西洋参化学成分和药理作用的研究进展-吴涛.doc
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1、【精品文档】如有侵权,请联系网站删除,仅供学习与交流西洋参化学成分和药理作用的研究进展-吴涛.精品文档.成都中医药大学成人学院学士学位论文题 目:西洋参化学成分和药理作用的研究进展专业:中药学学号:学生:吴涛指导教师:2016年04月西洋参化学成分和药理作用的研究进展吴涛(2014级中药学专升本2班)摘要本文对近年来国内外学者对西洋参的化学成分、药理作用的研究进展作以综述,为西洋参的深入研究和开发利用提供参考。关键词西洋参;人参皂苷;药理作用西洋参为五加科植物西洋参 Panax quinquefoliumL 的根。又名美国参、花旗参、洋参、广东参。主产于美国、加拿大。我国于上世纪七十年代引种,
2、 1980年获得成功,北京、吉林、辽宁、陕西亦有栽培。其味甘、微苦、性凉。为气血双补清凉之品。归肺、心、肾、脾经。具有补气养阴、清热生津、宁神益智的功效。近年随着人们对养生保健、延缓衰老类补品的不断增需,西洋参及其制品研究的应用也越来越广泛,各方面研究也越来越深入。现对国内外学者对西洋参的化学成分、药理作用、真伪鉴别、临床研究及发展前景作以综述。1 化学成分研究西洋参的化学成分主要包括:皂苷类、挥发油类、氨基酸类、聚炔类、脂肪酸类、糖类、甾醇类、无机元素类、酶类、黄酮类等,经研究证明西洋参的主要活性成分是人参皂苷,为此人们对其进行了大量的研究,先后分离出40多种人参皂苷。1.1 皂苷类西洋参中
3、主要活性成分为人参皂苷,共分4种类型:(1)母体结构为20(S)原人参二醇,如人参皂苷-Rb1,-Rb2,-Rb3,-Re,-Rd,- RA0, - F2;西洋参皂苷(quinquenoside)-R1, 绞股蓝苷(gypeno side),等。(2)线体结构为20(S)原人参三醇型, 如人参皂苷- Re, - Rf, - Rg1, - Rg2, - Rh1, - F3 等。(3)母体结构为齐墩果烷型(Oleanane), 如人参皂苷(ginaenoside)-R0。(4)母体结构为奥克娣隆型(Ocitillol), 如假人参皂苷(pseudoginseno side) F11。(1)和(2)
4、属四环三萜的达玛烷系皂苷,且达玛烷系皂苷生理活性较强,而齐墩果烷系皂苷生理活性较弱,并且西洋参不同组织其所含人参总皂苷及单体皂苷也不同,其根中的总皂苷为5%10%,茎中的总皂苷为2.18%,叶中的总皂苷为10%16%,干花蕾中的总皂苷为12%16%。西洋参根部皂苷以人参皂苷 Rb 的含量最高, 二醇型皂苷与三醇型皂苷的比例为 3:1或 41。李向高等从西洋参根中提取12种皂苷成分, 经比较确定它们相当于人参皂苷R0、Rb1、Rb2、Rc、Rd 、Re、Rf、Rg1和Rg2 等, 阐明了西洋参中以人参二醇型皂苷Rb组含量较高, 而以人参三醇型皂苷Rg组含量较低。李树殿等在西洋参分等质量标准研究与
5、讨论 一文中指出:优等参、一等参、二等参中总皂苷含量分别为6.0%、5 .5%、5 .0% , Rb1含量分别为2.5%、1.2%、1.0%。王健等比较了西洋参茎叶和主根中皂苷成分并测定了其中的含量,结果表明西洋参茎叶中与主根中皂苷组分相似,但人参皂苷的含量茎和叶差异很大,茎中人参皂苷的含量为主根的1/31/2,而叶中人参皂苷的含量为主根的1.54倍。李义侠等采用薄层层离比色法对西洋参茎叶总皂苷含量进行了测定,得出叶中总皂苷含量约为商品参主根含量的 3.86倍,茎的含量接近主根,大田茎叶混合品的含量约为主根的2倍。李平亚等从西洋参果中分得的6个单体皂苷分别为20 (S) 2Rg3、20(R)2
