聚集，降低血液黏度，具有活血作用。其作用机理是:三七能提高血小板内CAMP的含量,减少血栓素A2(TXA2)的生成,进而抑制钙离子，5-HT等促血小板聚集的活性物质释放,发挥抗血小板聚集作用。已证实活血成分主要以Rg1为代表的三醇型皂普(PTS)的作用。二、对心血管系统的作用中医以三七作为活血化瘀药物治疗冠心病、心绞痛获得显著疗效。血液粘度过高是冠心病、心绞痛、脑出血等血液系统疾病的主要根源。三七具有抑制血小板聚集、促进纤维蛋白溶酶的活性，降低血液

4、粘度，促进血栓溶解，改善血液流动的作用。实验表明，三七总苷有活血作用，能够扩张心脏血管，增加冠脉流量，抑制血栓构成，抗血小板聚集，并能够溶解已构成的血栓，增加营养性心肌血流量。同时，三七也能够降低动脉压，略减心率，使心脏工作量减低，进而明显减少心肌的耗氧量，可用于治疗心肌缺血、心绞痛及休克。实验证实，三七总皂苷对多种实验性心律失常模型均有一定程度的对抗作用。云南中医学院利用三七常用药用部分生三七粉治疗高血压、冠心病、脑动脉硬化等伴有血脂及胆固醇增高的患者，获得良好效果。服用方法很简单：每次生三七粉1克，日服2次，温开水送服，1个月为1个疗程。抗心肌缺血：三七总皂普可显著改善冠脉结扎致家兔急性心

5、肌缺血心电图缩小心肌梗死面积。对大鼠的心肌缺血一再灌注损伤有很强的保护作用，它能抑制内核因子的活化，减少I-CAM-1表达及中性粒细胞浸润进而起到心肌保护作用。降血压作用卫：PNS能扩张血管产生降压作用尤以降低舒张压作用明显。目前以为其作用机制为：PNS为钙通道阻滞剂具有阻断去甲肾上腺素所致的钙离子内流作用。抗心律失常作用:三七对多种实验性心律失常有对抗作用。三七二醇普(PDS)、三七三醇普(PTS)、PNS对乌头碱、Bacl2等。诱发的大鼠心率失常,对结扎大鼠冠脉诱发的心率失常均有明显的对抗作用。PNS、PTS、PDS抗心律失常作用机理包括:降低自律性,减慢传导,延长动作电位时程(APD)和

6、有效不应期(ERP),防折返冲动,阻滞慢钙通道使慢内向电流(Isi)峰值显著降低。对脑组织的保护作用：PNS静脉注射可明显扩张麻醉小鼠软脑膜微血管加快血流速度增加局部血流量，三七抗脑缺血作用除与扩张脑血管增加局部血流量有关外，尚与延缓缺血组织ATP的分解，改善能量代谢以及抑制脂质过氧化提高脑组织中SOD活性二青除氧自由基等作用有关。据报道三七总皂普对大鼠局灶性脑缺血具有明显的保护作用，机制可能是上调HS970(一种脑缺血相关蛋白)和下调转铁蛋白并保护血脑屏障。三、对神经系统的作用研究表明，三七中既含有原人参二醇型皂苷，也含有原人参三醇型皂苷，其中：原人参二醇型皂苷具有中枢神经抑制作用；原人参三

7、醇型皂苷具有中枢神经兴奋作用。临床应用证实，三七地上部份三七花、叶、茎对中枢神经有抑制作用，表现为镇静、安宁与改善睡眠等功用，三七叶总皂苷镇痛以及镇静作用非常明显；三七地下部分三七根能兴奋中枢神经，提高脑力和体力，表现出抗疲惫性。镇静作用：PNS具有明显的中枢抑制作用能显著减少小鼠的自发活动延长硫责妥钠的睡眠时间与戊巴比妥钠有协同作用能对抗咖啡因、苯丙胺引起的中枢兴奋作用叹镇痛作用：三七为治疗跌打损伤的常用药，有确切的镇痛作用对小鼠扭体法、热板法及大鼠光辐射甩尾法等多种疼痛模型有镇痛作用PNS是一种阿片肤样受体冲动剂不具成瘾的副作用。镇痛有效成分为人参二醇皂普。增智作用:三七皂普G-Rbl和G

