纳米技术在中药中的应用ppt课件.ppt
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1、我吓了一跳,蝎子是多么丑恶和恐怖的东西,为什么把它放在这样一个美丽的世界里呢?但是我也感到愉快,证实我的猜测没有错:表里边有一个活的生物纳米技术在中药中的应用我吓了一跳,蝎子是多么丑恶和恐怖的东西,为什么把它放在这样一个美丽的世界里呢?但是我也感到愉快,证实我的猜测没有错:表里边有一个活的生物前前 言言 继扫描隧道显微镜的发明并获得继扫描隧道显微镜的发明并获得19861986年物理学诺贝尔奖之后,年物理学诺贝尔奖之后,19901990年在美国召开的第一届纳米技术国际学术会议,成为纳米科技发年在美国召开的第一届纳米技术国际学术会议,成为纳米科技发展起步的一个重要标志。同年创刊的两个国际学术杂志展
2、起步的一个重要标志。同年创刊的两个国际学术杂志纳米技术纳米技术与与纳米生物学纳米生物学表明了科技人员对在纳米科技发展的初始阶段,借表明了科技人员对在纳米科技发展的初始阶段,借助扫描力显微术对生物分子的研究给予期盼。自此纳米技术在生物、助扫描力显微术对生物分子的研究给予期盼。自此纳米技术在生物、医药领域得到了快速发展。医药领域得到了快速发展。 目前纳米技术在中药中的应用可分为两个方面,一方面是纳米目前纳米技术在中药中的应用可分为两个方面,一方面是纳米级中药粉体,另一方面是中药有效成分的纳米缓释体系。级中药粉体,另一方面是中药有效成分的纳米缓释体系。我吓了一跳,蝎子是多么丑恶和恐怖的东西,为什么把
3、它放在这样一个美丽的世界里呢?但是我也感到愉快,证实我的猜测没有错:表里边有一个活的生物 粉体微细化技术与生物、药学的结合,是当代工业技术与医药科粉体微细化技术与生物、药学的结合,是当代工业技术与医药科学迅速发展的必然结果。固体药物的溶解释放、机体吸收与生物利用学迅速发展的必然结果。固体药物的溶解释放、机体吸收与生物利用度等都与制剂加工过程中粉体的微细化有密切关系。颗粒大小的量变,度等都与制剂加工过程中粉体的微细化有密切关系。颗粒大小的量变,带来粉体特性的质变,产生出许多新的性能。化学药物的超细化如微晶带来粉体特性的质变,产生出许多新的性能。化学药物的超细化如微晶结晶法、固体分散法、化学反应法
4、、溶剂蒸发法及球磨机、胶体磨等机结晶法、固体分散法、化学反应法、溶剂蒸发法及球磨机、胶体磨等机械方法己应用广泛,药品超细化是增大药物溶解度、提高机体对药物吸械方法己应用广泛,药品超细化是增大药物溶解度、提高机体对药物吸收速度和药物利用度的有效措施。此外药物微米化、亚微米化后,还可收速度和药物利用度的有效措施。此外药物微米化、亚微米化后,还可改变药物的剂型及给药途径,如药物微囊化后可制成散剂、胶囊剂等。改变药物的剂型及给药途径,如药物微囊化后可制成散剂、胶囊剂等。国家国家“十五十五”医药发展规划中,将超细粉体技术列为医药发展规划中,将超细粉体技术列为“科技兴药科技兴药”战略战略的内容之一,大力推