6、Rg3、Rb3、Rd、Re和quinquenosideF1。1.2 挥发油类郑友兰等对黑龙江栽培的西洋参中挥发油成分进行了分离与鉴定,从碱性组分、强酸性组分、弱酸性组分、中性组分挥发油中共分离和鉴定出34种化合物。沈宁等从吉林栽培的西洋参中鉴定出37种化合物,并测定了各成分的相对含量,其中倍半萜类化合物有26种,约占总挥发油75%,为西洋参中挥发物的主要成分。张崇禧等测定了黑龙江省五常县龙凤山实验场西洋参的挥发油成分,共鉴定出 33 种化合物,其中-金合欢烯含量较高,占总挥发油的26.05%。西洋参与吉林生晒参比较, 挥发油成分有很大差异,但均含有相当高的-金合欢烯。1.3 氨基酸类卫永第等对
7、野山参、园参和西洋参中的氨基酸进行了比较分析, 除色氨酸未分析外, 12个样品分析结果表明野山参、 园参、 国产西洋参均含有17种以上的氨基酸, 其中包括7种人体必须氨基酸, 含量最高的3种氨基酸的排列顺序为:精氨酸谷氨酸 天门冬氨酸。 结果还表明吉林野山参氨基酸总量比园参和国产西洋参都高。张甲生等测定了西洋参果汁和花旗酒中氨基酸含量,结果两者均含有16种以上氨基酸,其中10 种为人体必须、半必须的氨基酸,含量分别占总氨基酸含量1/3 和1/2。丁之恩、严平从西洋参果实中分析出7种人体必需游离氨基酸。 1.4 聚乙炔类这类化合物具有挥发性,有很强的抗白血病细胞(L1210)的细胞毒活性。Fuj
8、imotoYasuo等从西洋参根中分离出3种新的细胞毒聚乙炔:10- 甲氧-1- 烯-4,6- 二炔-3,9- 二醇;十七烷-1- 烯-9,10- 环氧-4,6-二炔-3,8- 二醇;3- 氧代-9,10- 环氧- 十七烷-1-烯-4,6- 二炔(3- 氧代人参烷)。1.5 脂肪酸类RenGuixing等从西洋参及加工品中脂肪酸类化合物已鉴定出15种,分别是己酸、庚酸、辛酸、壬酸、8- 甲基癸酸、十四碳酸、12- 甲基- 十四碳酸、十五碳酸、十六碳酸、十七碳酸、十八碳酸、十八碳烯酸、9, 12- 十八碳二烯酸、9, 12, 15- 十八碳三烯酸24及棕榈酸; 李静等从西洋参叶中鉴定出4种;刘桂
9、荣等从西洋参种子油中鉴定出9种;李向高等从西洋参果中鉴定了3个脂肪酸酯组分及油酸糖苷。1.6 糖类Chenliying等从茎叶中分离出1种酸性杂多糖和1种中性多糖,分别为panaxansL-1(PL-1)和panaxansN(PN) 。HiknoY等从西洋参中分离出5种具有降血糖活性的多糖KarusanA、B、C、D和E;单糖类有葡萄糖、果糖和山梨糖;低聚糖类有人参三糖、麦芽糖和蔗糖, 总含量为22.9%34.7%;总糖(包括淀粉、果胶、单糖和低聚糖)含量为65.27%73.98%。1.7 甾醇类现已从西洋参根和茎中分离得到胡萝卜苷(daucosterol);从根中亦得到豆甾烯醇(stigma
10、stenol)和豆甾-3,5- 二烯- 7- 酮( stigmast-3,5-dien-7-one)。从西洋参果中鉴定出豆甾-5- 烯醇( stigmast-5-en-3-ol,C29H50O)1.8 无机元素类张甲生等测出国产西洋参各部位中都含有人体所必须的常量元素 K , Ca, Mg ,Na 和微量元素 Fe,Zn,Cu,Mn,Co,Se,Ni,Mo,而有毒微量元素的加和量均值,植株地上部分(茎杆、叶、种子)均高于地下部分(须根、主根、根茎), 过去不曾入药的须根、根茎和叶其含量远高于主根。李向高等利用中子放射活化分析法测出人参、西洋参、人参、三七中均含有 18 种以上的无机元素,其中人
