2022年药物化学第六习题加答案 .pdf

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1、1 / 45 第一章 绪论一、单项选择题1）下面哪个药物的作用与受体无关A. 氯沙坦B. 奥美拉唑 C. 降钙素D. 普仑司特E. 氯贝胆碱2）下列哪一项不属于药物的功能A. 预防脑血栓B. 避孕 C. 缓解胃痛D. 去除脸上皱纹E. 碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。3）肾上腺素 苯基 甲氨甲基 氢B. 苯基 羟基 甲氨甲基 氢C. 甲氨甲基 羟基 氢苯基D. 羟基 甲氨甲基 苯基 氢E. 苯基 甲氨甲基 羟基 氢4）凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为A. 化学药物B. 无机药物 C. 合成有机药物D. 天然药物E. 药物5）硝

2、苯地平的作用靶点为A. 受体 B. 酶 C. 离子通道D. 核酸 E. 细胞壁6）下列哪一项不是药物化学的任务A. 为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。B. 研究药物的理化性质。C. 确定药物的剂量和使用方法。D. 为生产化学药物提供先进的工艺和方法。E. 探索新药的途径和方法。二、配比选择题A. 药品通用名B. 名称C. 化学名D. 商品名 E. 俗名1对乙酰氨基酚2. 泰诺 3Paracetamol 4. N-4-羟基苯基）乙酰胺5醋氨酚三、比较选择题A. 商品名B. 通用名 C. 两者都是D. 两者都不是1. 药品说明书上采用的名称2. 可以申请知识产权保护的名称3. 根据名

3、称，药师可知其作用类型4. 医生处方采用的名称5. 根据名称，就可以写出化学结构式。四、多项选择题1）下列属于 “ 药物化学 ” 研究范畴的是A. 发现与发明新药B. 合成化学药物C. 阐明药物的化学性质D. 研究药物分子与机体细胞生物大分子）之间的相互作用E. 剂型对生物利用度的影响2）已发现的药物的作用靶点包括A. 受体 B. 细胞核 C. 酶 D. 离子通道E. 核酸3）下列哪些药物以酶为作用靶点A. 卡托普利B. 溴新斯的明C. 降钙素D. 吗啡E. 青霉素精选学习资料 - - - - - - - - - 名师归纳总结 - - - - - - -第 1 页，共 45 页2 / 45 4

4、）药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于A. 药物可以补充体内的必需物质的不足B. 药物可以产生新的生理作用C. 药物对受体、酶、离子通道等有激动作用D. 药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用E. 药物没有毒副作用5）下列哪些是天然药物A. 基因工程药物B. 植物药 C. 抗生素D. 合成药物E. 生化药物6）按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括A. 通用名B. 俗名 C. 化学名 中文和英文）D. 常用名 E. 商品名7）下列药物是受体拮抗剂的为A. 可乐定B. 普萘洛尔 C. 氟哌啶醇D. 雷洛昔芬E. 吗啡8）全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大，投资最多的工程，

5、下列药物为抗肿瘤药的是A. 紫杉醇B. 苯海拉明 C. 西咪替丁D. 氮芥E. 甲氧苄啶9）下列哪些技术已被用于药物化学的研究A. 计算机技术B. 技术C. 超导技术D. 基因芯片E. 固相合成10下列药物作用于肾上腺素的受体有A. 阿替洛尔B. 可乐定 C. 沙丁胺醇D. 普萘洛尔E. 雷尼替丁五、问答题1）为什么说 “ 药物化学 ” 是药学领域的带头学科？2）药物的化学命名能否把英文化学名直译过来？为什么？3）为什么说抗生素的发现是个划时代的成就？4）简述药物的分类。第二章中枢神经系统药物一、单项选择题1）异戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用，生成A. 绿色络合物B. 紫色络合物 C. 白色

6、胶状沉淀D. 氨气 E. 红色溶液2）异戊巴比妥不具有下列哪些性质A. 弱酸性B. 溶于乙醚、乙醇C. 水解后仍有活性D. 钠盐溶液易水解E. 加入过量的硝酸银试液，可生成银沉淀3）盐酸吗啡加热的重排产物主要是：A. 双吗啡 B. 可待因 C. 苯吗喃D. 阿朴吗啡 E. N- 氧化吗啡4）结构上不含含氮杂环的镇痛药是：A. 盐酸吗啡 B. 枸橼酸芬太尼C.二氢埃托啡D. 盐酸美沙酮E. 盐酸普鲁卡因5）咖啡因的结构如下图，其结构中 R1、R3、R7分别为A. H 、CH3、 CH3B. CH3、CH3、CH3C. CH3、CH3、H D. H 、H、 H E. CH2OH 、CH3、 CH3

7、 6）盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药NNNNOOR1R3R7精选学习资料 - - - - - - - - - 名师归纳总结 - - - - - - -第 2 页，共 45 页3 / 45 A. 去甲肾上腺素重摄取抑制剂 B. 单胺氧化酶抑制剂C. 阿片受体抑制剂D. 5- 羟色胺再摄取抑制剂E. 5- 羟色胺受体抑制剂7）盐酸氯丙嗪不具备的性质是：A. 溶于水、乙醇或氯仿B. 含有易氧化的吩嗪嗪母环C. 遇硝酸后显红色D. 与三氧化铁试液作用，显兰紫色E. 在强烈日光照射下，发生严重的光化毒反应8）盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为A. N- 氧化B. 硫原子氧化C. 苯环羟基化D.