8、-Rgl能显著加强小鼠的学习和记忆能力。对亚硝酸钠及40%乙醇造成的小鼠记忆不良均有不同程度的对抗作用。四、抗炎症作用药理实验表明，三七对急性炎症引起的毛细血管通透性增加、炎性渗出、组织水肿、白细胞游走以及后期肉芽组织增生均有明显的抑制作用。抗炎作用机理为既有直接炕炎作用，也有通过兴奋垂体肾上腺皮质系统间发挥抗炎作用。柏丽挞疤痕研究中心十分提醒大家注意，云南白药的成分主要就是三七，其对外伤的“活血化瘀、去瘀生新良好效果与三七的抗炎有关。但是也同时讲明，云南白药不能祛疤，由于祛疤的是多味科学配方。三七对大鼠蛋清性用醛性右旋糖醉致足蹈肿胀及棉球肉芽肿等多种急慢性炎症模型都具有明显的抑制作用，能降低

9、毛细血管通透性朋显抑制巴豆油所致小鼠耳廓炎症还能促进创伤组织修复。五、对免疫系统的作用三七多糖是促进免疫的有效成分，三七的两种多糖均能促经巨噬细胞的功能。三七总苷也能提高血液中白细胞总数及淋巴细胞百分比，促进造血干细胞的增生，还能在一定程度上提高体液免疫抗体的生成。药理实验发现，三七总皂苷可显著提高小鼠的巨噬细胞的吞噬率和吞噬指数，提高外围血中白细胞总数，减少白细胞的移动指数；三七水煎剂或三七多糖对小鼠体内抗原结合细胞的生成具有明显的促进作用；三七皂苷在体外对人体淋巴细胞的有丝分裂有促进作用。以上结果表明，三七确实具有一定的免疫调节作用。六、保肝作用三七具有抗肝损伤作用。PNS对Ccl4肝损伤

10、小鼠可显著降低血清谷丙转氨酶(ALT)。据报道三七能明显改善酒精引起的肝组织的脂肪变和炎症程度减轻肝组织损伤。三七也具有抗肝纤维化作用使二甲基亚硝胺中毒大鼠肝细胞变性坏死减少,肝细胞间胶原纤维减少。七、调节血糖的作用三七对糖代谢有双向调节作用。三七皂普C1能降低四氧嚓唆糖尿病小鼠血糖作用呈量效关系并能拮抗胰高血糖素的升血糖作用而PNS则有协同胰高血糖素的升血糖作用具有自动双向调节血糖的功能。八、降血脂抗动脉粥样硬化作用研究证实:三七粉能使动脉粥样硬化(AS)的主动脉内膜的脂质斑块显著减少动脉壁受损轻同时血清甘油三醋(TG)、总胆固醇(TC)明显下降主要机制是三七对血管平滑肌细胞增殖有抑制作用。

11、九、三七的抗肿瘤作用近年来，国内外学者对三七的抗肿瘤癌作用研究获得了可喜的进展。研究表明，三七中含有三七皂苷、-榄香烯、微量元素硒等抗癌活性物质；三七皂苷120ug/ml浓度的Rb1能使培养的肿瘤细胞92%遭到抑制，三七皂苷Rd的抑制率则为79%；三七皂苷Rh1对培养的肝癌细胞有明显的抑制作用；三七皂苷Rh2具有较强的抗肿瘤活性，并能诱导癌细胞逆转成非癌细胞。三七具有多靶点抗肿瘤作用,能够直接杀伤和抑制肿瘤细胞生长六参皂普RHI对离体肝癌细胞有抑制作用六参皂普RHZ可抑制小鼠黑色素瘤(B16)的生长研究表明:三七皂普在与刀豆球蛋白(ConA)或植物血凝素(PHA)同时存在时其诱导的小鼠脾细胞具

