药剂学总复习资料.doc

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1、精品文档，仅供学习与交流，如有侵权请联系网站删除药剂学复习资料（根据新大纲整理）第一章 绪论掌握1、药剂学的定义及宗旨药剂学定义：研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制及合理用药的综合性应用技术科学。药剂学的宗旨：制备安全、有效、稳定、使用方便的药物制剂。 2、药剂学的相关术语（制剂、剂型、制剂学和调剂学）剂型：将药物制成方便临床应用与一定给药途径相适应的给药形式。例如片剂、注射剂、胶囊剂。制剂：根据规定的处方，将药物制成适合临床需要的某一种剂型并符合一定质量标准的药品。 制剂学：研究制剂生产工艺技术及相关理论的科学称为制剂学。 剂型设计原则： 最大限度地发挥药效的同时最低限度地

2、降低毒副作用。（强调让用药者承受最小的治疗风险获得最大的治疗效果） 3、药物剂型的重要性a、改变药物作用性质-硫酸镁口服、注射 b、调节药物作用速度 c、降低或消除药物的毒副作用 d、靶向作用 e、影响药效4、药剂剂型的分类（按给药途径分类；按分散系统分类；按制法分类；按形态分类）按给药途径和方法分类 经胃肠道给药的剂型 口服给药：片剂、胶囊剂、糖浆剂 不经胃肠道给药的剂型 注射给药： 注射剂（静脉注射、肌注、皮下注射等） 呼吸道给药：气雾剂、吸入剂 皮肤给药： 洗剂、搽剂、软膏剂、贴剂 粘膜给药： 滴眼剂、舌下片、口腔粘贴片 腔道给药： 栓剂按分散系统分类v 真溶液类剂型： 无水物水合物3.

3、多晶型 无定型亚稳定型稳定型4.粒子大小-难溶性药物 0.1100nm范围内 , r, S5.温度 6.pH值弱酸盐 弱碱盐 7. 同离子效应：相同离子存在使药物溶解度降低增加药物溶解度的方法a. 制成盐类 选用盐类需注意：溶液pH 、稳定性、刺激性、毒性等因素b. 应用混合溶剂 潜溶、潜溶剂 常用潜溶剂：乙醇-水，乙醇-甘油，丙二醇-水，聚乙二醇-水 c. 加入助溶剂概念和助溶机理 形成可溶性络盐 KI + I2 KI3 （1：2950） （1：20） 形成分子复合物 茶碱 + 乙二胺 氨茶碱 （1：120） （1：5） 复分解反应生成盐 乙酰水杨酸 + 枸橼酸钠 乙酰水杨酸钠 + 枸橼酸

4、（1：2950） （1：20）助溶剂分类 无机化合物：碘化钾 有机酸极其钠盐：水杨酸钠、苯甲酸钠、对氨基苯甲酸钠 酰胺化合物： 烟酰胺、乙酰胺、尿素、乌拉坦d. 使用增溶剂 - 表面活性剂 概念 影响增溶效果的因素、药物溶出度、影响药物溶出度的因素及增加药物溶出速度的方法(一) 溶出速度的表示方法 Noyes-Whitney方程 dc/dt= KS (Cs C) K=D/Vh当Cs C时, dc/dt = K S Cs(二) 影响因素及增加方法因素： S 、T、 V(C)、 D、 h增加药物溶出速度方法：减小粒径；升高温度 ； 加快搅拌熟悉：1、药用溶剂的种类及性质 水、非水溶剂、醇与多元醇、

5、醚类2.介电常数和溶解度参数衡量溶剂极性的参数1. 介电常数（）- 表示将相反电荷在溶液中分开的能力，溶剂极性2. 溶解度参数(d)- 表示同种分子的内聚力d ，溶剂极性“极性相似相溶 ”原则第三章 表面活性剂掌握：1、表面活性剂的概念、表面活性剂的结构特征及吸附性表面活性剂（Surfactant，Surface ative agent ）含义：使液体的表面张力显著降低的物质。结构特点：长链有机化合物；具有亲水、 亲油基团表面活性剂的吸附性2、表面活性剂的分类、基本性质及应用一、 离子型 （阴离子型 阳离子型 两性离子型）（一） 阴离子型表面活性剂1、肥皂类 （高级脂肪酸的盐 ，（RCOO-）