8、脱氯原子 E. 侧链去 N-甲基9）造成氯氮平毒性反应的原因是：A. 在代谢中产生的氮氧化合物B. 在代谢中产生的硫醚代谢物C. 在代谢中产生的酚类化合物D. 抑制 受体E. 氯氮平产生的光化毒反应10）不属于苯并二氮卓的药物是：A. 地西泮B. 氯氮卓 C. 唑吡坦D. 三唑仑 E. 美沙唑仑二、配比选择题1）A. 苯巴比妥B. 氯丙嗪 C. 咖啡因D. 丙咪嗪 E. 氟哌啶醇1N，N-二甲基 -10 ，11- 二氢 -5H- 二苯并 B， f 氮杂卓 -5 丙胺25-乙基 -5 苯基 -2 ，4，6-1H ，3H，5H）嘧啶三酮31-4- 氟苯基） -4-4- A. 作用于阿片受体B. 作

9、用多巴胺体C. 作用于苯二氮卓1 受体D. 作用于磷酸二酯酶E. 作用于 GABA受体1. 美沙酮 2. 氯丙嗪 3.普罗加比4. 茶碱 5. 唑吡坦3 A.苯巴比妥 B.氯丙嗪 C.乙酰水杨酸1. 5-乙基 -5- 苯基 -2,4,6-(1H,3H,5H嘧啶三酮2. 2-(乙酰氧基 - 苯甲酸3. 2-氯-N,N- 二甲基 -10H- 吩噻嗪 - 丙胺三、比较选择题1 A. 异戊巴比妥B. 地西泮C. A 和 B 都是D. A 和 B都不是1. 镇静催眠药2. 具有苯并氮杂卓结构3. 可作成钠盐 4. 易水解5. 水解产物之为甘氨酸2 A. 吗啡B. 哌替啶C. A 和 B 都是D. A 和

10、 B都不是1. 麻醉药2. 镇痛药3. 主要作用于 受体 4. 选择性作用于 受体5. 肝代谢途径之一为去N-甲基3 精选学习资料 - - - - - - - - - 名师归纳总结 - - - - - - -第 3 页，共 45 页4 / 45 A. 氟西汀B. 氯氮平C. A 和 B都是D. A 和 B都不是1. 为三环类药物 2. 含丙胺结构3. 临床用外消旋体 4. 属于 5-羟色胺重摄取抑制剂5. 非典型的抗精神病药物四、多项选择题1）影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是A. pKa B. 脂溶性C . 5位取代基的氧化性质D. 5 取代基碳的数目E. 酰

11、胺氮上是否含烃基取代2）巴比妥类药物的性质有A.具有内酰亚胺醇- 内酰胺的互变异构体B.与吡啶和硫酸酮试液作用显紫蓝色C.具有抗过敏作用 D.作用持续时间与代谢速率有关E.pKa 值大，未解离百分率高3）在进行吗啡的结构改造研究工作中，得到新的镇痛药的工作有A. 羟基的酰化B. N 上的烷基化C. 1 位的脱氢D. 羟基烷基化E. 除去 D环4）下列哪些药物的作用于阿片受体A. 哌替啶B. 美沙酮C. 氯氮平D. 芬太尼E. 丙咪嗪5）中枢兴奋剂可用于A. 解救呼吸、循环衰竭B. 儿童遗尿症C. 对抗抑郁症D. 抗高血压E. 老年性痴呆的治疗6）属于 5- 羟色胺重摄取抑制剂的药物有A. 氟斯

12、必林B. 氟伏沙明C. 氟西汀D. 纳洛酮E. 舍曲林7）氟哌啶醇的主要结构片段有A. 对氯苯基B. 对氟苯甲酰基C. 对羟基哌啶D. 丁酰苯E. 哌嗪8）具三环结构的抗精神失常药有A. 氯丙嗪B. 匹莫齐特C. 洛沙平D. 丙咪嗪E. 地昔帕明9）镇静催眠药的结构类型有A. 巴比妥类B. GABA 衍生物C. 苯并氮卓类D. 咪唑并吡啶类E. 酰胺类10）属于黄嘌呤类的中枢兴奋剂有A. 尼可刹 M B. 柯柯豆碱C. 安钠咖D. 二羟丙茶碱E. 茴拉西坦五、问答题1）巴比妥类药物的一般合成方法中，用卤烃取代丙二酸二乙酯的氢时，当两个取代基大小不同时，应先引入大基精选学习资料 - - - -