12、有较强的抗瘤活性河能是PNS增加被激活的免疫细胞的杀伤能力进而使细胞抗瘤活性加强。此外，三七皂苷和三七多糖能加强机体免疫功能，对治疗癌症有一定的辅助作用。十、对脊髓损伤后的保护作用龙在云等的研究表明用PNS治疗后的大鼠其脊髓血流量明显较生理盐水对照组增加脊髓感觉诱发电位(SEP)潜伏时明显较NS组缩短讲明PNS能明显改善损伤脊髓的微循环，保护脊髓的神经传导功能。自由基和Ca2+也是引起脊髓继发性损伤的重要因素，PNS对脊髓的保护作用可能就在于其改善了组织的血液循环，去除自由基阻滞Ca2+内流进而防止或减轻脊髓的继发性损伤。对肾脏的保护作用三七对甘油所致的兔急性肾小管坏死(ATN)有明显保护作用

13、其机制为卫NS通过改善微循环抑制脂质过氧化反响。保护肾脏抗氧化酶和ATP酶活性及减轻肾组织钙超载有关。十一、抗氧化，延缓抗衰老作用机体内脂质过氧化物Lipidperoxide，LPO的异常积累毁坏生物膜的正常功能，促进衰老以及动脉粥样硬化等各种疾病发生。实验证实，三七粉用蒸馏水调成糊浆，可使大鼠血液中LPO的含量明显减少，脑组织中的LOP减少最为显著，具有抗衰老作用。十二、对物质代谢的影响美籍华人朱其岩博士用三七粉在家兔上进行试验，研究三七对体重增减及肠道吸收的影响。结果表明，三七能降低三酸甘油脂的含量，对机体是有益的。研究表明，三七对人体物质代谢的影响是多方面的：三七皂苷对血糖的影响取决于动

14、物的状态及机体血糖水平，可升高或降低血糖，具有双向平衡调节血糖的作用。三七能影响血脂代谢，降低血脂水平，十分是三酸甘油酯含量明显降低。三七可促进小鼠肝、肾、睾丸及血清中的蛋白质合成。三七对多种试验动物各器官组织的脱氧核糖核酸DNA合成具有促进作用。三七花一、三七花中药化学成分分析1.皂苷类三七中的主要有效成分是人参皂苷，总皂苷(FNS)含量达12，以人参皂苷Rbl和Rgl为主。皂苷元为人参二醇和人参三醇，人参皂苷以达玛甾烷型、四环三萜为主。包括A型(Rbl、Rb2、Rc、Rd、Rh2)，B型(Re、Rgl、Rg2、Rh1)及三七皂苷R1-R6，并已分离出人参皂甙Rb1、Rb2、Rc、Rd、F2

15、等。2.黄酮类如三七黄酮B、三七黄酮苷(山奈酚-3-0-半乳糖-0-葡萄糖)，槲皮素等，槲皮素能加强心脏收缩，减少心脏搏动数。3.挥发性三七花含有挥发油，是一类具有生物活性的成分，其中有30多种化合物，如倍半萜，脂肪酸、酯类、苯取代物、烷烃、铜等。临床上有止咳平喘、祛痰发汗、祛风解表、抗菌消炎等成效。二、主治成效三七花其性味甘凉，具有清热解毒、平肝明目、生津止渴、降压、加强人体免疫力之成效，适用于头昏、目眩、耳鸣、失眠、高血压、偏头痛、急性咽炎等症。三七花可促进肝、肾、睾丸及血清中的蛋白质合成，对各器官组织的脱氧核糖核酸DNA合成具有促进作用。1.抗炎作用三七总皂苷的作用机制可能与三七总皂苷阻

