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1、1 药理学是研究药物在人体或动物体的化学反应产生的作用,规律和机制的一门科学2 药效动力学简称药效学,主要研究药物对机体的作用及其作用机制,以阐明药物预防疾病的规律 3 药代动力学简称药动学,主要研究机体对药物的处置的动态变化,包括药物在机体内的吸收分布代谢及其消除的过程,特别是血药浓度随时间而变化的规律1、 竞争性拮抗剂与非竞争性拮抗剂的特点与区别是什么?竞争性拮抗药、:与相应激动药竞争受体的相同位点竞争性拮抗药作用是可逆的药量增加,则降低激动剂的效价强度,对激动剂的最大效应无影响非竞争性拮抗药:与受体结合是难逆的增加激动剂的浓度不能取消非竞争性拮抗药的作用药量增加,则降低激动剂的最大效应2
2、、M 受体主要分布、兴奋后主要效应及代表药?M 受体主要分布于胆碱能神经节后纤维所支配的效应器细胞膜上,如心脏、胃 肠道等;M 受体被激动时产生的效应称为M 样作用,表现为心脏抑制、血管舒张、体液分泌、平滑肌收缩、瞳孔缩小等。M 受体激动药:毛果云香碱,东莨菪碱3、什么是 “ 肾上腺素作用的翻转” ?a 受体阻断药能拮抗肾上腺素的升压作用,并使肾上腺素的升压作用翻转为降压作用,这个现象称为“ 肾上腺素作用的翻转” 。4、受体阻断药引起的血压下降为什么不能用肾上腺素来纠正?应选用何药?a 受体阻断药是通过拮抗肾上腺素的升压作用,并使肾上腺素的升压作用翻转为降压作用,因此用肾上腺素无法纠正。应选用
3、去甲肾上腺素来激动a 受体,可以用间羟胺。5、氯丙嗪的药理作用及不良反应?(1)药理作用:抗精神失常:安定、镇静、消除妄想幻觉等,阻断中脑皮质 DA 通路和中脑 -边缘系统 DA 通路的 D受体有关;镇吐:抑制延名师资料总结 - - -精品资料欢迎下载 - - - - - - - - - - - - - - - - - - 名师精心整理 - - - - - - - 第 1 页,共 10 页 - - - - - - - - - 脑催吐化学感受区(小剂量),抑制呕吐中枢(大剂量);降温:抑制丘脑下部体温调节中枢,加物理降温产生人工/冬眠状态。加强中枢抑制作用。对自主神经系统及心血管系统的影响对内分
4、泌系统的影响(2)不良反应:对植物神经系统影响:阻断M 受体,阻断 受体:口干、便秘视力模糊,体位性低血压、晕厥。对DA 神经通路影响:黑质 -纹状体的 DA 受体阻断,而产生锥体外系反应,长期大量应用中枢代偿性 DA2 受体增多:帕金森氏综合症-流口水、肌震颤、静坐不能;垂体短轴突通道DA-R 阻断,抑制下丘脑释放因子进入垂体前叶:乳房肿大,月经不调,生长发育缓慢,肾上腺素功能下降。6、吗啡的不良反应?治疗量时刻引起眩晕、恶心呕吐、便秘、排尿困难等;长期使用可产生成瘾性;少数病人产生体位性低血压。7、阿司匹林与氯丙嗪对体温的影响在机制、作用和应用上有何不同?1.降温作用:氯丙嗪配以物理降温,