13、- - - - - 名师归纳总结 - - - - - - -第 4 页，共 45 页5 / 45 团，还是小基团？为什么？2）试说明异戊巴比妥的化学命名。3）巴比妥药物具有哪些共同的化学性质？4）为什么巴比妥C5次甲基上的两个氢原子必须全被取代才有疗效？5）如何用化学方法区别吗啡和可待因？6）合成类镇痛药的按结构可以分成几类？这些药物的化学结构类型不同，但为什么都具有类似吗啡的作用？7）根据吗啡与可待因的结构，解释吗啡可与中性三氯化铁反应，而可待因不反应，以及可待因在浓硫酸存在下加热，又可以与三氯化铁发生显色反应的原因？8）试说明地西泮的化学命名。9）试分析酒石酸唑吡坦上市后使用人群迅速增大的

14、原因。10）请叙述说普罗加比- Ephedrine 的结构是A. (1S2R)HNOHB. (1S2S)HNOHC. (1R2S)HNOHD. (1R2R)HNOHE. 上述四种的混合物7)Diphenhydramine 属于组胺 H1受体拮抗剂的哪种结构类型精选学习资料 - - - - - - - - - 名师归纳总结 - - - - - - -第 5 页，共 45 页6 / 45 A. 乙二胺类B. 哌嗪类C. 丙胺类D. 三环类E. 氨基醚类8)下列何者具有明显中枢镇静作用A. Chlorphenamine B. Clemastine C. Acrivastine D. Loratadi

15、ne E. Cetirizine 9)若以下图代表局麻药的基本结构，则局麻作用最强的X 为XArOCnNA. OB. NH C. SD. CH2E. NHNH 10) Lidocaine 比 Procaine 作用时间长的主要原因是A. Procaine 有芳香第一胺结构B. Procaine 有酯基C. Lidocaine 有酰胺结构D. Lidocaine 的中间部分较Procaine 短E. 酰胺键比酯键不易水解二、配比选择题1)A. 溴化 N-甲基 -N-1-甲基乙基） -N-2-9 H-呫吨 -9-甲酰氧基）乙基-2- 丙铵B. 溴化 N，N， N-三甲基 -3-4-2- 甲氨基）

16、-1-羟基乙基 -1，2-苯二酚D. N，N-二甲基 -4-氯苯基） -2-吡啶丙胺顺丁烯二酸盐E. 4-氨基苯甲酸 -2- 精选学习资料 - - - - - - - - - 名师归纳总结 - - - - - - -第 6 页，共 45 页7 / 45 A. 2Br-OHONONHHHOB. 2ClNHOOHONHOOHHOC. HBrNOOHOOHD. HClNE. NNHNNONNF1. Cyproheptadine Hydrochloride 2. Anisodamine Hydrobromide 3. Mizolastine 4. d-Tubocurarine Chloride 5.

17、Pancuronium Bromide 4 A. 加氢氧化钠溶液，加热后，加入重氮苯磺酸试液，显红色B. 用发烟硝酸加热处理，再加入氢氧化钾醇液和一小粒固体氢氧化钾，初显深紫色，后转暗红色，最后颜色消失C. 其水溶液加氢氧化钠溶液，析出油状物，放置后形成结晶。若不经放置继续加热则水解，酸化后析出固体D. 被高锰酸钾、铁氰化钾等氧化成苯甲醛和甲胺，前者具特臭，后者可使红石蕊试纸变蓝E. 在稀硫酸中与高锰酸钾反应，使后者的红色消失1. Ephedrine 2. Neostigmine Bromide 3. Chlorphenamine Maleate 4. Procaine Hydrochlori

18、de 5. Atropine 5 A. 用于治疗重症肌无力、术后腹气胀及尿潴留B. 用于胃肠道、肾、胆绞痛，急性微循环障碍，有机磷中毒等，眼科用于散瞳C. 麻醉辅助药，也可用于控制肌阵挛D. 用于过敏性休克、心脏骤停和支气管哮喘的急救，还可制止鼻粘膜和牙龈出血E. 用于治疗支气管哮喘，哮喘型支气管炎和肺气肿患者的支气管痉挛等1. d-Tubocurarine Chloride 2. Neostigmine Bromide 3. Salbutamol 4. Adrenaline 5. Atropine Sulphate 三、比较选择题1)A. Pilocarpine 毛果芸香碱B. Tacrin

19、e 多奈哌齐C. 两者均是D. 两者均不是1. 乙酰胆碱酯酶抑制剂2. M 胆碱受体拮抗剂3. 拟胆碱药物4. 含内酯结构5. 含三环结构2)精选学习资料 - - - - - - - - - 名师归纳总结 - - - - - - -第 7 页，共 45 页8 / 45 A. Scopolamine 莨菪碱B. Anisodamine 山莨菪碱C. 两者均是D. 两者均不是1. 中枢镇静剂2. 茄科生物碱类3. 含三元氧环结构4. 其莨菪烷6 位有羟基5. 拟胆碱药物3)A. Dobutamine 肾上腺素B. Terbutaline 麻黄碱C. 两者均是D. 两者均不是1. 拟肾上腺素药物2.

