药物综述——黄酮类化合物.pdf

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1、药物综述黄酮类化合物关键词：黄酮类；来源；发展史；药理作用；不足之处摘要：黄酮类化合物分布广泛，具有多种生物活性，但目前，黄酮类药物仍有些不足之处。正文：1. 发展史：黄酮类化合物的发现历史十分悠久。早在二十世 30 年代初，欧洲一位药物化学家在研究柠檬皮的乙醇提取物时无意中得到一种白色结晶，将其命名为“维生素 P”。动物试验证实： 维生素 P 的抗坏血作用胜过维生素 C10倍。2 年后，这位科学家进一步发现：维生素 P 实际上是一种由黄酮组成的混合物而非单一物质，故后来有人形象化地将维生素 P 更名为柠檬素。黄酮类化合物作为保健产品首次引起国际医药界的注意是在二十世纪八十年代末。法国一家保健

2、食品厂商率先推出具有市场引导作用的黄酮类保健新品“碧萝芷”。它是从法国地中海沿岸地区生长的一种主要树种“滨海松”树皮中提取的一种黄酮混合物。由于碧萝芷能预防和治疗西方国家极为常见的冠心病与心肌梗塞等心血管疾病，故上市后销售情况极为红火。在上市10年以后，临床医学研究人员不断发现碧萝芷有不少令人感兴趣的新用途，其中包括抗哮喘、防止长期抽烟引起的脑动脉硬化与脑血栓形成以及降血压作用等。据科学家研究，法国生产的碧萝芷含有极其复杂的黄酮成分，其中包括：儿茶素、表倍儿茶素、紫杉素、原花青素及其单体、 2 倍体、3 倍体与多倍体混合物。正是这些复杂的黄酮构成碧萝芷多样化药理作用的基础。2. 来源：天然黄酮

3、类化合物是植物体多酚类的内信号分子及中间体或代谢物，包括黄酮、异黄酮 、黄酮醇、异黄酮醇、黄烷酮、异黄烷酮、查耳酮等，最集中分布于被子植物中。如黄酮类以唇形科、爵麻科、 苦苣苔科、 玄参科、菊科等植物中存在较多； 黄酮醇类较广泛分布于双子叶植物； 二氢黄酮类特别在蔷薇科、芸香科、豆科、杜鹃花科、菊科、姜科中分布较多；二氢黄酮醇类较普遍地存在于豆科植物中； 异黄酮类以豆科蝶形花亚科和鸢尾科。植物中存在较多。在裸子植物中也有存在，如双黄酮类多存在松柏纲、银杏纲和 凤尾纲等植物中。 黄酮类化合物具有能够改变机体对变能反应原、病毒及致癌物反应的能力， 并保护机体组织不受氧化性侵袭的伤害，因此具有天然生

4、物反应调节剂的美 称。 黄酮类化合物一般存在于蔬菜和水果的可食性果肉中。当把它们从中分离出 来后，其味道有些发苦，如桔子、柠檬、葡萄和柚等这些柑桔类植物是黄酮类化合物特别丰富的来源。许多植物如樱桃、葡萄、蔷薇果、青椒、花茎甘蓝、洋葱和番茄等，以及许 多草药如越桔、银杏、乳蓟等都含有高质量的黄酮类化合物。此外，多种植物的 叶、干和根部也发现了一些黄酮类化合物， 如山茶花报春黄甙（干燥后用来生产 绿茶和黑茶）的叶子，松树皮和成熟和葡萄籽是各种黄酮类化合物的最好来源。3. 药理活性：a.心血管系统活性。不少治疗冠心病有效的中成药均含黄酮类化合物。研究发现黄酮类化合物不仅有明显的扩冠作用，对缺血性脑损

5、伤有保护作用，对心肌缺血性损伤有保护作用，对心肌缺氧性损伤有明显保护作用，还有有抗心率失常作用。b.抗菌及抗病毒活性。木犀草素、黄岑苷、黄岑素等均有一定的抗菌作用；槲皮素、山柰酚等具有抗病毒作用；从菊花、獐牙菜中分离得到的黄酮单体对HIV 病毒有较强抑制作用， 大豆苷元、 鸡豆黄素 A 对 HIV 病毒也有一定抑制作用。c.抗肿瘤活性。黄酮类化合物的抗肿瘤机制多种多样，如槲皮素的抗肿瘤活性与其抗氧化作用、抑制相关酶的活性、降低肿瘤细胞耐药性、诱导肿瘤细胞凋亡等有关；水飞蓟素的抗肿瘤活性与其抗氧化作用、抑制相关酶活性、诱导细胞周期阻滞等有关。d.抗氧化自由基活性。大多数黄酮类化合物均有较强的抗氧

6、化自由基作用，而黄酮类化合物的一些药理活性也往往与其抗氧化自由基相关。e.抗炎、镇痛活性。芦丁、羟基芦丁、二氢槲皮素等对角叉菜胶、5HT 及PGE 诱发的大鼠足爪水肿、甲醛引起的及棉球关节炎肉芽肿等均有明显抑制作用；金荞麦中的双聚原矢车菊苷元有抗炎、解热、祛痰等作用；金丝桃苷、芦丁、槲皮素及银杏叶总黄酮等有良好的镇痛作用。f.保肝活性。水飞蓟素对中毒性肝损伤、急慢性肝炎、肝硬化等有良好的治疗作用；黄岑素、黄岑苷能抑制肝组织脂质过氧化、提高肝脏SOD 活性、减少肝组织脂褐素形成， 对肝脏有保护作用； 甘草黄酮可保护乙醇所致肝细胞超微结构的损伤等。g.其他。大量研究表明黄酮类化合物还具有降压、降血

7、脂、抗衰老、提高机体免疫力、泻下、镇咳、祛痰、解痉及抗变态等药理活性。4.不足之处：a.随着黄酮类化合物在临床上的广泛应用及对黄酮类化合物的深入研究，发现部分黄酮类化合物存在含量测定不准、临床应用引起毒副作用，以及生物利用度低等问题。 在多年的试验研究和生产中发现部分黄酮类化合物存在含量测定不准的现象。b.黄酮类化合物生理活性不同但却有共同的毒副作用，如过敏反应、热原反应，甚至引起休克、死亡的病例屡有报道。研究表明毒副作用可能是一类脂蛋白与黄酮类化 合物形成的电荷复合物引起的。黄酮类化合物为交叉的共轭体系，由于电子转移与重排易形成(钅羊)盐和碳正离子而使化合物带有正、负电荷，与蛋白质的负、正电荷形成双对电荷复合物，该电荷复合物结合的非常牢固，用传统的分离方法很难除净，这是黄酮类化合物在临床应用中，特别是制成注射剂应用引起毒副作用的主要原因。