2022年完整word版,最新最完整药理学知识点归纳.docx
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1、精选学习资料 - - - - - - - - - 药 理 学第三章 药动学药物代谢动力学 药动学 : 讨论机体对药物的处置,即药物在体内的吸取、分布、代谢、排泄;解离型药物极性大,脂溶性小,难以扩散;而非解离型药物极性小,脂溶性大,易跨膜扩散;其次章 药效学药物效应动力学 药效学 :是讨论药物对机体的作用及作用机制的生物资源科学;药物的不良反应:1、副作用:在治疗剂量时显现的与治疗无关的不适反应,可以预知但是难以防止;2、毒性反应: 药物剂量过大或蓄积过多时机体发生的危害性反应,比较严峻, 可以预知防止;3、后遗效应:停药后机体血药浓度已降至阈值以下量残存的药理效应;4、停药反应:突然停药后原
2、有疾病的加剧现象,双称反跳反应;5、变态反应:机体接受药物刺激后发生的不正常的免疫反应,又称过敏反应;6、特异性反应:受体:能与受体特异性结合的物质称为配体 ,能激活受体的配体称为兴奋药 ,能阻断受体活性的配体称为 拮抗药 ;兴奋药: 既有亲和力双有内在活性;拮抗药 :有较强的亲和力,但缺乏内在活性;分竞争性和非竞争性;其次信使:环磷腺苷 cAMP 、环磷鸟苷 cGMP 、肌醇磷脂、钙离子、廿烯类第六章 胆碱受体兴奋药一、 M 、N 胆碱受体兴奋药:乙酰胆碱 ACH 作用:1、M 样作用:心率减慢、血管扩张、心肌收缩力减弱,扩张几乎全部血管,血压下降,胃 肠道、泌尿道及支气管等平滑肌兴奋,腺体
3、分泌增加,眼瞳孔括约肌和睫状收缩;2、N 样作用:兴奋 N1 胆碱受体,表现为消化道、膀胱等处的平滑肌收缩加强,腺体分泌 增加,心肌收缩力加强和小血管收缩,血压上升;过大剂量由兴奋转入抑制;激 动 N2 胆碱受体,使骨骼肌收缩;3、中枢作用:不易透过血脑屏障 另有: 氨甲酰胆碱 二、 M 胆碱受体兴奋药:毛果芸香碱作用: 1、眼:表现为缩瞳、降低眼内压调剂痉挛;2、腺体:分泌增加尤以汗腺和唾液腺;应用: 1、青光眼 2、缩瞳 另有: 氨甲酰甲胆碱三、 N 胆碱受体兴奋药:烟碱 、洛贝林第七章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药一、易逆性胆碱酯酶抑制剂:新斯的明 :口服吸取小而不规章,不表现中枢作用;
4、应用:1、重症肌无力 2、手术后腹气胀及尿潴留 3、阵发性室上性心动过速4、肌松药的解毒 另有: 毒扁豆碱二、难逆性胆碱酯酶抑制剂:有机磷酸酯类中毒症状: 1、 M 样作用症状 2、N 样作用症状 3、中枢抑制系统症状三、胆碱酯酶复活剂:碘解磷定 :临用配制,静注给药 氯磷定 :肌注或静注第八章 胆碱受体阻滞药1、M 胆碱受体阻滞药:平滑肌解痉药:阿托品名师归纳总结 - - - - - - -第 1 页,共 17 页精选学习资料 - - - - - - - - - 2、N1 胆碱受体阻滞药:又称神经节阻断药,主用降血压,有 3、N2 胆碱受体阻滞药:骨骼肌松驰药,用于麻醉帮助剂,有 一、 M
