第三章 药物代谢动力学.doc

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1、【精品文档】如有侵权，请联系网站删除，仅供学习与交流第三章 药物代谢动力学.精品文档.药动学一、名词解释：1药酶 2微粒体酶 3药酶诱导剂 4药酶抑制剂 5吸收 6分布 7代谢(生物转化) 8排泄 9肝肠循环 10首过效应第一关卡效应) 11血浆半衰期(T1/2) 12坪值 13一室开放模型 14二室开放模型 15一级动力学 16零级动力学 17一级动力学消除 18零级动力学消除 19血脑屏障 20胎盘屏障 21生物利用度 22被动转运 23生物半衰期二、填空题1药物必须穿透血脑屏障，才能对_起作用。2药物的生物转化要靠_的促进，主要是3有的药物经_随_排入_后，被肠腔再吸收，形成肝肠循环。4

2、药物的消除包括_、_。5. 大多数药物为弱酸性或弱碱性药物，它们以_转运方式通过胃肠道粘膜吸收，其吸收速度和量与药物的_和_及胃肠道的_有关。6碱化尿液可以使苯巴比妥钠从肾排泄_，使水杨酸钠从肾脏排泄_。7多数药物在肝脏受_的催化而发生化学变化。8生物利用度是_与_ 的比例。9影响药物体内分布的因素有_、_、_、_。10.药物作用的强度和持续时间取决于药物在体内_、_。11.药物药理作用基本上取决于药物在_的浓度，而药物的_对此有决定性的影响。12欲加快药物的排泄速度可采取_和_的方法。13药物消除的主要器官是_、_。14. 药物与血浆蛋白结合后具有_、_和_的特点。15药物经肝药酶转化后一般

3、其药理作用_，极性_。16_和_是导致药物作用消除的主要原因。17按级动力学消除药物的特点是其T1/2_，单位时间内消除的百分率_，单位时间内消除量与血浆药物浓度_。18药物代谢动力学基本过程包括_、_、_、_。19. 药物简单扩散的特点是_、_、_、_、_。三、是非题1. 在生理情况下，细胞内液的PH恒为7.0，细胞外液pH值为7.4，因此弱酸性药物在细胞内的分布浓度较低。2. 药物的给药间隔如果小于该药半衰期，则能很快达到血浆坪值。3. 药物经生物转化后，均失去了药理活性。4同一药物相同制剂在同样剂量时，能被机体吸收利用所发挥的疗效可能不同。5. 吸收到血中的药物如和蛋白结合，可加速转运到

4、组织中去。6药物的血浆半衰期是指血药浓度下降一半的时间，其长短取决于原血浆浓度。7由于药物半衰期不同，所以每日给药三次的方法并不适用于所有药物。8口服药物都会发生第一关卡效应。9当肝药酶诱导剂存在的情况下，使用经肝代谢的药物应酌情增加剂量。10.增加用药剂量可缩短到达坪值的时间。11. 急症静脉给药的目的是为了缩短潜伏期。12口服硝酸甘油治疗心绞痛疗效可靠。13.大于药物半衰期间隔时间给药，可使血药浓度迅速达到坪值。14.药物经肝脏代谢后，药理活性均降低，极性升高。15.凡有肝肠循环的药物，其半衰期相对较长。16.在药酶抑制剂存在的情况下，使用经肝代谢的药物应酌情减少剂量。17.主要通过肾小管

5、同一个转运系统主动分泌排泄的药物(弱酸或弱碱)之间存在排泄竞争抑制作用。18.药物的量效关系随着剂量增加而加强，两者始终保持平衡。19.大多数药物是以被动转运方式吸收的。20. 一级动力学消除药物半衰期的长短取决于血药浓度高低。21药物在体内生物转化后，其毒性都将降低。四、选择题：A型题1大多数药物在体内通过细胞膜的方式是A主动转运 B简单扩散C易化扩散 D膜孔滤过E胞饮2药物被动转运的特点是A带要消耗能量B有饱和抑制现象C可逆浓度差转运D需要载体E顺浓度差转运3药物主动转运的特点是：A由载体进行，消耗能量E由载体进行，不消耗能量C不消耗能量，无竞争性抑制D消耗能量，无选择性E无选择性，有竞争

