最新抗菌素合理应用.ppt
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1、最新抗菌素合理应用 Still waters run deep.流静水深流静水深,人静心深人静心深 Where there is life, there is hope。有生命必有希望。有生命必有希望一一. 抗菌药物合理应用原则抗菌药物合理应用原则l对病原菌有效对病原菌有效;l感染部位能达到有效浓度感染部位能达到有效浓度;l兼顾病人生理、病理、免疫状况;兼顾病人生理、病理、免疫状况;l药物经济学药物经济学二二. 临床常见抗菌药物临床常见抗菌药物l其它抗菌药物其它抗菌药物l青霉素类青霉素类l头孢菌素类头孢菌素类l非典型非典型-内酰胺类内酰胺类l青霉素青霉素G Gl半合成青霉素类半合成青霉素类半合
2、成耐酶青霉素半合成耐酶青霉素半合成广谱青霉素半合成广谱青霉素l复合青霉素复合青霉素青霉素青霉素G G 主要使用在链球菌、脑膜炎双球菌、螺旋体、主要使用在链球菌、脑膜炎双球菌、螺旋体、梭状芽孢杆菌等的感染,葡萄球菌及许多革兰梭状芽孢杆菌等的感染,葡萄球菌及许多革兰阴性菌如大肠杆菌等大多耐药阴性菌如大肠杆菌等大多耐药半合成青霉素类半合成青霉素类 半合成耐酶青霉素:主要使用于产青霉素酶的半合成耐酶青霉素:主要使用于产青霉素酶的葡萄球菌感染,主要品种有苯唑西林、氯唑西葡萄球菌感染,主要品种有苯唑西林、氯唑西林、双氯西林、氟氯西林,成人每日林、双氯西林、氟氯西林,成人每日2-4g2-4g。甲。甲氧西林主
3、要用于实验室检测耐甲氧西林金葡菌氧西林主要用于实验室检测耐甲氧西林金葡菌(MRSAMRSA) 阿莫西林:抗菌谱与氨苄西林相似,抗菌阿莫西林:抗菌谱与氨苄西林相似,抗菌活性是氨苄西林的活性是氨苄西林的2 2倍,主要用于呼吸道、倍,主要用于呼吸道、泌尿道及皮肤软组织感染。泌尿道及皮肤软组织感染。哌拉西林:对绿脓杆菌、肺炎克雷白菌等哌拉西林:对绿脓杆菌、肺炎克雷白菌等革兰阴性菌的抗菌活性相对较强,主要用于革兰阴性菌的抗菌活性相对较强,主要用于临床轻、中度感染,剂量临床轻、中度感染,剂量8-16g/8-16g/天。天。替卡西林:对绿脓杆菌作用较好,对其它替卡西林:对绿脓杆菌作用较好,对其它G G- -
4、菌作菌作用强于阿莫西林。用强于阿莫西林。阿洛西林:对阿洛西林:对G G+ +,G G- -及部分厌氧菌均有良好抗菌及部分厌氧菌均有良好抗菌活性,尤其对绿脓杆菌有明显疗效,成人每日活性,尤其对绿脓杆菌有明显疗效,成人每日4-4-6g6g。美洛西林:抗菌谱与阿洛西林相似,对绿脓杆菌美洛西林:抗菌谱与阿洛西林相似,对绿脓杆菌抗菌活性较强,常用于需氧及厌氧菌混合感染的抗菌活性较强,常用于需氧及厌氧菌混合感染的腹腔和妇科感染,成人每日腹腔和妇科感染,成人每日2-4g2-4g。l一种半合成广谱青霉素加上一种半合成一种半合成广谱青霉素加上一种半合成耐酶青霉素:克菌(阿莫西林耐酶青霉素:克菌(阿莫西林250m
5、g+250mg+双双氯西林氯西林125mg125mg)l半合成广谱青霉素加上一种半合成广谱青霉素加上一种-内酰胺酶内酰胺酶抑制剂抑制剂注射用复合青霉素制剂复方制剂主要适应症剂量及用法奥格门汀(Augmentin) ( 阿 莫 西 林1g, 克 拉 维 酸0.2g)产酶葡萄球菌产酶肠杆菌科细菌厌氧菌感染1.2g静注每日3次替门汀(Timentin,特美汀) ( 替 卡 西 林3g, 克 拉 维 酸0.2g)产酶肠杆菌科细菌铜绿假单胞菌厌氧菌感染3.2g静注每日3-4次舒氨西林 ( 氨 苄 西 林0.5g, 舒 巴 坦0.25g)产酶肠杆菌科细菌厌氧菌感染1.5g静注每日3-4次他唑西林 (哌拉西
