2022年执业药师考试专业知识二纯知识点 .pdf
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1、第二部分呼吸系统疾病、消化系统疾病用药按照作用机制不同分为两大类:(1)中枢性镇咳药:右美沙芬、喷托维林、地美索酯、二氧丙嗪、替培啶、福米诺苯、普罗吗酯、福尔可定和可待因。(2)外周性镇咳药:苯丙哌林、普诺地嗪、甘草合剂、咳嗽糖浆。右美沙芬长期应用未见耐受性和成瘾性。可待因是甲基吗啡,属于吗啡的前药。中枢性镇咳药:右美沙芬、喷托维林、地美索酯、二氧丙嗪、替培啶、福米诺苯、普罗吗酯、福尔可定和可待因。苯丙哌林使用镇咳药后可能出现嗜睡,服药者不可从事高空作业,驾驶汽车等有危险的机械操作(一)依据咳嗽的性质、表现和类型选择用药(1)刺激性干咳或阵咳选用苯丙哌林或喷托维林;(2)剧咳首选苯丙哌林,次选
2、右美沙芬;(3)白日咳嗽为主宜选用苯丙哌林,夜间咳宜选用右美沙芬;(4)频繁、剧烈无痰干咳,可考虑可待因。主要用于治疗无痰干咳的药物是右美沙芬苯丙哌林:除选择性抑制咳嗽中枢,还可阻断肺迷走神经,故具中枢和外周双重机制,镇咳作用强,为可待因的24 倍,无麻醉作用,不抑制呼吸,不引起胆道和十二指肠痉挛,不引起不便秘,无成瘾性和耐受性。乙酰半胱氨酸:具较强的黏痰溶解作用,不仅能溶解白色黏痰,也能溶解脓性痰,可用于急慢性支气管炎的治疗,还能用于对乙酰氨基酚中毒的解救,环磷酰胺引起的出血性膀胱炎的治疗,口服吸收后,在胃壁和肝脏存在首关效应。氨溴索:痰中黏多糖裂解,黏度下降,袪痰作用强于溴已新,具一定的镇
3、咳嗽作用,强度为可待因的1/2 。有痰的咳嗽应该以祛痰为主。溴己新2受体激动药可松弛支气管平滑肌,是控制哮喘急性发作首选药。短效有沙丁胺醇、特布他林,是缓解轻、中度急性哮喘症状首选药。缓解支气管哮喘急性支气管痉挛症状的药物是沙丁胺醇属于短效 2受体激动剂的是短效有沙丁胺醇、特布他林2受体激动药可松弛支气管平滑肌,是控制哮喘急性发作首选药。短效有沙丁胺醇、特布他林,是缓解轻、中度急性哮喘症状首选药;长效有福莫特罗、沙美特罗、丙卡特罗、沙丁胺醇控释片。2受体激动剂治疗哮喘首选下列哪种给药方法规范应用吸入给药:2受体激动剂首选吸入给药,局部浓度高,起效迅速;沙美特罗不适用于缓解支气管痉挛的急性症状,
4、适用于慢性支气管哮喘的预防和治疗。典型不良反应:长期、单一应用2受体激动剂,可造成细胞膜2受体向下调节,表现出耐受性。沙美特罗仅适用于吸入给药,与短效沙丁胺醇合用,可使第一秒用力呼气量得到改善,且不增加不良反应发生率。白三烯受体阻断剂孟鲁司特能有效的抑制白三烯与受体结合,缓解哮喘症状, 可用于不同类型的哮喘患者,尤其适用于阿司匹林哮喘、运动哮喘及伴有过敏性鼻炎的哮喘患者等;不能取代糖皮质激素。孟鲁司特平喘的主要机制是抑制白三烯受体白三烯受体阻断剂不宜用于急性发作的治疗或解除哮喘急性发作的支气管痉挛,因起效慢, 仅适用于轻、 中度哮喘稳定期的控制,起效缓慢,作用较弱,相当于色苷酸钠,一般连续使用