6、性抑制4药物的pKa值是指其：A90解离时的PH值 B99解离时的pH值C. 50解离时的pH值 D.不解离时的PH值E全部解离时的pH值5某弱酸性药在pH4的液体中有50解离其pKa值约为：A2 B3 C.4 D5 E66阿司匹林的pKa是3.5，它在pH为75肠液中，按解离情况计，可吸收约：A1 B01C001 D10E997某碱性药物的pKa98，如果增高尿液的pH，则此药在尿中：A解离度增高，重吸收减少排泄加快B解离度增高，重吸收增多，排泄减慢C解离度降低，重吸收减少，排泄加快D解离度降低，重吸收增多，排泄减慢E排泄速度并不改变8在碱性尿液中弱碱性药物：A解离少，再吸收多，排泄慢B解离

7、多，再吸收少，排泄慢C解离少，再吸收少，排泄快D解离多，再吸收多，排泄慢E排泄速度不变9在酸性尿液中弱酸性药物：A解离多，再吸收多，排泄慢B解离少，再吸收多，排泄慢C解离多，再吸收多，排泄快D解离多，再吸收少，排泄快E以上都不对10丙磺舒如与青霉素合用，可增加后者的疗效，原因是：A在杀菌作用上有协同作用B两者竞争肾小管的分泌通道C对细菌代谢有双重阻断作用D延缓抗药性产生E以上都不对11下列关于药物吸收的叙述中错误的是：A吸收是指药物从给药部位进入血液循环的过程B皮下或肌注给药通过毛细血管壁吸收C口服给药通过首关消除而吸收减少D舌下或肛肠给药可因通过肝破坏而效应下降E皮肤给药除脂溶性大的以外都不

8、易吸收12吸收是指药物进入：A人胃肠道过程 B靶器官过程C血液循环过程 D细胞内过程E细胞外液过程13大多数药物在胃肠道的吸收属于：A有载体参与的主动转运 B一级动力学被动转运C零级动力学被动转运 D易化扩散转运E胞饮的方式转运14一般说来，吸收速度最快的给药途径是：A外用 B口服C肌内注射 D皮下注射E皮内注射15下列关于可以影响药物吸收的因素的叙述中错误的是：A饭后口服给药B用药部位血流量减少C微循环障碍D口服生物利用度高的药吸收少E口服经首关效应(第一关卡效应)后破坏少的药物效应强16与药物吸收无关的因素是：A药物的理化性质 B药物的剂型C给药途径 D药物与血浆蛋白的结合率E药物的首关效

9、应17药物的血浆高峰时间是指：A吸收速度大于消除速度时间B吸收速度小于消除速度时间C血药消除过慢D血药最大浓度，吸收速度与消除速度相等E以上都不是18药物的生物利用度是指：A药物能通过胃肠道进入肝门脉循环的分量B药物能吸收进入体循环的分量C药物能吸收进入体内达到作用点的分量D药物吸收进入体内的相对速度E药物吸收进人体循环的分量和速度19药物肝肠循环影响了药物在体内的：A起效快慢 B代谢快慢C分布 D作用持续时间E与血浆蛋白结合20药物与血浆蛋白结合A是牢固的 B不易被排挤C是一种生效形式 D见于所有药物E可被他药物排挤21药物在血浆中与血浆蛋白结合后：A药物作用增强 B药物代谢加快C药物转运加

10、快 D药物排泄加快E暂时失去药理活性22药物通过血液进入组织间液的过程称：A吸收 B分布C贮存 D再分布E排泄23难以通过血脑屏障的药物是由于其：A分子大，极性高 B分子小，极性低C分子大，极性低 D分子小，极性高E以上均不是24巴比妥类在体内分布的情况是：A碱血症时血浆中浓度高B酸血症时血浆中浓度高C在生理情况下易进入细胞内D在生理情况下细胞外液中解离型者少E碱化尿液后尿中非解离型的浓度可增高25药物在体内的生物转化是指A从药物的活化 B药物的灭活C药物的化学结构的变化 D药物的消除E药物的吸收26代谢药物的主要器官是；A肠粘膜 B血液C肌肉 D.肾E肝27药物经肝代谢转化后都会A毒性减小或

