药理学学习指导.pdf

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1、第 1 页 共 42 页2019 级成人本科级成人本科-药理学学习指导答案药理学学习指导答案第一章绪言【参考答案】一、选择题（一）单项选择题1. C 2. A 3. D 4.E 5. B（二）多项选择题6. ABCD 7. ABC8. ADE9. ABCD二、判断题1.错误。药理学研究的是药物与机体之间的相互作用。2.错误。这是药代学的主要研究内容。3.错误。药代学研究的是机体对药物的作用。4.正确。5.错误。I 期临床实验的对象是健康人。6.正确。三、填空题1 .药物、机体（包括病原体） 、药物效应动力学、药物代谢动力学2.实验药理学方法、实验治疗学方法、临床药理学方法3.药物、机体4.唐、

2、新修本草5.神农本草经四、名词解释1.药理学：研究药物与机体（包括病原体）相互作用及作用规律的学科， 其主要研究内容包括： 药物效应动力学和药物代谢动力学。2.药物代谢动力学：研究的是机体对药物的作用， 即药物在机体的影响下所发生的变化及其规律，包括药物的吸收、分布、代谢及排泄过程， 特别是研究血药浓度随时间变化的规律等。3.药物效应动力学：研究药物对机体的作用，包括药物的药理效应、作用机制、临床应用及不良反应。4.药物： 能影响机体器官生理功能和/或细胞代谢活动的化学物质,可用于预防、 诊断、 治疗疾病和计划生育目的， 与毒物没有化学本质的区别。五、问答题1.什么是药理学？其研究的主要内容是

3、什么？药理学是研究药物与机体（包括病原体）相互作用及作用规律的学科， 其主要研究内容包括：药物效应动力学和药物代谢动力学。2.药理学的学科任务主要是什么？药理学是一门桥梁学科， 其学科任务主要包括： 阐明药物与机体相互作用的基本规律和原理，指导临床合理用药；为新药的研发提供实验资料； 为探索生命科学提供重要科学依据和研究方法。第二章 药物效应动力学【参考答案】一、选择题（一）单项选择题1. C 2. B 3. A 4. B 5. D 6. D 7. D 8. B 9.C10. B 11. D 12. B13. D14. B15. E 16. D17. E18. C19. A20. B21. E

4、22. B23. D（二）多项选择题24.AD25.ABCD 26.ADE27.CDE28.ABCDE29.ABCD30.ACD31.BCD32.BD33.AE34.ABCE 35.ADE36.ACDE二、判断题1.错误。药物剂量与效应之间的依赖关系只在一定浓度范围内才成立。2.错误。任何剂量下发生的给患者带来痛苦或不适的作用都是不良反应。3.错误。药物的基本作用是指兴奋和抑制。4.错误。在量反应中，ED50 指的是能引起50%最大效应的剂量。5.错误。效能与效价强度之间并无平行的关系。6.错误。不一定，比如青霉素治疗指数大，但其会发生的过敏反应的严重程度与剂量无关。7.正确。8.正确。9.错

5、误。不一定，治疗指数大只能表示药物相对安全。第 2 页 共 42 页10.正确。11.正确。12.正确。13.错误。在质反应中，LD50 越小，表明药物毒性越大。14.正确。15.错误。内在活性的大小体现出来是效能。16.正确。17.正确。18.正确。19.错误。激动受体并不一定就会产生兴奋的效应。20.错误。副作用的产生主要与药物选择性低有关。21.正确。22.错误。变态反应的严重程度与剂量无关。23.错误。不一定，量效曲线是有平台的。24.正确。25.正确。26.错误。有些受体在细胞内部。27.错误。是向上调节。28.错误。不一定高，比如阿托品。29.正确。30.错误。部分激动药的亲和力较

6、强。31.正确。32.错误。该现象属于特异质反应。三、填空题1.药物、机体。2.兴奋、抑制。3.治疗作用、不良反应。4.对因治疗、对症治疗。5.副作用、毒性反应、后遗效应、停药反应、特异质反应、过敏反应、 （依赖性） 。6.治疗、治疗目的。7.阈浓度（最低有效浓度） 。8.突然。9.量反应、质反应。10.亲和力、内在活性。11.内在活性。12.受体增敏、受体脱敏。13.G 蛋白偶联受体、配体门控离子通道受体、酪氨酸激酶受体、细胞内受体。14.环磷腺苷（cAMP） 、环磷鸟苷（cGMP） 、肌醇磷脂、钙离子。15.平行右移，最大效应。16.LD50、ED50。17.治疗目的。18.兴奋、抑制。1

7、9.无关、无关。20.完全激动药、部分激动药、拮抗药。四、名词解释1.不良反应：不符合用药目的并为患者带来痛苦或不适的反应。2.副作用：在治疗剂量下发生的与治疗目的无关的作用。是药物的固有作用，与药物选择性低有关。3.毒性反应：药物剂量过大、疗程过长或消除器官功能低下时体内药物蓄积过多发生的危害性反应。4.后遗效应：停药后血药浓度已降至最低有效浓度 （阈浓度） 以下时仍残存的药理效应。5.停药反应：长期使用某种药物，突然停药后原有疾病重现或加剧， 又称反跳现象或回跃反应。6.量效关系：在一定范围内，药理效应与剂量（或浓度）之间的依赖关系。7.效能：药物的最大效应，反映药物与受体结合产生效应的能