6、n Mn+ ）（C12 C18） 可溶性皂（碱金属皂 - Na，K ）： 硬脂酸钾 不溶性皂（金属皂 - Ca， Mg，Al）：硬脂酸钙 有机胺皂：硬脂酸三乙醇胺皂用途：乳化剂 （外用制剂）2、硫酸化物（RO SO3- M+ C12 C18） 硫酸化油：硫酸化蓖麻油（土耳其红油） 用途：去污剂、润湿剂 高级脂肪醇硫酸酯类：月桂醇硫酸钠 （十二烷基硫酸钠，SLS） 用途：乳化剂（外用制剂）3、磺酸化物 （R SO3-M+） 脂肪酸 磺酸化物：二辛基琥珀酸磺酸钠（ 阿洛索-OT） 烷基磺酸化物：十二烷基苯磺酸钠用途：洗涤剂 （日用化工用）(二) 阳离子表面活性剂季铵化合物、苯扎氯铵（洁尔灭）、苯扎

7、溴铵（新洁尔灭 ）用途：杀菌和防腐临床用于皮肤、粘膜、手术器械的消毒(三) 两性离子表面活性剂 天然： 卵磷脂 - 乳化剂（注射用乳剂） 合成：阳离子-胺盐(氨基酸型） “Tego” 季胺盐（甜菜碱型） 阴离子 - 羧酸盐、硫酸酯、磷酸酯 用途：兼具阴、阳离子表面活性剂的特性与作用 二、非离子表面活性剂1. 脂肪酸甘油酯 单硬脂酸甘油酯，HLB 34， W/O 型辅助乳化剂2. 多元醇型（1）蔗糖脂肪酸酯 HLB 513 O/W型乳化剂、分散剂（2） 脂肪酸山梨坦（ 脱水山梨醇脂肪酸酯类） （司盘，Spans） 司盘 80（Span 80）： 脱水山梨醇单油酸酯 性质：油溶性应用：W/O 型乳

8、剂的乳化剂（3）聚山梨酯（ 聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酸酯类）（ 吐温， Tweens） 吐温-80 ：聚氧乙烯脱水山梨醇单油酸酯 （Tween 80 ）； 聚山梨酯 80（药典名称）性质：水溶性 应用：增溶剂、O/W 型乳化剂、 润湿剂3. 聚氧乙烯型（1）聚氧乙烯脂肪酸酯类（聚乙二醇 + 长链脂肪酸） R COO CH2（CH2OCH2）n -CH2OH 卖泽类（Myrij） Myrij52 聚氧乙烯40 硬脂酸酯性质：水溶性 应用：增溶剂、O/W 型乳化剂（2） 聚氧乙烯脂肪醇醚类（聚乙二醇 + 长链脂肪醇 ）R O（CH2OCH2）n H 苄泽类（Brij） 苄泽-30 、苄泽-35 ：聚

9、乙二醇 + 十六醇、西土马哥、平平加O性质：亲水性较强 应用：增溶剂、O/W 型乳化剂4. 聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物泊洛沙姆 （Poloxamer) ; 普朗尼克(Pluronic） HO (C2H4O) a （C3H6O) b (C2H4O)c H Mw , 液体 固体 Pluronic F-68 ( Mw 7500) : 片状固体性质：毒性小、刺激性小 应用: 静脉注射用的乳化剂 (O/W 型)3、表面活性剂的基本性质（亲水亲油平衡值、表面活性剂胶束、增溶作用等）亲水亲油平衡值 （HLB 值） 概念 混合表面活性剂的HLB值计算：表面活性剂的增溶作用（一） 胶束增溶（二）温度对增溶的影响影响