11、消失 B经胆汁排泄C极性增高 D脂水分布系数增大E分子量减小28药物的灭活和消除速度可影响：A起效的快慢 B作用持续时间C最大效应 D后遗效应的大小E不良反应的大小29促进药物生物转化的主要酶系统是：A单胺氧化酶 B细胞色素P450酶系统C辅酶 D葡萄糖醛酸转移酶E水解酶30肝药酶；A专一性高，活性有限，个体差异大B专一性高，活性很强，个体差异大C专一性低，活性有限，个体差异小D专一性低，活性有限，个体差异大E专一性高，活性很高，个体差异小31下列药物中能诱导肝药酶的是：A氯霉素 B苯巴比妥C异烟肼 D阿司匹林E保泰松32硝酸甘油口服后可经门静脉进入肝，再进入体循环的药量约10左右，这说明该药

12、A活性低 B效能低C首关代谢显著 D排泄快E以上均不是33可具有首关效应的是：A肌注苯巴比妥被肝药酶代谢后，进人体循环的药量减少B硫喷妥钠吸收后贮存于脂肪组织使循环药量减少C硝酸甘油舌下给药自口腔粘膜吸收经肝代谢后药效降低D口服普萘洛尔经肝灭活后进入体循环的药量减少E以上都不是34药物的首关效应可能发生于A舌下给药后 B吸入给药后C口服给药后 D静脉注射后E皮下给药后35普萘洛尔口服吸收良好，但经过肝以后，只有30的药物达到体循环，以致血浓度较低，这表明该药：A药物活性低 B药物效价强度低C生物利用度低 D化疗指数低E药物排泄快36影响药物自机体排泄的因素为：A肾小球毛细血管通透性增大B极性高

13、、水溶性大的药物易从肾排出C弱酸性药在酸性尿液中排出多D药物经肝生物转化成极性高的代谢物不易从胆汁排出E肝肠循环可使药物排出时间缩短37药物在体内的转化和排泄统称为：A代谢 B消除C灭括 D解毒E生物利用度38肾功能不良时，用药时需要减少剂量的是：A所有的药物 B主要从肾排泄的药物C主要在肝代谢的药物 D自胃肠吸收的药物E以上都不对39某药按一级动力学消除，是指：A药物消除量恒定B其血浆半衰期恒定C机体排泄及(或)代谢药物的能力已饱和D增加剂量可使有效血药浓度维持时间按比例延长E消除速率常数随血药浓度高低而变40药物消除的零级动力学是指；A吸收与代谢平衡B血浆浓度达到稳定水平C单位时间消除恒定

14、量的药物D单位时间消除恒定比值的药物E药物完全消除到零41静脉注射2g磺胺药，其血药浓度为10mgdl，经计算其表观分布容积为：A005L B2L C5L D20L E200 L42药物的血浆T1/2是：A药物的稳态血浓度下降一半的时间B药物的有效血浓度下降一半的时间C药物的组织浓度下降一半的时间D药物血浆浓度下降一半的时间E药物的血浆蛋白结合率下降一半的时间43影响半衰期的主要因素是A剂量 B吸收速度C原血浆浓度 D消除速度E给药的时间44按一级动力学消除的药物，其血浆半衰期与k(消除速率常数)的关系为：A0.693k Bk0.693C2.303k Dk2.303Ek2血浆药物浓度45某药在

15、体内按一级动力学消除，在其吸收达高峰后取两次血样，测其血浆浓度分别为180gml及22.5gml，两次取样间隔9h，该药的血浆半衰期是A1h B15hC2h D3hE4h46某催眠药的消除速率常数为0.7h-1，设静脉注射后病人入睡时药浓度为4mg/L，当病人醒转时血药浓度是0.25 mg/L，问病人大约睡了多久?A3h B4hC8h D9hE10h47某药半衰期为8h，1次给药后，药物在体内基本消除时间A10h左右 B20h左右C1d左右 D2d左右E5d左右481次给药后，约经过几个T1/2，可消除约95A23个 B45个C68个 D911个E以上都不对49药物吸收到达血浆稳态浓度是指：A