5、进粉碎技术,实现医药工业结构优化、升级,提升的内容之一,大力推进粉碎技术,实现医药工业结构优化、升级,提升中药品质。因此药物的微细化是今后中药的发展趋势。中药品质。因此药物的微细化是今后中药的发展趋势。1 1 纳米级中药粉体纳米级中药粉体我吓了一跳,蝎子是多么丑恶和恐怖的东西,为什么把它放在这样一个美丽的世界里呢?但是我也感到愉快,证实我的猜测没有错:表里边有一个活的生物1.1 1.1 纳米级中药粉体的特性纳米级中药粉体的特性 比表面积大:由于纳米粉体的粒度较小,所以其比表面积相比表面积大:由于纳米粉体的粒度较小,所以其比表面积相应增大,表面能也增加。如平均粒径为应增大,表面能也增加。如平均粒
6、径为0.010.1m的粉体,其比表的粉体,其比表面积一般可达面积一般可达1070m2/g 。比表面积大,使其具有较好的分散性和。比表面积大,使其具有较好的分散性和吸附性能。吸附性能。 活性好。随着粒度的变小,粒子的表面原子数成倍增加,使活性好。随着粒度的变小,粒子的表面原子数成倍增加,使其具有较强的表面活性和催化性,可起补强作用,参与反应可明显其具有较强的表面活性和催化性,可起补强作用,参与反应可明显加快反应速度,具有良好的化学反应性能,纳米粉体的性质主要表加快反应速度,具有良好的化学反应性能,纳米粉体的性质主要表现在表面性质上。现在表面性质上。1 1 纳米级中药粉体纳米级中药粉体我吓了一跳,
7、蝎子是多么丑恶和恐怖的东西,为什么把它放在这样一个美丽的世界里呢?但是我也感到愉快,证实我的猜测没有错:表里边有一个活的生物 颗粒超细化有利于有效成分的释放颗粒超细化有利于有效成分的释放 中药原药材可分为动植物类药材和矿物类药材两大类。动植物的主要药效成中药原药材可分为动植物类药材和矿物类药材两大类。动植物的主要药效成分通常存在于细胞内与细胞间质,且以细胞内为主。植物中药材除有效成分外,分通常存在于细胞内与细胞间质,且以细胞内为主。植物中药材除有效成分外,还含有大的其他成分,如蛋白质、脂肪、淀粉、树脂、粘液质、糠质、果胶以及还含有大的其他成分,如蛋白质、脂肪、淀粉、树脂、粘液质、糠质、果胶以及
8、构材物质,如纤维素、栓皮、石细胞等。对以常规粉碎、粉末形式入药的中药,构材物质,如纤维素、栓皮、石细胞等。对以常规粉碎、粉末形式入药的中药,有效成分被包裹在未粉碎的细胞内,药物粉粒进入胃肠道后,细胞有效成分比无有效成分被包裹在未粉碎的细胞内,药物粉粒进入胃肠道后,细胞有效成分比无效成分的分子量小得多,可以透过细胞壁逐渐释放出来,再转移或溶解到胃肠液效成分的分子量小得多,可以透过细胞壁逐渐释放出来,再转移或溶解到胃肠液中,由小肠吸收。药物粒子较粗时,细胞往往几个或数十个聚集在一起,细胞有中,由小肠吸收。药物粒子较粗时,细胞往往几个或数十个聚集在一起,细胞有效成分要穿透多个细胞壁才能释放出来,因此
9、药物的释放速度很慢由于药物在体效成分要穿透多个细胞壁才能释放出来,因此药物的释放速度很慢由于药物在体内的停留时间有限,在极低释药速度的情况下药物有效成分的吸收也极低,并且内的停留时间有限,在极低释药速度的情况下药物有效成分的吸收也极低,并且较粗的粒子在小肠壁上的吸附也少。如果药物粒度过大,混合的均匀度偏低,不较粗的粒子在小肠壁上的吸附也少。如果药物粒度过大,混合的均匀度偏低,不同性状的药物成分会因细度、细胞膨胀速度、从细胞迁出速度、在肠壁的吸附性同性状的药物成分会因细度、细胞膨胀速度、从细胞迁出速度、在肠壁的吸附性能等的差异,造成吸收速度和程度的不同,从而影响复方药物的疗效。能等的差异,造成吸