5、胆碱受体阻滞药:阿托品 :六甲双铵 、美加明 琥珀胆碱 、筒箭毒碱作用: 1、松驰内脏平滑肌 2、增加腺体分泌 3、眼:扩瞳、眼内压上升、调剂麻痹4、心血管系统:低剂量心率减慢 5、中枢神经系统应用: 1、解除平滑肌痉挛:用于各种内脏绞痛 2、眼科:虹膜睫状体炎、眼底检查、验光2、抑制腺体分泌:全身麻醉前给药 4、抗体克:感染中毒性休克5、抗心率失常 6、解救有机磷酸酯类中毒 中毒症状:用冷静药或抗惊厥药对抗阿托品的中枢兴奋症状,用拟胆碱药毛果芸香碱或毒扁豆碱对抗“ 阿托品化”;东莨菪碱 :小剂量有明显冷静作用,大剂量有催眠作用;与苯海拉明用于晕船,晕车;呕吐;山莨菪碱 :有明显抗外周胆碱作用
6、,能解除血管痉挛,降低血粘度;用于感染中毒性休克;二、 N1 胆碱受体阻滞药-神经节阻滞药:美加明、咪噻吩:主用作麻醉帮助药;新拮抗;三、 N2 胆碱受体阻滞药-骨骼肌松驰药:本类药物的阻断作用可被胆碱酯酶抑制剂1、 非去极化型肌松药:筒箭毒碱 :全麻辅药使肌肉松驰,中毒用新斯的明解救;大剂量血压下降,支气管痉挛;泮库溴铵 :作用是筒的5 倍,不引起血压下降支气管痉挛;2、 去极化型肌松药:琥珀胆碱 :口服不吸取,起效快,维护短;第九章 肾上腺素受体兴奋药 第一节 受体兴奋药 一、 1、 2 受体兴奋药:去甲肾上腺素 :化学性质不稳固,见光易氧化,在碱性中快速氧化;口服无效;一般静滴;作用:
7、1、血管:除冠状动脉外,几乎全部小动脉和小静脉均显现剧烈收缩作用;2、心脏:使血压上升,心率减慢,心收缩力减弱;3、血压:收缩压及舒张压都上升;应用: 1、休克:忌用大剂量及长期应用;2、上消化道出血;不良反应: 1、局部组织坏死 2、局部肾功能衰退 3、停药后的血压下降;间羟安 :阿拉明 替代 NA 用于各种休克早期;二、 1 受体兴奋药:去氧肾上腺素: 作用同 NA可静滴肌注; 防止脊椎麻醉或全身麻醉的低血压,快速短效扩瞳药;三、 2 受体兴奋药: 可乐定 :用于降血压;其次节 , 受体兴奋药 肾上腺素 :口服无效;一般皮下注射;作用: 1、心血管系统:心脏:兴奋心脏1 受体,是一个强效的
8、心脏兴奋药;血管: 缩血管, 2 收血管;血压:上升2、支气管平滑肌:扩张支气管,用于缓解支气管哮喘;3、代谢:促进糖原及脂肪分解,使血糖上升;4、中枢神经系统:不易透过血脑屏障;大剂量显现兴奋;应用: 1、心脏停搏2、过敏性休克3、支气管哮喘4、削减局部麻药吸取5、局部止血多巴胺:作用:1、心血管系统:兴奋心脏1 受体 2、肾脏:排钠利尿,兴奋 受体;应用:用于抗休克,与利尿药合用治疗急性肾功能衰竭;麻黄碱:能兴奋 、 受体;作用:应用: 1、防止某些低血压状态;1、 加强心肌收缩力,增加心输出量; 2、鼻粘膜充血肿胀引起的鼻塞;名师归纳总结 - - - - - - -第 2 页,共 17
