最新08级放射性药物(共45张PPT课件).pptx

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1、核医学教研室核医学教研室 李广宙李广宙第三章第三章第一页，共四十五页。n教学目的与要求教学目的与要求：【了解】【了解】放射性药物的基本概念和医用放射性核放射性药物的基本概念和医用放射性核素的来源素的来源; ;辐射辐射(fsh)(fsh)生物效应分类生物效应分类; ;放射性核素放射性核素显像的质量控制；核素显像的数据处理；放射显像的质量控制；核素显像的数据处理；放射性核素功能测定。性核素功能测定。第二页，共四十五页。n教学目的与要求教学目的与要求：【熟悉】【熟悉】诊断和治疗用放射性药物诊断和治疗用放射性药物; ;影响辐射生影响辐射生物效应的主要因素；放射卫生防护的基本物效应的主要因素；放射卫生防

2、护的基本原则；内照射防护原则；内照射防护; ;放射性核素显像的类型放射性核素显像的类型和特点和特点(tdin)(tdin)；放射性核素显像的图像分析；放射性核素显像的图像分析；图像融合技术。图像融合技术。 第三页，共四十五页。n教学目的与要求教学目的与要求：【掌握】放射性药物使用核素的要求【掌握】放射性药物使用核素的要求; ;辐射生物辐射生物效应发生机制效应发生机制(jzh)(jzh)；外照射防护措施；外照射防护措施; ;放射性放射性核素显像的原理。核素显像的原理。 第四页，共四十五页。（rediopharmaceuticals） 以制剂形式应用以制剂形式应用(yngyng)(yngyng)于

3、诊断或治疗的放射性于诊断或治疗的放射性核素及其标记化合物。核素及其标记化合物。第五页，共四十五页。第一节第一节 有关有关(yugun)(yugun)放射性药物的基本概念放射性药物的基本概念v 同位素标记同位素标记(bioj)(bioj)： 125125I I取代取代127127I Iv 非同位素标记：非同位素标记：1818F F取代取代1 1H Hv 形成配合物形成配合物: : 99m99mTc-Tc-前体前体- -化合物化合物一、放射性药物的几种标记一、放射性药物的几种标记(bioj)方式方式第六页，共四十五页。二、比活度与理论二、比活度与理论(lln)比活度比活度n比活度：比活度： 单位化

4、学量的化合物所具有单位化学量的化合物所具有(jyu)(jyu)的放射性活度。的放射性活度。n理论比活度：理论比活度： 化合物一个分子上标记一个放射性原子。化合物一个分子上标记一个放射性原子。第七页，共四十五页。三、标记三、标记(bioj)率与放化纯度率与放化纯度n标记标记(bioj)率：率：指标记体系中所需要的放射性组指标记体系中所需要的放射性组分占总放射性的比值。分占总放射性的比值。n放化纯度：放化纯度：标记率较低，经纯化后达到要求，标记率较低，经纯化后达到要求，此时所需要的放射性组分占总放射性的比值。此时所需要的放射性组分占总放射性的比值。第八页，共四十五页。v 核反应堆(hfnyngdu

5、)(nuclear reactor)；v 加速器(accelerator)；v 放射性核素发生器 (radionuclide generator)。第二节第二节 医用放射性核素的来源医用放射性核素的来源(liyun)(liyun)第九页，共四十五页。（二）从使用（二）从使用(shyng)过的核燃料中提取放射性核过的核燃料中提取放射性核素素 （一）反应堆中子流照射（一）反应堆中子流照射(zhosh)一、核反应堆一、核反应堆(hfnyngdu)产生的放射性核素产生的放射性核素“反应堆狂人反应堆狂人”理理查德查德霍尔霍尔 第十页，共四十五页。加速器生产的放射性核素一般为短寿命的缺加速器生产的放射性核

6、素一般为短寿命的缺中子中子(zhngz)(zhngz)核素，适合于核素，适合于照相机、照相机、SPECTSPECT和和PETPET显像。显像。二、加速器生产二、加速器生产(shngchn)的放射性核素的放射性核素加速器生产加速器生产(shngchn)(shngchn)核素的特点：核素的特点：v 发射发射或或射线；半衰期短；比活度高；射线；半衰期短；比活度高；用途广。用途广。第十一页，共四十五页。 回旋回旋(huxun)(huxun)加速加速器器 生产生产(shngchn)(shngchn) C-11, N-13, O-15, F-18 C-11, N-13, O-15, F-18 等正电子等正