5、对发热和正常体温均有降低作用,使体温随外界环境温度的升降而变化;阿司匹林仅降低发热者的体温,对正常体温无影响,不受物理降温的影响,仅能降至正常。2.降温机制:氯丙嗪直接抑制体温调节中枢,使体温调节失灵;阿司匹林通过抑制前列腺素( PG)的合成,作用于体温调节中枢,增强散热。 3.临床应用:氯丙嗪用于人工冬眠和低温麻醉;阿司匹林发热患者的退热。8、阿司匹林与吗啡镇痛作用的不同?作用部位:吗啡镇痛作用部位在中枢;阿司匹林镇痛作用部位在外周。镇痛机制:吗啡激动丘脑、脑室、导水管周围灰质及脊髓质区的阿片受体,镇痛作用强大,镇痛、镇咳、镇静、抑制呼吸、抑制免疫系统等;阿司匹林是抑制前列腺素(PG)合成酶
6、,减少 PG 合成,镇痛作用弱。 临床应用:吗啡主要用于其它药物无效的急性锐痛,易出现依赖性;阿司匹林主要用于慢性持续性钝痛,长期大剂量应用也不出现依赖性。9、抗高血压药物的分类和代表药。利尿药:氢氯噻嗪;- 受体阻断药:普萘洛尔;钙拮抗剂:硝苯地平;ACE(血管紧张素转换酶)抑制剂:卡托普利;AT1(血管紧张素受体)受体拮抗药:氯沙坦;中枢阻断药:可乐定;抗肾素要:利血平;气管舒张药:肼名师资料总结 - - -精品资料欢迎下载 - - - - - - - - - - - - - - - - - - 名师精心整理 - - - - - - - 第 2 页,共 10 页 - - - - - - -
7、 - - 屈嗪;神经节阻断药:美托卡明;AD- 受体阻断药:哌唑嗪。10、简述强心苷类药物作用及机制。作用:增强心肌收缩力(1)使心衰心肌的收缩更敏捷,收缩期缩短,舒张期延长,利于心肌充分松弛及静脉回流心博出量、心输出量增加,心肌耗氧量明显减少。(2)对正常心脏的心输出量反而减少,心肌耗氧量反而增加11、为什么青霉素只对G+细菌有较强的杀菌作用?由于G-细菌的 “ 牵制机制 ” ,青霉素与大量的 内酰胺类酶迅速、牢固地结合,使其停留于胞膜外间隙中,因而不能进入靶位发生抗菌作用,因此青霉素只对G+细菌有较强的杀菌作用。12、抗菌药物的作用机制与耐药机制?? 抗菌机制:抑制细菌细胞壁合成;影响胞浆
8、膜通透性;抑制蛋白质合成;抑制核酸代谢;影响叶酸代谢。? 耐药机制:产生灭化酶;改变细菌细胞膜通透性;细菌体内靶位结构的改变;影响主动流出系统13吗啡的主要药理作用及应用是什么?药理作用主要包括 1,对中枢神经系统的作用 a镇痛b镇静和欣快感 c抑制呼吸 d镇咳 e其他中枢作用缩瞳 2,对心血管系统的作用有血管扩张,血压降低 3平滑肌的作用 a兴奋胃肠道平滑肌,作用强持久b增强胆道平滑肌张力 4.其他:免疫抑制临床应用有(1)镇痛。吗啡有强大的镇痛作用,并且持续时间长。(2)镇静。吗啡可有效改善因疼痛引起的焦虑、恐惧等不愉快情绪。(3)止咳。能抑制大脑呼吸中枢和咳嗽中枢活动,使呼吸减慢并产生镇
9、咳作用;(4)止泻、通便。能兴奋胃肠道平滑肌、括约肌,有止泻和通便的作用。(5)治疗 2心源性哮喘14简要回答钙拮抗药的临床用途。答:( 1)高血压,包括轻、中、重度高血压及高血压危象;(2)心绞痛,包括稳定型心绞痛,不稳定型心绞痛,变异型心绞痛;(3)心律失常,主要用于室上性心律失常;(4)脑血管疾病:脑栓塞,脑血管痉挛等。 5)其他:外周血管痉挛性疾病,支气管哮喘,动脉粥样硬化,偏头痛等。15阿托品的药理作用临床用途。抑制腺体分泌;对眼的作用为:出现扩瞳;眼内压升高和调节麻痹;解除平滑肌痉挛:对心血管系统,一般治疗量影响不大大剂量可使心率加快,扩张血管,改善微循环,中枢作用,较大剂量名师资
