2022年药物化学知识点总结.docx

《2022年药物化学知识点总结.docx》由会员分享，可在线阅读，更多相关《2022年药物化学知识点总结.docx（13页珍藏版）》请在淘文阁 - 分享文档赚钱的网站上搜索。

1、精选学习资料 - - - - - - - - - 药物化学学问点总结 （不含结构式, 师兄只能帮你们到这里了,需要的自己粘贴！ ）来源： 田牧的日志前言：这是本人总结的药物化学学问点,请认真核对一下是否正确,这是我当时总结的,期望能帮到各位学弟学妹！异戊巴比妥：冷静安眠药；作用于网状神经兴奋系统的突触传递过程；阻断脑干的网状结构上行激活系统,是大脑皮质细胞的兴奋性下降产生冷静安眠作用地西泮：又名安定 苯二氮卓类催眠冷静药,主要经过肝脏代谢；其中,七元亚胺内酰胺环为活性必备 临床用于治疗神经官能症；酒石酸唑吡坦：咪唑并吡啶的结构挑选性的与苯二氮卓 1受体亚型结合,冷静安眠作用很强！极少产生耐受性

2、和成瘾性；口服吸取快,肝脏进行首过代谢；临床用于冷静、催眠；苯妥英钠：抗癫痫药物,具有环状酰脲结构,可互变异构成亚胺醇式,因而显酸性；本品是肝酶的强诱导剂,可使合并应用的一些药物代谢加快,血药浓度降低,能增加大脑中抑制 5-HT 和 GABA 的作用；卡马西平：抗癫痫药物,干燥时稳固,潮湿环境药效降低；光照后形成二聚体,应避光储存；水溶性差,口服吸取较慢；临床用于治疗癫痫大发作和综合性局灶性发作；卤加比：又名普罗加比；易水解,是-氨基丁酰胺的前药；也是GABA 受体兴奋剂；对癫痫、痉挛状态和运动失调均有良好的治疗成效盐酸氯丙嗪：传统抗精神病药,可与多巴胺受体结合,阻断神经递质多巴胺与受体的结合

3、,是典型的多巴胺（DA）受体拮抗剂,属于吩噻嗪类药物；临床用于治疗精神分裂症和狂躁症,大剂量可镇吐、强化麻醉和人工冬眠；氟哌啶醇：类吩噻嗪类抗精神病药物；但对外周植物神经系统无显著作用,无抗组胺作用,抗肾上腺素作用也弱；临床用于治疗精神分裂症和狂躁症；氯氮平：非经典的抗精神病药物的代表 抗多巴胺受体作用较弱,但具有拮抗肾上腺素名师归纳总结 受体等的作用,作用机制可能是产生多巴胺和5-HT 受体的双相调剂作用；第 1 页,共 7 页- - - - - - -精选学习资料 - - - - - - - - - 盐酸丙咪嗪：抗抑郁药,适用于内源性抑郁症、反应性抑郁症和更年期抑郁症；作用机制是抑制内源性

4、生物胺的重吸取；盐酸氟西汀：又名百忧解；本品为挑选性的5-羟基色胺（ 5-HT ）重拾取抑制剂（ SSRI）,可提高 5-HT 在突触间隙中的浓度,从而改善患者心情；盐酸吗啡： 麻醉性镇痛药 可导致呼吸抑制并具有成瘾性, 兴奋剂,临床用于抑制剧烈疼痛；严格掌握； ；阿片受体 、盐酸哌替啶：又名：杜冷丁；典型的阿片 受体兴奋剂,活性较差,但成瘾性亦弱；起效快,作用时间短,常用于分娩时镇痛；盐酸美沙酮：阿片受体 兴奋剂；镇痛成效超强！但是毒性超大；临床用于海洛因成瘾性的戒除治疗；喷他佐辛：阿片受体部分兴奋剂,作用于 瘾性小； 受体；临床用于镇痛,有点事副作用小,成咖啡因：中枢兴奋药物；主要抑制磷酸