8、力（即药物内在活性） 。8.效价强度：能引起等效反应（一般采用50%效应量，即 ED50 或 EC50） 的相对剂量或浓度。反映药物与受体的亲和力，其值越小，则效价强度越大。9.治疗指数：LD50 / ED50，是衡量药物安全性的指标之一，相对而言，该值越大药物越安全。五、问答题1.什么是药物的不良反应？其种类有哪些？不符合用药目的并为患者带来痛苦或不适的反应称为不良反应，包括副作用、毒性反应、后遗效应、停药反应、特异质反应、过敏反应、依赖性等。2.在某一药物的量效曲线上可以得到哪些信息？半数有效量与半最大效应剂量的区别是什么？。量反应的量效曲线可得到的信息： 最小有效量（或浓度） 、半最大效

9、应剂量（或浓度）（ED50 或 EC50） 、效价强度、效能；质反第 3 页 共 42 页应的量效曲线可得到的信息：半数有效量(ED50)、半数致死量(LD50)、治疗指数。半数有效量(ED50)是指引起 50%实验动物出现有效（或阳性）反应的药物剂量，是质反应的量效曲线可获得的信息； 半最大效应剂量（ED50）能引起 50%最大效应的剂量，是量反应的量效曲线可获得的信息。3.从药物与受体作用的角度简述完全激动剂、部分激动剂、拮抗剂的特点。完全激动剂有较强的亲和力和较强的内在活性， 能与受体结合并激动受体产生效应； 部分激动剂有较强的亲和力但内在活性较弱， 故单独存在或浓度很低时为弱激动药，

10、与一定量完全激动药同时存在则为拮抗药； 拮抗药有较强的亲和力但无内在活性，故本身不产生效应，但占据受体妨碍内源性配体或激动药与受体结合， 从而拮抗内源性配体或激动药的效应。4.效价强度与效能在临床用药上有何意义？效价强度指能引起等效反应 （一般采用 50%效应量，即 ED50 或 EC50）的相对剂量或浓度。 反映药物与受体的亲和力， 其值越小，则效价强度越大。而效能是药物的最大效应，反映药物与受体结合产生效应的能力（即药物内在活性） 。二者含义不同并不平行，相对来说，效能有较大实际意义。不区分效能和效价强度而只论某药较另药强若干倍容易产生歧义。5.简述药物作用与药理效应的区别与联系。药物作用

11、指的是药物与机体生物大分子的初始作用，是产生药理效应的原因。药理效应是药物作用所引起的机体生理功能的改变，是机体对药物作用的反应，即是药物作用的结果。二者意义接近，通常并不严加区别，但当二者并用时， 应体现先后顺序。6.试比较竞争性拮抗药与非竞争性拮抗药对激动药量效曲线的不同影响。 竞争性拮抗药使激动药量效曲线平行右移， Emax 不变。而非竞争性拮抗药使激动药量效曲线右移，Emax 下降。7.什么是药物作用的特异性？什么是药物作用的选择性？药物作用的特异性指的是药物在一定剂量下，对不同受体作用的差异性。药物作用的选择性是指药物在一定剂量下，对不同组织器官作用的差异性。药物作用的特异性和选择性

12、并不一定平行，即特异性高的药物不一定引起选择性高的药理效应。8.什么是亲和力？什么是内在活性？亲和力是药物与受体结合的能力。 可用解离常数（KD）反映亲和力的大小。KD 越大，则亲和力越小。 内在活性指的是药物与受体结合后产生效应的能力。 当药物的亲和力相等时，其最大效应取决于内在活性的大小；当内在活性相等时， 药物效价强度取决于亲和力。六、案例题-受体阻断药普萘洛尔突然停药时出现心梗，该现象属于停药反应，这是因为长期阻断受体，使得受体敏感性增高，或受体数量向上调节所致。 可以通过在停药时逐渐减量（大约需要 10-15 天）来避免这种停药反应的发生。第三章 药物代谢动力学【参考答案】一、选择题

13、（一）单项选择题1. B 2. D 3. A 4. E 5. E 6. B 7. C 8. B 9.C10. D11. D12.B 13. E14. E15. C16. E17. B18.C19. E20. B21. C22. D23. D（二）多项选择题24.ABCDE25.ACDE26.ABC27.ABCD28.CDE29. BD30. ABCDE31. BCD32. AB33.ABCE34. CD35. ABCD36. ABCE二、判断题1.错误。是简单扩散。2.错误。因为离子障现象，离子型药物比分子型药物难吸收。3.错误。分子型药物易发生重吸收，故比离子型药物难排泄。4.正确。第 4

14、页 共 42 页5.错误。静脉给药不存在吸收。6.错误。舌下给药只能在较大程度上避免首关消除。7.正确。8.错误。 对于前药来说， 与酶的诱导剂合用，会使的药理活性增加。9.错误。可的松需经过代谢才有效，故肝功能严重不良的患者，不适宜直接使用可的松。10.正确。11.错误。有时候代谢物反而具有毒性。12.错误。以一级动力学进行消除的药物，血浆半衰期与给药剂量无关。13.正确。14.错误。该句话只对一级动力学消除的药物才成立。15.错误。负荷剂量一般只用一次，每次使用负荷剂量，不会提前到达稳态血药浓度。16.错误。给药间隔为一个半衰期时药物负荷量才是维持量的两倍。17.错误。一级动力学消除的药物