11、参与西洋参中 Mn , Fe, Cu, Co, Zn 的含量均较高,微量元素 Sr Mn,Fe,Co,Cu,Zn 的含量大致相近,但微量元素 Rb 的含量在西洋参中较低,元素 Al在西洋参中含量却较高。张崇禧证明国产和进口西洋参均含有 7 种人体所必须的微量元素:Fe,Cr,Cu,B,Mn,Sr和Zn。多数西洋参检品中未检出有害元素Pb,部分样品中Pb含量达到1.30 7.21g/g, 部分样品中尚含有放射性元素Th且含量较高, 但从民间用西洋参的效果看, 迄今未发现由于放射性元素导致副作用。郑友兰等分析了生晒参、红参、西洋参芦头与根的微量元素含量, 看出三者钙、磷含量均较高。 1.9 酶类孙
12、非等对西洋参的超氧化歧化酶(SOD)、过氧化物酶(POD)和酯酶(FS) 进行了研究。 该作者还对改善栽培中的光质条件来增加西洋参有效成分的积累做了初步探讨,结果表明:不同光质条件对西洋参的硝酸还原酶(NR)活性和蛋白质含量变化均有不同的影响。1.10 黄酮类魏春雁等从西洋参叶中分离2种黄酮单体。孟祥颖等首次发现根和果中黄酮的存在。2 药理作用研究西洋参的药理作用因其不同化学成分在药理方面有各自的特点,主要涉及到心血管系统、神经系统、消化系统、内分泌代谢系统、免疫系统及抗肿瘤等诸方面,其药效学作用主要表现为抗心律失常、抗心肌缺血、保护心肌、抗病毒性心肌炎、降血压、促进造血、镇静镇惊、抗疲劳、抗
13、休克、抗惊厥、抗氧化、抗衰老、抗肿瘤、增强记忆力、安神促智、增强机体免疫功能、降压保肝、治疗糖尿病等。2.1 对心血管系统的作用2.1.1 抗心律失常曹霞等利用离体心脏 Langendorff灌流模型, 测定西洋参茎叶三醇组皂苷(PQTS)对缺血再灌注损伤大鼠心肌组织中超氧化物歧化酶(SOD)、过氧化脂质(LPO)、游离脂肪酸(FFA)、乳酸(LA)及灌注性心律失常、冠脉流量和冠脉流出液中肌酸磷酸激酶(CPK)、乳酸脱氢酶(LDH)的水平。结果:PQTS(30,100g/ml)具有负性肌力和负性频率作用;可以不同程度地降低缺血再灌注损伤心肌组织中的LPO、FFA、LA含量和提高SOD活性;并抑
14、制再灌注性心律失常发生;提高再灌注期间的冠脉流量;降低冠脉流出液中CPK和LDH的水平。张宝凤等研究发现,西洋参总皂苷对氯仿诱发的小鼠室颤具有保护作用,对氯仿诱发的大鼠心率失常具有明显的预防和治疗作用,能明显提高哇巴因诱发的豚鼠室早、室速、室扑颤以及停博的阈剂量,对垂体后叶制剂所致的大鼠心律失常有明显拮抗作用。2.1.2 抗心肌缺血和保护心肌西洋参茎叶总皂苷 50100 mg/kg,能显著减少应激状态下坏死心肌面积, 降低血清磷酸激酶(CK)、乳酸脱氢酶(LDH)的活性,表明它对心肌坏死有保护作用。睢大员等制备麻醉开胸犬结扎左冠状动脉前降支产生急性心肌梗塞模型,测定心肌梗塞面积、血清CPK和L
15、DH活性、心肌代谢、自由基及冠脉循环等参数以探讨西洋参叶20s-原人参二醇组皂苷(PQDS)对犬急性心肌梗塞的保护作用。结果:PQDS 10.20mg/kg对急性心肌梗塞6h犬能明显缩小心肌梗塞面积,降低血清CPK和LDH 活性,并明显降低血清FFA及LPO含量、提高SOD和谷胱甘肽过氧化物酶(GSH - Px)活性,亦明显增加心肌血流量,降低冠脉阻力。结果表明:PQDS对缺血心肌具有保护和抗心肌梗塞作用, 其机制可能与其纠正心肌缺血时FFA代谢紊乱,对抗氧自由基引发的脂质过氧化反应,增强体内抗氧化酶活性及增加心肌供血有关。翟丽杰等通过小鼠心肌86Rb摄取率实验,观察西洋参叶20s-原人参二醇
16、组皂苷(PQDS)对小鼠心肌营养性血流量的影响。结果:PQDS 50,100mg/kg均可明显增加小鼠心肌86Rb摄取率,25mg/kg亦有增加小鼠心肌86Rb摄取率的趋势,提示PQDS能增加心肌营养性血流量,并认为这一作用可能是其对缺血心肌产生保护作用的机理。2.1.3 抗病毒性心肌炎徐海燕等将雄性4周龄BALB/C小鼠腹腔接种CVB3病毒液,建立病毒性心肌炎动物模型,接种30min后用西洋参煎剂灌,1次/d,连续4周。结果:西洋参治疗组小鼠的存活率明显高于病毒感染对照,心肌组织病理改变恢复加快,心肌细胞凋亡坏死率减低及外周血T细胞亚群比例改善、自身抗体减少(P0.05)。表明西洋参对病毒性