5、4 周后才见疗效,且有蓄积性,仅适用于轻、中度哮喘和稳定期的控制。本类药可抑制磷酸二酯酶活性,使cAMP 含量升高,增强其松弛支气管平滑肌作用。近年来由于茶碱类不良反应多,有效血浓窄,个体差异大,安全指数小,治疗窗窄,有效浓度为5 20g/ml ,大于 20g/ml 可产生中毒反应,现为二线用药。代表药物有茶碱、氨茶碱。分类与作用特点: 5 20g/ml 茶碱的给药途径描述正确的是进餐时或餐后服药, 可减少对胃肠道的刺激, 但吸收减慢灌肠起效迅速。对茶碱不能耐受的患者、严重心功能不全者、急性心梗患者。不适用于哮喘持续状态或急性支气管痉挛发作的患者。精选学习资料 - - - - - - - -
6、- 名师归纳总结 - - - - - - -第 1 页,共 8 页M受体阻断剂能降低迷走神经兴奋性,产生松弛支气管平滑肌的作用,代表药物有:异丙托溴铵、噻托溴铵。噻托溴铵干粉吸入剂作为长效制剂,不适用于缓解急性支气管痉挛,适用于可逆性气道阻塞的维持治疗和COPD 。属于短效M胆碱受体阻断剂的是异丙托溴铵M胆碱受体阻断剂要监护用药的安全性:防止雾化剂和药粉接触眼睛,药粉会引起的眼睛疼痛、视物模糊、结膜充血等青光眼征象。青光眼患者应慎用异丙托溴铵糖皮质激素具有强大的抗炎作用,是目前控制气道炎症,控制哮喘症状和发作次数,减轻发作严重程度、改善肺功能、降低病死率,是预防哮喘发作的最有效药物,是哮喘长期
7、控制的首选 药。吸入性糖皮质激素的用药监护:吸入性糖皮质激素仅能较低程度地起到应急性支气管扩张作用,且给药后需要一定的潜伏期,在哮喘发作不能立即奏效,不适宜用于急性哮喘者,不应作为哮喘急性发作的首选药。丙酸氟替卡松吸入给药时, 中剂量范围是指250500 g/d 吸入剂与口服制剂相比,不良反应少而轻。常见口腔及咽部的念珠菌感染,声音嘶哑、咽喉部不适;长期、大剂量可出现皮肤瘀斑,骨密度降低、肾上腺功能抑制。预防吸入性糖皮质激素的不良反应:为避免用药后发生声音嘶哑,喷后应立即用氯化钠溶液漱口。氢氧化铝注意事项:复方氢氧化铝应在餐后1h 服用;骨折、低磷血症患者不宜服用,长期大量使用可致严重便秘,为
8、防止便秘可与三硅酸镁或氧化镁交替使用,妊娠前3 个月慎用。抗酸剂代表药有:碳酸钙、氢氧化铝、铝碳酸镁、三硅酸镁等。氢氧化镁抗酸作用较强,起效快,镁有导泻作用;氢氧化镁在肠道难于吸收,产生的氯化镁可引起腹泻。阻断胃泌素受体的药物是丙谷胺目前常用阻断H2受体的抗消化道溃疡药是:西咪替丁,雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁和罗沙替丁。西咪替丁的抗消化性溃疡作用主要是由于阻断H2受体禁忌证:妊娠及哺乳妇女禁用,急性胰腺炎禁用西咪替丁。相互作用。西咪替丁对肝药酶有强抑制作用,可显著降低环孢素、茶碱、阿司匹林、卡马西平等药物在体内的消除速度。可使苯妥英钠中毒,与甲硝唑、三环类合用中毒风险增加,应避免合用; 与氨
9、基糖苷类抗生素存在相似的神经肌肉阻断作用,二者合用时患者可能出现呼吸抑制或呼吸停止。质子泵抑制剂的特性:可与胃壁H+,k+-ATP 酶结合,减少胃酸分泌,表现出较高的选择性、专一性、不可逆性和持久性。质子泵抑制剂没有高稳定性,容易溶于碱,微溶于水,所以常制成肠溶制剂来提高它的稳定性。提高质子泵抑制剂的稳定性:制成肠溶制剂,服用时整片吞服,注射液仅用氯化钠或专用溶剂溶解,不宜应用较酸的溶剂,若与抗酸药合用可降低其生物利用度。PPI 的典型不良反应:长期或高剂量使用可使老年患者髋骨、腕骨、脊椎骨骨折药物相互作用: 奥美拉唑、 兰索拉唑对具抗血小板作用的氯吡格雷有较强的抑制药作用,氯吡格雷与本类药合