15、，到达稳态血药浓度的时间只与半衰期有关。18.错误。酸性尿液中，酸性药物的重吸收多，排泄速度慢。19.错误。是重吸收减少了，排泄加快。20.错误。局部给药的药物若发生了吸收，则也会产生全身作用。21.错误。大多数药物在机体的分布不是均匀的。22.错误。就环境 pH 的影响来说，酸性药物在胃吸收比在小肠多，但胃的吸收面积小，所以就吸收的量来说，酸性药物在小肠吸收更多。23.正确。24.错误。表观分布容积只是一个理论上的参数，并不代表药物真实的分布容积。25.错误。同一剂型、同一剂量、不同生产厂家的药物生物利用度不一定相同， 故血药浓度不一定相同。26.正确。27.正确。28.正确。29.正确。3

16、0.正确。31.正确。32.错误。血浆半衰期指的是血浆药物浓度下降一半的时间。33.错误。吸收是指药物从给药部位到达血液循环的过程。三、填空题1.吸收、分布、代谢、排泄。2.代谢、排泄。3.增加、减少。4.一级动力学消除、零级动力学消除 。5.比例、量。6.I 相反应、II 相反应。7.血液循环。8.舌下、首关消除。9.相对量、速度。10.简单扩散。11.减弱、增强。12.分布、代谢、排泄。13.血脑屏障、血眼屏障、胎盘屏障。14.肾小球滤过、肾小管重吸收、肾小管主动分泌。15. 50%、12.5%。四、名词解释1.首关消除：从胃肠道吸收进入门静脉系统的药物在到达全身血循环前必先通过肝脏，如果

17、肝脏对其代谢能力很强或由胆汁排泄的量大， 则使进入全身血循环内的有效药物量明显减少的现象。2.肝肠循环：有的药物在肝细胞内与葡萄糖醛酸结合后分泌到胆汁中， 随后排泄到小肠中被细菌产生的酶水解， 游离药物可经肠黏膜上皮细胞吸收， 经肝门静脉重新进人体循环，这种药物在小肠、肝、胆汁间的循环称为肝肠循环。3.半衰期：药物在体内的量或血浆药物浓度下降一半所需要的时间。 。4.清除率：单位时间内多少体积血浆中的药物被清除， 即机体消除器官在单位时间内清除药物的血浆容积。5.表观分布容积：理论上当药物均匀分布时， 体内药物按血浆药物浓度在体内分布所需体液容积。6.生物利用度：药物经血管外给药后能被吸收进入

18、体循环的相对量及速度。第 5 页 共 42 页五、简答题1.何谓 ADME 系统？药 物 的 吸 收 (absorption)、分 布(distribution) 、 代谢(metabolism) 和排泄(excretion)，该过程称为药物的体内过程，又称 ADME 系统。2.何谓药物在体内的排泄、处置及消除？排泄指药物及其代谢产物经机体的排泄器官或分泌器官排出体外的过程； 药物的处置包括药物的分布、代谢和排泄；药物的消除指的是药物的代谢和排泄。3.试述影响药物吸收的因素。影响药物吸收的因素包括：给药途径；药物因素：药物理化性质，药物的剂型；机体因素：胃肠运动情况；胃肠血流状况；胃肠道 pH

19、；胃肠内容物；首关消除。4.试述影响药物分布的因素。药物与血浆蛋白的结合；器官血流量；组织亲和力；体液 pH 和药物 pKa； 体内屏障。5.试述药物生物转化的步骤及生物转化对药物活性的影响。药物生物转化的步骤：I 相反应：氧化反应、还原反应、水解等；II 相反应：结合反应， 与葡萄糖醛酸、 硫酸、 甘氨酸等结合。大部分药物经过代谢后活性下降或丧失， 也有药物（前药）经过代谢后反而具有活性。6.试述药物肾脏排泄的步骤及影响因素。（1）肾小球滤过：影响因素肾血流量和血浆蛋白结合率； （2）肾小管主动分泌：经同一载体转运的两类药物合用时， 可发生竞争性抑制，导致排泄速度减慢； （3）肾小管被动重吸

20、收： 改变尿液 pH 可以明显改变弱酸性或弱碱性药物的解离度， 从而改变药物重吸收程度，影响药物的排泄。7.试述肝药酶对药物相互作用的影响。肝药酶对药物相互作用的影响主要体现为肝药酶的诱导和抑制。 药酶诱导可引起合用的底物药物代谢速率加快， 因而药理作用减弱（大多数情况）或增强（母药为前药时） ；药酶抑制可引起合用的底物药物代谢速率减慢，因而药理作用增强（大多数情况）或减弱（母药为前药时） 。8.何谓半衰期？半衰期的意义是什么？半衰期指的是血浆药物浓度下降一半所需要的时间。半衰期可以用于：确定给药间隔时间：通常给药间隔时间约为一个半衰期；估计药物停药后从体内消除的时间：一级消除动力学的药物，约