10、收速度和程度的不同,从而影响复方药物的疗效。1 1 纳米级中药粉体纳米级中药粉体1.2 1.2 将中药材制备成纳米级粉体的理论依据颗将中药材制备成纳米级粉体的理论依据颗 我吓了一跳,蝎子是多么丑恶和恐怖的东西,为什么把它放在这样一个美丽的世界里呢?但是我也感到愉快,证实我的猜测没有错:表里边有一个活的生物 颗粒超细化有利于有效成分的释放颗粒超细化有利于有效成分的释放 陈长洲等的研究工作采用超细粉碎技术对天麻进行粉碎,随着细度的提陈长洲等的研究工作采用超细粉碎技术对天麻进行粉碎,随着细度的提高,细胞、导管、针晶破碎程度增加,细度在高,细胞、导管、针晶破碎程度增加,细度在250300目时大部分细胞
11、已破目时大部分细胞已破裂,到通过裂,到通过400400目时几乎全部破裂,多糖颗粒裸露,从而有利于有效成分的目时几乎全部破裂,多糖颗粒裸露,从而有利于有效成分的溶解、扩散。溶出度的实验表明天麻素溶出所需的时间,随着细度的提高而溶解、扩散。溶出度的实验表明天麻素溶出所需的时间,随着细度的提高而缩短。当归超微粉碎后芍药甘等成分的质量分数明显提高。缩短。当归超微粉碎后芍药甘等成分的质量分数明显提高。1 1 纳米级中药粉体纳米级中药粉体1.2 1.2 将中药材制备成纳米级粉体的理论依据颗将中药材制备成纳米级粉体的理论依据颗 我吓了一跳,蝎子是多么丑恶和恐怖的东西,为什么把它放在这样一个美丽的世界里呢?但
12、是我也感到愉快,证实我的猜测没有错:表里边有一个活的生物 有利于生物体的吸收有利于生物体的吸收 将植物药材经过超细粉碎时,其有效成分被人体吸收较为简单。药物进将植物药材经过超细粉碎时,其有效成分被人体吸收较为简单。药物进入胃中,可溶性成分在胃液作用下即可溶解,进入小肠后溶解的成分开始被入胃中,可溶性成分在胃液作用下即可溶解,进入小肠后溶解的成分开始被吸收。由于药物为超细粒子,其不溶性成分也极易附着在小肠壁上,吸附在吸收。由于药物为超细粒子,其不溶性成分也极易附着在小肠壁上,吸附在小肠壁上的有效成分会快速通过肠壁吸收,进入血液,而且这些超微粒子因小肠壁上的有效成分会快速通过肠壁吸收,进入血液,而
13、且这些超微粒子因附着力的影响排出体外所需时间较长,提高了药物的吸收率。因有效成分从附着力的影响排出体外所需时间较长,提高了药物的吸收率。因有效成分从细胞内向细胞外迁移的过程所需时间缩短,不但吸收速度会明显加快,而且细胞内向细胞外迁移的过程所需时间缩短,不但吸收速度会明显加快,而且吸收量也会增加。如当归通过超细粉体技术细化后能显著提高有效成分在模吸收量也会增加。如当归通过超细粉体技术细化后能显著提高有效成分在模拟胃液中的溶出量,加快它的溶出速率。拟胃液中的溶出量,加快它的溶出速率。1 1 纳米级中药粉体纳米级中药粉体1.2 1.2 将中药材制备成纳米级粉体的理论依据颗将中药材制备成纳米级粉体的理
14、论依据颗 我吓了一跳,蝎子是多么丑恶和恐怖的东西,为什么把它放在这样一个美丽的世界里呢?但是我也感到愉快,证实我的猜测没有错:表里边有一个活的生物 有利于生物体的吸收有利于生物体的吸收 动物类中药有效成分大多以大分子形式存在细胞中,细胞破碎得越细,动物类中药有效成分大多以大分子形式存在细胞中,细胞破碎得越细,有效成分提取效果越好。例如水蛙超微散的抗凝活性优于普通散。有效成分提取效果越好。例如水蛙超微散的抗凝活性优于普通散。 对于矿物类药材,相当一部分为水不溶性物质,通过提高药物细度增大对于矿物类药材,相当一部分为水不溶性物质,通过提高药物细度增大其比表面积,来改善体内吸收量及吸收速度。例如超细