10、胶束的形成、影响增溶质的溶解、影响表面活性剂的溶解度 Krafft 点-离子型表面活性剂的特征值 起昙与昙点 （clouding point）-聚氧乙烯型非离子表面活性剂 产生起昙的原因熟悉：1、表面活性剂的生物学性质 对药物吸收的影响、与蛋白质的相互作用、毒性 阳离子型 阴离子型 非离子型 溶血作用：离子型 非离子型 刺激性表面活性剂的应用1. 增溶剂 (HLB ：15 18) 润湿剂（HLB ：7 11）乳化剂 作用：使乳剂易于形成并使之稳定 类型： W/O 型乳化剂（HLB 38 ） O/W 型乳化剂 （ HLB 818 ） 应用：乳剂、软膏剂第四章 微粒分散体系掌握：1、微粒分散体系的

11、分类及药剂学意义分散体系：是一种或几种物质高度分散在某种介质中所形成的体系 分散相、分散介质 小分子真溶液 10 9 m nm 胶体分散体系 10 7 10 9 m 1-100nm 粗分散体系 10 7 m 100nm 微粒分散体系 10 9 10 4 m 1nm-100m微粒分散系的性能与作用1. 溶解速度与溶解度高 2. 分散度高、稳定性 3. 体内分布选择性4. 某些微粒可起缓释作用 5. 改善药物体内稳定性熟悉：1、微粒大小与测定方法 单分散体系 微粒大小完全均一的体系 多分散体系 微粒大小不均一的体系 几何学粒径、比表面积径、有效粒径等测定方法电子显微镜法 透射电镜（TEM）、扫描电

12、镜（SEM）激光散射法2、微粒大小与体内分布关系3、微粒的热力学稳定性、动力学稳定性、电学和光学性质4、絮凝与反絮凝概念及特性絮凝：系混悬微粒形成絮状聚集体的过程，加入的电解质称絮凝剂。 反絮凝系向絮凝状态的混悬剂中加入电解质，使絮凝状态变为非絮凝状态的过程，加入的电解质称反絮凝剂。 第五章 药物制剂的稳定性掌握：1、制剂中药物的化学降解途径（一）水解 酯类（普鲁卡因、盐酸丁卡因、羧酸酯类) 酰胺类（ 氯霉素、青霉素、头孢菌素、 巴比妥类）（二）氧化酚类：肾上腺素、左旋多巴、水杨酸钠 烯醇类：维生素C 芳胺类：磺胺嘧啶钠 吡唑酮类：氨基比林、安乃近 含不饱和碳键：油脂、维生素A、D(三）光降解

13、 （四） 其它反应2、处方因素对药物制剂稳定性的影响及解决方法（一）处方因素 1. pH值的影响(专属酸碱催化的影响) 解决方法确定最稳定的pH值（pHm) 试验法：配制不同pH的溶液，在较高温度下进行加速试验，作lgkpH图。2、调节溶液pH值-加入 pH调节剂：盐酸、氢氧化钠；与药物性质相似的酸或碱；缓冲溶液：磷酸盐、硼酸盐、醋酸盐；注意药物溶解度、稳定性与疗效的关系、处方因素及外界因素对药物制剂稳定性的影响及解决办法1. 温度 根据Vant Hoff规则，温度每升高10，反应速度约增加24倍。 K= Ae-E/RT稳定化方法：降低生产、灭菌与贮存温度；改进生产工艺2. 光线激发氧化反应，

14、加速药物分解 光化降解 稳定化方法：避光操作、包装与贮存3. 空气 氧气是引起药物氧化降解的重要因素 氧气进入制剂中的途径稳定化措施-除氧 溶液或容器空间通入惰性气体、固体制剂真空包装、加入抗氧剂4. 金属离子催化自氧化反应稳定化措施 选用高纯度的原辅料、操作过程避免使用金属器具、加入金属离子螯合剂5. 湿度与水分 水是药物降解反应的媒介 稳定化措施 控制原料水分含量（1%）、控制生产环境中的相对湿度、合理的生产工艺、包装材料的选择6. 包装材料 与药物制剂的相互作用 不同包装材料性能（玻璃、塑料、金属、橡胶） 包装材料与容器的选择药物制剂稳定化的其它方法：改变药物结构、改变剂型、改进生产工艺

