2022年药用高分子材料学.docx

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1、精选学习资料 - - - - - - - - - 药用高分子材料学一、低取代羟丙纤维素L-HPC 1、性质：白色或类白色粉末,无臭无味（1）溶解性与溶胀性 不溶于水,乙醇、丙酮、乙醚,溶于 10%NaoH 溶液（2）崩解性 具有很大的外表积和孔隙率,在水中可溶胀,溶胀度为 500%720% ,是淀粉的 3-4 倍；同 时粗糙外表使药物与 L-HPC 间的镶嵌作用增强,在片剂中既有崩解又有黏合作用,在崩解 后仍有助于药物分散溶出,提高生物利用率（3）稳固性有碱性药物或辅料存在时,会与其发生反应,便（4）安全性 无毒无刺激性2、应用（1）崩解剂L-HPC 作用减弱,具有抗霉性片剂的崩解剂,范畴 2

2、%10% ,常用量 5% （2）黏合剂片剂的黏合剂,常用量 5%20% 二、乙基纤维素EC 1、性质： 白色粉末或颗粒,无色无味（1）溶解性与吸湿性不溶于水,甘油、PEG,易溶于甲苯、乙醚,取代度不同,溶解性不同、吸湿性小（2）黏度M 越大,黏性越大；浓度越大,黏性越小（3稳固性耐碱性盐,短时间内耐稀酸,高温及日照下易氧化降解,（4）安全性 无毒无致敏性无刺激性,口服不吸取不代谢2、应用（1）包衣材料 具有良好的成膜性,用于颗粒或小丸包衣（2）骨架材料 骨架片的抱负的不溶性骨架材料（3）微囊材料 高粘度的 EC 可作为微囊的囊材,掌握水溶性药物释放（4）其他应用732 避光干燥储存片剂的干燥黏

3、合剂；软膏、洗剂、凝胶的增稠剂,口腔贴片的基膜背衬层名师归纳总结 - - - - - - -第 1 页,共 8 页精选学习资料 - - - - - - - - - 三、泊洛沙姆poloxamer 1、性质白色蜡状的固体或无色液体,M 增大；形状由液体变为固体命名中最终为7 或 8 的固体,小于 5 的为液体或半固体（1）溶解性与吸湿性泊洛沙姆是有不同的比例聚氧乙烯链段和聚氧丙烯链段构成的嵌段共聚物,由于聚氧乙烯的相对亲水性和聚氧丙烯的相对亲油性,使这类共聚物具有及不同的外表活性,且有从油溶性到水溶性的多种产品,属于非离子型外表活性剂；随着其共聚物中聚氧乙烯部分的增加,水溶性逐步增大,易溶于乙醇

4、和甲苯（2）昙点泊洛沙姆水溶液加热时,由于大分子的水和结构被破坏以及形成疏水键构象,发生起浊起昙现象, 泊洛沙姆水溶液溶解度下降,溶液发生浑浊的温度即昙点随大分子中亲水性链段和疏水性链段二者比例不同在很大范畴内变化聚氧乙烯部分比例下降,昙点降低,M 越大,昙点越低,溶液浓度越高,昙点下降（3）外表活性非离子型外表活性剂,具有乳化润湿才能；增溶才能较弱；泊洛沙姆的 HLB 从极端的疏水性 HLB=0.5 到极端的亲水性 HLB=30.5 氧乙烯链段比例越大,HLB 值越高；氧乙烯链段比例相怜悯形下,即共聚物分子量越小,HLB 值越高（4）凝胶作用除一些分子量较低的泊洛沙姆品种以外,泊洛沙姆在加热

5、后冷却至室温或冷藏后加热至室温,都可形成凝胶,且过程可逆,多数泊洛沙姆在较高浓度时,即形成水凝胶,一般 M 越大,越易形成凝胶；分子量在（5）稳固性8000 以上的泊洛沙姆分子间形成氢键poloxamer188 对酸、碱、金属、离子稳固,但易染菌,与苯酚等配伍禁忌（6）安全性 无抗原性、过敏性、刺激性,不会溶血,使用安全2、应用（1）乳化剂泊洛沙姆是目前使用在静脉乳剂中多数合成乳化剂之一,其中 poloxamer188具有最正确乳化性能和安全性, 以 poloxamer188为乳化剂中的乳剂, 耐受热压灭菌和低温冷冻稳固性好；常作为 o/w 型乳剂,亚微乳,纳米乳及 w/o 型复乳的乳化剂（2