10、料总结 - - -精品资料欢迎下载 - - - - - - - - - - - - - - - - - - 名师精心整理 - - - - - - - 第 3 页,共 10 页 - - - - - - - - - 可兴奋延脑及大脑,出现躁动不安等反应中毒剂量可由兴奋转入抑制,出现昏迷和呼吸麻痹。内脏平滑肌痉挛性疼痛;全身麻醉前给药;眼科用于虹膜睫状体炎,检查眼底、验光配镜;缓慢型心律失常;中毒性休克;有机磷酸酯类中毒。16试述肾上腺素。的临床应用。 (1)心脏骤停:用于溺水、麻醉和手术过程中的意外,药物中毒、传染病和心脏传导阻滞所致的心脏骤停。 (2)过敏性休克3支气管哮喘急性发作 4与局麻药伍
11、用及局部止血10硝酸甘油的药理作用答:1。降低心肌耗氧量:a松弛平滑肌,小静脉舒张减少回心血量,减轻心脏前负荷;b小动脉舒张,减轻左心室后负荷。2。改善缺血区心肌供血: a扩张冠状动脉,促进侧枝循环b,舒张外周血管,减少回心血量,有利于血流从心外膜流向易缺血的心内膜。3。抑制血小板聚集粘附,抗血栓形成。11为什么硝酸甘油和普萘洛尔合用于心绞痛可增强疗效?合用时应注意什么 ? 硝酸甘油可扩张静脉和动脉而降低心脏的前后负荷,降低心肌耗氧量及增加心肌氧的供应,但可反射性使心率加快和心肌收缩力加强从而增加心肌耗氧量;普萘洛尔阻滞p受体,可抑制心肌收缩力,减慢心率而降低心肌耗氧量,但可扩大心室容积,延长
12、射血时间。两药合用可协同降低心肌耗氧量的作用,前者可抵消后者扩大心室容积、延长射血时间的缺点;后者可抵消前者加快心率、加强心肌收缩力的不利作用,从而增强抗心绞痛的疗效。但二药均可使血压降低,合用时应注意剂量不宜过大15抗菌药物的抗菌作用方式有哪些?1.抑制细菌细胞壁合成如青霉素类,头孢菌素类,万古霉素,异烟肼 2.增加细胞膜通透性如多粘菌素,制霉菌素,两性霉素B 3.抑制细菌蛋白质合成如氨基糖苷类 ,四环素类,大环内酯类,氯霉素 4.影响核酸代谢如喹诺酮类( DNA ),利福霉素类( RNA ) 5.影响叶酸代谢如磺胺类,甲氧苄啶16简述青霉素 G的不良反应及防治措施。答:青霉素 G的毒性很低
13、,除其钾盐大量静注易引起高钾血症、肌肉注射疼痛外,最常见的是过敏反应,有过敏性休克、血清病样反应等。为防止各种过敏反应,应详细询问病史,溶液现用现配,并进行青霉名师资料总结 - - -精品资料欢迎下载 - - - - - - - - - - - - - - - - - - 名师精心整理 - - - - - - - 第 4 页,共 10 页 - - - - - - - - - 素皮肤过敏试验,准备抢救药物17第三代头孢菌素临床应用特点。答:1。对革兰氏阳性菌作用不如第一、二代强,但对革兰氏阴性菌作用较强 2抗菌谱广,对铜绿假单胞菌、厌氧菌有不同作用,3组织穿透力强,在脑脊液可达到有效药物浓度。