21、经 5 个 tl/2，可从体内基本消除； 估计连续给药后到达稳态血药浓度的时间：按固定剂量、固定间隔时间给药，或恒速静脉滴注，经 45 个tl/2 到达稳态血药浓度。 。肝肾功能不良者 t1/2 改变，可通过测定患者肝肾功能调整用药剂量或给药间隔。六、案例题该药物的半衰期是 2 小时。 若将剂量加倍，患者的睡眠时间不会加倍，因为若剂量加倍，即血药浓度为 4mg/kg，经过 5 个半衰期后，患者醒来（即血药浓度为 0.125mg/L时） ，而这时患者只多睡了 2 小时。第四章 传出神经系统药理概论【参考答案】一、选择题（一）单项选择题1. A 2. B 3. B 4. E 5. A 6. D 7

22、. C 8. D 9.A10. D（二）多项选择题11. ACDE 12. CDE13. ABCE二、判断题1.对。2.错。只能说绝大部分交感神经节后纤维释放的是去甲肾上腺素， 少数释放的是乙酰胆碱，例如：支配汗腺和骨骼肌血管的神经纤维释放的是乙酰胆碱。3.对。4.错。 去甲肾上腺素作用的消失 75%-90%都是突触前膜的重摄取来完成。5.错。去甲肾上腺素主要兴奋 受体，对1 受体有弱的兴奋作用，对 2 受体几无兴奋作用。6.错。多巴胺受体也分布在中枢。7.错。根据递质的不同，将传出神经分为胆碱能神经和去甲肾上腺素能神经8.错。乙酰胆碱作用的消失是被突触间的乙酰胆碱酯酶水解。三、填空题第 6

23、页 共 42 页1.M, N2.，3.M, N24.单胺氧化酶（MAO） ，儿茶酚胺氧位甲基转移酶（COMT）四、名词解释题1.胆碱受体：能与乙酰胆碱结合的受体，可分为 M 型和 N 型。2.肾上腺素受体：能与去甲肾上腺素或肾上腺素结合的受体，可分为 型和 型。3.神经摄取：又称为摄取 1（uptake-1）, 去甲肾上腺素主要靠突触前膜将其摄取入神经末梢内而使作用失活， 其摄取量占释放量的 75% 90%，摄取进入神经末梢的去甲肾上腺素进一步摄取入囊泡储存起来，这种方式也称为储存型摄取。五、问答题传出神经系统药物有哪些分类？胆碱受体激动药胆碱受体阻滞药1M、N 受体激动药（乙酰胆碱） 1 M

24、受体阻断药2M受体激动药（毛果芸香碱） （1）非选择性 M 受体阻断药（阿托品）3N受体激动药（烟碱）（ 2 ） M1受体阻断药 （哌仑西平） 抗胆碱酯酶药 （易逆：新斯的明；难逆：有机磷酸酯类）2N 受体阻断药肾上腺素受体激动药（1） N1 受体阻断药（美卡拉明）1受体激动药（2） N2 受体阻断药（筒箭毒碱）（1） 1, 2 受体激动药 （去甲肾上腺素）肾上腺素受体阻断药（2）1 受体激动药 (去氧肾上腺素)1 受体阻断药（3）2 受体激动药（可乐定）（1）1, 2 受体阻断药（酚妥拉明）3受体激动药（2）1 受体阻断药 (哌唑嗪)（1）1、2 受体激动药 （异丙肾上腺素）（3）2 受体阻

25、断药（育亨宾）（2）1 受体 （多巴酚丁胺） 2.受体阻断药（3）2 受体 （沙丁胺醇）（1）. 1、2 受体阻断药（普萘洛尔）3、受体激动药（肾上腺素） （2）1 受体阻断药（美托洛尔）4、及多巴胺受体激动药（多巴胺）3、受体阻断药（拉贝洛尔）第五章 胆碱受体激动药【参考答案】一、选择题（一）单项选择题1. B 2. A 3. C 4. B 5. D(二) 多项选择题6. ACE7. AB8. BCDE9. CDE10.ABCD二、判断题1.错误。不会出现肌肉震颤。2.错误。目的是为了防止虹膜与晶状体发生粘连。3.错误。对闭角型青光眼效果好。4.正确。5.错误。晶状体变凸。6.正确。三、填空

26、题1.胆碱受体激动药、胆碱酯酶抑制剂2.M3.缩瞳、降低眼内压、调节痉挛四、问答题试述毛果芸香碱的药理作用及临床应用。毛果芸香碱药理作用： （1）眼睛：缩瞳、降低眼内压、调节痉挛； （2）腺体：促进腺体分泌。毛果芸香碱临床应用：青光眼、虹膜炎、口腔干燥症、阿托品解毒。五、案例题毛果芸香碱通过缩瞳作用使虹膜向中心拉紧， 虹膜根部变薄， 从而使前房角间隙扩大，房水易于通过小梁网及巩膜静脉窦进入血液循环，使眼内压降低。第六章抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药【参考答案】一、选择题（一）单项选择题第 7 页 共 42 页1. D 2. C 3. A 4. D 5. D(二)多项选择题6. ACD7. AC8

