天然药物化学-三萜皂苷的生物活性研究进展.doc

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1、Four short words sum up what has lifted most successful individuals above the crowd: a little bit more.-author-date天然药物化学-三萜皂苷的生物活性研究进展三萜皂苷的生物活性研究进展三萜皂苷的生物活性研究进展摘要：本文主要综述了三萜皂苷具有中枢神经系统作用、抗肿瘤活性、心脑血管系统作用、抗菌、抗病毒、降低胆固醇等活性，以及其它的活性，如抗炎、抗生育等作用。即系统地阐述了三萜皂苷的生物活性及其研究进展。关键字：三萜皂苷、生物活性、中枢神经系统、抗肿瘤活性、心脑血管系统、抗菌、抗病毒活

2、性。三萜皂苷是由三萜皂苷元和糖组成的，常见的是五环三萜与四环三萜两类，主要分布在葫芦科、五加科、豆科、桔梗科、毛茛科、伞形科、石竹科、鼠李科、报春花科等植物中。药理学研究表明，三萜皂苷类化合物具有中枢神经系统作用、抗肿瘤作用、抗炎、抗过敏、抗菌、抗病毒、降胆固醇及心血管活性等。目前，三萜皂苷已成为天然产物研究中最活跃和进展最快的领域。下面就三萜皂苷的生物活性展开详细的综述。1、对中枢神经系统的作用三萜皂苷在中枢神经系统方面的作用主要有改善学习记忆功能、抗抑郁、镇静催眠、镇痛等功效。下面主要介绍它的学习记忆功能。对学习记忆的影响在Morris水迷宫实验中发现，人参总皂苷有改善去卵巢所致大鼠记忆功

3、能障碍的作用1。另外，人参皂苷能拮抗淀粉样蛋白诱导的神经细胞凋亡，对淀粉样蛋白引起的神经细胞毒性有一定的保护作用，提示人参皂苷可能有助于早老性痴呆(AD)和帕金森氏症等神经退行性疾病的治疗2。绞股蓝总皂苷对老龄大鼠学习记忆功能也有改善作用3。研究还发现，远志皂苷4，黄精总皂苷5和胡芦巴总皂苷6可改善东莨菪碱所致记忆获得障碍，提示这些皂苷类化合物具有改善学习记忆障碍的作用。三萜皂苷改善学习记忆功能的机理可能有清除自由基，稳定膜系统和调节中枢神经系统单胺类递质。2、抗肿瘤活性文献报道一些三萜皂苷特别是具有羧基的该类化合物具有抗肿瘤活性，下面就三萜皂苷的体内抗肿瘤活性展开综述。研究发现对荷HT-29

4、结肠癌裸鼠给予黄芪皂苷AST，可明显抑制肿瘤生长，且没有给予常规抗肿瘤化疗药5-氟尿嘧啶(5-FU)和奥沙利铂后引起的体质量下降，死亡率升高等不良反应7。人参皂苷Rg3联合小剂量环磷酰胺，三苯氧胺，顺铂，分别作用于小鼠S-180肉瘤，荷MCF-7乳腺癌裸鼠，荷Hela宫颈癌，抑瘤效果显著，且均可使肿瘤微血管密度(MVD)和血管内皮生长因子(VEGF)表达量显著降低8-10。说明人参皂苷Rg3与化疗药联合应用有明显的抗血管生成协同作用，有显著抑瘤效果。对S-180腹水癌小鼠灌胃给予单体人参皂苷Rh2，可下调细胞间连接黏附分子(JAM)在肿瘤细胞的表达，抑制肿瘤组织血管及淋巴管的生长，抑制肿瘤侵袭

5、，转移11。绞股蓝总皂苷(GPs)能使瘤内淋巴细胞、巨噬细胞浸润数量明显增加，荷瘤小鼠脾质量增加，脾白髓数目增多，体积增大12。所以在GPs对肿瘤的抑制作用中，除了直接杀伤瘤细胞，免疫活性细胞也发挥了一定作用。增强机体免疫功能也是三萜皂苷发挥抗肿瘤作用的重要途径。3、对心脑血管系统的作用3.1、抗心肌缺血作用心肌缺血的主要原因是氧供应不足。人参皂苷、三七皂苷、西洋参总皂苷在局部及体外均能防止动物心肌细胞局部缺血和再灌注引起的心肌损伤，其主要机制是降低血清磷酸肌酸激酶(CPK)的释放，减少心肌Ca2+的累积，防止过氧化歧化酶(SOD)的活性降低，缩小心肌梗死面积，降低乳酸脱氢酶(LDH)活性，降

6、低血清游离脂肪酸(FFA)及过氧化脂质(LPO)的含量，纠正心肌缺血时FFA代谢紊乱和防止脂质过氧化13。五加科植物刺五加的茎叶总皂苷作用于急性梗塞犬时能明显增加心肌血流量，降低冠脉阻力，亦可明显减慢心率降低血压;同时减少心肌耗氧量及心肌耗氧指数，从而发挥抗心肌缺血作用14。绞股蓝皂苷、麦冬皂苷、短毛五加总皂苷等对心肌梗死、心律失常等均有良好的作用。3.2、对脑损伤的保护作用-七叶皂苷钠对大鼠局灶性脑缺血再灌注损伤具有明显保护作用，能显著改善脑缺血-再灌注后脑梗死面积，减轻脑水肿，改善神经功能症状，其保护作用可能与抑制局部炎性渗出有关15。刺五加皂苷对缺血性神经元凋亡有保护作用，可能是通过抑制