14、4.几乎无肾毒性。3、 毛果芸香碱对眼睛的作用及降低眼内压的机制。答:作用 缩瞳、降低眼压、调节痉挛机制: 1.激动瞳孔括约肌上的M受体,使瞳孔缩小; 2.通过缩瞳作用,使虹膜向中心拉紧,前房角间隙扩大,使房水易于进入血液循环;3.激动睫状肌上的 M受体,使睫状肌向瞳孔中心方向收缩,结果使悬韧带松弛,晶状体变凸,屈光度增加,视近物清楚,视远物模糊10、 肾上腺素受体阻断药的临床应用。答: 受体阻断药具有舒张血管,兴奋心脏的作用,故可用于外周血管痉挛性疾病、拮抗去甲肾上腺素的缩血管作用,与去甲肾上腺素合用于多种休克、难治性充血性心力衰竭和嗜铬细胞瘤; 受体阻断药具有心脏抑制作用,可用于多种原因引
15、起的室性和室上性心律失常、心绞痛和心肌梗死及各类高血压13、 地西泮的药理作用机制与临床应用。答:作用机制 增强GABA 能神经传递功能和突触抑制效应,还有增强GABA 与GABAA 受体相结合的作用,使 Cl通道开放频率增加,增强 GABA 对神经元 Cl-电导作用。临床应用 小剂量抗焦虑、镇静催眠,稍大剂量引起抗惊厥抗癫痫的作用,中枢性肌肉松弛,也可用于麻醉前给药缓解病人术前的紧张情绪【乙酰胆碱 Ach】药理作用: 1)M样作用 a心血管系统:血管舒张,血压下降,心率减慢,传导减慢,心缩力减弱,心房不应期缩短。B胃肠道:收缩幅度和张力 胃肠分泌 。c泌尿道:逼尿肌收缩,括约肌舒张,膀胱排空
16、 。d腺体:分泌增加。e眼:瞳孔括约肌和睫状肌收缩,近视。 f支气管:兴奋,收缩。2)N样作用: a交感,副交感神经兴奋。b激动 NM受体,骨骼肌收缩,过量兴奋抑制。c肾上腺髓质分泌增加。PS选择:醋甲胆碱:主要用于口腔干燥症。卡巴胆碱:滴眼治疗青光眼,仅用于皮下注射。贝胆碱:用于术后腹胀气,胃张力缺乏,胃,尿滞留,口腔干燥症。【毛果芸香碱】又称匹鲁卡品,对眼和腺体作用较强。药理作用:眼,缩瞳,降低眼压,调节痉挛。腺体:腺体分泌 。对抗阿托品 M样症状。临床应用:1)青光眼 a低浓度( 2%以下)可治疗闭角型(充血性)青光眼,高浓度可加重病情。b开角型或单纯性青光眼,早期有效( 1-2%溶液滴
17、眼), 2)虹膜炎:与扩瞳药交替使用,防止虹膜与晶状体粘连。3)其他: a颈部放射后的口干 b阿托品过量的解救。名师资料总结 - - -精品资料欢迎下载 - - - - - - - - - - - - - - - - - - 名师精心整理 - - - - - - - 第 5 页,共 10 页 - - - - - - - - - 不良反应: M受体过度兴奋症状,可用阿托品对症处理。【试比较毛果芸香碱与毒扁豆碱治疗青光眼的机制】毛果芸香碱是M受体激动药,激动虹膜括约肌 M受体,虹膜像中心拉紧,虹膜根部变薄,前房角间隙变大,房水易通过巩膜经脉窦流入血液循环,眼压下降,青光眼缓解。毒扁豆碱是胆碱酯酶抑
18、制剂,通过间接增加乙酰胆碱发挥作用,使瞳孔缩小,降低眼压,作用强而持久。【头孢菌素类分几代,各代的代表药及其特点是什么】共分4代。第一代:头孢噻吩,头孢唑林,头孢氨苄。特点: 1对G+菌(包括金葡菌)作用强于2、3代2对G-作用差,对绿脓杆菌无效 3对G-杆菌产生的 b-内酰胺酶不稳定,有肾毒性,用于耐药性金葡菌感染,口服用于轻、中度呼吸道及尿路感染。第二代:头孢孟多,头孢呋辛,头孢羟苄磺唑,头孢氯氨苄。特点:1对G+作用相似或稍差于第一代,对G-作用强于第一代 2对部分厌氧菌有效,对绿脓杆菌无效 3对酶较稳定 4无肾毒性或较轻,用于大肠杆菌、克氏杆菌和肠杆菌所致的肺炎;头孢呋辛可用于治疗脑膜