6、）增溶剂 可增加多种难溶性药物在水中的溶解度,仍可改善糖浆剂的澄清度（3）固体分散体载体亲水性的泊洛沙姆能与难溶性药物形成速释型固体分散体,提高药物的生物利用度,作用优于尿素和 PVP 固体分散体名师归纳总结 - - - - - - -第 2 页,共 8 页精选学习资料 - - - - - - - - - 四、聚乙烯醇PVA 1、性质： 白色至微黄色粉末或半通明颗粒,无臭无味,理化性质与化学结构,醇解度、聚合度有关羟基（1）溶解性PVA 具有极强的亲水性,易溶于热水至沸水,乙醇中微溶,丙酮中不溶；分子量和醇解度越大,结晶性越强,水溶性越差,但水溶液的黏度相应增加；醇解度8789% 时, PVA

7、 水溶性最好； 加热条件下的PEG 、亚酰胺、 二甲基亚砜、 乙二醇等多元醇类有机溶剂中PVA也可溶解于甘油、M 低（2）水溶液的黏度及混溶性非牛顿液体, PVA 溶液黏度受醇解度；聚合度；湿度、浓度、放置时间等影响；同温度下浓度上升,黏度下降；聚合度增加,黏度增加,高醇解度PVA 溶液,放置时间延长,黏度增大,易凝胶化； PVA 溶液可与大部分水溶液聚合物,无机酸混合,但与 CaCO 、NaCO 等大多数无机盐有配伍禁忌,与硼砂,KMnO等混合会形成凝胶,与其他高分子聚丙烯酸、聚乙二醇等混合,形成的凝胶具有两种聚合物的性质（3）成膜性与粘附性 PVA 溶液具有良好的成膜性和优越的粘附性,可形

8、成透亮、柔韧,具粘着力的薄膜,PVA 醇解度、聚合度上升,其胶的拉伸强度、粘附性增强,柔顺性降低（4）稳固性PVA 含有羟基结构,可在强酸中降解,弱酸和弱碱中软化或溶解；对光稳固（5）安全性： PVA 无毒,浓度高达 10% 时,对皮肤和眼睛无刺激性2、应用（1）成膜材料100 时缓慢脱水降解,PVA 的成膜性,抗拉强度,柔韧性,粘附性,水溶性,吸水性等均较好；广泛用于涂膜剂 和膜剂的成膜材料,用量 10%30% （2）凝胶材料PVA 凝胶材料作为头皮给药系统的载体,含水量高,与皮肤外表耦合性好,无不适感,可 形成弹性膜并有缓释,增稠稳固作用,有利于药物释放（3）眼用制剂材料眼用制剂中, PV

9、A 是抱负的助悬剂、增稠剂、最大用量是 隐形眼镜保养液等（4）缓控释骨架材料10% ,可用于滴眼液,人工泪液、可用于片剂的缓控释骨架材料,释药平稳,可防止一般片释药太快而引起的血药峰值过高,削减不良反应（5）巴布剂基质 由于 PVA 的水溶性,作为巴布剂基质,与皮肤的相溶性好,能增加皮肤的水和作用,有利 于透皮吸取,同时仍具有增强,巴布剂离体内聚力和黏强性的作用（6）其他作用 由于 PVA 的增稠,增粘在皮肤,毛发外表的成膜作用,可用于糊剂,面霜,面膜等众多化 装品中,常用量 2.5% ；PVA 对其他外表活性剂仍有帮助增溶、乳化和稳固的作用,常用量0.5%1% 名师归纳总结 - - - -

10、- - -第 3 页,共 8 页精选学习资料 - - - - - - - - - 五、透亮质酸HA 1、性质白色或类白色颗粒或粉末,无臭,有吸湿性,被公认为目前最优秀的保湿剂（1）吸湿性和溶解性有很强的吸湿性,易溶于水,可吸取自重的1000 倍的水分,不溶于有机溶剂,在水中形成粘弹性网络,与皮肤亲和性好,可使皮肤光泽有润滑性（2）粘性 HA 具有较高的黏度,M 越高,黏度越大（3）成膜性具有很强的成膜性,可在皮肤外表形成一层薄层,使皮肤产生光滑感和润湿感,对皮肤起保护作用（4）稳固性 HA 热稳固性较好,SH 为聚阳离子,带大量负电荷,不易于阳离子型乳化剂或防腐剂合用（5）安全性 安全性好,无