16、止炎细胞内游离钙水平升高并抑制灌流液中磷脂酶A2活性进而减少地诺前列酮得释放有关。而三七花总皂苷与三七总皂苷在化学成分上有类似之处，发现50100mgkg-1三七花皂苷能明显抑制多种致炎剂所致大鼠足肿胀和小鼠耳廓炎症，有较强的抗炎活性；而利用三七花皂苷f配制的溶液进行抗炎实验，也发现其对急性炎症和慢性炎症均有抑制作用。2.镇痛作用研究表明三七总皂苷对化学性和热刺激性引起的疼痛均有明显的镇痛作用，且三七总皂苷是一种阿片肽样受体冲动剂，不具成瘾的副作用。3.镇静作用三七地上部分对中枢神经有抑制作用，三七花总皂苷也能明显抑制小鼠的外观行为活动和自发活动，三七花总皂苷能显著加强氯丙嗪对小鼠自发活动的抑

17、制作用，同时三七花总皂苷对戊四氮和士的宁惊厥无保护作用，表明三七花总皂苷对中枢神经系统具有抑制效能。同样利用三七花水煎剂进行镇静实验，实验结果表明三七花可用于治疗头昏、目眩和耳鸣。4.活血化瘀的作用三七花中提取的总皂苷高、中、低剂量组均能明显降低血瘀大鼠的全血比粘度，降低其红细胞压积，延长凝血酶原的时间，降低纤维蛋白的数量，能够有效的预防血小板的聚集，防止血液粘度增加，进而起到预防血栓的作用。讲明三七花具有活血化瘀的临床成效。5.治疗心律失常作用三七总皂苷对几种实验性心律失常模型均有明显对抗作用，三七二醇皂苷也有类似效应，提示其抗心律失常作用并不是通过竞争性阻断肾上腺素U-受体或兴奋M-胆碱受

18、体所致，而是与心肌的直接抑制有关；三七二醇皂苷能降低离体大鼠右心房的自发频率，对大鼠和家兔心电图实验，证实三七二醇皂苷有负性频率作用，负性传导作用，其结果说明了三七二醇苷的抗心律失常作用。6.清咽润喉作用利用三七花含片云南省文山县金达利三七生物科技有限公司，2003进行清咽润喉的人体试食试验，清咽成效的总有效率为80.0%，表明三七花含片对咽痛、咽痒、咽灼热、干咳、多言加重、咽部异物感、咽干涩和咳痰不爽等症状均有改善作用，对咽部充血、水肿和咽后壁滤泡增生等症状也有一定疗效。7.护肝作用王彦武等进行了三七花含片对酒精性肝损伤保护作用的实验研究，研究结果显示，三七花含片可显著降低酒精性肝损模型的大

19、鼠肝组织中的丙二醛(MDA)及甘油三酯(TG)含量，提高肝组织复原型谷胱甘肽(GSH)含量，可减轻酒精性肝损伤大鼠的肝组织脂肪变性，表明三七花含片对酒精性肝损伤具有保护作用。8.抑制细胞增殖作用以去甲肾上腺素诱导的人主动脉血管平滑肌细胞增殖和钙超载为模型，发现三七花总皂苷各剂量组均能够改善去甲肾上腺素诱导的人主动脉血管平滑肌细胞增殖的细胞活力，这也提示了三七花总皂苷对血管平滑肌细胞增殖有抑制作用，这一作用可能与降低细胞内钙离子浓度有关。三、三七花产品三七花饮料：昆明市奥海特食品饮料厂生产的三七花茶饮料,在文山当地生产销售的三七花冰茶等产品是以三七花为主要原料,而制成的三七系列饮料。三七花还能够

20、开发成三七花速溶茶、三七花含片、三七花糕、三七花藕粉四、瞻望三七花作为药品能够治病，作为食品能够养生，作为保健品能够保健，颇具市场潜力。随着对三七花研究的逐步深化，必然会为新药研发提供更坚实的理论基础，同时也为三七花的可持续产业化发展道路指明了方向。三七茎叶一、三七茎叶营养成分三七茎叶中的化学成分复杂，除含有人参皂苷Rb1、Rb3、Rc，三七叶皂苷、三七皂苷Fa、Fc、Fe等14种化学成分外，还含有糖类、黄酮、黄酮类化合物、果胶、色素、脂质、蛋白质等化学成分。此外三七茎叶中还富含大量人体必需Mg、P、Ca、Mn、Na、Fe、Zn、Se等。二、三七茎叶中皂苷单体的分离三七茎叶中的主要活性成分与三