19、炎及肺炎球菌引起的肺炎。第三代:头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮。特点:1对G+作用弱于 1、2代,对 G-作用较 1、2代强2尤其对绿脓杆菌、肠杆菌属、厌氧脆弱杆菌有较强杀菌作用3对酶稳定 4无肾毒性,治疗严重的败血症及尿路感染,脑膜炎肺炎等。对绿脓杆菌感染用头孢他啶。第四代:头孢甲吡唑,头孢环戊吡啶。特点:1对G-作用强 2对G+活性增强 3耐酶,无肾毒性,治疗第三代耐药G-感染【试述糖皮质激素的不良反应】1消化系统并发症:诱发或加剧胃,十二指肠溃疡,甚至造成消化道出血或穿孔2诱发或加重感染,诱发感染或使体内潜在病灶扩散,特别是原有疾病以使抵抗力降低者更易发生3医源性肾上腺皮质机能亢
20、进症(柯兴氏式综合症)表现为满月脸,水牛背,皮肤变薄,多毛,浮肿,低血钾,高血压,糖尿病。肌肉萎缩水肿低血钾,血压升高伴尿糖。向心性肥大。4心血管并发症:动脉粥样硬化高血压等。5骨质疏松、肌肉萎缩、伤口难愈 6糖尿病:引起糖代谢紊乱,这类糖尿病对降糖药物敏感性差7其他:有癫痫或精神病者禁用或慎用。停药反应:1医源性肾上腺皮质机能不全:表现为乏力、低血压、情绪消沉等,如遇应激情况可产生肾上腺皮质机能危象:如低血糖、昏迷、休克等2反跳现象:使原疾病复发或恶化,或是出现一些原疾病没有的症状。【新斯的明】药理作用:抑制 AchE,产生M,N样作用。 a兴奋骨骼肌作用最强(原因:1抑制ACHE ,2直接
21、激活 N2受体, 3促进运动神经末梢释放ACH)b兴奋胃肠道及膀胱平滑肌的作用较强。c对腺体,支气管平滑肌,眼,心脏作用较强。临床应用: 1)重症肌无力(可口服,也可皮下或肌肉注射,应避免过量引起胆碱能危象)机制:激动骨骼肌神经肌肉接头处的N2受体,促进胆碱能神经末梢释放Ach,抗AchE Ach 堆积。 2)腹胀气和尿潴名师资料总结 - - -精品资料欢迎下载 - - - - - - - - - - - - - - - - - - 名师精心整理 - - - - - - - 第 6 页,共 10 页 - - - - - - - - - 留。 3)阵发性室上性心动过速。4)拮抗阿托品,增加吗啡对
22、胃的作用。5)对抗非除极化型肌松药简箭毒6)老年痴呆症。禁忌症:机械性肠梗阻,泌尿道梗阻。【有机磷酸酯类】中毒机制:有机磷酸酯类+AchE生成磷酰化 AchE,不能自行水解,使 AchE失活,导致 Ach在体内堆积产生中毒症状。中毒表现:急性胆碱能危象(M,N样症状)。急性中毒的治疗:1)清除毒物 a眼部感染,可用 2%NaHCO3溶液或 0.9%盐水冲洗数分钟。b口中毒者,先抽出胃液和毒物,再用2%碳酸氢钠(敌百虫除外)或1%盐水洗胃,直到洗出液中不含药味,然后以MgSO4导泻。 c皮肤中毒者应用肥皂和温水清洗皮肤。敌百虫在碱性条件下转化为敌敌畏(毒性更强)中毒不应用碱液洗胃。 2)解毒药物