16、药物作用最强的浓度B药物的吸收过程已完成C药物的消除过程正开始D药物的吸收速度与消除速度达到平衡E药物在体内分布达到平衡50恒量恒速给药最后形成的血药浓度为：A有效血浓度 B稳态血浓度C峰浓度 D阈浓度E中毒浓度51恒量恒速给药最后形成的血药浓度为；AIC50 BC99CCmax DCminELC5052属于一级动力学药物，按药物半衰期给药1次，大约经过几次可达稳态血浓度：A23次 B46次C79次 D1012次E1315次53属于一级动力学的药物，其半衰期为4h，在定时定量多次给药后，达到稳态血浓度需要：A约10h B约20hC约30h D约40hE50h54静脉恒速滴注某一按一级动力学消除

17、的药物时，达到稳态浓度的时间取决于：A静滴速度 B溶液浓度C药物半衰期 D药物体内分布E血浆蛋白结合量55以近似血浆半衰期的时间间隔给药，为了迅速达到稳态血浓度，可将首次剂量：A增加半倍 B增加1倍C增加2倍 D增加3倍E增加4倍56需要维持药物有效血浓度时，正确的恒量给药的间隔时间是A每4h给药1次 B每6h给药1次C每8h给药1次 D每12h给药1次E根据药物的半衰期确定57dCdt一KCn是药物消除过程中血浆浓度衰减的简单数学公式，下列叙述中正确的是：A当n0时为一级动力学过程B当n1时为零级动力学过程C当n1时为一级动力学过程D当no时为一室模型E当nl时为二室模型58某药物在口服和静

18、注相同剂量后的时量曲线下面积相等，表明其A口服吸收迅速 B口服吸收完全C口服的生物利用度低 D口服药物未经肝门脉吸收E属一室分布模型59决定药物每日用药次数的主要因索是：A吸收快慢 B作用强弱C体内分布速度 D体内转化速度E体内消除速度B型题A解离多、再吸收多、排泄慢B解离多、再吸收少、排泄快C解离少、再吸收多、排泄慢D解离少、再吸收少、排泄快E以上都不对1弱酸性药物在酸性尿中：2弱碱性药物在碱性尿中：3弱酸性药物在碱性尿中：4弱碱性药物在酸性尿中：A在胃中解离增多，自胃吸收增多B在胃中解离减少，自胃吸收增多C在胃中解离减少，自胃吸收减少D在胃中解离增多，自胃吸收成少E没有变化5弱酸性药物与抗

19、酸药同服时，比单独服用该药6弱碱性药物与抗酸药同服时，比单独服用该药A促进氧化 B促进还原C促进水解 D促进结合E以上都可能7肝药酶的作用是：8胆碱酯酶的作用是：9酪氨酸羧化酶的作用是10胆碱乙酰化酶的作用是A1个 B3个C5个 D7个E9个11恒量恒速结药后，约经过几个血浆T1/2可达到稳态血浓度：121次静注给药后，约经过几个血浆T1/2可自机体排出95：A吸收速度 B消除速度C药物剂量大小 D吸收与消除达到平衡的时间E吸收药量多少13时-量曲线的升段坡度反映出：14时-量曲线的降段坡度反映出：15时-量曲线的峰值反映出：16时-量曲线下面积反映出：17时-量曲线的高峰时间反映出：A药物的

20、吸收过程 B药物的排泄过程C药物的转运方式 D药物的光学异构体E药物的表观分布容积(Vd)18药物作用开始快慢取决于：19药物作用持续久暂取决于：20药物的生物利用度取决于：A吸收速度 B消除速度C. 血浆蛋白结合 D剂量E零级或一级消除动力学21药物作用的强弱取决于：22药物作用开始的快慢取决于23药物作用持续的久暂取决于24药物的T1/2取决于25.药物的Vd取决于C型题：问题1-9 A主动转运 B被动转运C.两者均有 D两者均无1药物的排泄属于；2药物自胃的吸收大多属于：3药物自肾小球的滤过属于：4药物自肾小管的再吸收属于5药物自肾小管的分泌属于6具有肠肝循环的药物其从肠道的吸收属于7药

21、物向蓄积组织的分布属于8药物的均匀分布属于9药物随粪便排出属于问题10-11A转运 B转化C两者皆是 D两者皆非10包括药物的吸收、分布、排泄等过程：11包括药物氧化、还原、结合、水解等过程：问题12-14A被动转运 B主动转运C两者皆是 D两者皆非12需供能：13可逆浓度差而转运：14是多数药物的转运方式问题15-19A一级动力学消除 B零级动力学消除C两者均有 D两者均无15药物在体内消除方式应包括16药物在体内没超出转化能力时，其消除方式应是：17药物在体内超出转化能力时，其消除方式应是：18消除速率与血药浓度有关的药物属于：19消除速率与血药浓度无关的药物属于：问题20-23A生物利用