5、二酯酶的活性,削减 cAMP 的分解,提高细胞内 cAMP 的含量,加强大脑皮层的兴奋过程,用于中枢性呼吸衰竭、循环衰竭、神经衰弱 和精神抑制等；氯贝胆碱： M 胆碱受体兴奋剂；对胃肠道和膀胱平滑肌的挑选性较高,对心血管系统几 乎无影响,不易被胆碱酯酶水解,临床用于治疗术后腹胀气、尿潴留等；毛果芸香碱： M 胆碱受体兴奋剂；对汗腺、唾液腺的作用强大,造成瞳孔缩小,眼内压 降低；用于治疗原发性青光眼；溴新斯的明：可逆性胆碱酯酶抑制剂！用于治疗重症肌无力,术后腹胀气及尿潴留；大剂量时引起恶心,呕吐,腹泻等,可与阿托品对抗；硫酸阿托品： M 胆碱受体拮抗剂；但缺乏对M1 和 M2 受体的挑选性；能解

6、除平滑肌痉挛,抑制腺体分泌和抗心律失常,抗休克；临床用于治疗各种内脏绞痛、麻醉前给药,多种感染中毒性休克；毒性较大；溴丙胺太林：有较强的外周抗 平滑肌有挑选性；M 胆碱作用,及弱的神经节阻断作用,特点是对胃肠道名师归纳总结 - - - - - - -第 2 页,共 7 页精选学习资料 - - - - - - - - - 肾上腺素：又名副肾碱；有较强的肾上腺素、 受体兴奋作用；临床用于过敏性休克、心脏骤停和支气管哮喘的急救,也可禁止鼻粘膜和牙龈出血；沙丁胺醇：挑选性肾上腺素 2受体兴奋剂,扩张支气管作用明显,用于治疗支气管哮喘、哮喘型支气管炎和肺气肿患者的支气管痉挛；马来酸氯苯那敏：又名：扑尔敏

7、；组胺H1 受体拮抗剂！临床用于过敏性鼻炎、皮肤粘膜的过敏、荨麻疹,血管舒张性鼻炎等的治疗,副作用是嗜睡,口渴,多尿；氯雷他定： 开瑞坦的主要成分； 强效组胺 H1 受体拮抗剂！ 用于减轻过敏性鼻炎的症状,治疗荨麻疹和过敏性关节炎；盐酸西替利嗪：挑选性组胺H1 受体拮抗剂,作用强而长久；对M 胆碱受体和5-HT 受体的作用微小；用作抗过敏药；由于易离子化,不易透过血脑屏障,冷静作用弱,成为其次代组胺要的代表之一！咪唑斯汀：其次代组胺H1 受体拮抗剂！对H1 受体具有高度特异性和挑选性,起效快,强效和长效； 同时抑制其他炎性介质的释放；用于治疗过敏性鼻炎和慢性特发性荨麻疹；盐酸普鲁卡因：局部麻醉

8、药,易水解失效；用于局部麻醉,毒性低,无成瘾性；盐酸利多卡因：用于局部麻醉,麻醉作用较普鲁卡因强2-9 倍,作用快,通透性强,毒性也较大；也是治疗室性心律失常、强心苷中毒引起的心律失常的首选药物；盐酸普萘洛尔：肾上腺素 受体阻滞剂,药用品为外消旋体；用于治疗心绞痛、窦性心动过速、心房扑动及跳动等室上性心动过速；支气管哮喘者忌用；硝苯地平：钙离子通道阻滞剂；二氢吡啶类降压药；特异性高,有很强的扩血管作用；用于冠脉痉挛、高血压、心肌梗塞的治疗；硫酸奎尼丁：钠离子 Ia 类阻滞剂；抑制钠离子内流；用于治疗心房跳动、阵发性心动过速和心房扑动；盐酸美西律： 钠离子 Ib 类阻滞剂, 抑制钠离子内流作用较