23、 a阿托品,能迅速对抗M样作用,不对抗骨骼肌震颤,不能回复 AchE活性。 bAchE复活药,一类能恢复AchE的活性的药物,对抗 N样作用,对 M样作用小,故要与阿托品合用。c对症治疗。 【阿托品】药理作用:1)腺体:抑制分泌,对唾液腺和汗腺作用最强,对支气管腺体作用较强,对胃酸分泌影响较小。2)眼:扩瞳,升眼压,调节麻痹。 3)平滑肌:松弛平滑肌,对痉挛平滑肌舒张作用强,对正常肌影响小。 4)心脏:主要加快心率,房室传导加快。5)血管和血压:较大剂量可使皮肤血管扩张,解除小血管痉挛,改善微循环。6)CNS:先兴奋后抑制。临床应用:1)解除内脏绞痛,平滑肌痉挛,小儿遗尿症。 2)制止腺体分泌
24、:用于全身麻醉给药,也可用于盗汗和流涎症。 3)眼科: a虹膜睫状体炎,与缩瞳药连用,防止虹膜与晶状体粘连。 b验光检查眼底。 4)缓慢性心律失常。 5)抗感染性休克。 6)解救有机磷中毒。不良反应:a口干便秘视力模糊心率加快瞳孔扩大及皮肤潮红,中枢麻痹。 b中毒治疗,对症治疗,幻觉,惊厥,昏迷和呼吸麻痹。禁用:青光眼,前列腺肥大。阿托品中毒解救:毒扁豆碱和地西泮。【去甲肾上腺素】临床应用:1)休克:血管扩张性休克如神经源性和心源性早期。 2)低血压。 3)上消化道出血。不良反应:1)局部组织缺血坏死,原因:静滴时间长,药液外漏局部血管剧烈收缩。处理:换注射部位,热敷,普鲁卡因+酚妥拉明,以扩
25、张血管。2)急性肾衰:肾血管收缩,少尿,无尿,肾实质损害,用药期间保持尿量25ml/h。禁忌症:高血压,器质性心脏病,少尿,无尿,严重微循环障碍,孕妇。药理作用:非选择性激动 12受体,对 1 受体作用较弱,对 2 受体几乎无作用。 1收缩血管:兴奋 1 受体使血管收缩主要使小动脉和小静脉收缩,明显收缩皮肤黏膜,血管,其次是肾脏血管,但灌装血管舒张2兴奋心脏:较弱激动心脏 1 受体使心肌收缩性加强,心率加快传导加速,心排出量增加。在整体情况下,因BP 放射性兴奋迷走神经,心率 心输出名师资料总结 - - -精品资料欢迎下载 - - - - - - - - - - - - - - - - - -
26、 名师精心整理 - - - - - - - 第 7 页,共 10 页 - - - - - - - - - 量增加不明显 3升高血压:小剂量收缩压 而舒张压 不明显,故脉压 大剂量,收缩压 舒张压 脉压4 其他:大剂量时可出现高血糖,对中枢NS作用较弱,对孕妇可增加子宫收缩的频率。【肾上腺素 AD 】药理作用:能激动 a和b两类受体。 1)心脏:心缩力 ,心率 ,传导性 ,输出量 ,但引起心肌耗氧 和心律失常。 2)血管:皮肤黏膜血管收缩为最强烈,舒张冠状血管。3)血压:小剂量 BP ,大剂量 BP先 后稍微 。4)支气管松弛:兴奋 B2,抑制肥大细胞释放过敏物质,a兴奋,血管收缩,减轻黏膜水肿
27、和充血。5)代谢:促进肝糖原和脂肪分解,抑制组织摄取G,游离脂肪酸升高。6)CNS无影响,大剂量兴奋作用减弱。临床应用: 1)心脏骤停 2)过敏性疾病:过敏性休克,支气管哮喘急性发作,血管神经样水肿及血清病样反应。3)与局麻药配伍及局部止血(意义:延缓局麻药吸收,减少局麻药吸收中毒,延长麻醉时间)。4)治疗青光眼,促房水回流,降眼压作用于远曲小管,对碳酸酐酶抑制4渗透性利尿药,作用与髓袢及肾小管其他部位,甘露醇。【肾上腺素为治疗过敏性休克首选药原因】:a收缩血管,使血压上升b扩张支气管,收缩支气管黏膜血管,减轻支气管黏膜水肿,解除呼吸困难c兴奋心脏,扩张冠脉,改善心功能。【为什么多巴胺可用于抢