22、度低B在体内消除快(生物转化及排泄)C两者均有D两者均无20普萘洛尔口服后血药浓度低的原因：21青霉素肌内注射时其血浆半哀期短的原因；22硫喷妥钠效应很快消失的原因：23利多卡因用于治疗心律失常时须采用静脉滴注给药的原因问题24A药物自肠道的吸收 B药物自胆汁排入肠内C两者均有 D两者均无24肝肠循环是指：问题25-28A药酶诱导剂 B药酶抑制剂C.两者均是 D两者均不是25增强药菌活性，加速某些药物转化的是：26抑制药酶活性，减慢某些药物转化的是：27增强药酶活性，并可加速药物自身转化的是：28抑制药酶活性，加速某些药物转化的是；问题29-32A药物自肾原形排出 B.药物在肝内转化C.两者均

23、需考虑 D两者均不要考虑29对心功能低下者用药应考虑：30对肺功能低下者用药应考虑：31对肝功能低下者用药应考虑：32对肾功能低下者用药应考问题33-37A药效学特性 B药动学特性C两者均对 D两者均不对33给药的剂量取决于：34药物的相互作用取决于：35药物效应的个体差异取决于36药物的过敏反应取决于：37药物的选择性作用取决于：问题38-41A药物的药理学活性 B药物作用的持续时间C两者都影响 D两者都不影响38药物主动转运的竞争性抑制可影响；39药物与血浆蛋白结合的竞争性可影响：40药物的肝肠循环可影响41药物的生物转化可影响问题42-46A吸收、分布及排泄 B药物的代谢C以上都是 D以

24、上都不是42药物在体内的转运是指43药物在体内的过程是指44药物在肝肠循环包括了45药物在体内的转化是指：46药物的首关(第一关卡)效应是指X型题：1.一级动力学消除的药物是：A单位时间内实际消除药量与时间递减无关B绝大多数药物以此动力学消除C半衰期的值不恒定D体内消除药量是恒定的百分比E半衰期的计算公式为0.693Ke2.药物的生物利用度是：A口服吸收的量服药量之比B与药物作用强度有关C.与药物作用速度无关D与曲线下面积成正比E与首关消除有关3.影响药物分布的因素有：A体液PH值影响 B药物理化性质C血浆蛋白结合率 D组织屏障作用E组织器官血流量4.药物与血浆蛋白结合的特点是：A暂时失去药理

25、活性B暂时可逆性结合C暂时不被转运D结合蛋白的特异性高E药物间有竞争同一蛋白作用5.药物的生物转化：A大多失去药理活性B少数成为有活性的药物C大多经肾脏排除D脂溶性增加E极性升高6消除的含义指：A药物经肾脏排泄B药物经首关效应C药物经肝肠循环D药物经生物转化E药物与蛋白结合7药酶诱导剂：A能使肝药酶活性增强E能加速诱导剂本身被肝药酶破坏C能加速被肝药酶转化的药物破坏D能使被肝药酶转化的药物血药浓度降低E可使被肝药酶转化的药物血药浓度升高8零级消除动力学的特点是：A单位时间内消除的实际药量恒定B机体消除量小于体内药量C. 半衰期值不恒定D消除速度与初始血药浓度无关E体内药量以恒定百分比消除9生物

26、利用度是指，A药物吸收进入体循环的药量B曲线下面积的大小C血浆药物浓度下降一半的时间D药物消除的速度E药物吸收快慢对药效的影响10直肠给药可：A无首关效应 B减少胃肠刺激C迅速吸收 D降低毒性E提高疗效11药物清除率(CL)是指：A在单位时间内药物被消除的百分率BCL值与血药浓度有关CCL值与消除速率有关DCL值与药物剂量大小无关E在单位时间内能将一定量的血中药物浓度完全清除掉12房室概念是指：A药物在体内均匀分布称一房室模型B药物在体内的转运及转化速率C中央室大致包括血浆及血流量丰富的器官D血流量多不能立即与中央室达平衡者为周边室E药物分布平衡、消除恒定时两室可视为一室13.影响药物消除半衰