7、电子核素核素合成合成(hchng)模块模块第十二页，共四十五页。三、放射性核素发生器生产三、放射性核素发生器生产(shngchn)的放射性的放射性核素核素 放射性核素发生器是放射性核素发生器是一种能从较长半衰期的一种能从较长半衰期的放射性母体放射性母体(mt)(mt)核素中核素中分离出衰变后产生较短分离出衰变后产生较短半衰期子体放射性核素半衰期子体放射性核素的一种装置。的一种装置。第十三页，共四十五页。四、放射性药物使用四、放射性药物使用(shyng)核素的要求核素的要求v合适(hsh)的射线类型和能量；v合适的半衰期；v毒性小。第十四页，共四十五页。第三节第三节 诊断诊断(zhndun)(z

8、hndun)用放射性药物用放射性药物v 发生器产生(chnshng)的锝+7价v 用氯化亚锡还原为+3、+4、+5价 一、锝标记一、锝标记(bioj)放射性药放射性药物物（一）锝的一般化学性质（一）锝的一般化学性质第十五页，共四十五页。v99m99mTcTc配位化合物配位化合物v99m99mTcTc标记标记(bioj)(bioj)蛋白蛋白 v99m99mTcTc标记胶体标记胶体（二）（二）99m99mTcTc标记标记(bioj)(bioj)药物种类药物种类第十六页，共四十五页。v131131I I标记标记(bioj)(bioj)化合物：不太适合显像化合物：不太适合显像v125125I I标记化

9、合物：体外分析标记化合物：体外分析v123123I I标记化合物：适合显像（标记化合物：适合显像（13h13h、 159keV 159keV）价格贵）价格贵二、放射性碘标记二、放射性碘标记(bioj)药药物物第十七页，共四十五页。三、短半衰期正电子核素放射性药物三、短半衰期正电子核素放射性药物(yow)发射正电子，生理发射正电子，生理(shngl)(shngl)生化代谢及受体分布生化代谢及受体分布 半衰期特别短半衰期特别短由加速器生产由加速器生产 快速合成，快速质量鉴定快速合成，快速质量鉴定 特点特点(tdin)：第十八页，共四十五页。常见常见(chn jin)正电子核素半衰正电子核素半衰期期

10、 18F 109.8 min +(97) EC(3) 13 N 9.7 min +(100) 11 C 20.4 min +(99.8) EC(0.2) 15 O 2.0 min +(99.9) EC(0.1)第十九页，共四十五页。1. 2-1. 2-1818F-2-F-2-脱氧脱氧(tu yng)(tu yng)-D-D-葡萄糖（葡萄糖（1818F-FDGF-FDG） （一）（一）1818F F标记标记(bioj)(bioj)的放射性药物的放射性药物第二十页，共四十五页。1.1.代谢代谢(dixi)(dixi)型显像药物型显像药物氨基酸氨基酸脂肪酸脂肪酸核酸核酸2.2.受体显像药物受体显像药

11、物多巴胺受体多巴胺受体激素受体激素受体( (二二) )1111C C标记标记(bioj)(bioj)的放射性药的放射性药物物第二十一页，共四十五页。1.1.1313N-NHN-NH3 3用于心肌显像用于心肌显像2.2.1515O-HO-H2 2O O 脑、心肌血流量脑、心肌血流量1515O-OO-O2 2 氧代谢氧代谢(dixi)(dixi)1515O-CO O-CO 血容量血容量3.3.8282RbClRbCl用于心肌灌注显像用于心肌灌注显像三、三、1313N N、1515O O及及8282RbRb标记标记(bioj)(bioj)的放射性药物的放射性药物第二十二页，共四十五页。（therap

12、eutic rediopharmaceuticals）：是指能够高度选择性浓聚在病变组织产生局部电离辐射生物效应，从而抑制或破坏病变组织发挥治疗作用的一类体内放射性药物。第四节第四节 治疗治疗(zhlio)(zhlio)用放射性药物用放射性药物第二十三页，共四十五页。治疗用放射性药物治疗用放射性药物(yow)的共性要求的共性要求v 衰变方式(fngsh)；目前使用较多的是-衰变。v 射线能量；能量越高越好，一般在1MeV 以上比较理想。v 有效半衰期；以数小时或数天比较理想v 靶/非靶比值；越高越好。第二十四页，共四十五页。一、放射性碘标记一、放射性碘标记(bioj)(bioj)药物：药物：v