20、 选择性 受体激动剂3. 选择性 2受体激动剂4. 具有苯乙醇胺结构骨架5. 含叔丁基结构4)A. Tripelennamine 曲吡那敏B. Ketotifen 酮替芬C. 两者均是D. 两者均不是1. 乙二胺类组胺H1受体拮抗剂2. 氨基醚类组胺H1受体拮抗剂3. 三环类组胺H1受体拮抗剂4. 镇静性抗组胺药5. 非镇静性抗组胺药5)A. Dyclonine B. Tetracaine C. 两者均是D. 两者均不是1. 酯类局麻药2. 酰胺类局麻药3. 氨基酮类局麻药4. 氨基甲酸酯类局麻药5. 脒类局麻药四、多项选择题1)下列叙述哪些与胆碱受体激动剂的构效关系相符A. 季铵氮原子为活性

21、必需B. 乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后，活性增强C. 在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间，以不超过五个原子的距离H-C-C-O-C-C-N ）为佳，当主链长度增加时，活性迅速下降D. 季铵氮原子上以甲基取代为最好E. 亚乙基桥上烷基取代不影响活性2)下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述哪些是正确的A. Physostigmine 分子中不具有季铵离子，脂溶性较大，易于穿过血脑屏障，有较强的中枢拟胆碱作用B. Pyridostigmine Bromide比 Neostigmine Bromide 作用时间长C. Neostigmine Bromide 口服后以原型药物从尿液排出D.

22、Donepezil 为中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂，可用于抗老年痴呆E. 可由间氨基苯酚为原料制备Neostigmine Bromide 3)对 Atropine 进行结构改造发展合成抗胆碱药，以下图为基本结构N(CH2)nXCR1R2R3A. R1和 R2为相同的环状基团B. R3多数为 OH C. X 必须为酯键D. 氨基部分通常为季铵盐或叔胺结构E. 环取代基到氨基氮原子之间的距离以24 个碳原子为好4)Pancuronium Bromide A. 具有 5 -雄甾烷母核B. 2 位和 16位有 1-甲基哌啶基取代C. 3 位和 17 位有乙酰氧基取代D. 属于甾类非去极化型神经肌肉阻断剂E.

23、 具有雄性激素活性精选学习资料 - - - - - - - - - 名师归纳总结 - - - - - - -第 8 页，共 45 页9 / 45 5)肾上腺素受体激动剂的化学不稳定性表现为A. 饱和水溶液呈弱碱性B. 易氧化变质C. 受到 MAO 和 COMT 的代谢D. 易水解E. 易发生消旋化6)肾上腺素受体激动剂的构效关系包括A. 具有 -苯乙胺的结构骨架B. -碳上通常带有醇羟基，其绝对构型以S构型为活性体C. -碳上带有一个甲基，外周拟肾上腺素作用减弱，中枢兴奋作用增强，作用时间延长D. N上取代基对 和受体效应的相对强弱有显著影响E. 苯环上可以带有不同取代基7)非镇静性抗组胺药中

24、枢副作用低的原因是A. 对外周组胺H1受体选择性高，对中枢受体亲和力低B. 未及进入中枢已被代谢C. 难以进入中枢D. 具有中枢镇静和兴奋的双重作用，两者相互抵消E. 中枢神经系统没有组胺受体8)下列关于Mizolastine 的叙述，正确的有A. 不仅对外周H1受体有强效选择性拮抗作用，还具有多种抗炎、抗过敏作用B. 不经P450代谢，且代谢物无活性C. 虽然特非那定和阿司咪唑都因心脏毒性先后被撤出，但Mizolastine 在这方面有优势，尚未观察到明显的心脏毒性D. 在体内易离子化，难以进入中枢，所以是非镇静性抗组胺药E. 分子中虽有多个氮原子，但都处于叔胺、酰胺及芳香性环中，只有很弱的

25、碱性9)若以下图表示局部麻醉药的通式，则A. 苯环可被其它芳烃、芳杂环置换，作用强度不变B. Z 部分可用电子等排体置换，并对药物稳定性和作用强度产生不同影响C. n 等于 23 为好D. Y 为杂原子可增强活性E. R1为吸电子取代基时活性下降10) Procaine 具有如下性质A. 易氧化变质B. 水溶液在弱酸性条件下相对稳定稳定，中性碱性条件下水解速度加快C. 可发生重氮化偶联反应D. 氧化性E. 弱酸性五、问答题1)合成 M 胆碱受体激动剂和拮抗剂的化学结构有哪些异同点？2)叙述从生物碱类肌松药的结构特点出发，寻找毒性较低的异喹啉类N 胆碱受体拮抗剂的设计思路。3)结构如下的化合物将

26、具有什么临床用途和可能的毒副反应？若将氮上取代的甲基换成异丙基，又将如何？4)苯乙醇胺类肾上腺素受体激动剂的碳是手性碳原子，其R构型异构体的活性大大高于S构型体，试解释之。5)经典 H1受体拮抗剂有何突出不良反应？为什么？第二代H1受体拮抗剂如何克服这一缺点？6)经典 H1受体拮抗剂的几种结构类型是相互联系的。试分析由乙二胺类到氨基醚类、丙胺类、三环类、哌嗪类的结构变化。7)从 Procaine的结构分析其化学稳定性，说明配制注射液时注意事项及药典规定杂质检查的原因。第四章循环系统药物一、单项选择题1)非选择性 -受体阻滞剂Propranolol 的化学名是n( )R1YZNR2R3精选学习资