9、页精选学习资料 - - - - - - - - - 2、 放松支气管平滑肌; 3、预防或缓解支气管哮喘发作3、 中枢神经系统:兴奋作用 4、缓解荨麻症等过敏反应的皮肤粘膜症状;第三节 受体兴奋药一、 受体兴奋药:异丙肾上腺素 - 口服无效,舌下给药;作用于 及扩张骨骼肌血管;1、 2 受体,故能兴奋心脏,放松平滑肌作用: 1、心血管系统:2、放松支气管平滑肌3、其他:上升血糖;4、休克应用: 1、支气管哮喘2、房室传导阻滞3、心脏骤停二、 1 受体兴奋药: 多巴酚丁胺 :口服无效,用于心力衰竭;四、 2 受体兴奋药: 沙丁胺醇 :用于支气管哮喘;第十章 肾上腺素受体阻滞药第一节 受体阻滞药一、
10、 1、 2 受体阻滞药:酚妥拉明 :口服生物利用度低;作用: 1、心血管系统:直接血管舒张作用,心收缩力加强,心率加快;2、其他应用: 1、治疗外周血管痉挛性疾病和血栓闭塞性及管炎;2、局部浸润注射,拮抗注射NA 时药液外漏引起的血管剧烈收缩;3、抗休克4、缓解高血压危象5、用于充血性心力衰竭三、 1 受体阻滞药: 哌唑嗪 :抗高血压;其次节 受体阻滞药一、 1、 2 受体阻滞药: 普纳洛尔 :治疗心绞痛,心率失常,高血压,甲状腺机能亢进;第十一章 局部麻醉药普鲁卡因 :穿透力差,不用于表面麻醉;丁卡因 :作用比普强 10 倍,适用于表面麻醉;不宜用浸润麻醉;利多卡因 :为普的 2 倍,穿透力
11、强,作用快强;仍用于治疗心率失常;都可用;布比卡因 :比利多卡因强 3-4 倍;用于浸润、传导、硬膜外麻醉;第十二章 冷静催眠及抗惊厥药地西泮 : 作用:巴比妥类 :不良反应1、 抗焦虑;1、眩晕困倦、精神运动不和谐;2、 冷静催眠;2、过敏锐反应;3、 抗惊厥抗癫痫;3、依靠性;4、 中枢肌肉松驰;4、轻度抑制呼吸;5、 增加其他中枢抑制药的作用;5、肝药酶诱导作用,加速自身和其他药物代谢;苯巴比妥 (长效)、戊巴比妥 、异戊巴比妥 (中效)、司可巴比妥 (短效)、硫喷妥 (超短效)(其他: 水合氯醛 ,格鲁米特 ,溴化钠 ,溴化钾 ,三溴片 )第十三章 抗癫痫药 苯妥英钠 :钠通道阻滞药,
12、削减钠内流,抑制高频放电的发生和扩散,对小发作无效;作用: 1、抗癫痫不良反应:1、局部刺激2、三叉神经痛2、神经系统3、抗心律失常3、造血系统(巨幼红细胞贫血)4、过敏反应 卡巴西平 :对精神运动性发作最有效;名师归纳总结 - - - - - - -第 3 页,共 17 页精选学习资料 - - - - - - - - - 苯巴比妥 :除对小发作无效外,其余都有效;抑制中枢,不作首选;静注掌握癫痫连续状态;扑米酮 :对大发作和局限性发作优于苯巴比妥;对精神运动性发作不如卡马西平;乙琥胺 :治疗小发作的常用药;丙戊酸钠 :广谱扩癫痫药;地西泮 和劳拉西泮 静脉注射是治疗癫痫连续状态的首选药;第十
13、四章 抗精神失常药氯丙嗪 :口服易吸取,有刺激深部肌注;作用: 1、中枢神经系统: (1)抗精神病作用; (2)镇吐作用强; (3)对体温调剂的影响;(4)加强中枢抑制药的作用;(5)对锥体外系的影响;2、植物神经系统:受体阻滞作用, 使肾上腺素的升压作用翻转;M 胆碱受体阻滞;3、内分泌系统:乳腺患者禁用;不良反应: 1、中枢抑制症状:嗜睡淡漠;M 受体阻滞症状口干便秘,体位性低血压;2、锥体外系反应: (1)帕金森综合症; (2)静坐不能; (3)急性肌张力障碍;3、过敏反应:4、急性中毒:米帕明 :作用: 1、中枢神经系统:正常人服用冷静,抑郁病人服用精神兴奋,心情提高;2、植物神经系统