15、、应用制剂新技术(微囊化、包合物)4、药物稳定性试验方法（影响因素试验、加速试验、长期试验条件、要求、目的等）1、影响因素试验（供试品置于开口容器中） 高温试验：60 ，10天 高湿度试验：25 ，RH 755%，90 5%，10天 强光照射试验：4500 500LX ，10天2、加速试验：供试品三批，市售包装，40 2， RH 755% ，于0，1，2，3，6 个月取样检测。在上述条件下，如六个月内供试品经检测不符合制订的质量标准，则应在中间条件即在温度302，相对湿度605%的情况下进行。3、长期试验：供试品三批，市售包装，25 2， RH 605%，于0，3，6，9，12，18，24，3

16、6 个月取样检测，对温度特别敏感的药品，长期试验可在温度62的条件下放置，制订在低温贮条件下的有效期。熟悉：1、研究药物制剂稳定性的意义与任务2、药物稳定性的化学动力学基础3、药物制剂稳定化的其他方法第六章 粉体学基础掌握：1、粉体学概念、粉体的密度、粉体的空隙率概念粉体: 固体粒子集合体的总称。 粉体学：研究粉体的基本性质及其应用的科学粒子大小（粒子径）是粉体最基本的性质，影响粉体的密度、孔隙率、流动性、吸附性、附着性。粉体的密度密度表示法： 真密度 t= W/Vt 粒密度 g =W/Vg 堆密度 b = W/V 振实密度 btt g bt b 、粉体的流动性及表示方法粉体的流动性影响制剂分

17、剂量、充填等工艺流动性表示方法：休止角( 30 ）、流速（f）、压缩度（C 内、外加入法内加法n 溶出速度：内、外加入法内加法外加法n 常用崩解剂：干淀粉、CMS-Na、L-HPC、CCNa、PVPP、泡腾崩解剂(四)润滑剂n 助流、抗粘、润滑n 常用润滑剂：硬脂酸镁、氢化植物油、PEG4000或PEG6000、十二烷基硫酸钠、滑石粉、微粉硅胶(五)其他辅料n 着色剂：改善外观和便于识别。天然色素、合成染料n 芳香剂和甜味剂：改善味觉和纠正臭味。口含片和咀嚼片5、片剂的制备方法与分类制粒压片（湿法制粒压片、干法制粒压片）直接压片（粉末(结晶)直接压片、半干式颗粒压片）6、片剂的质量检查7、片剂

18、的处方组成与设计片剂的制备举例小剂量药物-指药物含量在100mg以下的片剂。注意均匀度问题。采用等量递加稀释法或溶剂分散法混合。熟悉：1、散剂的概念、特点及制备方法定义：指一种或数种药物均匀混合而制成的粉末状制剂，可内服、也可外用。特点：比表面积大，容易分散、起效快外用散的覆盖面积大，可同时发挥保护和收敛的作用 贮存、运输、携带比较方便 制备工艺简单，剂量易于控制，便于婴幼儿服用2、粉碎、筛分、混合单元操作（各粉碎机械的性能、特点及应用；药筛分类及标准混合方法及影响混合因素）3、颗粒剂的概念、特点定义 将药物与适宜的辅料混合而制成的颗粒状制剂特点与散剂相比 飞散性、附着性、团聚性、吸湿性等均较少 服用方便，可制成色、香、味俱全的颗粒剂 可对颗粒进行包衣特点与片剂相比 无崩解过程，吸收速度快4、颗粒剂的制备、质量检查化学药物的：物料粉碎过筛混合制软材制粒干燥整粒质量检查分剂量颗粒剂中药的：药材提取制软材制粒干燥质量检查 外观颗粒应干燥、均匀、色泽一致，无吸潮、软化、结块、潮解等现象 粒度 干燥失重2.0% 溶化性 装量差异