27、期的因素包括：A药物的表观分布容积B药物的血浆蛋白结合率C药物的首关效应D药物的曲线下面积E药物的血浆清除率14正确判断体内药量变化的时间过程：A多次小剂量给药需经5个半衰期可基本达有效血药浓度B一次给药需经5个半衰期体内药物可基本消除C曲线下面积不受药物吸收速度的影响D峰值浓度与药物吸收速度成正比E药物吸收越快曲线下面积越大15.表现分布容积(Vd)是指；A可用Vd和血药浓度推算出体内总药量BVd大的药物，其血药浓度高CVd小的药物，其血药浓度高D可与Css推算药物的t1/2E也可用Vd计算出血浆达到某药有效浓度时所需剂量16.能够迅速达到有效血药浓度的方法包括：A可将第1个半衰期内静滴量的

28、1.44倍在静滴开始时推入静脉B可将第1个半衰期内静滴量在静滴开始时推入静脉C可每隔1个半衰期给药1次时采用首剂加倍剂量D可每隔1个半衰期给药1次采用首剂减半剂量E可每隔1个半衰期给药1次时采用首剂加1.44倍剂量17能使药物与血浆蛋白结合率减少因素有A与血浆蛋白结合多的药物合用B尿毒症C. 肝硬化D. 药物的剂量小于常用量E药物的剂量大于常用量五、思考题1由停药引起的不良反应有哪些?2由先天性酶缺乏所导致的特异质反应有哪些?并举例说明。3从受体角度如何解释药物耐受性的产生?4药理效应与治疗效果的概念是否相同?为什么?5从受体结合角度如何说明竞争性拮抗药的特点?6效应强度与效能在临床上用药的意

29、义是什么?7从量效曲线上如何说明部分激动药的特点?8从激动药的量效曲线可直接获得哪些参数?9从量效曲线上可以看出哪些特定位点?六、答案（一）名词解释：1代谢药物的重要酶系统。2主要存在于肝细胞和其他组织细胞的微粒体(内质网)中，能促进对外来性物质如药物和内源性物质如儿茶酚胺类等的生物转化的物质，统称为微粒体酶，其中最重要的是肝药酶。3能使肝药酶活性增加或药酶合成加速的药物，如苯巴比妥。4能使肝药酶活性降低或药酶合成减慢的药物，如异烟肼。5药物从用药部位进入血液循环的过程C6药物由血液转运到各组织器官的过程。7指药物在体内发生的化学变化。8药物在体内经吸收、分布、代谢后，最后以原形或代谢物形式通

30、过不同途径排出体外的过程。9药物由胆汁排入小肠，又被小肠吸收的现象。10.口服药物在胃肠道吸收后经门静脉到肝脏，有些药物在通过胃肠粘膜及肝脏时极易发生转化，进人体循环药量减少，疗效降低甚至无效。11.血浆中药物浓度下降一半所需时间。12.分次用药或恒速用药后，出现恒定的有效血药浓度或稳态血药浓度，这表示药物的吸收速度和消除速度达到平衡。13.药物进入血循环后，立即均匀分布到全身体液和各组织器官中，并迅速达到平衡。14.药物进入机体后向中央空分布是瞬间即达到平衡，但进入周边室需要一定的时间与周边空达到平衡。15.是指药物的转运或消除速率即单位时间内百分率相等，但单位时间内药物转运或消除量与药物浓

31、度有关(恒比)。16.是指单位时间内药物的转运或消除量是相等的，与药物浓度无关(恒量)。17.药物消除速率与血药浓度成正比，即单位时间内药物消除的百分率相等。18.是指单位时间内消除的药量相等，与血药浓度无关。19.是由血一脑、血一脑脊液及脑脊液一脑三种屏障的总称，对中枢神经系统有生理保护作用。20.将母亲与胎儿血液隔开的胎盘也起屏障作用，实质上是胎盘绒毛与子官血窦间的屏障21.药物制剂在血管外给药后，药物被吸收的度量。22.药物由高浓度侧通过膜扩散到低浓度侧的过程。23.药物效应下降一半所需时间。（二）填空题：1.中枢2.药酶 肝药酶3肝脏 胆汁 小肠4生物转化 排泄5.简单扩散 脂溶性 分