14、:M 受体阻滞作用;3、心血管系统:引起降压,心律失常,对心肌有奎尼丁样抑制作用;抗抑郁药另有:地昔帕明、阿米替林、多塞平、米安色林、诺米芬新、曲唑酮、马普替林;抗躁狂症药:碳酸锂 第十五章 抗帕金森病药 帕金森综合症是纹状体内多巴胺不足,乙酰胆碱功能相对亢进;机理为补充多巴胺或增强 多巴胺功能,亦可降低乙酰胆碱的作用;第一节 拟多巴胺类药 一、 左旋多巴 :本身无药理活性,进入中枢脱羧成多巴胺后起治疗作用;作用: 1、抗帕金森病; 2、心血管作用(直立性低血压);3、内分泌作用(削减催乳素)不良反应: 1、胃肠道反应 2、心血管反应(低血压)3、不自主反常动作 4、精神障碍;麻黄碱、 利血平
15、及拟肾上腺素药合用;维生素 B6 是多巴胺 禁与单胺氧化酶抑制剂,脱羧酶辅基,可增强左旋多巴的外周副作用;二、左旋氨基酸脱羧酶抑制剂:卡比多巴 :外周脱羧酶抑制剂;单独使用无药理作用,是左旋多巴的重要的帮助药;苄丝肼 :外周多巴脱羧酶抑制剂;苄丝肼与左旋多巴1:4 协作成美多巴;三、金刚烷胺 :原是抗病毒药,有抗帕金森病作用;直接兴奋多巴胺受体及较弱的抗胆碱作用;四、麦角类多巴胺兴奋剂:溴隐亭、培高利特、氨基麦角林、麦角乙脲;其次节胆碱受体阻滞药苯海索 (安坦):对中枢纹状体的胆碱受体有明显的阻断作用;其他有: 卡马特灵、苯扎托品、比哌立登,普罗吩胺、二乙嗪;第十六章 镇痛药 第一节 阿片生物
16、碱类镇痛药吗啡 :不作口服,常皮下注射;是一种阿片受体兴奋剂;作用: 1、中枢神经系统: (1)镇痛冷静(2)抑制呼吸(3)镇咳( 4)其他:缩瞳呕吐2、血管扩张:血压下降,引起体位性低血压,脑血管扩张,颅内压上升;3、兴奋平滑肌:引起便秘、胆绞痛,阿托品可部分缓解;应用: 1、镇痛 不良反应: 1、治疗量呕吐,便秘,颅内压上升体位性低血压;2、心源性哮喘 2、耐受性和依靠性名师归纳总结 - - - - - - -第 4 页,共 17 页精选学习资料 - - - - - - - - - 3、止泻 3、中毒量:昏迷呼吸抑制,可用吗啡拮抗剂纳络酮;一、阿片受体兴奋剂:其次节人工合成镇痛药派替啶 (
17、度冷丁)应用: 1、镇痛作用: 1、镇痛、冷静2、兴奋平滑肌(不引起便秘无止泻)3、血管扩张(扩张血管引起体位性低血压)芬太尼 :强效镇痛药,是吗啡的 100 倍;安那度 :为一种短效镇痛药;2、麻醉前给药及人工冬眠 3、心源性哮喘和肺水肿美沙酮 :与吗啡相当,口服有效,是常用的吗啡和海洛因成瘾的代替药物;二、阿片受体部分兴奋剂:喷他左辛 (镇痛新):不易产生依靠性,列入非麻醉药品;主要用于慢性剧痛;丁丙诺啡 :镇痛较吗啡强,不良反应相像,是阿片类药物依靠脱毒治疗的重要代替药物;第三节 非麻醉性镇痛药四氢帕马丁 :(延胡索乙索)第四节 阿片受体拮抗剂纳络酮 :用于阿片类镇痛药中毒的解救药,可快