10、用作用减弱,但可防止或减轻氯吡格雷胃灼热和胃溃疡症状。泮托拉唑、雷贝拉唑对氯吡格雷影响较小或不明显。泮托拉唑:儿童不宜使用;静脉注射液应选用碱性或偏碱性的0.9%氯化钠注射液,避免使用5% 或 10% 的葡萄糖注射液。注意铋剂的应用安全性:铋剂用量大(血铋浓度大于0.1 g/ml )可产生神经毒的危险,为防止铋中毒,铋剂不可长期的、大量应用,含铋剂也不宜联合应用。铋剂作用在酸性环境下产生,与抑酸药合用宜间隔1h, 硫糖铝须空腹或餐前0.5 1h 服用,不宜与抗酸药和牛奶同服,连续用药不宜超过8 周,果胶铋应在餐前0.5 1h 服用睡前服用。含铋剂也不宜联合应用。硫糖铝不能与碱性药物合用助消化药
11、代表药物有:乳酶生、乳酸菌素、胰酶、干酵母。干酵母用于消化不良、食欲减退、腹泻、胃肠胀气乳酶生为乳酸杆菌的活性制剂;与氨基酸、 干酵母联用, 可增强乳酶生的疗效;用于消化不良、 肠内过度发酵、 肠炎、腹泻等;应于餐前服用。胃肠解痉药代表药有:颠茄、阿托品、山茛菪碱、东茛菪碱。多潘立酮是促胃肠动力药。精选学习资料 - - - - - - - - - 名师归纳总结 - - - - - - -第 2 页,共 8 页关注与促胃肠动力药的拮抗作用:解痉药有降低胃肠动力药作用的可能,能延长胃排空,可增加很多药物的吸收率、疗效和不良反应。莫沙必利选择性5-HT4受体激动剂,通过兴奋消化道黏膜下5-HT4受体
12、,能促进Ach 释放,刺激胃肠发挥促动力作用。克服了西沙必利对心脏的不良反应,不会引起锥体外系反应。促动力药分类与作用特点:多巴胺 D2受体阻断剂:甲氧氯普胺、多潘立酮。选择性 5-HT4受体激动剂,西沙必利、莫沙必利、伊托必利。甲氧氯普胺能阻断CTZ和外周的D2受体,产生强大的止吐作用。多潘立酮阻断外周D2多巴胺受体,促进胃肠蠕动和排空,发挥止吐作用西沙必利典型的不良反应是心脏毒性,对西沙比利分子结构进行优化得到的莫沙必利不会引起锥体外系反应、也不致心电图 Q-T 间期延长。甲氧氯普胺的主要不良反应锥体外系副作用甲氧氯普胺的禁忌证:胃肠出血、 机械性梗阻或穿孔者、嗜铬细胞瘤、 分泌泌乳素的垂
13、体肿瘤患者禁用促胃肠动力药。甲氧氯普胺能阻断CTZ和外周的D2受体,产生强大的止吐作用。沙必利选择性5-HT4受体激动剂。禁忌证:急腹症、肠道失血、妊娠及经期妇女禁用硫酸镁;甘油禁用于糖尿病、颅内活动性出血患者;不明原因的腹痛、阑尾炎、胃肠道梗塞、乳酸血症等禁用乳果糖;聚乙二醇4000 禁用于未诊断的腹痛、炎症性器质性肠病;婴幼儿、哺乳期间禁用酚酞润滑性泻药:甘油、开塞露,具有温和的刺激作用,局部作用于直肠。使用硫酸镁导泻时,如果服用浓度过高或用量过大,硫酸镁从组织内吸收大量水分而导致脱水。泻药分类:容积性泻药:硫酸镁、硫酸钠。渗透性泻药:乳果糖。刺激性泻药:酚酞、比沙可啶、番泻叶、蓖麻油。润
14、滑性泻药:甘油、开塞露。膨胀性泻药:聚乙二醇4000、羧甲基纤维素。乳果糖可用于慢性功能性便秘,治疗高氨血症及血氨升高引起的疾病。酚酞注意事项:妊娠妇女慎用,睡前服用,长期使用可引起血糖升高、血钾降低,过量或长期可引起依赖性,与碳酸氢钠、氧化镁等碱性药合用,可引起尿液及粪便变色。止泻药地芬诺酯具有阿片样的作用,长期大量服用可产生欣快感,并可能出现药物依赖性,但常用量短期治疗,则产生依赖性的可能很小,与阿托品合用,可减少依赖性倾向。洛哌丁胺对霍乱毒素和其他肠毒素有显著的抑制作用,治疗量不影响胃酸分泌,止泻作用较地芬诺酯快、强而持久。双八面体蒙脱石:覆盖消化道黏膜,增强黏液屏障;促进损伤的消化道黏