27、. ACE9. ABDE 10.BCD二、判断题1.错误。新斯的明不能用于非竞争型肌松药中毒的解救。2.错误。对肌肉震颤、肌无力无效。3.错误。毒扁豆碱属于易逆性抗胆碱酯酶药。4.错误。对 N 样症状，尤其对肌肉震颤、肌无力症状效果好。5.正确。6.错误。体内过程很不同。7.错误。是骨骼肌。8.正确。三、填空题1.易逆性抗胆碱酯酶药、难逆性抗胆碱酯酶药2.M 样、M 样、N 样、中枢神经3.阿托品、解磷定4.骨骼肌5.及早、足量、反复四、问答题1.试比较毒扁豆碱与新斯的明体内过程的不同点。新斯的明：脂溶性低, 口服吸收少, 难透过血脑屏障 （无中枢作用） 及角膜； 毒扁豆碱：脂溶性高,口服易吸

28、收,易透过血脑屏障（有中枢作用）及角膜；2.试比较毒扁豆碱与毛果芸香碱对眼睛作用的异同点。相同点： 都可用于治疗青光眼； 不同点： （1）作用机制不同：毒扁豆碱为胆碱酯酶抑制剂，毛果芸香碱为直接激动 M 受体的激动剂;（2）毒扁豆碱作用较毛果芸香碱强、久，且刺激性强。五、案例题1.中毒机制：有机磷酸酯类与胆碱酯酶结合生成难以水解的磷酰化胆碱酯酶， 持久抑制胆碱酯酶，导致乙酰胆碱在体内大量堆积，产生中毒症状。2.合用阿托品与碘解磷定原因：中度或重度有机磷酸酯类中毒时，患者症状包括 M样、N 样及中枢神经系统症状；阿托品通过阻断 M 受体，缓解 M 样症状，大剂量还可阻断神经节 N1 受体， 拮抗

29、有机磷酸酯类兴奋神经节的作用；但阿托品不能阻断 N2受体，不能制止骨骼肌震颤，也不能复活胆碱酯酶， 故需要与胆碱酯酶复活药碘解磷定合用，以便使中毒症状迅速全面得以控制。第七章胆碱受体阻断药【参考答案】一、选择题（一）单项选择题1. E 2. D 3. B 4. D 5. D 6. B 7. C 8.B 9.D10. B11. B（二）多项选择题12. ABE13. ABCDE14. BCE15.ABCE16.DE17. ABCE 18. BDE19. BCD二、判断题1.错误。眼睛视远物清楚。2.正确。3.错误。二者对中枢的作用相反。4.错误。阿托品的扩血管作用与阻断 M 受体无关。5.错误。

30、该作用是阻断突触前膜 M 受体所致。6.正确。7.正确。8.错误。阿托品对胆道平滑肌作用较弱，所以单用效果不好。9.错误。儿童验光仍需使用阿托品。10.错误。阿托品可以透过血脑屏障。11.正确。12.错误。山莨菪碱对腺体作用弱，故不用于麻醉前给药。13.错误。阿托品对胃酸分泌影响很小，故不用于消化性溃疡的治疗。14.正确。15.正确。第 8 页 共 42 页16.错误。不会出现腹泻。三、填空题1.兴奋、抑制2.M、N13.扩瞳、升高眼内压、调节麻痹4.缓慢型5.升高眼内压6.阿托品、哌替啶7.唾液腺、汗腺四、问答题1.试述阿托品临床应用的药理学基础。临床应用药理学基础各种内脏绞痛解除平滑肌痉挛

31、全身麻醉前给药、严重盗汗和流涎症抑制腺体分泌虹膜睫状体炎使虹膜括约肌和睫状肌松弛，减轻疼痛并充分休息，有利于炎症消退检查眼底扩瞳验光配镜调节麻痹作用，使晶状体固定，以便准确地测定晶状体的屈光度缓慢型心律失常加快心率、加速传导感染性休克扩血管，改善微循环解救有机磷酸酯类中毒阻断 M 受体，缓解 M 样症状2.试述阿托品与哌替啶合用治疗胆绞痛的药理学依据。阿托品对胆道平滑肌作用松弛较弱， 单用效果不好；哌替啶会收缩胆道括约肌，单用会加重胆绞痛；二者合用，通过阿托品对胆道平滑肌的松弛作用， 减轻哌替啶对胆道的影响，保留哌替啶强大的镇痛作用，故合用效果好。3.试比较山莨菪碱与阿托品作用的异同点。相同点

32、：二者皆为 M 受体阻断药。不同点： （1）与阿托品相比，山莨菪碱解除内脏平滑肌痉挛及小血管痉挛作用选择性高，而抑制腺体分泌和扩瞳作用较阿托品弱。 （2）山莨菪碱不易通过血脑屏障，故很少产生中枢兴奋作用。4.试比较东莨菪碱与阿托品作用的异同点。相同点：二者皆为 M 受体阻断药。不同点： （1）二者外周作用虽相似，但作用强度不同。 东莨菪碱对眼和抑制腺体分泌作用较阿托品强，对心血管作用较弱。 （2）二者中枢作用不同，东莨菪碱易通过血脑屏障，中枢作用主要以抑制为主，而阿托品的中枢作用以兴奋为主。五、案例题1.此患者可能服用了 D（阿托品）引起的中毒。治疗措施： （1）洗胃、导泄；维持呼吸、循环功能