9、弱,种室性心律失常；作用较温顺 用于治疗各名师归纳总结 - - - - - - -第 3 页,共 7 页精选学习资料 - - - - - - - - - 盐酸胺碘酮：钾离子通道阻滞剂,光不稳固；临床用于治疗心绞痛,严峻心律失常；卡托普利：血管紧急素转化酶抑制剂！超强的降压药 氯沙坦：血管紧急素受体拮抗剂；血管紧急素受体拮抗剂直接阻断 Ang分子与相应受体的结合达到抗高血压的作用；常用的降压药；硝酸甘油： NO 供体药物；详细机理太复杂；可有效扩张血管降低血压 起效超快！ 2min. 洛伐他汀： 羟甲戊二酰辅酶A 仍原酶抑制剂！ 能降低血液中的总胆固醇含量,也能降低LDL、 VLDL 水平；用于

10、原发性高胆固醇血症和冠心病的治疗；吉非贝齐： PPAR-（过氧化酶体增值因子激活受体 心病；现在很少用了；可引起胆结石；）受体兴奋剂！调血脂和治疗冠氯吡格雷： 抗血栓药！ 体外无活性, 用于预防缺血性脑卒中、心肌梗死及外周血管病等；其成效强于阿司匹林；西咪替丁：组胺 H2 受体拮抗剂,治疗胃溃疡,十二指肠溃疡等；停药后复发率高,需维护治疗；PS：本品与雌激素受体有亲和作用,长期应用可产生男子乳腺发育和 ED；停药后消逝；盐酸雷尼替丁：组胺 H2 受体拮抗剂；无抗雄激素的作用！用于治疗十二指肠溃疡、良性胃溃疡、术后溃疡、反流性食管炎等；可安心服用哈 奥美拉唑：质子泵抑制剂（H+/K+-ATP 酶

11、抑制剂）；体外无活性,进入胃壁细胞后转化；强效抑制胃酸分泌！但长期服用可导致高胃泌素血症；盐酸氮芥：抗肿瘤药,生物烷化剂；传奇中一战时的芥子气；毒性太大；不过抗淋巴癌仍是有作用滴 环磷酰胺：由盐酸氮芥改造而来,毒性较小,由体内磷酰胺酶（癌细胞中超多）作用,胞内产生氮芥, 杀死癌细胞； 临床用于恶性肿瘤、 急性淋巴细胞白血病、多发性骨髓瘤、肺癌等；名师归纳总结 - - - - - - -第 4 页,共 7 页精选学习资料 - - - - - - - - - 顺铂：作用机制是使肿瘤细胞DNA 复制停止,组癌细胞的分裂；用于治疗膀胱癌、前列腺癌、乳腺癌等,并作为睾丸癌和卵巢癌的一线治疗药物；副作用较

12、大；氟尿嘧啶：抗代谢类抗肿瘤药物,胸腺嘧啶合成酶抑制剂；毒性大,是治疗实体肿瘤的首选药物；巯嘌呤：结构与黄嘌呤相像；体内转化为有活性药物；抑制腺酰琥珀酸合成酶、肌苷酸脱氢酶的活性,从而抑制DNA、RNA 的合成；抗代谢类抗肿瘤药；甲氨蝶呤：抗代谢类抗肿瘤药；叶酸拮抗剂；可不行逆的与二氢叶酸仍原酶结合,仍对胸腺嘧啶合成酶有抑制作用；用于抗贫血；盐酸多柔比星：抗肿瘤抗生素类；通过作用于 DNA,达到抗肿瘤的目的；通过与 DNA的嵌合,使 DNA 裂解；临床用于治疗乳腺癌、甲状腺癌、肺癌、卵巢癌、肉瘤等实体瘤；青霉素钠： -内酰胺类抗生素；不能口服；酸碱都不稳固；作用于粘肽转肽酶（不行逆结合）,使其