27、料 - - - - - - - - - 名师归纳总结 - - - - - - -第 9 页，共 45 页10 / 45 A. 1- 异丙氨基 -3-对 -2-甲氧基乙基）苯氧基-2- 丙醇B. 1-2 ， 6-二甲基苯氧基）-2-丙胺C. 1-异丙氨基 -3-1-萘氧基） -2-丙醇D. 1，2，3-丙三醇三硝酸酯E. 2，2-二甲基 -5-2，5-二甲苯基氧基）戊酸2)属于钙通道阻滞剂的药物是A. HNONNB. HNOOONO2OC. HNHSOOHOD. OOHOE. OOIION3)Warfarin Sodium 在临床上主要用于：A. 抗高血压B. 降血脂C. 心力衰竭D. 抗凝血E

28、. 胃溃疡4)下列哪个属于Vaughan Williams 抗心律失常药分类法中第类的药物：A. 盐酸胺碘酮B. 盐酸美西律C. 盐酸地尔硫D. 硫酸奎尼丁E. 洛伐他汀5)属于 Ang受体拮抗剂是: A. Clofibrate B. Lovastatin C. Digoxin D. Nitroglycerin E. Losartan 6)哪个药物的稀水溶液能产生蓝色荧光：A. 硫酸奎尼丁B. 盐酸美西律C. 卡托普利D. 华法林钠E. 利血平7)口服吸收慢，起效慢，半衰期长，易发生蓄积中毒的药物是：A. 甲基多巴B. 氯沙坦C. 利多卡因D. 盐酸胺碘酮E. 硝苯地平8)盐酸美西律属于）类钠

29、通道阻滞剂。A. a B. b C. c D. d E. 上述答案都不对9)属于非联苯四唑类的Ang受体拮抗剂是：A. 依普沙坦B. 氯沙坦C. 坎地沙坦D. 厄贝沙坦E. 缬沙坦10) 下列他汀类调血脂药中，哪一个不属于2-甲基丁酸萘酯衍生物？A. 美伐他汀B. 辛伐他汀C. 洛伐他汀D. 普伐他汀E. 阿托伐他汀精选学习资料 - - - - - - - - - 名师归纳总结 - - - - - - -第 10 页，共 45 页11 / 45 二、配比选择题1)A. 利血平B. 哌唑嗪C. 甲基多巴D. 利美尼定E. 酚妥拉明1. 专一性 1受体拮抗剂，用于充血性心衰2. 兴奋中枢 2受体和

30、咪唑啉受体，扩血管3. 主要用于嗜铬细胞瘤的诊断治疗4. 分子中含邻苯二酚结构，易氧化；兴奋中枢2受体，扩血管5. 作用于交感神经末梢，抗高血压2)A. 分子中含巯基，水溶液易发生氧化反应B. 分子中含联苯和四唑结构C. 分子中有两个手性碳，顺式d-异构体对冠脉扩张作用强而持久D. 结构中含单乙酯，为一前药E. 为一种前药，在体内，内酯环水解为-羟基酸衍生物才具活性1. Lovastatin 2. Captopril 3. Diltiazem 4. Enalapril 5. Losartan 三、比较选择题1)A. 硝酸甘油B.硝苯地平C.两者均是D. 两者均不是1. 用于心力衰竭的治疗2.

31、黄色无臭无味的结晶粉末3. 浅黄色无臭带甜味的油状液体4. 分子中含硝基5. 具挥发性，吸收水分子成塑胶状2)A. Propranolol Hydrochloride B. Amiodarone Hydrochloride C.两者均是D. 两者均不是1. 溶于水、乙醇，微溶于氯仿2.易溶于氯仿、乙醇，几乎不溶于水3. 吸收慢，起效极慢，半衰期长4. 应避光保存5. 为钙通道阻滞剂四、多项选择题1)二氢吡啶类钙通道阻滞剂类药物的构效关系是：A. 1 ，4-二氢吡啶环为活性必需B. 3，5-二甲酸酯基为活性必需，若为乙酰基或氰基活性降低，若为硝基则激活钙通道C. 3，5-取代酯基不同，4-位为手

32、性碳，酯基大小对活性影响小，但不对称酯影响作用部位D. 4-位取代基与活性关系增加）： H甲基 环烷基 苯基或取代苯基E. 4-位取代苯基若邻、间位有吸电子基团取代时活性较佳，对位取代活性下降2)属于选择性 1受体阻滞剂有：A. 阿替洛尔B. 美托洛尔C. 拉贝洛尔D. 吲哚洛尔E. 倍他洛尔3)Quinidine 的体内代谢途径包括：A. 喹啉环 2-位发生羟基化B. O-去甲基化C. 奎核碱环8-位羟基化D. 奎核碱环2-位羟基化E. 奎核碱环3-位乙烯基还原精选学习资料 - - - - - - - - - 名师归纳总结 - - - - - - -第 11 页，共 45 页12 / 45

