2022年药物化学期末考试试题B及参考答案.docx

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1、精选学习资料 - - - - - - - - - 一、挑选题（每题 1 分,共 15 分）1、以下表达中与普鲁卡因不符的是（）A具重氮化 -偶合反应B在体内很快被酯酶水解C结构中含有对氨基苯甲酰基D注射液在 115加热灭菌 3 小时,水解率 1%以下2、从巴比妥类药物的结构可认为它们是（）A弱酸性的 B中性的 C强碱性的 D两性的3、奋乃静和盐酸氯丙嗪在贮存中易变色的缘由是由于噻吩嗪环易被（）A水解 B氧化 C仍原 D开环4、以下药物中,那个药物以右旋体给药（）A萘普生 B酮洛芬 C氨基比林 D安乃近5、吗啡盐类水溶液放置后,颜色会变深,发生了以下哪些反应（）A加成反应 B氧化反应 C水解反应

2、 D仍原反应6、盐酸麻黄碱的构型是（）A1S, 2S B1S,2R C 1R,2S D1R,2R 7、胆碱能神经 M 受体拮抗剂分子的氮原子最好为什么基团（）A仲胺 B季胺 C叔胺 D伯胺8、H1 受体拮抗剂依据化学结构类型可分为（）A乙二胺类、氨基醚类、哌嗪类和哌啶类B乙二胺类、氨基醚类和哌啶类C乙二胺类、氨基醚类、三环类和丙胺类D乙二胺类、氨基醚类、丙胺类、三环类、哌嗪类和哌啶类9、下面哪一种药物不是抗吸血虫病药（）A吡喹酮 B硫硝氰胺 C硫硝氰酯 D羟丁酸钠10、具有抗肿瘤活性的铂络合物的结构特点,不正确选项（）A双齿配位体代替单齿配位体活性增加B中性络合物较离子络合物活性高C以硝基、羟

3、基取代活性高D平面四边形和八面体构型的协作活性高11、不属于抗代谢抗肿瘤药物的是（）A氟尿嘧啶 B卡莫司汀 C巯嘌呤 D甲氨蝶呤12、红霉素属于哪种结构的抗生素（）A四环素类 B -内酰胺类 C氨基糖甙类 D大环内酯类13、化学结构中含有两个手性碳原子的药物是（）A红霉素 B氯霉素 C阿莫西林 D头孢氨苄14、以下激素药物不能口服的是（）A雌二醇 B炔雌醇 C己烯雌酚 D米非司酮15、维生素 B1 又被称为（）A核黄素B硫胺素C盐酸硫胺D甲基硫胺名师归纳总结 二、问答题（每题5 分,共 35 分）第 1 页,共 5 页- - - - - - -精选学习资料 - - - - - - - - -

4、1、写出非甾体抗炎药的结构类型,各举一类药物？2、写出异丙肾上腺素的化学结构,指出与肾上腺素相比在化学结构上的转变,对其生物活 性有何影响；3、试依据吲哚美辛的化学机构说明其稳固性？4、写出青霉素的化学结构,指出青霉素化学结构中哪部分结构不稳固？青霉素为什么不能 口服？注射剂为什么制成粉针剂？5、为什么常晒太阳可预防维生素 D 缺乏症？6、写出盐酸米沙酮的化学结构,说明为什么作用时间比吗啡长？7、甲氧苄啶的结构中含有那种杂环,简述其作用机理,为什么常与磺胺甲噁唑合用？三、合成题（每题 10 分,共 30 分）1、溴丙胺太林 CHCH 32COOCH 2CH2N+CHCH 32CH3Br-O 2

5、、硝苯地平NO 2H3COOCN HCOOCH 3H3CCH33、磺胺甲噁唑H 2NSO 2NHNOCH 3四、案例题（ 20 分）李某, 28 岁的一个单身母亲,是一个私立学校的交通车司机,她因近 6 个月越来越恶化的 抑郁症去看医生,病历说明她常用地匹福林滴眼（治疗青光眼）和苯海拉明（防过敏）,她 的血压有点偏高,但并未进行抗高血压的治疗 现有下面 4 个抗抑郁的药物,请你为病人挑选；名师归纳总结 - - - - - - -第 2 页,共 5 页精选学习资料 - - - - - - - - - N F 3CCl-+H2NNH 3 +ON H抗抑郁药 1抗抑郁药 2HClH NH3C2NH2

