药代动力学参数汇总.docx

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1、Four short words sum up what has lifted most successful individuals above the crowd: a little bit more.-author-date药代动力学参数汇总药代动力学参数汇总缩写语中文术语AUC浓度-时间曲线下面积AUC0-t从0时到最终可定量时间点的血药浓度-时间曲线下面积AUC0-inf从0到无穷大时间的血药浓度-时间曲线下面积AUC0-tau给药间隔内的血浆浓度-时间曲线下面积Ae累积排泄量BLQ低于定量下限Cmax峰浓度Css,avg稳态平均浓度Css,max稳态峰浓度Css,min稳态最低观测

2、浓度CL清除率CLss静脉给药稳态清除率CL/F表观清除率CLss/F口服给药稳态清除率CLR肾清除率DF波动指数fe累积排泄分数z消除速率常数MIC最低抑菌浓度PD药效学PKS药代动力学分析集PKCS药代动力学浓度分析集PKPS药代动力学参数分析集Rac (AUC) 、Rac (Cmax)蓄积比t1/2消除半衰期Tmax达峰时间Tss,max稳态达峰时间Vz分布容积Vss静脉输注稳态分布容积Vz/F表观分布容积缩略语英文全称中文全称%AUCexPercentage of the area under the concentration-time curve that has been der

3、ived after extrapolationAUC0-inf的外推部分百分比，如果30%, AUC0-inf被认为不可靠。进而CL，CL/F，Vz，Vz/F，CLss，CLss/F，Vss，MRT也被认为不可靠。AUCArea under the concentration-time curve血药浓度-时间曲线下面积，给药后随着时间的改变血药浓度随之不断变化，以时间为横坐标，药物浓度（或对数浓度，logarithm concentration, logc）为纵坐标绘制的图形，称为药物浓度-时间曲线，也称时量曲线，由时量曲线与坐标横轴围成的面积称为曲线下面积|（area under the

4、 curve, AUC）与药物吸收的总量成正比。AUC0-tArea under the plasma concentration-time curve from time 0 to last time of quantifiable concentration从0时到最后一个浓度可准确测定的样品采集时间t的血药浓度-时间曲线下面积AUC0-infArea under the plasma concentration-time curve from time 0 extrapolated to infinite time从0时至给药后无限时间的血药浓度-时间曲线下面积BQLBelow the

5、limit of quantification低于定量下限CLApparent clearance表观清除率CLplasma clearance血浆清除率，是肝、肾和其他器官的药物清除率的总和，即单位时间内多少容积血浆的药物被清除干净，单位为：L/h。CmaxMaximum concentration血药峰浓度LC-MS/MSLiquid chromatograpy tandem mass spectrometry液相色谱-串联质谱NCANon-compartmental analysis非房室模型分析t1/2Elimination half life半衰期，指血浆中药物浓度下降一半所需的时间

6、。意义：反映机体消除药物的能力与消除药物的快慢程度；与药物转运和转化关系为，一次用药后经过5个t1/2后体内药物经消除仅剩下给药量的3.1%。同理，每隔一个t1/2用药一次，则给药5次后体内药物剩余量可达稳态浓度水平的96.9%；按t1/2的长短常将药物分为5类：超短效为t1/21 h，短效为1-4 h，中效为4-8 h，长效为8-24 h，超长效为24 h；肝、肾功能不良者，药物消除速率常数Ke值变小，药物的t1/2将相应延长，此时应依据患者肝、肾功能调整用药剂量或给药间隔。TmaxTime to reach maximum concentration达峰浓度时间Fbioavailabili

7、ty生物利用度，指药物经血管外给药后能被吸收进入体循环的百分数。因为时量曲线下面积（AUC）与药物吸收的总量成正比，因此用血管外给药的AUC与静脉给药的AUC的比值的百分数表示绝对生物利用度。而相对生物利用度以相同给药途径比较测试药物与标准药物比值的百分数，可用于评价不同厂家同一种制剂或同一厂家的不同批号药品间的吸收率。VdApparent volume of distribution表观分布容积，指假设体内药物均匀分布时，由血药浓度推算得到的药物分布的体液容积，单位常用Lkg-1，也有用L。zElimination rate constant末端消除速率常数，药时曲线末端进行对数转换后进行线

8、性回归计算所得的斜率，如计算时包括的浓度点少于3 个，或Rsq0.800，z被认为不可靠。进而t1/2，AUC0-inf，CL，CL/F，Vz，Vz/F，CLss，CLss/F，Vss，MRT也被认为不可靠。Rac (AUC)AUC0-tau药物蓄积比，用AUC0-tau 末剂/AUC0-24首剂计算Rac (Cmax)Cmax药物蓄积比，用Css max 末剂/Cmax首剂计算DF波动指数，计算公式为 100*（Css, max-Css, min）/CavgPDPharmacodynamics药物效应动力学，是研究药物对机体的作用及其规律，阐明药物防治疾病的机制，如，药物与器官的靶分子或靶细胞的相互作用等。量效关系Dose effect relationship是指药物的药理效应与其剂量或血药浓度呈一定关系，它是药理学的一个核心概念。如以药理效应的强度为纵坐标、药物剂量或血药浓度为横坐标绘图，所得的曲线即为表示量效关系的量效曲线（dose effect curve）剂量爬坡早期临床试验 临床前到临床阶段的转化 首次人体试验 机制验证 & 概念验证临床药理 生物利用度/生物等效性/食物效应 药物相互作用 质量平衡和代谢物谱分析 特殊人群 QTc PET scan-