6、林4.0g,他唑巴坦0.5g)产酶肠杆菌科细菌铜绿假单胞菌厌氧菌感染1.5g静注每日3-4次头孢菌素头孢菌素l一代头孢菌素:头孢唑啉,头孢拉啶l二代头孢菌素:头孢呋辛、头孢克罗l三代头孢菌素:头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢甲肟、头孢唑肟、头孢地嗪、头孢哌酮、头孢哌酮+舒巴坦l四代头孢菌素:头孢匹罗、头孢吡肟一代头孢菌素一代头孢菌素l对对G G+ +菌(除肠球菌、菌(除肠球菌、MRSAMRSA外)有良好作用,外)有良好作用,G G- -菌作用差菌作用差l对对-内酰胺酶稳定性差内酰胺酶稳定性差l半衰期短,不易透过血脑屏障半衰期短,不易透过血脑屏障l有一定肾毒性有一定肾毒性l常用品种:头孢唑啉,
7、头孢拉啶常用品种:头孢唑啉,头孢拉啶二代头孢菌素二代头孢菌素l兼顾兼顾G G+ +及及G G- -菌菌l-内酰胺酶稳定性增加内酰胺酶稳定性增加l血半衰期较短,无显著肾毒性血半衰期较短,无显著肾毒性l常用品种头孢呋辛、头孢克罗常用品种头孢呋辛、头孢克罗三代头孢菌素三代头孢菌素lG-菌作用强,G+作用大多较差l-内酰胺酶高度稳定l胆汁,脑脊液中浓度高l基本无肾毒性l常用品种:头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢甲肟、头孢唑肟、头孢地嗪、头孢哌酮、头孢哌酮+舒巴坦l细胞膜的穿透性更强细胞膜的穿透性更强l-内酰胺酶稳定更强,亲和力低内酰胺酶稳定更强,亲和力低l对球菌作用增强对球菌作用增强l常用品种:头孢
8、匹罗、头孢吡肟常用品种:头孢匹罗、头孢吡肟其它其它-内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素l头霉素类:抗需氧菌作用与头孢菌素类似;对厌氧菌作用强;适用于需氧、厌氧的混合感染,如盆腔、腹腔、妇科感染。常用品种:头孢西丁、头孢美唑、头孢替坦l碳青霉烯类:抗菌谱最广,抗菌作用最强;对嗜麦芽窄食单胞菌及洋葱假单胞菌作用差。常用品种:泰能、美洛培能。l单环酰胺类:对G-菌包括绿脓有强效,对G+菌、厌氧菌无效。主要品种:氨曲南(君刻单)l氧头孢烯类:拉氧头孢(噻吗灵)、氟氧头孢-内酰胺类使用注意事项内酰胺类使用注意事项l半衰期短,大多半衰期为半衰期短,大多半衰期为0.50.52 2小时,需分次小时,需分次给药给药l
9、溶液易分解,现用现配。(青霉素在溶液中,溶液易分解,现用现配。(青霉素在溶液中,很易形成青霉烯酸很易形成青霉烯酸+ +体内蛋白体内蛋白 青霉噻唑蛋白青霉噻唑蛋白 IgEIgE结合结合 过敏性休克)(过敏性休克)(0.1%0.1%肾上腺素肾上腺素0.5 0.5 1.0m1.0m肌注)肌注)l存在交叉过敏存在交叉过敏l对对G G- -菌有强效菌有强效l对部分对部分G G+ +菌(葡萄球菌)有效菌(葡萄球菌)有效l对厌氧菌无效对厌氧菌无效重重 要要 氨氨 基基 甙甙 类类 抗抗 生生 素素 评评 价价 及及 用用 法法品 种主 要 特 点 及 评 价用 法庆 大 霉 素( G e n ta m y
10、c in )耐 药 状 况 日 趋 严 重 , 葡 萄 球 菌 的 的 耐 药 率6 5 % 左 右 , 假 单 胞 菌 属 , 不 动 杆 菌 属5 0 % 以上 耐 药 , 沙 门 氏 菌 , 志 贺 氏 菌 耐 药 率1 5 %左右或更高,其它肠杆菌科细菌耐药率3 0 5 0 %肌 注 或 静 滴2 0 0 3 0 0 m g一 次/日卡 那 霉 素( K a n a m y c in )对 结 核 杆 菌 易 产 生 耐 药 , 对 各 种 细 菌 耐 药 增多 , 有 的 达2 0 3 5 % 。肌 注 或 静 滴1 .0 2 .0 g 一 次 /日阿 米 卡 里( A m ik a