21、七根及人参类似，也是达玛烷型四环三萜皂苷。现己报道在三七茎叶中含有23种单体皂苷，分别为：人参皂苷(Ginsenoside)Rb1、Rb3、Re、Rh2、F2、Rg3、Rgl、Rd、Rc、Mc、F1、Rh1，七叶胆苷(Gypenoside)IX、XIII、XVII、三七皂苷(Notogin一senoside)Fa、Fe、Fe、R1、甘草素(Liquiritigenin)、芹糖甘草苷(Liquiritinapioside)及胡萝卜苷和Compound-K(C-K)，其中人参皂苷Rb1、Rb3、Rc，三七皂昔Fc含量较高。近几年研究揭示，人参皂昔单体抗肿瘤生物活性的构效关系为：原人参二醇型原人参三

22、醇型，而在三七茎叶中主要含有原人参二醇型皂苷，几乎不含原人参三醇型皂苷，这是与三七根的最大不同点之一。对三七茎叶总皂苷提取、纯化后制得采用硅胶柱层析，反相制备高效液相等一系列方法进行分离、纯化，从中分离得到4个化合物，通过理化性质分析和波谱解析分离鉴定了全部的化合物，分别是人参皂苷-Rd()、人参皂苷-Re()、人参皂苷-Rg3()和人参皂苷-Rh2()。三、三七茎叶提取物的药理作用1.对心血管系统的作用1抗心律失常作用三七叶总皂苷对多种实验性心律失常都有对抗作用，抑制异丙肾上腺素加快豚鼠右心房自发频率的作用，使量效反响曲线右移；抑制大鼠主动脉螺旋条由高K去极化和去甲肾上腺素30mmol/L诱

23、发收缩力增加的作用；拮抗受体控制性钙通道ROC和电位依靠性钙通道PDC；对内Ca2+释放和外Ca2+内流诱发主动脉螺旋条的收缩有抑制作用。2抗心绞痛作用三七叶总皂苷及黄酮苷均能增加冠脉血流量，对抗心肌缺血，进而增加心肌细胞的血氧供给；扩张血管以降低外周阻力，降低血压，是理想的扩冠药物。2.抗炎作用抗炎机理为升高中性粒细胞内cAMP水平及肿瘤坏死因子和一氧化氮水平，降低中性粒细胞内Ca2+的水平，进而抑制中性粒细胞功能；可能与其抑制花生四烯酸代谢限速酶PLA2活性，进而降低其炎性产物如PEG2等生成有密切关系；对缓激肽、5-羟色胺和组胺引起的毛细血管通透性增高有明显的抑制作用，这种作用对摘除肾上

24、腺小鼠仍然有效，提示其抗炎作用不依靠肾上腺的存在，与垂体-肾上腺系统无关，可能是一种直接作用。3.镇静、镇痛作用三七叶总皂苷给小鼠腹腔注射可使咖啡因对小鼠的运动兴奋性减弱，与戊巴比妥钠和氯丙嗪有明显的协同作用，延长硫喷妥纳的睡眠时间，即三七叶总皂苷可抑制中枢神经系统，有镇静作用，它对小鼠热刺激和醋酸扭体反响有镇痛作用。4.降血脂作用三七叶总皂苷给食物性高脂血症家兔灌胃可降低血清胆固醇和甘油三酯的含量，显著提高血清高蛋白胆固醇与胆固醇的比值；给予大鼠和鹌鹑高脂模型灌服7d，均能显著降低其血清总胆固醇和甘油三酯的含量，经10例高脂血症患者口服亦证明了其降血脂的作用。5.对脑缺血的影响三七叶提取物给予大鼠大脑中动脉缺血模型灌服，能明显的改善大鼠脑缺血后的行为状态，缩小缺血范围，降低缺血程度，使病变的脑组织得到明显的改善。