33、； （2）用镇静药（地西泮）对抗其中枢兴奋症状， （3）用拟胆碱药毛果芸香碱或毒扁豆碱对抗其外周作用。第八章肾上腺素受体激动药【参考答案】一、选择题（一）单项选择题1. A 2. C 3. B 4. D 5. D 6. D 7. C 8. A 9.C10. B(二)多项选择题11. CDE12. BCD13. BC14. BCD15.BCE 16. ABDE 17. AE18.BC19. BCD20. AB21. CD二、判断题1.错误。去甲肾上腺素不用于支气管哮喘急性发作的治疗。2.错误。手指、脚趾等末梢部位的局麻手术不能加肾上腺素。3.错误。这时血压不升反降。4.错误。去甲肾上腺素口服不吸

34、收。5.错误。冠脉在舒张。6.错误。是皮下或肌内注射。7.正确。8.错误。是 DA 受体。9.错误。是局部浸润注射。10.错误。肾上腺素还有激动 受体，减轻粘膜水肿的作用。11.错误。肾上腺素是嗜铬细胞分泌的。12.错误。去甲肾上腺素无肌内和皮下注射途径。13.错误。只对 1 受体。14.错误。比如肾上腺素不用于心衰的治疗。15.正确。第 9 页 共 42 页16.正确。三、填空题1.DA、12.延长局麻时间、减少吸收中毒3.口服4.DA、扩张、收缩5.、1、2、1、1、26.儿茶酚胺类、非儿茶酚胺类按7.肾上腺素8.双相效应、升高、下降9.局部组织缺血坏死、急性肾衰10. 受体激动药、 受体

35、激动药、受体激动药四、问答题1.试比较肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素对血压的影响。肾上腺素引起的典型血压变化呈先升后降的双相效应； 去甲肾上腺素会引起血压的升高；异丙肾上腺素引起血压下降。2.试述肾上腺素用于治疗支气管哮喘急性发作的机制。肾上腺素激动支气管平滑肌上的 2 受体，使支气管平滑肌松弛，支气管扩张；肾上腺素还能激动 2 受体，抑制肥大细胞释放组胺； 肾上腺素还可激动支气管黏膜血管 受体，使黏膜血管收缩，降低毛细血管通透性，可减轻或消除黏膜的充血和水肿。3.试比较肾上腺素和多巴胺对肾血管的不同影响。肾上腺素激动肾血管 受体，收缩肾血管；多巴胺治疗量时可以激动肾血管的 DA受体，扩

36、张肾血管；大剂量时激动激动肾血管的 受体，收缩肾血管。4.去甲肾上腺素口服给药和静脉给药有什么不同？去甲肾上腺素口服不吸收， 作用只局限在消化道，是局部作用；静脉给药是全身作用。五、案例题肾上腺素激动支气管平滑肌上的 2 受体，使支气管平滑肌松弛，支气管扩张；肾上腺素还通过激动 2 受体，抑制肥大细胞释放组胺；肾上腺素尚可激动心脏 1受体， 增强心脏功能； 肾上腺素也可激动 受体，升高血压；肾上腺素还可激动支气管黏膜血管 受体，使黏膜血管收缩，降低毛细血管通透性， 可减轻或消除黏膜的充血和水肿。第九章 肾上腺素受体阻断药【参考答案】一、选择题（一）单项选择题1. B 2. A 3. A 4.

37、D 5. B 6. A 7. C 8.B 9.B10. B(二)多项选择题11. BDE12. ACD 13. ABCDE14.BCDE15. ACDE 16. AC17. CD18. ABCD二、判断题1.错误。 受体阻断药可用于充血性心力衰竭的治疗。2.错误。 受体阻断药会减少冠脉血流。3.错误。是 2 受体。4.错误。酚苄明对平卧的正常人降压不明显。5.错误。膜稳定作用无临床意义。6.错误。 受体阻断药禁用于外周血管痉挛性疾病患者。7.正确。8.正确。9.正确。10.错误。 受体阻断药会抑制脂肪分解。11.错误。慎用于糖尿病患者。12.错误。酚苄明作用缓慢。三、填空题1. 受体阻断药、

38、受体阻断药、 受体阻断药2.反跳现象、向上3.1、24.选择性 受体阻断药、非选择性 受体阻断药5.1、26.阻断、2四、问答题1.现有无标签的三瓶药物，分别为肾上腺素、去甲肾上腺素和异丙肾上腺第 10 页 共 42 页素。 如何根据受体的知识并通过血压实验判断其所属。给实验动物静脉分别注入三药， 平均动脉压升高者，可能为肾上腺素和去甲肾上腺素；平均动脉压下降者为异丙肾上腺素； （2）先注入酚妥拉明， 原血压升高变为降压的为肾上腺素，升压减弱者为去甲肾上腺素，异丙肾上腺素降压不受影响。2. 受体阻断药的临床应用有哪些？心律失常；心绞痛和心肌梗死；高血压；充血性心衰；其他：甲亢、青光眼等。3.