11、毒,无抗原性2、应用（1）眼用制剂材料SH 是目前眼用制剂常用的载体,即可增加药物的生物利用度,有可减轻药物对眼的刺激性,促进眼部伤口愈合,快速减缓眼部不适症状（2）保湿剂M 越高,保湿性能越好,常与其他保湿剂合用,涂在皮肤外表时,能形成一层弹性水化膜,该膜可以润湿角质层,维护和加强角质层的吸水才能和屏障功能（3）缓控释材料HA 和 SH 有很强的粘稠性,在制剂中可抑制药物的扩散和沉降,仍可以包裹纳米粒,缓慢 释放药物（4）其他应用HA 是关节软骨和滑液的主要成分,而且 M 高的 HA 仍可抑制血管和组织的增生,将其注射入关节腔内,可改善病变关节腔的生物环境,促进关节修复和愈合名师归纳总结 -

12、 - - - - - -第 4 页,共 8 页精选学习资料 - - - - - - - - - 六、壳聚糖1、性质： 白色固体（1）溶解性不溶于中性, PH 大于 6.5 的碱性溶液以及乙醇等溶剂,易溶于酸性水溶液中；吸湿性强（2）成膜性在酸性水溶液中形成高粘度的胶体溶液,涂于物体外表可成透亮膜；机械强度越大（3）黏性与胶凝性M 越大,成膜性越好,壳聚糖浓度增加,脱乙酰程度越高,黏度越大；温度上升黏度下降,壳聚糖可在酸溶液中形 成离子型聚合物,溶于水呈水凝胶（4）降解性 可被结肠微生物降解或溶菌酶酶解,生物降解性好（5）安全性 生物相溶性好,安全无毒,无抗原性,无刺激性2、应用（1）缓控释材料

13、 骨架片的骨架材料,微囊、微球的囊材或载体材料（2）靶向制剂载体 磁性靶向制剂或结肠靶向制剂的载体（3）崩解剂 片剂的崩解剂,由于淀粉 MCC 等（4）成膜材料 膜剂的成膜材料,如口腔溃疡膜（5）澄清剂 中药制剂或果汁生产中的澄清剂,通过电中和,吸附等除去药液中的蛋白质,果糖、较大悬 浮颗粒；利用胶体的爱护作用,别离纯化有效成分,但不适用于脂溶性成分（6）增稠剂 滴眼液的增稠剂,仍可促进眼部创口的愈合（7）其他应用 壳聚糖凝胶剂,涂展性好,黏附力强,成膜易清洗,不易脱落；是唯独已知的自然碱性性高名师归纳总结 分子材料,可调剂液体的PH 值,改善酸性性质第 5 页,共 8 页- - - - -

14、- -精选学习资料 - - - - - - - - - 七、羧酸纤维素钠CMCNa 1、性质： 白色至微黄色纤维状态；颗粒状粉末,无臭（1）溶解性和吸湿性 易分散于水中成通明胶状溶液,不溶于乙醚,乙醇,丙酮等有机溶剂,是亲水化合物,有吸湿性,水中溶解度与取代度有关,取代度0.52 时可溶,一般0.7 左右；粒度对分散和溶解有影响；粒径越小,溶胀和溶解越快（2）黏性分为高中低三种规格；一般浓度增加,降（3）稳固性CMCNa 水溶液的黏度增加,连续高温加热,黏度下水溶液在 PH210 之间较稳固； PH10 黏度下降, PH 在 79 时不适用于干热灭菌,湿热灭菌,- 射线（4）安全性无毒无刺激性

15、,不宜静脉注射和皮下注射2、应用（1 成膜材料用于膜剂, 可单独使用或与 效（2 黏合剂和增稠剂PVA等联合使用, 增强对黏膜的黏附力,延长滞留时间,提高药片剂的黏合剂、黏性强,可用于可压性较差的药物1%6%,液体制剂的增稠剂,增加药液黏度,降低刺激性药物的毒副作用（3 骨架材料亲水性凝胶骨架片的骨架材料（4 其他应用3%6%,随 CMCNa量增加,释药速度减慢片剂崩解剂 聚合度高, 取代度低的 CMCNa崩解作用好 ；乳剂的稳固剂,滴眼液的润湿剂；爱护胃黏膜的抗酸剂；膨胀性通便药,自粘合造漏术,伤口护理材料,皮肤用贴剂中的吸取伤口分泌物和汗水的主要材料名师归纳总结 - - - - - - -