32、子大小 吸收环境6.加快 减慢7.肝药酶8.吸收量 给药量9.分子大小 体液pH 血浆蛋白结合率 血脑屏障10.吸收分布 消除11.靶器官 分布12.增加肾小球滤过 减少肾小管重吸收13.肝脏 肾脏14.暂时失去药理作用 不易通过生物膜 排泄缓慢15.减弱或消失 增加16.肝代谢 肾排泄17.不变 相同 有关18.吸收 分布 生物转化 排泄19.顺浓差 不耗能 不需载体 无饱和现象 无竞争性抑制（三）是非题：1、T 2、F 3、F 4、T 5、F 6、F 7、T 8、F 9、T 10、F 11、T 12、F 13、 F 14、F 15、T 16、T 17、T 18、F 19、T 20、F 21

33、、 F（四）选择题：A型题：1B 2E 3A 4C 5C 6C 7D 8A 9B 10B 11D 12C 13B 14C 15D 16D 17E 18E 19D 20E 21E 22B 23A 24B 25C 26E 27C 28B 29B 30D 31B 32C 33D 34C 35C 36B 37B 38B 39B 40C 41D 42D 43D 44A 45D 46B 47D 48B 49D 50B 51B 52B 53B 54C 55B 56E 57C 58B 59E B型题：1C 2C 3B 4B 5D 6B 7E 8C 9A 10D 11C 12C 13A 14B 15C 16E

34、17D 18A 19B 20A 21D 22A 23B 24B 25CC型题：1C 2B 3D 4B 5A 6B 7A 8B 9D 10A 11B 12B 13B 14A 15C 16A 17B l8B 19A 20A 21B 22D 23A 24C 25A 26B 27A 28D 29C 30D 31B 32A 33C 34C 35B 36D 37A 38B 39A 40B 41A 42A 43C 44C 45B 46BX型题：1.BDE 2.ACDE 3.ABCDE 4.ABCE 5.ABCE 6.AD 7.ABCD 8.ABCD 9.AE 10.ABC 11.BCDE 12.BCDE 1

35、3.AE 14.ABCD 15.ACE 16.AC 17.ACE思考题1答 由停药引起的不良反应有后遗效应及回跃反应(即停药反应)。2答 特异质反应与遗传变异有关，如伯氨喹、磺胺在极少数病人中引起溶血并导致贫血，其原因是这些个体缺乏葡萄糖6磷酸脱氢酶，这些酶是红细胞内还原型谷胱甘肽一种防止溶血的酶所必需的。3答 连续用药后，受体蛋白构型改变，影响离子通道开放；或因受体与G蛋白亲和力降低，或受体内陷而数目减少等皆可导致耐受性产生。4答 药理效应与治疗效果并非同义词。有某种药理效应不一定都会产生临床疗效，如有舒张冠状动脉效应的药物不一定都是抗冠心病药。5答 竞争性拮抗药和激动药互相竞争与相同的受体

36、结合，此结合是可逆的，其效应决定于两者的浓度与亲和力；当有不同浓度的竞争性拮抗药时，激动药的量效曲线逐渐右移，最大效应不变。6答 药物的效能与效应强度的含义完全不同，两者不平行。在临床上达到效能后，再增加药量，其效应不再继续上升；因此，不可能通过不断增加剂量的方式以求获得不断增加效应的效果。效应强度反映药物与受体的亲和力，其值越小，则强度越大，在临床上与同类药产生等效反应所需剂量较小。7答 部分激动药与受体亲和力不小，但内在活性有限，其量效曲线高度(Emax)较低。与激动药同时存在时，当其浓度尚未达到Emax时，其效应与激动药协同，超过此限则因与激动药竞争受体而呈对抗，此时激动药增大浓度可达Emax。8答 从激动药的量效曲线可直接获得以下参数：最小有效浓度(量)、半数有效浓度(量)、最大效应(效能)和效价强度。9答 可以看出最小有效量或最低有效浓度(也称为阈剂量或阈浓度)、最大效应(也称为效能)、半数最大效应浓度(EC50)效价强度。以质反应的随剂量增加的累计阳性百分率作图可看出半数有效量(ED50)；如效应为死亡，则可求出半数致死量(LD50)。