39、受体阻断药的临床应用有哪些？外周血管痉挛性疾病； 处理 NA 外漏； 嗜铬细胞瘤的诊断、治疗和术前用药； 抗休克（外周阻力高心输出量低为佳） ；顽固性心衰及急性心肌梗塞； 其他： 男性性功能障碍。4.使用 受体阻断药应注意些什么问题？（1）由于该类药物阻断心脏的 1 受体，抑制心脏功能，过量可引起急性心衰、心动过缓和房室传导完全阻滞， 甚至停搏。 因此，严重心功能不全、窦性心动过缓、重度房室传导阻滞患者禁用。（2） 由于该类药物阻断骨骼肌血管 2 受体，1 受体作用相对占优势，可使外周血管收缩和痉挛，引起四肢发冷、皮肤苍白或发绀、 两脚剧痛， 甚至产生脚趾溃烂和坏死，故禁用于外周血管痉挛性疾病

40、患者。（3）由于该类药物阻断支气管平滑肌 2受体，增加呼吸道阻力，故禁用于支气管哮喘患者。（4）该类药物长期使用，突然停药可产生反跳现象。因此长期用药者不宜突然停药，须逐渐减量停药。5.什么是内在拟交感活性？如何通过实验将内在拟交感活性表现出来？某些 受体阻断药在阻断 受体的同时，还具有微弱的 受体激动效应，称为内在拟交感活性。由于该作用较弱，往往被其 受体阻断作用掩盖，不易表现出来。可用利血平制作利血平化动物 （耗竭体内儿茶酚胺） ， 再使用具有内在拟交感活性的 受体阻断药，此时，激动 受体的作用可表现出来。五、案例题该现象属于美托洛尔的不良反应， 即停药反应（反跳现象） ；该现象与长期阻断

41、受体，引起 受体向上调节有关，因此长期用药者不宜突然停药， 须逐渐减量停药。第十章局部麻醉药【参考答案】一、 选择题（一） 单项选择题1. A 2. C 3. A 4. C 5. B 6. E 7. B 8. C（二） 多项选择题9. CDE10. ABCE二、 判断题1.正确2.正确3.错误 水解产物对氨基苯甲酸拮抗了磺胺类药物的作用。4.错误 丁卡因作用时间长，为长效局麻药。5.正确6.错误 为防止肢端坏死，手术时不应加入肾上腺素。三、 填空题1酯类；酰胺类；酯类2假性胆碱酯酶；酰胺酶3中枢作用；心血管反应4普鲁卡因；丁卡因；5、丁卡因；罗佩卡因四、 名词解释局部麻醉药：简称局麻药，是一类

42、局部应用于神经末梢或神经干的周围， 能可逆地阻滞神经冲动的发生和传导， 在不影响意识的情况下， 致神经支配的部位暂时出现感觉缺失的药物。五、 问答题1.试述局麻药的药理作用、作用机制与用途。1）局麻药的作用、作用机制：局麻药对各种神经细胞都有阻滞作用， 能提高神经细胞的兴奋阈，降低动作电位的幅度，减慢传导速度， 直至神经细胞的兴奋性和传导性完全丧失。局麻药对各种神经细胞都有阻滞作第 11 页 共 42 页用，能提高神经细胞的兴奋阈，降低动作电位的幅度，减慢传导速度，直至神经细胞的兴奋性和传导性完全丧失。 局麻药分子在体内存在未解离的碱基和解离的阳离子两种形式， 两者在产生局部麻醉作用的过程中都

43、是必需的；临床上可通过升高局麻药液的pH 值而达到增强局麻药穿透力的作用。2.试述影响局麻药的作用因素。1）剂量的大小可影响局麻药的显效快慢、麻醉深度和持续时间。2）临床上常常在局麻药溶液中加入适量肾上腺素，目的：减慢局麻药从给药部位吸收，从而延长局麻作用时间；减少局麻药的吸收，降低血药浓度， 减少全身的不良反应。局部麻醉时，加入肾上腺素的浓度以1:200,000（mgml） 为宜。3）临床上可通过升高局麻药液的 pH 值而达到增强局麻药穿透力的作用。六、病案分析题1） 局麻药毒性反应发生的主要原因可能有：(1）局麻药误入血管；(2）局麻药剂量过大；(3）某些病理状态致病人对局麻药的耐受力降低

44、或对局麻药敏感。2）局麻药吸收中毒后对机体的作用及临床表现为：(1）对中枢神经系统的影响：局麻药对中枢神经系统既有抑制作用也有兴奋作用。早期表现为兴奋、震颤、寒战甚至惊厥等；最后出现 CNS 的普遍抑制。(2）对心血管系统的影响： 降低心脏可兴奋细胞的自律性和传导性， 中毒时产生负性肌力作用， 可表现为窦性心动过缓、 房室传导阻滞，甚至心脏停搏；心肌收缩力减弱、心排血量减少、舒张期容积增加。3）局麻药中毒的预防主要有：使用局麻药的安全剂量； 在局麻药液中加入血管收缩药，延缓吸收；注药时注意回吸，避免血管内意外给药；警惕毒性反应先兆，如突然人睡、多语、惊恐、肌肉抽搐等；麻醉前尽量纠正病人的病理状

45、态，如高热、低血容量、心衰、贫血及酸中毒等，术中避免缺氧和 CO2 蓄积。4)局麻药中毒的治疗有：毒性反应的治疗包括：首先应停止继续给药，保持病人呼吸道通畅，给氧；如遇病人极其紧张甚至烦躁，静脉注射地西泮 0.10.3mg/kg；如惊厥发生，除吸氧或人工呼吸外，应及时控制惊厥的发作。给氧后即给以短效肌松药、气管内插管、人工通气；应注意循环系统的稳定和监测病人体温。 发生低血压应及时有效地作对症处理， 一般先静脉注射麻黄碱 1030mg，如疗效不佳， 改用多巴胺 2040mg 或间羟胺 0.55.0mg。第十一章全身麻醉药【参考答案】一、 选择题（一）单项选择题1. C 2. C 3.E 4.