11、 c in )抗 菌 作 用 较 卡 那 霉 素 强2 4 倍 , 对 金 葡 ( 菌强5 倍 , 对 其 它 氨 基 甙 类耐 药 菌 部 分 有 效 。肌 注 或 静 滴0 .4 0 .8 g 一 次 /日妥 布 霉 素( T o b r a m y c in )与 庆 大 霉 素 相 似 , 耐 药 率 较 低 , 对 绿 脓 杆 菌的 效 能 比 庆 大 霉 素 强肌 注 或 静 滴2 0 0 3 0 0 m g一次/日奈 替 来 星( N e tilm ic in )抗 菌 作 用 比 庆 大 强 , 对 金 葡 菌 具 有 强 大 活性 , 对5 0 % 以 上 庆 大 耐 药 株
12、 有 效 , 耳 、 肾毒 性 最 低 。肌 注 或 静 滴2 0 0 3 0 0 m g一次/日氨基糖甙类使用注意事项氨基糖甙类使用注意事项常用大环内酯类抗菌药物常用大环内酯类抗菌药物分分类类药药 物物半半衰衰期期(b)特特 点点用用 法法红红霉霉素素(Brythromycin)1.4对对G(+)菌菌,军军团团菌菌衣衣原原体体,支支原原体体等等有有效效0.250.5Tid罗罗红红霉霉素素(Rxithromycin)13对对细细菌菌作作用用比比红红霉霉素素差差0.15Q12或或0.3Qd14员员环环克克拉拉霉霉素素(Clarithromycin)4.7对对G(-)菌菌、军军团团菌菌、支支原原体
13、体等等作作用用强强0.250.5Q12b地地红红霉霉素素(Dirithromycin)20-50对对金金葡葡菌菌作作用用差差0.5Qb15员员环环阿阿齐齐霉霉素素(Azthromycin)12-14与与克克拉拉霉霉素素相相似似0.25Qd(第第一一天天)Q12h16员员环环罗罗他他霉霉素素(Rokitamycin)2.0作作用用较较红红霉霉素素差差0.2Tid交交沙沙霉霉素素(Joaamycin)1.7作作用用稍稍好好于于红红霉霉素素0.20.3Qid 是近年来发展最快的化学合成抗菌药物,作用是近年来发展最快的化学合成抗菌药物,作用于细菌的于细菌的DNADNA旋转酶。对旋转酶。对G G+ +,
14、G G- -菌均有较强的作菌均有较强的作用,对厌氧菌也有一定的作用。常用品种诺氟用,对厌氧菌也有一定的作用。常用品种诺氟沙星(氟哌酸)、氧氟沙星、环丙沙星、甲氟沙星(氟哌酸)、氧氟沙星、环丙沙星、甲氟沙星、左旋氧氟沙星、司巴沙星等沙星、左旋氧氟沙星、司巴沙星等其它抗菌药物其它抗菌药物l磷霉素:是化学合成的广谱抗生素、作用于细磷霉素:是化学合成的广谱抗生素、作用于细胞壁合成的早期,分子量胞壁合成的早期,分子量180180,无抗原性,很,无抗原性,很少引起过敏。少引起过敏。l万古霉素(去甲万古霉素)对万古霉素(去甲万古霉素)对G G+ +菌有强效,对菌有强效,对G G- -菌无效。注意滴注速度,滴
15、速过快可引起红菌无效。注意滴注速度,滴速过快可引起红人综合症。人综合症。l替考拉宁:新的糖肽类抗生素,半衰期长(替考拉宁:新的糖肽类抗生素,半衰期长(27-37h27-37h),一天一次给药,仅用于),一天一次给药,仅用于G G+ +菌感染。菌感染。两性霉素两性霉素B Bl口服不吸收,组织浓度不高,脑脊液浓度仅为口服不吸收,组织浓度不高,脑脊液浓度仅为血浓度血浓度2-4%2-4%l蛋白结合率蛋白结合率91 91 95%95%lt t1/21/2为为24h24hl主要经肾缓慢排出主要经肾缓慢排出l寒战、高热、头痛、恶心、呕吐寒战、高热、头痛、恶心、呕吐l肝、肾损害以肾为主肝、肾损害以肾为主l低钾
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