16、第 6 页,共 8 页精选学习资料 - - - - - - - - - 八、乳化酸 PLA1、性质： 白色或淡黄色透亮固体（1）溶解性不溶于水,溶于三氯甲烷、二氯甲烷、乙腈,四氢呋喃等有机溶剂（2）旋光性乳酸中有不对称碳原子,具有旋光性,分别为：右旋PDLA、左旋 PLLA、 PDLA和 PLLA属于高结晶和半结晶高分子,机械强度好,可作为医用缝合线和外科矫正材料；PDLLA是无定型 高分子,常作为药物控释载体（3）机械强度机械强度与M、结晶度、 Tg、聚合物组成有关,一般M增加, PLLA和 PDLA混合后机械强度也增加（4）生物降解性 属于水解降解, 降解速率与 M和结晶度有关, M越大,

17、结晶度越高, 降解越慢；无定型的 PDLLA 降解最快,降解反应一般先慢后快,60 天后几乎全部降解（5）化学反应性 由于 PLA末端带有羟基,可发生醚化、酯化、氧化反应,也可发生接枝或嵌段共聚,利用这 点,可以改善自身的疏水性（6）稳固性 PLA高温或高温下易分解和水解,故应于 0以下干燥储存（7）安全性具有良好的生物相容性和可生物降解性,代谢产物为 致癌性,被 FDA 批准用于注射用微囊等制剂（8）其他CO和水,安全无毒,无致畸性,无与 PLA 相近, PLGA 具有良好的生物相溶性和可生物降解性、稳固性、安全性；应储存于 低温干燥处2、应用（1）缓控释材料：PLA 和 PLGA 常用于抗

18、肿瘤药物、胰岛素、激素类药物、抗生素、疫 苗等缓控释给药系统的制备 注射用微粒制备：乳化溶剂挥发法制备,粒径分布窄,包封率高,释药长久；植入剂：缓释,长效缓释胶囊：可削减给药次数,提高生物利用度,降低毒副作用（2）PLA 改性材料将 PEG 或聚天冬氨酸等亲水性聚合物与 制备成胶束,可包载疏水性药物PLA 共聚,可改善 PLA 的疏水性, 增强其亲水性,化学改性：共聚、交联、外表修饰等方法,可改善其外表的结构以改善 PLA 的脆性,疏水 性和降解速率 物理改性：共混、增塑、纤维复合等方法（3）其他 PLA 和 PLGA 可作为人体内固定材料：强度高、植入后炎症发生率低,无感染 PLA 和 PL

19、GA 作为外科手术缝合线：伤口愈合后可自动降解并吸取,无需拆除 PLA 可作为眼巩膜外表的填充材料：用于视网膜脱落等眼科疾病名师归纳总结 - - - - - - -第 7 页,共 8 页精选学习资料 - - - - - - - - - 九、淀粉1、性质： 白色晶体粉末,无臭无味；流淌性、可压性较差；双折射现象- 晶态结构的反映（1）溶解性及溶胀性不溶于冷水、 乙醇、乙醚,37 水中快速溶胀且不受PH 值影响直链淀粉溶于热水6090 ；支链淀粉不行溶,可用于别离二者（2）淀粉的糊化与老化淀粉在水中经加热后显现体积膨胀现象,连续加热成为稠厚的胶体溶液状态,具有肯定黏性,这种现象称为糊化 糊化温度：

20、淀粉粒溶胀,内部结构破坏的温度范畴糊化本质： 淀粉在水中加热后, 破坏了结晶胶束区的弱的氢键,淀粉粒开头溶胀水分子开头复入淀粉粒内部,经过糊化的淀粉在较低温度下,放置后, 会变得不透亮甚至凝聚而沉淀,这种现象称为淀粉老化或减退（3）稳固性 一般较好；稀酸作用下发生水解；直链遇碘变蓝,支链遇碘变紫；（4）安全性 安全无毒2、应用（1）填充剂 常做稀释剂和吸取剂；但用量不宜过大,常与糖粉、糊精、乳糖合用,增加可压性（2）崩解性 机理：吸水膨胀和毛细管作用用量： 3%15% 或为干颗粒的（3）黏合剂5%20% ,有内加法、外加法、内外加法淀粉浆浓度一般为 5%25% ,常用 10% ,淀粉浆制备有冲浆法和煮浆法（4）助悬剂可作为混悬剂的助悬剂,提高混悬剂的稳固性；现制成 50%75% （5）微球材料 衍生物接枝- 分子间交联成球 载药方式：包埋、吸附、偶联2% 淀粉浆,用量为混悬剂的名师归纳总结 - - - - - - -第 8 页,共 8 页