15、膜上皮再生;吸附消化道内各种攻击因子,将其固定在肠腔表面,避免肠细胞被攻击因子损伤;平衡消化道正常菌群;消化道局部止血;促进黏膜细胞吸收功能,缓解婴幼儿因双糖酶降低导致的渗透性腹泻。不被胃肠道吸收,故对心血管等无不良的影响,可能影响其他药物的吸收。按临床特征遴选用药:如需尽快建立肠道具正常菌群,宜选用双岐三联活菌胶囊,在肠道形成屏障,作用快而持久,对痉挛性和功能性便秘者可选用双岐杆菌,对伪膜性肠炎首选酪酸菌;微生态制剂注意过敏反应,有继发感染的可能还原型谷胱甘肽用于(1)肝损伤,(2)肾损伤,( 3)放化疗保护,(4)糖尿病并发症、神经病变,(5)缺血缺氧性脑病,各种低氧血症。降酶药: 代表药
16、有联苯双酯和双环醇片,特点是降血清丙氨酸氨基转移酶ALT,作用肯定, 对天冬氨酸氨基转移酶AST作用不明显。具降酶速度快,降幅大的特点;但远程疗效差,停药有反跳严重低血钾、高钠血症、高血压、心力衰竭和肾衰竭患者禁用甘草酸二胺。多烯磷脂酰胆碱注意事项:严禁使用0.9%氯化钠、 5% 葡萄糖氯化钠注射液、复方氯化钠注射液、乳酸林格液等电解质溶液稀释。如果需要静脉滴注,可选用不含电解质的溶液稀释,静脉注射应缓慢静注。精选学习资料 - - - - - - - - - 名师归纳总结 - - - - - - -第 3 页,共 8 页腺苷蛋氨酸是人体所有体液中的活性物质,在肝内有助于防止胆汁淤积。必需磷脂类
17、:代表药物多烯磷脂酰胆碱。作为细胞膜重要组分,与肝细胞膜结合,促进肝细胞膜再生,增强细胞膜防御功能,起到稳定、保护、修复细胞膜作用。解毒类药:代表药物有还原型谷胱甘肽、硫普罗宁、葡醛内酯。抗炎类药:代表药有甘草甜素制剂(复方甘草甜素、甘草酸二胺、异甘草酸镁)。甘草甜素制剂可引起低血钾熊去氧胆酸的适应症胆固醇型结石、胆汁缺乏性脂肪泻、预防药物性结石形成. 治疗脂肪痢(1)刺激性干咳或阵咳选用苯丙哌林或喷托维林,(2)剧咳首选苯丙哌林,次选右美沙芬,(3)白日咳嗽为主宜选用苯丙哌林,夜间咳宜选用右美沙芬,(4)频繁、剧烈无痰干咳,可考虑可待因。1. 各种原因引起的频繁、剧烈无痰干咳可待因2. 剧咳
18、首选药苯丙哌林3. 夜间咳嗽易选药右美沙芬4. 刺激性干咳苯丙哌林1. 多糖纤维素分解剂氨溴索2. 黏痰溶解剂乙酰半胱氨酸3. 黏痰调节剂羧甲司坦祛痰药根据作用机制不同将药物分为五类:(1)多糖纤维素分解剂:溴已新、氨溴索(2)黏痰溶解剂:乙酰半胱氨酸(3)含有分解DNA的酶类:糜蛋白酶、脱氧核糖核酸酶,(4)表面活性剂(5)黏痰调节剂:羧甲司坦、厄多司坦等。1. 特布他林平喘的主要机制是激动肾上腺素2受体2. 氢化可的松平喘的主要机制是抑制致炎特质的释放3. 孟鲁司特平喘的主要机制是抑制白三烯受体4. 噻托溴铵平喘的主要机制是拮抗M胆碱受体5. 氨茶碱平喘的主要机制是抑制磷酸二酯酶活性1.
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