7、NO的释放及稳定细胞膜拮抗神经元凋亡16。4、抗菌和抗病毒活性4.1、抗菌一些皂苷有抗菌活性，用菌种Saccharomyces carlsbergenesis 在体外进行试验，研究了49种五环三萜类化合物的抗真菌活性，结果表明C-27或C-28位有游离羧基的齐墩果酸和常春藤皂苷元的皂苷具有较强的抗真菌活性17。4.2、抗病毒作用某些三萜类化合物具有抗病毒活性，如suberosol,一种新的31个碳的羊毛脂烷型三萜，是从番荔枝科暗罗属植物Polyalthia suberosa中得到的，其能在H9淋巴细胞中抑制HIV复制。在抗艾滋病HIV的研究中,豆科植物甘草中的甘草甜素(glycyrrhizin

8、)具有体外抗HIV-1的活性,其硫酸盐衍生物能够很好地抑制HIV-1逆转录酶活性。Glycyrrhizin经化学修饰为11-去氧化合物并在C和D环上有异环二烯结构后,对HIV-1和单纯疱疹病毒HSV-1的复制产生较强的抑制作用。5、降低胆固醇作用实验研究发现皂苷有降低胆固醇的作用(cholesterol-lowering action),其作用机制是由于肠腔内皂苷与胆固醇形成复合体，使胆固醇很难再被吸收。甘草酸可降低胆固醇。柴胡皂苷可降低由于饲喂胆固醇而引起的血浆胆固醇、三油酸甘油酯和磷脂的升高，其中柴胡皂苷a和d有该活性，柴胡皂苷c无此作用18。6、其它活性三萜皂苷除具有以上活性外，还有其它

9、的许多生物活性。三萜皂苷还具有抗炎活性和抗生育作用，以及杀软体动物活性。7、展望癌症和心脑血管疾病目前已成为影响健康的最主要疾病之一，开发防治癌症和心脑血管疾病的药物，在医疗保健和新药开发方面均具有极其重要的地位。三萜皂苷具有广泛的生物活性和药理作用,因此从中药皂苷中研究开发具有新的作用机制或特点的新药将成为癌症和心血脑薛管药物研究的一个重要方向。参考文献：1陈霁，贡岳松，张均田. 17-雌二醇和人参总皂苷对去卵巢大鼠记忆障碍的改善作用J .中国药学杂志， 2001， 36(8): 522.2余上才，增旭东，顾菊英，等.人参皂苷对淀粉样蛋白诱导PC12细胞损伤及凋亡的影响J .中国药学杂志，

10、2000， 35(10): 662.3高南南，于人，吕瑞绵.绞股蓝皂甙对老龄大鼠学习技艺的改善作用J .中国老年学杂志， 1995， 15(6): 359.4陈勤，曹炎贵，张传惠.远志皂苷对-淀粉样肽和鹅膏蕈氨酸引起胆碱能系统功能降低的影响J .药学学报， 2002，37(12): 913.5孙隆儒，李铣，郭月英，等.黄精改善小鼠学习记忆障碍等作用的研究J .沈阳药科大学学报，2001，18(4): 286.6李琳琳，毛新民，三雪飞，等.胡芦巴总皂苷对小鼠学习记忆的促进作用及抗脑缺血作用初探J .新疆医科大学学报，2001， 24(2): 98.7Tin MM，Cho CH，Chan K，et

11、 al，Astragalus saponins induce growth inhibition and apopotosis in human colon cancer cells and tumor xenograftJ.Carcinogesis，2007，28(6):1347-1355.8宋拯，王华庆，张会来.人参皂苷Rg3联合小剂量化疗抑制小鼠S180肉瘤血管生成的作用J.中国中西医结合外科杂志，2008，14(3):254-257.9康欣梅，张清媛，王恕怀，等.三苯氧胺联合人参皂苷Rg3抑制乳腺癌血管生成的研究J.肿瘤，2008，28(4):279-281.10段迎春，胡平，黄光荣，

12、等.顺铂联合人参皂苷Rg3对荷宫颈癌鼠血管生成的抑制作用J.肿瘤防治研究，2009，36(4):290-292.11王强，吴美清，赵玲辉，等.人参皂苷Rh2对小鼠移植瘤生长及对细胞间连接粘附分子表达的影响J.中国中药杂志，2008，33(18):2116-2119.12徐长福，王冰，任淑婷，等.绞股蓝总皂苷对小鼠S180肉瘤及K562细胞的抑制作用J.西安大学学报，2002，23(3):217-219.13睢大员，陈满秋，于晓风，等.人参Rb组皂苷对犬实验性心肌梗死的保护作用J.中草药， 2001， 32(2): 136-139.14张玉华，韩丛成，曲绍春，等.刺五加叶皂苷对大鼠实验性心肌梗死

13、的保护作用 J.中国新药杂志， 2002， 11(9): 695-697.15胡霞敏，曾繁典，-七叶皂苷钠对大鼠脑缺血-再灌注损伤的保护作用J.药学学报， 2004， 39(6): 419-423.16陈应柱，顾永健，吴小梅.刺五加皂苷对缺血脑损伤的保护作用J.中国急救医学， 2004， 24(8): 583-584.17 Das MC，Mahato SB.Triterpenoiods .Phytochemistry，1983,22（5）：1071-109518 Basu N，Rastogi RP. Triterpenoid saponins and sapogenins. Phytochemistry，1967,6(9):1249-1247-