33、4)NO 供体药物吗多明在临床上用于：A. 扩血管B. 缓解心绞痛C. 抗血栓D. 哮喘E. 高血脂5)影响血清中胆固醇和甘油三酯代谢的药物是：A. HHONO2O2NOOOB. ClOOOOC. HHHOHOOOOD. NOOHE. OOHOO6)硝苯地平的合成原料有：-萘酚B. 氨水C. 苯并呋喃D. 邻硝基苯甲醛E. 乙酰乙酸甲酯7)盐酸维拉帕M 的体内主要代谢产物是A. N 去烷基化合物B. O-去甲基化合物C. N 去乙基化合物D. N 去甲基化合物E. S-氧化8)下列关于抗血栓药氯吡格雷的描述，正确的是A. 属于噻吩并四氢吡啶衍生物B. 分子中含一个手性碳C. 不能被碱水解D.

34、是一个抗凝血药E. 属于 ADP 受体拮抗剂9)作用于神经末梢的降压药有A. 哌唑嗪B. 利血平C. 甲基多巴D. 胍乙啶E. 酚妥拉明10) 关于地高辛的说法，错误的是A. 结构中含三个-D- 洋地黄毒糖B. C17上连接一个六元内酯环C. 属于半合成的天然甙类药物D. 能抑制磷酸二酯酶活性E. 能抑制 Na+/K+-ATP 酶活性五、问答题1)以 Propranolol 为例，分析芳氧丙醇类-受体阻滞剂的结构特点及构效关系。2)从盐酸胺碘酮的结构出发，简述其理化性质、代谢特点及临床用途。3)写出以愈创木酚为原料合成盐酸维拉帕M 的合成路线。4)简述 NO Donor Drug 扩血管的作用

35、机制。5)Lovartatin 为何被称为前药?说明其代谢物的结构特点。6)以 Captopril 为例，简要说明ACEI 类抗高血压药的作用机制及为克服Captopril 的缺点，对其进行结构改造的方法。7)简述钙通道阻滞剂的概念及其分类精选学习资料 - - - - - - - - - 名师归纳总结 - - - - - - -第 12 页，共 45 页13 / 45 第五章消化系统药物一、单项选择题1)可用于胃溃疡治疗的含咪唑环的药物是A. 盐酸氯丙嗪B. 奋乃静C. 西咪替丁D. 盐酸丙咪嗪E. 多潘立酮2)下列药物中，不含带硫的四原子链的H2-受体拮抗剂为A. 尼扎替丁B. 罗沙替丁C.

36、 甲咪硫脲D. 西咪替丁E. 雷尼替丁3)下列药物中，具有光学活性的是A. 雷尼替丁B. 多潘立酮C. 双环醇D. 奥美拉唑E. 甲氧氯普胺4)联苯双酯是从中药的研究中得到的新药。A. 五倍子B. 五味子C. 五加皮D. 五灵酯E. 五苓散5)熊去氧胆酸和鹅去氧胆酸在结构上的区别是A. 环系不同B. 11位取代不同C. 20 位取代的光学活性不同D. 七位取代基不同E. 七位取代的光学活性不同二、配比选择题1)A. NNHSHNHNNCNB. NOHNOOOC. NSNSHNNO2NHD. NSONH2NH2ONSNNH2H2NE. ONSNHNO2NH1. 西咪替丁2. 雷尼替丁3. 法莫替

37、丁4. 尼扎替丁5. 罗沙替丁2)A. 地芬尼多 B. 硫乙拉嗪C. 西咪替丁D. 格拉司琼E. 多潘立酮1. 5-HT3受体拮抗剂2. H1组胺受体拮抗剂3. 多巴胺受体拮抗剂4. 乙酰胆碱受体拮抗剂5. H2组胺受体拮抗剂3)A. 治疗消化不良B. 治疗胃酸过多C. 保肝 D. 止吐 E. 利胆1. 多潘立酮2. 兰索拉唑3. 联苯双酯4. 地芬尼多5. 鹅去氧胆酸三、比较选择题1)A. 水飞蓟宾B. 联苯双酯C. 二者皆有D. 二者皆无精选学习资料 - - - - - - - - - 名师归纳总结 - - - - - - -第 13 页，共 45 页14 / 45 1. 从植物中提取2.