46、B 5. C 6. B 7. B 8. A 9.C10. D（二）多项选择题11.BCDE 12. ABE13. ABE二、 判断题1.正确2.正确3.错误氧化亚氮使肺泡内分压、 动脉血分压及脑内分压上升快，诱导期短， 清醒快。4.错误在血液中溶解度低的吸入麻醉药，其第二气体效应明显。5.错误吸入麻醉药有不同程度地增强非去极化肌松药的作用。6.正确三、 填空题1缺氧；闭合空间增大；骨髓抑制2成反比3吸入麻醉药；静脉麻醉药4地氟醚（脱氟醚） ；甲氧氟烷5地氟醚（脱氟醚） ；氧化亚氮四、 名词解释1.全身麻醉药：简称全麻药，是能可逆性地引起不同程度的感觉和意识丧失， 从而有利于实施外科手术的药物。

47、 根据给药的途径可分为吸入麻醉药和静脉麻醉药两类。2.MAC: 吸入麻醉药的麻醉强度常常用肺泡气最低有效浓度来衡量，MAC 是指在一个大气压下， 使 50%的病人或动物对伤害刺激（如外科切皮）不再产生体动反应（逃避反射）时呼气未潮气（相当于肺泡气）内该麻第 12 页 共 42 页醉药的浓度。单位为容积%。MAC 相当于吸人麻醉药的半数有效量或强度。 不同吸入麻醉药的 MAC 不同，MAC 越小，表示该麻醉药麻醉作用越强。 不同麻醉药应用相同的MAC 可以产生相似的中枢神经系统抑制效应。不同的外科手术所需吸人麻醉药的MAC 不同。 MAC 具有 “相加” 性质， 0.5MAC安氟醚加上 0.5M

48、AC 氧化亚氮所产生的中枢神经抑制作用约等于 1MAC 乙醚对中枢神经的作用。五、 问答题1.简述安氟醚对中枢神经系统、循环系统和呼吸系统的作用。1)对神经系统的作用 安氟醚全麻效能高，强度中等。由于血气分配系数小，诱导、苏醒都较快。安氟醚对中枢神经系统的抑制与剂量相关。吸入 33.5安氟醚可发展为爆发性抑制，有单发或重复发生的惊厥性棘波，并伴有面颈部和四肢肌肉的强直性或阵挛性抽搐。在脑电图上还可看到安氟醚能增强对视、听刺激诱发的反应。惊威性棘波是安氟醚深麻醉的脑电波特征，aCO2 低于正常时更易出现。 安氟醚麻醉时若灌注压保持不变，则脑血管扩张，脑血流量增加颅内压增高， 但脑耗氧量减少。若血

49、压下降大多，则脑血流量减少。安氟醚有一定的镇痛作用，其肌松作用比氟烷强，与非去极化肌松药有协同作用，新斯的明不能完全对抗。停止给药后，安氟醚的肌松作用便迅速消失，用于重症肌无力病人有突出优点。2)对循环系统的作用 安氟醚对循环系统有抑制作用，其程度与吸入浓度有关。安氟醚对心肌收缩有抑制作用。安氟醚麻醉时，心率通常增快， 少数原来心率较快者可能发生心动过缓，同时血压下降，每搏量和心排血量减少， 而右房压升高。血压下降与麻醉深度呈平行关系，可作为麻醉深浅的标志。安氟醚麻醉时，很少出现心律失常。安氟醚一般不增加心肌对儿茶酚胺的敏感性， 适用于嗜铬细胞瘤病人，可限量合用肾上腺素。3)对呼吸系统的作用

50、安氟醚对呼吸道无明显刺激，不增加气道分泌，可扩张支气管，较少引起咳嗽、喉痉挛。安氟醚对呼吸有明显抑制作用，强于其他吸入全麻药，其“呼吸麻醉指数” （呼吸停止浓度麻醉所需浓度）低于氟烷和甲氧氟烷。安氟醚能降低肺顺应性， 但停药后肺顺应性迅速恢复至原有水平。应用于慢性阻塞肺疾患时，安氟醚麻醉与氟烷麻醉的效果同样好。2.试述异丙酚的药理作用及临床用途。1)药理作用:异丙酚的麻醉效价为硫喷妥钠的 1.8 倍。静脉注射 2mgkg 后起效迅速，持续约 510min，苏醒较硫喷妥钠快，醒后无宿醉感。无显著的镇痛作用。异丙酚降低脑血流量、脑代谢率和颅内压。异丙酚对心血管的影响较等效剂量的硫喷妥钠稍重，使动脉