大黄的药理作用及临床应用.docx

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1、大黄的药理作用及临床应用1.大黄的药理作用1.1致泻作用大黄自古以来即用作泻下药物,大黄素和番泻普等是其致泻的主要成分,其中以番泻普的作用最强,一般在服药后610h出稀便。番泻肠道细菌酶的作用下分解产生大黄酸蕙酮有下面药理作用:具有胆碱样作用,大黄酸蕙酮可刺激大肠载膜,可兴奋肠道平滑肌上的M受体,使肠蠕动增加而泻下;通过抑制肠细胞膜上Na一K一ATP酶,降低小肠上皮细胞的离子主动转运,阻碍Na+转运吸收,使肠腔容积增大,肠内浸透压增高,保留大量水分,反射性地使其推进性蠕动幅度加强,刺激肠载膜分泌,促进排便,临床用于:大便燥结,热结便秘,单用作用缓和,可提高结肠中段和远端能力,加强肠推动,常以复

2、方应用,根据辩证选用大承气汤、黄龙汤、温脾汤等加减应用,可加速滞留于肠道的病原体毒素和多种肠源性有毒物质排出,到达以通为补的目的.1.2免疫调控作用对内毒素诱生巨噬细胞分泌功能的影响:内毒素血症时,大黄可以减低内毒素血症的阳性率及血浆内毒素浓度,抑制巨噬细胞的过度激活,减少细胞因子的过度分泌,防止或减轻急性感染中可能出现的内毒素血症,能够起到保护器官,降低病死率。对自细胞介素(IL)及淋巴细胞的影响:大黄素能够抑制不同有丝分裂原(ConA)刺激脾细胞增殖反响,抑制ConA诱导白细胞介素一2的产生,抑制作用与浓度成正比。1.3抑菌、抗炎、抗病毒作用大黄对多种细菌均有不同程度的抑制作用,包括金黄色

3、葡萄球菌、铜绿假单胞菌、痢疾杆菌、伤寒杆菌及大肠杆菌其中对葡萄球菌、淋病双球菌最敏感。幽门螺杆菌(HP)是胃及十二指肠炎症及溃疡的病因之一,近年来研究显示,大黄中的游离蕙醒类衍生物刊钊P有抑制作用,其作用机制是蕙醒类衍生物抑制菌体糖及糖代谢中问产物的氧化、脱氢、脱氨,并能抑制蛋白质和核酸合成,影响了幽门螺杆菌芳胺乙酞转移酶的活性。另外大黄抗消化性溃疡的作用与保护胃载膜细胞也有一定关系.醒类衍生物中的芦荟大黄素对带状疤疹病毒、假狂犬病毒、流感病毒均有灭活作用,同时大黄对艾滋病(AIDS)病毒HlV-RT有明显的抑制作用和对霍乱毒素有对抗作用。l.4止血作用大黄有明显的促进血凝作用和微循环具有双向

4、调节作用,降低毛细血管通透性,改善血管脆性,能使血小板、纤维蛋白质增加,可缩短出血和血凝时间,对治疗血实热而引起的吐血、衄血、便血和胃十二指肠溃疡、上消化道出血、功能性子宫出血、齿龋出血等均有令人满意的疗效。大黄所含儿茶素、没食子酸可使血小板载附性和聚集性增加,有利于血栓构成,降低抗凝血酶IV和纤溶酶活性,使纤维蛋白原增加,血管的收缩活性增加,血黏度上升,促进血液凝固。1.5心、脑血管作用抗凝血、降血脂、降胆固醇大黄可通过浸透效应,肾素一血管紧张素一醛固酮系统是血压调节的重要途径,降低总胆固醇、三酰甘油、低密度脂蛋白、极低密度脂蛋白及过氧化脂质水平,促使组织间液体向血管内转移而到达稀释血液作用

5、,增加血容,降低血小板活性,使血细胞比容(HCT)下降,将大黄制成冲剂(6g/包),连服2个月,高凝状态得到改善,降脂效果较好,未见不良反响。连续服用大黄制成冲剂,可使高胆固醇(TIC)血症的TC下降89%,使高甘油三醋(TG)血症的TG下降78%,很好的促进阻塞血管再通,改善脂质代谢。同时,大黄具有降低血压的作用,以为大黄的作用机制主要是蕙醒衍生物对肾髓质Na一K一ATP酶的抑制作用。大黄酸及大黄素均有明显的排Na利尿作用,水钠储留是导致高血压的主要原因,因而,该药具有不同程度的降压作用,且利尿作用与Na排出呈良好的线性关系。而血管紧张素转化酶(ACEI)是使血管紧张素I转换为血管紧张素II

6、的关键酶,能较强地抑制ACE,是大黄的降压机制之一。l.6利尿作用大黄利尿的主要成分包括大黄素、大黄酸,可提高血液蛋白含量,其作用机制主要是通过给药后尿管蠕动波加强,使白蛋白与球蛋白比例恢复正常,水提取物导致血清尿素氮(BUN)水平减少,大黄酚在体内可相继氧化为大黄素和大黄酸,通过抗氧化作用减少减少肾损害,进而起到利尿的效果,抑制肾脏代谢肥大和高代谢状态,与葡萄糖醛酸结合解毒排出体外,有利于尿毒症、代谢性酸中毒、水肿的治疗。1.7保肝利胆作用大黄具有清热凉血、免疫调控、利胆退黄、活血攻下之成效,促使人体产生干扰素,通过刺激肠蠕动,排泄体内有毒物质,防治肝昏迷,提高吞噬细胞吞噬能力,同时疏通肝内

7、毛细血管,促进胆汁分泌,并可增加胆汁中胆红素和胆汁酸的含量,加强抵抗感染力,改善脑部血液循环,消除水肿,解除微循环障碍,疏通胆管和微细胆小管内淤积的胆汁,恢夏羹织细胞的正常代谢和血液供给,促使肝细胞再生1.8治疗皮肤炎症作用根据临床资料显示,将大黄浸泡于酒精中治疗局部化疗的药物外渗效果显著,当患者局部皮肤出现红、痛、水肿、水泡时,局部涂抹大黄浸泡液,用药后平均24h小泡吸收,渗出减少,平均54h后水肿消退,疼痛消失,痊愈率高达100%。2.临床应用3不同炮制方法对大黄泻下、解热、抗炎作用的影响3方法:用炭末排出时间测定法和排便频度试验观察不同采收期、不同炮制方法的铨水大黄泻下作用,以干酵母致大鼠发热试验观察不同炮制方法对大黄解热作用的影响,用角叉菜胶致足肿胀法观察不同炮制方法对大黄抗炎作用的影响。结果:不同采收期、不同炮制方法的铨水大黄,初次排出黑便时间明显缩短,排黑便个数明显增加,与对照组相比具有显著性差异(P