38、 全合成产物3. 黄酮类药物4. 现用滴丸5. 是研究双环醇的先导化合物2)A. 雷尼替丁B. 奥美拉唑C. 二者皆有D. 二者皆无1. H1受体拮抗剂2. 质子泵拮抗剂3. 具几何异构体4. 不宜长期服用5. 具雌激素作用四、多项选择题1)抗溃疡药雷尼替丁含有下列哪些结构A. 含有咪唑环B. 含有呋喃环C. 含有噻唑环D. 含有硝基E. 含有二甲氨甲基2)属于 H2受体拮抗剂有A. 西咪替丁B. 苯海拉明C. 西沙必利D. 法莫替丁E. 奥美拉唑3)经炽灼、遇醋酸铅试纸生成黑色硫化铅沉淀的药物有A. 联苯双酯B. 法莫替丁C. 雷尼替丁D. 昂丹司琼E. 硫乙拉嗪4)用作 “ 保肝 ” 的药

39、物有A. 联苯双酯B. 多潘立酮C. 水飞蓟宾D. 熊去氧胆酸E. 乳果糖5)5-HT3止吐药的主要结构类型有A. 取代的苯甲酰胺类B. 三环类C. 二苯甲醇类D. 吲哚甲酰胺类E. 吡啶甲基亚砜类五、问答题1)为什么质子泵抑制剂抑制胃酸分泌的作用强，而且选择性好？2)请简述止吐药的分类和作用机制。3)试从化学结构上分析多潘立酮比甲氧氯普胺较少中枢副作用的原因。4)以联苯双酯的发现为例，叙述如何从传统药物中药）中发现新药？第六章解热镇痛药和非甾体抗炎药一、单项选择题：1)下列药物中那个药物不溶于NaHCO3溶液中A. 布洛芬 B. 阿司匹林C. 双氯酚酸D. 萘普生 E. 萘普酮2)下列环氧酶

40、抑制剂，哪个对胃肠道的副作用较小A. 布洛芬 B. 双氯酚酸C. 塞利西布 D. 萘普生 E. 酮洛芬3)下列非甾体抗炎药物中，那个药物的代谢物用做抗炎药物A. 布洛芬 B. 双氯酚酸C. 塞利西布D. 萘普生 E. 保泰松4)下列非甾体抗炎药物中那个在体外无活性A. 萘普生 B. 双氯酚酸C. 塞利西布D. 萘普生 E. 阿司匹林5)临床上使用的布洛芬为何种异构体A. 左旋体 B. 右旋体 C. 内消旋体D. 外消旋体精选学习资料 - - - - - - - - - 名师归纳总结 - - - - - - -第 14 页，共 45 页15 / 45 E. 30%的左旋体和70%右旋体混合物。6

41、)设计吲哚美辛的化学结构是依于A. 组胺 B. 5-羟色胺 C. 慢反应物质D. 赖氨酸 E. 组胺酸7)芳基丙酸类药物最主要的临床作用是A. 中枢兴奋B. 抗癫痫 C. 降血脂D. 抗病毒 E. 消炎镇痛8)下列哪种性质与布洛芬符合A. 在酸性或碱性条件下均易水解B. 具有旋光性C. 可溶于氢氧化钠或碳酸钠水溶液中D. 易溶于水，味微苦E. 在空气中放置可被氧化，颜色逐渐变黄至深棕色9)对乙酰氨基酚的哪一个代谢产物可导致肝坏死？A. 葡萄糖醛酸结合物B. 硫酸酯结合物C. 氮氧化物D. N-乙酰基亚胺醌E. 谷胱甘肽结合物10) 下列哪一个说法是正确的A. 阿司匹林的胃肠道反应主要是酸性基团

42、造成的B. 制成阿司匹林的酯类前药能基本解决胃肠道的副反应C. 阿司匹林主要抑制COX-1 D. COX-2 抑制剂能避免胃肠道副反应E. COX-2 在炎症细胞的活性很低二、配比选择题1)A. HOOOOB. HOHNOC. NNOOOHD. SOONOHONHNE. OOHHN1. 阿司匹林2. 吡罗昔康3. 甲芬那酸4. 对乙酰氨基酚5. 羟布宗2)A. 4-Butyl-1- 4-hydroxyphenyl）-2-phenyl-3,5-pyrazolidinedione B. 2-2,3-Dimethylphenyl） amino benzoic acid C. 1-4- Chlorob

43、enzoyl ）-5-methoxy-2-methyl-1H-indole-3-acetic acid D. 4-Hydroxy-2-methyl-N-2-pyridinyl-2H-1,2-benzothiazine-3-carboxamide 1,1- dioxide E. 4-5-4-5-4-Methylphenyl） -3-trifluoromethyl ） -1H-pyrazol-1-yl benzenesulfonamide 1. 甲芬那酸的化学名2. 羟布宗的化学名3. 吡罗昔康的化学名4. 吲哚美辛的化学名5. 塞利西布的化学名3)A. NNFFFSH2NOOB. SNNHNOO

44、HOO精选学习资料 - - - - - - - - - 名师归纳总结 - - - - - - -第 15 页，共 45 页16 / 45 C. ONaNHClClOD. OOOHHE. OOH1. Ibuprofen 布洛芬2. Naproxen 3. Diclofenac Sodium 3. Piroxicam 5. Celebrex 三、比较选择题1)A. Celebrex 塞来昔布 B. Aspirin 阿司匹林 C. 两者均是D. 两者均不是1. 非甾体抗炎作用2. COX 酶抑制剂3. COX-2 酶选择性抑制剂4. 电解质代谢作用5. 可增加胃酸的分泌2)A. Ibuprofen