18、速解救呼吸抑制及其他中枢抑制症状;纳曲酮 :一次用药维护 72 小时,已用于解除阿片类的精神依靠性;第十七章 中枢兴奋药主要兴奋大脑皮层的药物:咖啡因、哌醋甲酸、匹莫林、甲氯芬酯、吡拉西坦;主要兴奋延脑呼吸中枢的药物:尼可刹米、洛贝林(山梗菜碱) 、二甲弗林 (回苏林)、贝美洛(美解眠);第十八章 解热镇痛抗炎药作用机制是抑制环氧加酶,削减前列腺素 PG 的合成;一、水杨酸类:乙酰水杨酸 抗炎抗风湿 不良反应 : 作用: 1、解热镇痛抗炎抗风湿 1、胃肠道反应 4、水杨酸反应2、影响血栓形成 2、凝血障碍 VK 对抗 5、瑞夷综合症3、过敏反应二、苯胺类: 对乙酰胺基酚 扑热息痛 ,抗炎抗风湿
19、作用很弱,长期反复应用可致依靠性;三、吡唑酮类:保泰松 、羟基保泰松 :抗炎抗风湿作用强,解热镇痛作用弱;主治风关节炎;不良反应: 1、胃肠道反应 2、水钠潴留 3、过敏反应四、其他抗炎有机酸类:吲哚美辛 消炎痛 、布洛芬、萘普生、酮洛芬、氯芬那酸、双氯芬酸;吡罗昔康 :强效、长效抗炎镇痛药;主要不良反应为胃肠道反应,不宜长期服用;其次十章 抗心律失常药一、类:钠通道阻滞药奎尼丁 :作用:不良反应: 1、胃肠道反应 1、降低自律性 2、金鸡钠反应 2、减慢传导 3、低血压:静注急剧下降,不宜;3、延长有效不应期 ERP 4、血管栓塞 4、阻断- 受体和抗胆碱作用; 5、心动过缓或停搏 6、奎尼
20、丁晕厥 7、过敏反应用于室上性和室性过速型心律失常,一般用于其他药无效时才使用;名师归纳总结 - - - - - - -第 5 页,共 17 页精选学习资料 - - - - - - - - - 普鲁卜因胺 :广谱药; 用于室上性和室性心律失常,用于奎尼丁不能耐受时,口服静注都可;丙吡胺 灰舒平 、安他唑啉 安他心 、阿义马林 阿马林 、 吡美诺利多卡因 :首过效应, 静注; 对急性心肌梗死引起的室性心律失常为首选,室上性基本无效;作用: 1、降低自律性 2、缩短 APD相对延长 ERP 3 、转变病变区传导速度不良反应:主要为中枢神经系统 CNS的影响,静注过快过大引起低血压,心动过缓;美西律
21、 :口服有效,急慢性室性心律失常;掌握奎尼丁无效的室性心律失常;妥卡因 :口服完全吸取,用于各种室性心律失常,其他药无效时应用;苯妥英钠 :用于强心苷中毒引起的室上性心律失常;阿普林定 安搏律定 普罗帕酮 心律平 :口服可吸取, 首过效应强生物利用度低;剂量个体化; 室性室上性早搏;恩卡尼、劳卡尼、氟卡尼 二、类:- 受体阻滞药 普萘洛尔 心得安 :用于室上性心律失常,对室性心律失常一般无效;不良反应较利、 苯高;作用: 1 、自律性 2、延长 ERP 3、传导性 三、类:延长动作电位是程药 胺碘酮 :口服吸取慢少,为广谱抗心律失常药;溴苄胺 :仅用于一线抗心律失常药利多卡因、普鲁卡因不奏效的
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