17、心肌炎小鼠有较好的治疗作用。2.1.4 降血压P.MarkStavro,MinnaWoo等表明西洋参有中等强度的降血压作用。魏春雁等研究国产西洋参总黄酮对心血管的影响,结果:西洋参总黄酮可使大鼠血压下降、心率明显减慢,同时呼吸频率也减慢,但呼吸振幅无明显变化。2.1.5 促进造血作用 西洋参水煎液(15g/kg)灌胃给药,能提高营养性贫血模型大鼠血红蛋白浓度,降低红细胞内游离原卟啉含量,西洋参茎叶总苷(0.05g/kg)皮下注射,能部分恢复环磷酰胺所致骨髓受抑模型小鼠的骨髓干细胞的增殖能力,病促进造血相关因子IL3,IL6样物质的产生。2.2 对神经系统的影响2.2.1 镇静作用 方坤泉报道,
18、西洋参茎叶总皂苷能显著抑制小鼠的自发活动,并能延长阈下剂量的戊巴比妥的催眠时间,有明显的镇静作用。2.2.2 促进记忆作用 高南南等西洋参给小鼠连续灌胃7天后;能够对抗樟柳碱(Anisodine)和戊巴比妥钠(Pentobarbital asodium)引起的记忆获得损害,并有效地改善环己酰亚胺( Cycloheximide)引致的记忆力巩固障碍,它也能延长常态和低压缺氧时小鼠的生存时间,许多资料表明西洋参主要活性成分是人参皂苷,皂苷可改善记忆获得能力的降低,使避暗试验的潜伏期明显延长和受电击次数减少。柳碱和戊巴比妥钠引起的记忆障碍,认为西洋参皂苷促进记忆是其主要成分人参皂Rb1增加海马回中的
19、神经递质乙酰胆碱(Ach) 的释放增强动物神经因子促进轴突生长和延长神经细胞存活期的结果。2.2.3 抗疲劳、增加耐缺氧能力苏佳颖本次实验结果表明,西洋参饮片具有明显的缓解疲劳与增强人体运动耐力的作用,优于西药等常规药物疗法,实验组疗效93.33%,显著高于对照组的66.67%。西洋参含片和胶囊对耐缺氧和抗疲劳的比较研究,表明剂量效用的相关。并显示含片效能较胶囊稍强。郭氏用西洋参和其他草药组成抗疲劳1号, 能明显延长小鼠游泳时间和抓棒时间,延长缺氧时和小鼠脑缺血缺氧时的生存时间和耐受性,故认为抗疲劳 1 号是改善运动能力、促进恢复和消除疲劳的一种有效制剂。2.2.4 抗惊厥保护神经作用 郑友兰
20、等对西洋参进行化学成分研究,结果从西洋参根中分离得到4羟基3甲氧基苯甲醛,其为镇静抗惊厥药物WuCF,LiuYL等证明西洋参皂苷PF11 能够预防由去氧麻黄碱引起的神经障碍,Lian XYZhangZZ等证明部分西洋参皂苷有神经保护作用,并证明了人参皂昔Rb混合物是最有效的抗惊厥剂,人参皂苷同时还具有神经保护作用2.3 对免疫系统的影响王红梅 等PPQ不仅能增强正常及免疫低下动物的吞噬功能,还能增加正常小鼠的非特异性免疫和细胞免疫功能, 促进IL22的合成,从而提示PPQ 可以用于今后癌症患者的放射治疗和化学治疗引起的不良反应,如消瘦、白细胞减少、唾液腺萎缩、抵抗力下降等,并能改变机体的应激状
21、态,起到减轻胸腺、淋巴腺组织萎缩等作用。许力军等观察西洋参茎叶皂苷对慢性肺原性心脏病( CPHD )患者细胞免疫功能的影响。表明PQS对乳腺癌放疗患者的细胞免疫功能有明显的增强作用。西洋参根多糖对环磷酰胺所致免疫功能低下的小鼠不仅能防止其外周白细胞减少与胸腺、脾重减轻,还能增强正常和免疫功能低下小鼠网状内皮系统的吞噬作用,同时它能改善淋巴细胞转化。 2.4 对内分泌代谢系统疾病的影响2.4.1 治疗糖尿病作用陈斌等证明了西洋参的提取物通过改变细胞的新陈代谢增加胰岛素的分泌减少细胞的凋亡来对胰岛B细胞起作用,而起到缓解和治疗糖尿病的症状,同时对好多糖尿病的并发证也能进行治疗。殷惠军等观察西洋参总
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