28、救休克】1多巴胺可作用于心脏1 受体,使心肌收缩力增强,心排出量增加,兴奋心脏2增加收缩压和脉压 3大剂量时增加外周阻力,升高血压4舒张血管,增加肾血流量5有排钠利尿的作用。 【多巴胺的药理作用】通过血脑屏障后的L-dupa,主要在纹状体突触前膜由 DA能神经末梢内的 L-芳香族氨基酸脱羧酶(AADC )脱羧转化为多巴胺,补充纹状体中多巴胺的不足,从而发挥治疗作用。【苯二氮卓类】药理作用及临床应用:a抗焦虑 b镇静催眠 c抗惊厥扛癫痫d中枢性肌肉松弛作用e其他:较大剂量可致暂时性记忆缺失。【异丙肾上腺素 ISO】的药理作用 :1扩张血管, BP 2 兴奋心脏 3其他 :a你单间作用 b组胺样作
29、用。临床应用:1支气管哮喘 2房室传导阻滞 3心脏骤停 4感染性休克。【酚妥拉明】的临床应用:1治疗外周血管痉挛性疾病2NA滴注外漏 3肾上腺嗜铬细胞瘤 4抗休克 5治疗急性心肌梗死和顽固性充血性心力衰竭 6药物引起的高血压 7诊断或治疗阳痿。【 受体阻断药临床应用】 1心律失常 2高血压 3心绞痛和心肌梗死 4充血性心力衰竭 5抗焦虑。【苯妥英钠】:作用和用途1抗癫痫:大发作、局限性发作首选药。失神性发作无效,甚至使病情恶化。2治疗中枢疼痛综合症。对三叉神经、舌咽神经和坐骨神经痛。3抗心律失常,强心苷中毒所致心律失常的首选药。不良反应:1与计量有关的毒性反映,口服过量主要影响小脑和前庭和小脑
30、的功能。2局部刺激,牙龈增生3血液系统,叶酸缺乏名师资料总结 - - -精品资料欢迎下载 - - - - - - - - - - - - - - - - - - 名师精心整理 - - - - - - - 第 8 页,共 10 页 - - - - - - - - - 症,巨幼红细胞性贫血。4过敏反映,中心粒细胞缺少,再生性贫血障碍。 5骨骼系统,加速维生素D的代谢。出现低钙血症。6多毛症。【苯妥英钠】的临床应用:1室性心律失常 :a心肌梗死,心肌手术b强心苷中毒 2其他:抗癫痫,治疗中枢疼痛综合症。【苯妥英钠药理作用与临床应用之间的联系】膜稳定作用:可降低细胞膜对钠离子钙离子的通透性,抑制钠离子
31、钙离子内流,影响动作电位形成,细胞膜兴奋性 ,兴奋阈值升高,这种作用是治疗抗癫痫、三叉神经痛等中枢神经痛综合征和抗心律失常的药理作用基础。产生膜稳定作用的机制可以概况为以下三点: 1阻断电压依赖性钠通道(抗惊厥的主要机制)2阻断电压依赖性钙通道( L型,N型)3抑制钙调素激酶的活性:影响突触传递;对小发作无效的药理基础:不能阻断哺乳动物丘脑神经元的T型和钙离子通道。【氯丙嗪】药理作用和机制:抗精神病作用,镇吐作用,对体温的调节作用。 2对植物神经系统的作用:阻断a受体和 M受体。 3对内分泌系统的影响:可试用于巨人症。2临床应用: a精神分裂症。首选药。对I型好。对 II型无效。 b对晕动症所