6、CH2CHCCl-抗抑郁药 3OHH N抗抑郁药 4OOOOOH+ NCl-地匹福林 苯海拉明1、 在该病例中,其工作和病史中有哪些因素在用药时不应忽视？上述药物中,每一个抗抑 郁药的作用机制（8 分）2、 你挑选举荐哪一个药物,为什么？（6 分）3、 说明你不举荐的药物的理由？（6 分）参考答案一1、 b 2、 a 3、 b 4、 a 5、 b 6、 C 7、 B 8、 D 9、 D 名师归纳总结 - - - - - - -第 3 页,共 5 页精选学习资料 - - - - - - - - - 10、c 11、b 12、d 13、b 14、a 15、c 二1、 非甾体抗炎药按化学结构类型分为

7、：水杨酸类、乙酰苯胺类、吡唑酮类、3,5-吡唑烷二酮类、芳基烷酸类、邻氨基苯甲酸类、1,2-苯并噻嗪类等；举例正确即可2、 甲基被异丙基取代,肾上腺素对 和 受体均有较强的兴奋作用,异丙肾上腺素为 肾上腺素能受体兴奋剂3、H3CONOCH 2COOHCH3CCl室温下在空气中稳固；结构中含酰胺键,其水溶液在pH2-8 时较稳固,遇强酸,强碱易被水解,生成对氯苯甲酸和 5-甲氧基 -2-甲基 -1H- 吲哚 3-乙酸,其分解产物可进一步氧化成有色物质；吲哚美辛遇光也会逐步分解,应避光储存；4、青霉素结构中 2 位有羧基,具有酸性 pKa2.652.70 ,不溶于水,可溶于有机溶剂；临床以其钾盐或

8、钠盐供药用,称为青霉素钠 Benzylpenicillin Sodium 、青霉素钾 Benzylpenicillin Potassium,青霉素的钠盐或钾盐均易溶于水,但是其钠盐或钾盐的水溶液在室温下不稳固,易被水解失效,因此注射用青霉素为其钠盐或钾盐的灭菌粉末 . 5、人体皮肤中贮存的 7-脱氢胆固醇,在日光或紫外线照耀下,经裂解可转化为维生素 D3,因此常参与户外活动可预防维生素 D 的缺乏；6、在肝脏被代谢,其中间代谢物美沙醇、去甲美沙醇和二去甲美沙醇为活性代谢物,半衰期比美沙酮长,是美沙酮镇痛作用时间较吗啡长的缘由7、嘧啶,其作用机制为可逆性抑制二氢叶酸仍原酶,使二氢叶酸仍原为四氢叶

9、酸的过程受阻,影响辅酶 F 的形成,从而影响微生物 DNA 、RNA 及蛋白质的合成,使其生长繁衍受到抑制； 与磺胺类药物制成复方合用,使细菌的叶酸代谢受到双重阻断,从而使其抗菌作用增强数倍至数十倍,同时可削减对细菌的耐药性；三、合成路线正确就行名师归纳总结 - - - - - - -第 4 页,共 5 页精选学习资料 - - - - - - - - - 四1、病人的工作是汽车司机,留意力需高度集中,即所用药物不应有嗜睡的副作用,病人现使用拟肾上腺素的地匹福林和抗组胺药苯海拉明,须防止药物的相互作用,此外仍须留意病人的血压；抗抑郁药 1 为地昔帕明,是去肾上腺素重摄取抑制剂,抗抑郁药 2 是氟

10、西丁, 5-羟色胺再摄取抑制剂,抗抑郁药 3 是苯乙肼, 作用机制为抑制单胺氧化酶,抗抑郁药 4 是阿米替林,机制同 1 2、氟西丁为挑选性抑制中枢神经系统 5-HT 的再摄取,延长和增加 5-HT 的作用,从而产生抗抑郁作用；本品不影响胆碱受体,组胺受体或 肾上腺素受体功能；本品副作用较轻,适用于大多数抑郁患者；3、地昔帕明是丙咪嗪脱甲基的代谢产物,是三环去甲肾上腺素摄取抑制剂,因患者使用肾上腺素的衍生物地匹福林治疗青光眼,挑选此药有可能干扰地匹福林的作用,此外该药仍有嗜睡作用, 苯乙肼属于单胺氧化酶抑制剂,对肝脏和心血管系统毒副作用严峻,适用单胺氧化酶可能对地匹福林的代谢有影响；阿米替林的情形同地昔帕明；名师归纳总结 - - - - - - -第 5 页,共 5 页