45、布洛芬 B. Naproxen 萘普生 C. 两者均是D. 两者均不是1. COX 酶抑制剂2. COX-2 酶选择性抑制剂3. 具有手性碳原子4. 两种异构体的抗炎作用相同5. 临床用外消旋体四、多项选择题1)下列药物中属于COX-2 酶选择性抑制剂的药物有A. SOONOHONHNB. OOHNHC. NNOOOHD. OHOFE. NNFFFSH2NOO2)在下列水杨酸衍生物中那些是水溶性的？A. OOOOH3NNH3OOB. OOOONOHC. OOHOOFD. OOOOH3NNHNHONH3O精选学习资料 - - - - - - - - - 名师归纳总结 - - - - - - -第

46、 16 页，共 45 页17 / 45 E. OOHOHFF五、问答题1)根据环氧酶的结构特点，如何能更好的设计出理想的非甾体抗炎药物？2)为什么将含苯胺类的非那西汀淘汰而保留了对乙酰氨基酚？3)为什么临床上使用的布洛芬为消旋体？4)从现代科学的角度分析将阿司匹林制成钙盐，是否能降低胃肠道的副作用？5)从双氯酚酸钠合成工艺的研究结果分析药物合成工艺的进展应向哪个方向发展？6)从保泰松的代谢过程的研究中，体验从药物代谢过程发现新药？第七章 抗肿瘤药一、单项选择题11) 烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括A. 氮芥类B. 乙撑亚胺类C. 亚硝基脲类D. 磺酸酯类E. 硝基咪唑类12) 环磷酰胺的毒

47、性较小的原因是A. 在正常组织中，经酶代谢生成无毒的代谢物B. 烷化作用强，使用剂量小C. 在体内的代谢速度很快D. 在肿瘤组织中的代谢速度快E. 抗瘤谱广13) 阿霉素的主要临床用途为A. 抗菌 B. 抗肿瘤 C. 抗真菌 D. 抗病毒 E. 抗结核14) 抗肿瘤药物卡莫司汀属于A. 亚硝基脲类烷化剂B. 氮芥类烷化剂C. 嘧啶类抗代谢物D. 嘌呤类抗代谢物E. 叶酸类抗代谢物15) 环磷酰胺体外没有活性,在体内经代谢而活化。在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物是A. 4- 羟基环磷酰胺B. 4-酮基环磷酰胺C. 羧基磷酰胺D. 醛基磷酰胺E. 磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥16) 阿糖胞

48、苷的化学结构为A. B. C. D. E 、17) 下列药物中 ,哪个药物为天然的抗肿瘤药物A. 紫杉特尔B. 伊立替康C. 多柔比星D. 长春瑞滨E. M 托蒽醌18) 化学结构如下的药物的名称为NNONHCOC15H13OHOOHHONNNONH2OOHHOOHNNNH2OOOHHONNONH2OHOOHHONNONH2OOHHOOH精选学习资料 - - - - - - - - - 名师归纳总结 - - - - - - -第 17 页，共 45 页18 / 45 OOOHOHHNHNNHOHHNOHA. 喜树碱B. 甲氨喋呤C. M 托蒽醌D. 长春瑞滨E. 阿糖胞苷19) 下列哪个药物不

49、是抗代谢药物A. 盐酸阿糖胞苷B. 甲氨喋呤C. 氟尿嘧啶D. 卡莫司汀E. 巯嘌呤20) 下列哪个药物是通过诱导和促使微管蛋白聚合成微管，同时抑制所形成微管的解聚而产生抗肿瘤活性的A. 盐酸多柔比星B. 紫杉醇C. 伊立替康D. 鬼臼毒素E. 长春瑞滨二、配比选择题1)A. 伊立替康B. 卡莫司汀C. 环磷酰胺D. 塞替哌 E. 鬼臼噻吩甙1. 为乙撑亚胺类烷化剂2. 为 DNA 拓扑异构酶抑制剂3. 为亚硝基脲类烷化剂4. 为氮芥类烷化剂5. 为 DNA 拓扑异构酶抑制剂2)A. PNClClOONHB. ClNNHClONOC. HNNHFOOD. NPSNNE. PtClH3NClH3

50、N1. 含有一个结晶水时为白色结晶，失去结晶水即液化2. 是治疗膀胱癌的首选药物3. 有严重的肾毒性4. 适用于脑瘤、转移性脑瘤及其它中枢神经系统肿瘤、恶性淋巴瘤等治疗5. 是胸腺嘧啶合成酶的抑制剂3)A. 结构中含有1，4-苯二酚B. 结构中含有吲哚环C. 结构中含有亚硝基D. 结构中含有喋啶环E. 结构中含有磺酸酯基1. 甲氨喋呤2. 硫酸长春碱3. M 托蒽醌4. 卡莫司汀5. 白消安三、比较选择题1)A. 盐酸阿糖胞苷B. 甲氨喋呤C. 两者均是D. 两者均不是1. 通过抑制DNA 多聚酶及少量掺入DNA 而发挥抗肿瘤作用精选学习资料 - - - - - - - - - 名师归纳总结