13、 NaNa1311311 1、1311311-MIBG1-MIBG二、其他核素标记的药物二、其他核素标记的药物v8989SrClSrCl、153153Sm-EDTMPSm-EDTMP三、核素介入治疗药物三、核素介入治疗药物v131131I-I-碘化油、碘化油、125125I-I-籽源籽源第二十五页，共四十五页。第五节第五节 放射性药物的质量放射性药物的质量(zhling)(zhling)控制控制v 物理鉴定物理鉴定(jindng)(jindng)；v 化学鉴定；化学鉴定；v 生物学鉴定。生物学鉴定。第二十六页，共四十五页。1.1.物理物理(wl)(wl)状态状态：颜色、澄明度。颜色、澄明度。2

14、.2.放射性核纯度放射性核纯度：所指定的放射性核素的放射性活所指定的放射性核素的放射性活度占药物中总放射性活度的百分比。度占药物中总放射性活度的百分比。如高如高99m99mTcTc酸酸钠的放射性核杂质钠的放射性核杂质9999MoMo不得超过不得超过0.10.1。3.3.放射性活度放射性活度: :测定值均在标示值的测定值均在标示值的1010，治疗，治疗用放射性药物的活度测定值应控制在标示值的用放射性药物的活度测定值应控制在标示值的5 5。一、物理一、物理(wl)鉴定鉴定第二十七页，共四十五页。（radiochemical purityradiochemical purity）是指特定）是指特定化

15、学结构的放射性药物的放射性占总放射性的百分比。化学结构的放射性药物的放射性占总放射性的百分比。不低于不低于9090-95-95。（chemical puritychemical purity）是指特定化学结构）是指特定化学结构化合物的含量。与放射性无关化合物的含量。与放射性无关(wgun)(wgun)。3.pH3.pH值：值：3-93-9之间，最理想的是之间，最理想的是7.47.4等渗。等渗。二、化学二、化学(huxu)鉴定鉴定第二十八页，共四十五页。三、生物三、生物(shngw)鉴定鉴定微孔滤过膜过滤法灭菌，微孔滤过膜过滤法灭菌，家兔法等。家兔法等。第二十九页，共四十五页。第四章第四章第三十

16、页，共四十五页。第一节第一节 辐射生物辐射生物(shngw)(shngw)效应效应n电离辐射生物效应电离辐射生物效应 （ionizing radioation biological effectionizing radioation biological effect） 指电离辐射的能量传递给生物机体指电离辐射的能量传递给生物机体(jt)(jt)后所引起的变化和后所引起的变化和反应。反应。第三十一页，共四十五页。 直接作用直接作用 间接作用间接作用 大分子物质大分子物质(wzh) H2O 电离与激发电离与激发 自由基自由基核酸、酶、蛋白质损伤核酸、酶、蛋白质损伤 射射 线线一、辐射生物一、辐射

17、生物(shngw)效应发生机制效应发生机制（一）原发作用（一）原发作用(zuyng)第三十二页，共四十五页。（二（二 ）继发作用）继发作用(zuyng)n细胞水平的变化（细胞膜通透性增加，染色体细胞水平的变化（细胞膜通透性增加，染色体畸变等）。畸变等）。n组织器官功能障碍，机体损伤。组织器官功能障碍，机体损伤。n不同损伤结局不同：不同损伤结局不同： 生物效应严重生物效应严重机体不可逆损伤机体不可逆损伤疾病或死亡疾病或死亡(swng) 生物效应较轻生物效应较轻机体细胞代偿、修复、再生机体细胞代偿、修复、再生康复。康复。第三十三页，共四十五页。二、辐射二、辐射(fsh)生物效应的分类生物效应的分类

18、（一）按照射方式（一）按照射方式1.1.外照射与内照射外照射与内照射2.2.局部照射与全身照射局部照射与全身照射（二）按照射剂量率（二）按照射剂量率 1.1.急性效应：大剂量急性效应：大剂量(jling)(jling)2.2.慢性效应：低剂量慢性效应：低剂量 第三十四页，共四十五页。（三）按效应出现时间（三）按效应出现时间1.1.早期效应：立即早期效应：立即2.2.远期效应：间隔远期效应：间隔（四）按效应表现的个体（四）按效应表现的个体 1.1.躯体效应：本身躯体效应：本身2.2.遗传遗传(ychun)(ychun)效应：子代效应：子代 第三十五页，共四十五页。（五）按效应（五）按效应(xio