13、催化的转肽反应不能进行；从而阻碍细胞壁的形成,导致细菌死亡；易产生抗药性；用于 G+ 细菌引起的感染；阿莫西林：抗生素；对于 G+ 细菌作用减弱,但对 G-细菌也有作用较强；临床用于治疗泌尿系统、呼吸系统、胆道的感染；头孢噻肟钠：头孢菌素类抗生素；对G-细菌作用强,稳固性高,用于治疗敏锐细菌引起的败血症、呼吸道、泌尿道、胆道、生殖器等部位的感染；克拉维酸钾： -内酰胺酶抑制剂；由于细菌产生 抗药性,本品可与抗生素联用；-内酰胺酶,可水解抗生素,进而产生诺氟沙星：喹诺酮类抗菌药；对于支原体、衣原体等也有杀灭作用；作用机制是抑制细菌 DNA 的旋转酶和拓扑异构酶4,使细菌 DNA 处于超螺旋状态,

14、防止细菌复制；临床用于敏锐菌引起的尿道和肠道等的感染；异烟肼：抗结核药物；对结核杆菌有挑选性的抑制作用；作用机制说法许多；磺胺嘧啶： 磺胺类抗菌药物； 作用机制是能与细菌生长所必需的对氨基苯甲酸产生竞争性拮抗,干扰细菌的酶系统对PABA 的利用；主要作用于二氢叶酸合成酶；名师归纳总结 - - - - - - -第 5 页,共 7 页精选学习资料 - - - - - - - - - 甲氧苄啶：抗菌增效剂,作用机制是可逆性抑制二氢叶酸仍原酶,影响 DNA、RNA 和蛋白质的合成；常与磺胺嘧啶等联用；盐酸金刚烷胺：抗病毒药物；廉价实惠；可抑制病毒颗粒穿入宿主细胞；可有效预防和治疗全部 A 型流感毒株

15、； PS：老师说这个药不是很贵,成效仍不错 利巴韦林：本品对疱疹病毒,流感病毒等多种RNA 和 DNA 病毒有明显抑制作用,是一种成效良好的广谱抗病毒药物；本品进入被病毒感染的细胞后被磷酸化,产物作为病毒合成酶的竞争性抑制剂,使病毒复制与传播受抑制；齐多夫定：有抗鼠转录酶的活性；第一个抗艾滋病毒的药物；阿昔洛韦：开环的核苷类抗病毒药；作用机制：被被感染细胞的病毒胸苷激酶转化为活性物质 - 完全抑制病毒的DNA 聚合酶 - 病毒无法复制；甲苯磺丁脲：磺酰胺类口服降糖药；药量服用较大；降糖作用较弱,主要用于老年唐糖尿病人；重点药啊 就是书上没写什么；格列本脲：其次代磺酰胺类口服降糖药；代谢较慢,所

16、以剂量较小就可产生较强作用,这也是与一代药的主要区分；盐酸二甲双胍：双胍类口服降糖药；肾功能损害者禁用,老年人慎用；呋塞米： 高效利尿药！ 磺酰胺类利尿药； 抑制肾脏碳酸酐酶的活性,削减 H 离子的生成,进而削减 Na 离子在血浆中的浓度；氢氯噻嗪：磺酰胺类中效利尿药；对碳酸酐酶抑制作用很弱,主要通过抑制髓袢支升粗段皮质部和远曲小管前段对Na 离子等的重吸取而发挥作用；临床用于原发性高血压病、尿崩症等的治疗；乙酰唑胺：强效碳酸酐酶抑制剂；抑制碳酸酐酶,使Na 离子浓度增加,为维护渗透压平稳,也增加了排尿；主要用于青光眼、脑水肿等的治疗；可口服；螺内酯：盐皮质激素的完全拮抗剂；抑制排钾和重吸取钠的作用,从而具有利尿作用；主要作用部位是远曲小管和集尿管；副作用是高血钾症；士慎用；简单 ED；PS：本药有抗雄激素作用,男名师归纳总结 - - - - - - -第 6 页,共 7 页精选学习资料 - - - - - - - - - 最终,忠告各位学弟学妹,总结的可能不全和有误,期望各位能够好好学习药物化学 名师归纳总结 - - - - - - -第 7 页,共 7 页