32、致的呕吐无效c治疗顽固性呃逆。3低温麻醉与人工冬眠。不良反映:常见不良反应a中枢抑制症状:嗜睡、乏力。 bM受体阻断症状:视力模糊,眼压升高。Ca受体阻断症状:直立性低血压。锥外反映:a帕金森症 b静坐不能 c急性肌张力障碍 d迟发性欲动障碍。精神异常。惊厥与癫痫。过敏反应:皮疹,皮炎。心血管和内分泌系统:直立性低血压。急性中毒:中毒,昏睡。禁忌症:癫痫、青光眼、乳腺增生和乳腺癌,严重肝功能损伤者禁用,冠心病患者慎用。【氯丙嗪降温作用与阿司匹林有何不同】:氯丙嗪 :正常人和发热患者体内均下降,体温升降随环境温度改变。阿司匹林:发热患者体温下降,抑制 CNS的PG合成酶,发挥解热作用,而对正常体
33、温者无影响。【解热镇痛抗炎药物的共同作用有哪些,机制各是什么】共同:抑制体内PG的合成。抗炎 : 抑制体内环氧酶 COX生成。阵痛 :抑制PGS的合成。解热 :体温升高时, NSAIDS 能促进升高的体温恢复到正常水平。【吗啡】药理作用 1中枢神经系统 a镇痛b镇静和欣快 c抑制呼吸 d镇咳e缩瞳2平滑肌兴奋 a兴奋胃肠平滑肌,引起便秘b兴奋胆道平滑肌 c降低子宫张力 d提高膀胱括约肌张力e大剂量收缩支气管,加重i哮喘 3心血管系统:降低血压,增高颅内压4抑制免疫系统,激动U受体。临床应用: 1镇痛,肾、胆绞痛 2心源性哮喘 3止泻。不良反应: 1治疗量:恶心呕吐便秘等 2耐受性及成瘾性:可耐
34、受正常量25倍不引起中毒。停药出现戒断症状:兴奋,失眠,流泪,流涕,出汗,震颤,呕吐腹泻甚至虚脱意识丧失等。 3用量过大:急性中毒:表现昏迷瞳孔缩小呼吸抑制血压下降体温下降少尿,死于呼吸麻痹(抢救:人工呼吸、给氧、纳洛酮)禁名师资料总结 - - -精品资料欢迎下载 - - - - - - - - - - - - - - - - - - 名师精心整理 - - - - - - - 第 9 页,共 10 页 - - - - - - - - - 忌症:分娩止痛,哺乳妇女止痛,支气管哮喘,肺心病患者,颅高压患者,肝功能严重减退新生儿婴儿禁用【简述哌替啶杜冷丁的药理作用和临床应用】1镇痛镇静(镇痛强度为吗
35、啡的 1/7-1/10)2没有便秘也无止泻作用3对妊娠末期子宫不对抗催产素作用,不延长产程4可引起体位性低血压,颅内压升高。临床应用:1镇痛,替代吗啡用于各种剧痛(创伤,术后癌症)、绞痛(与解痉药合用)、分娩痛(产前2-4小时不用) 2心源性哮喘和肺水肿3麻醉前给药:镇静诱导麻醉 4人工冬眠(与氯丙嗪、异丙嗪合用)解救药:纳洛酮【左旋多巴与卡比多巴合用的意义】:卡比多巴不能通过血脑屏障,只能抑制外周 AADC ,与左旋多巴合用,由于左旋多巴在外周的脱羧作用被抑制,进入中枢神经系统的左旋多巴增多,使用药量减少,不良反应也明显减少,波动症状减轻,作用不受维生素B6的干扰。【吗啡治疗心源性哮喘的原因】1扩张血管,减少回心血量,减轻心脏负担2镇静作用,消除患者焦虑恐惧情绪3抑制呼吸,降低呼吸中枢对co2的敏感性,使呼吸由浅快变深慢名师资料总结 - - -精品资料欢迎下载 - - - - - - - - - - - - - - - - - - 名师精心整理 - - - - - - - 第 10 页,共 10 页 - - - - - - - - -
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