19、yng)(xioyng)的发生和照射剂量的关系的发生和照射剂量的关系1.1.确定性效应确定性效应 determinate effect determinate effectn辐射损伤的严重程度与所受剂量呈正相关，辐射损伤的严重程度与所受剂量呈正相关，有明显的阈值，一般是在短期内受较大剂有明显的阈值，一般是在短期内受较大剂量照射时发生的急性损害。量照射时发生的急性损害。2.2.随机效应随机效应 stochastic effects stochastic effectsn辐射效应发生的几率（非严重程度）与剂辐射效应发生的几率（非严重程度）与剂量相关的效应，不存在具体的阈值。量相关的效应，不存在具体

20、的阈值。第三十六页，共四十五页。三、影响三、影响(yngxing)辐射生物效应的主要因素辐射生物效应的主要因素（一）与辐射（一）与辐射(fsh)有关的因素有关的因素n射线种类和能量射线种类和能量：带电粒子效应重n剂量与剂量率剂量与剂量率：剂量大效应严重n照射照射(zhosh)(zhosh)条件条件： (1)方式;(2)部位；(3)范围；(4)次数第三十七页，共四十五页。（二）与机体有关（二）与机体有关(yugun)的因素的因素n生物生物(shngw)种系：种系：种系演化越高，机体结构越复杂，其种系演化越高，机体结构越复杂，其射线越敏感射线越敏感n生物个体：生物个体：随着年龄增长，其敏感性下降随

21、着年龄增长，其敏感性下降n组织细胞：组织细胞：代谢较旺盛、分裂活跃的细胞，敏感性也高代谢较旺盛、分裂活跃的细胞，敏感性也高（如淋巴、胸腺、造血细胞等）（如淋巴、胸腺、造血细胞等）n组织和细胞内环境：组织和细胞内环境：氧氧效应大；温度效应大；温度效应小效应小第三十八页，共四十五页。n实践的正当化实践的正当化 n放射防护放射防护(fngh)(fngh)最优化最优化 n个人剂量限值个人剂量限值 第二节第二节 辐射防护的原则辐射防护的原则(yunz)和措和措施施一、放射一、放射(fngsh)卫生防护的基本原则卫生防护的基本原则第三十九页，共四十五页。二、放射卫生的防护二、放射卫生的防护(fngh)措施

22、措施n时间时间(time)(time)防护防护 n距离距离(jl)(jl)(distance)(distance)防防护护 n屏蔽屏蔽(shielding)(shielding)防护防护 （一）外照射（一）外照射(zhosh)防护防护第四十页，共四十五页。（二）内照射（二）内照射(zhosh)防护防护1.放射性核素分组和放射性工作放射性核素分组和放射性工作(gngzu)场所分类场所分类2.核医学工作场所分区核医学工作场所分区3.围封：围封：4.保洁和去污保洁和去污5.建立内照射检测系统建立内照射检测系统6.个人卫生防护个人卫生防护第四十一页，共四十五页。7.7.放射性放射性“三废三废”的处理的

23、处理（1 1）固态废物的处理：放置衰变）固态废物的处理：放置衰变（2 2）废液的处理：）废液的处理： 稀释排放；放置衰稀释排放；放置衰 变；浓缩贮存；固化贮存。变；浓缩贮存；固化贮存。（3 3）废气的处理：）废气的处理： 稀释排放；净化排稀释排放；净化排 放。放。（4 4）废物的收集）废物的收集(shuj)(shuj)：专门容器和专用场所：专门容器和专用场所第四十二页，共四十五页。结束语结束语n射线可造福于人类，给人类带来极大的利射线可造福于人类，给人类带来极大的利益和方便，包括工、农、医等各方面益和方便，包括工、农、医等各方面n射线也可危害射线也可危害(wihi)人类，如果不正确使用，人类，

24、如果不正确使用，可为人类带来灾害。可为人类带来灾害。n射线具有可防性，只要遵守放射管理规程射线具有可防性，只要遵守放射管理规程和原则，利用其有利的一面，可避免射线和原则，利用其有利的一面，可避免射线产生的危害。产生的危害。第四十三页，共四十五页。第四十四页，共四十五页。内容(nirng)总结核医学教研室 李广宙。二、比活度与理论比活度。加速器生产的放射性核素一般为短寿命的缺中子核素，适合于照相机、SPECT和PET显像。三、放射性核素发生器生产的放射性核素。治疗用放射性药物（therapeutic rediopharmaceuticals）：是指能够高度选择性浓聚在病变组织(zzh)产生局部电离辐射生物效应，从而抑制或破坏病变组织(zzh)发挥治疗作用的一类体内放射性药物。131I-碘化油、125I-籽源第四十五页，共四十五页。