15、珍珠粉利于人体吸收,其比表面积,来改善体内吸收量及吸收速度。例如超细珍珠粉利于人体吸收,可提高生物利用度。可提高生物利用度。 中药的超微粉碎尚处于初级阶段,是制约中药产业发展的重要瓶颈之一。中药的超微粉碎尚处于初级阶段,是制约中药产业发展的重要瓶颈之一。国家现代中药超微粉成套设备技术产业化示范工程项目于国家现代中药超微粉成套设备技术产业化示范工程项目于20022002年年1212月正式启月正式启动。广州白云山中药厂已从美国引进超微粉成套设备并直接应用于白云山牌动。广州白云山中药厂已从美国引进超微粉成套设备并直接应用于白云山牌乌鸡白凤丸的生产当中。乌鸡白凤丸的生产当中。1 1 纳米级中药粉体纳米
16、级中药粉体1.2 1.2 将中药材制备成纳米级粉体的理论依据颗将中药材制备成纳米级粉体的理论依据颗 我吓了一跳,蝎子是多么丑恶和恐怖的东西,为什么把它放在这样一个美丽的世界里呢?但是我也感到愉快,证实我的猜测没有错:表里边有一个活的生物 增强组织靶向性增强组织靶向性 超细粉中药的靶向性包括被动靶向和主动靶向性。单核超细粉中药的靶向性包括被动靶向和主动靶向性。单核-吞噬系统吞噬系统(MPS)对侵入机体内的小到纳米级的粒子有着强大的识别能力。纳米药物进入体内对侵入机体内的小到纳米级的粒子有着强大的识别能力。纳米药物进入体内后,大部分被后,大部分被MPS摄取。摄取。 MPS的最主要功能细胞是肝脏的枯
17、否细胞,其次的最主要功能细胞是肝脏的枯否细胞,其次还有脾脏的巨噬细胞、肺泡巨噬细胞、骨髓组织细胞及胸腔、腹腔等巨噬细还有脾脏的巨噬细胞、肺泡巨噬细胞、骨髓组织细胞及胸腔、腹腔等巨噬细胞。有研究证实,纳米载药系统可使给药量的胞。有研究证实,纳米载药系统可使给药量的80%的药物集中于肝脏,并可的药物集中于肝脏,并可进入肝细胞。中药制成纳米粒子后,当然也具备类似性质。所以,可利用纳进入肝细胞。中药制成纳米粒子后,当然也具备类似性质。所以,可利用纳米中药的这一被动靶向作用来治疗肝脏疾病或米中药的这一被动靶向作用来治疗肝脏疾病或MPS疾病。疾病。1 1 纳米级中药粉体纳米级中药粉体1.2 1.2 将中药
18、材制备成纳米级粉体的理论依据颗将中药材制备成纳米级粉体的理论依据颗 我吓了一跳,蝎子是多么丑恶和恐怖的东西,为什么把它放在这样一个美丽的世界里呢?但是我也感到愉快,证实我的猜测没有错:表里边有一个活的生物 缓释功能缓释功能 将中药纳米粒进行一定的表面修饰后,可能使中药具有缓释作用。将中药纳米粒进行一定的表面修饰后,可能使中药具有缓释作用。Muller等通过测定固体脂质纳米粒溶液的浊度和游离脂肪酸,研究了采等通过测定固体脂质纳米粒溶液的浊度和游离脂肪酸,研究了采用不同脂质载体和表面活性剂制备的用不同脂质载体和表面活性剂制备的SLN在胰脂酶在胰脂酶/复合脂酶中的降解情复合脂酶中的降解情况,发现况,
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