抗菌药物分类特点及应用ppt课件.ppt
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1、2022-7-30泰兴市抗菌药物培训2022-7-30泰兴市抗菌药物培训 国内临床各类抗感染药物应用比例国内临床各类抗感染药物应用比例抗菌药物抗菌药物 比例比例(%) - -内酰胺类内酰胺类 50.950.9 头孢菌素类头孢菌素类 31.9 31.9 青霉素类青霉素类 19.019.0喹诺酮类喹诺酮类 19.619.6氨基糖苷类氨基糖苷类 8.48.4大环内脂类大环内脂类 4.04.0 其他其他 17.117.1 2022-7-30泰兴市抗菌药物培训 调查范围调查范围 患者使用频率患者使用频率 占药品总经费比例占药品总经费比例 (% %) (% %) WHO 20 30 15 30 国内国内
2、50 80 25 45 医院内抗感染药物使用频率及经费比医院内抗感染药物使用频率及经费比 销售额前销售额前10位药物位药物 WHO:降脂类等药物。没有抗感染药物。:降脂类等药物。没有抗感染药物。 国内:有国内:有4种抗生素(多为头孢类)排名第种抗生素(多为头孢类)排名第1、2、4、5位位 2022-7-30泰兴市抗菌药物培训2022-7-30泰兴市抗菌药物培训 医生们获得了抗菌药物这个奇妙的礼物,医生们获得了抗菌药物这个奇妙的礼物,但是由于他们不加节制地使用而导致这份但是由于他们不加节制地使用而导致这份礼物即将礼物即将毁灭毁灭. . -Noman Simmos-Noman Simmos2022
3、-7-30泰兴市抗菌药物培训临床常见耐药菌变迁临床常见耐药菌变迁 近年来临床上发现耐药细菌变迁:近年来临床上发现耐药细菌变迁:A A耐甲氧西林金葡菌(耐甲氧西林金葡菌(MRSAMRSA)感染率增高;)感染率增高; 凝固酶阴性葡萄球菌(凝固酶阴性葡萄球菌(MRSCNMRSCN)引起感染增多;)引起感染增多;B B耐青霉素肺炎球菌(耐青霉素肺炎球菌(PRSPPRSP)在世界范围传播;)在世界范围传播;C C耐万古霉素肠球菌(耐万古霉素肠球菌(VREVRE)感染出现;)感染出现;D D超广谱超广谱-内酰胺酶(内酰胺酶(ESBLESBL)耐药细菌显著增多)耐药细菌显著增多 肺炎克雷白菌和大肠埃希菌等肺
4、炎克雷白菌和大肠埃希菌等E E头孢菌素酶(头孢菌素酶(AmpCAmpC酶)耐药细菌感染出现。酶)耐药细菌感染出现。 阴沟、产气肠杆菌和弗劳地枸椽酸杆菌等。阴沟、产气肠杆菌和弗劳地枸椽酸杆菌等。F FMDRMDR铜绿假单胞菌、嗜麦芽窄食单胞菌、不动杆菌。铜绿假单胞菌、嗜麦芽窄食单胞菌、不动杆菌。2022-7-30泰兴市抗菌药物培训抗菌药物与抗菌药物与附加损害附加损害的相关性的相关性MRSAVRE产ESBLs 菌株MDR铜绿假单胞菌MDR不动杆菌难辨梭状芽孢杆菌四代头孢菌素(头孢吡肟)碳青霉烯类(亚胺培南/美罗培南)三代头孢菌素喹诺酮2022-7-30泰兴市抗菌药物培训图图 细菌耐药机制示意图细菌
5、耐药机制示意图2022-7-30泰兴市抗菌药物培训 耐药机制耐药机制 有关抗菌药物有关抗菌药物 产生的主要细菌产生的主要细菌产生各种灭活酶产生各种灭活酶 -内酰胺酶 -内酰胺类内酰胺类 GNR、葡萄球菌、淋球菌、葡萄球菌、淋球菌氨基糖苷钝化酶 氨基糖苷类 GNR、葡萄球菌、肠球菌氯霉素乙酰转移酶 氯霉素 GNR、葡萄球菌靶位改变靶位改变PBPs改变 -内酰胺类内酰胺类 MRSA、PRSPDNA旋转酶改变 喹诺酮类 GNRRNA多聚酶改变 利福平 GNR 、葡萄球菌、链球菌、 奈瑟菌 合成D丙氨酸 D-乳酸,阻结合 万古霉素 VRE泵出增多泵出增多 -内酰胺类 GNR 、葡萄球菌、链球菌、 喹诺
6、酮类 支原体膜通透性减少膜通透性减少 喹诺酮类 GNR 氨基糖苷类生物膜形成生物膜形成 多数抗菌药 铜绿假单胞菌等2022-7-30泰兴市抗菌药物培训常用抗菌药物的特点及应用常用抗菌药物的特点及应用一、一、-内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素(一)青霉素类青霉素类 1. 青霉素青霉素G G、普鲁卡因青霉素、苄星青霉素、青霉素V 等。 多种G+菌感染,如溶血性链球菌、肺炎链球菌、厌氧球菌、 白喉杆菌、百日咳杆菌、梭状芽胞杆菌、放线菌属和螺旋体等感染, 脑膜炎奈瑟球菌、敏感淋病奈瑟球菌等所致的感染。 支原体、衣原体、立克次体、分枝杆菌、奴卡菌和真菌等耐药耐药。2022-7-30泰兴市抗菌药物培训常用抗菌
7、药物的特点及应用常用抗菌药物的特点及应用一、一、-内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素(一)青霉素类青霉素类 2.耐青霉素酶青霉素类耐青霉素酶青霉素类 甲氧西林、苯唑西林苯唑西林、氯唑西林、双氯西林、氟氯西林双氯西林、氟氯西林。 对葡萄球菌(金葡和凝固酶阴性葡球)不产酶和产青霉素酶株有作用 限用于产青霉素酶产青霉素酶 并对甲氧西林敏感敏感的葡萄球菌感染。3. 广谱青霉素类广谱青霉素类 氨苄西林、阿莫西林氨苄西林、阿莫西林、匹氨西林、巴氨西林等。 对肠杆菌科细菌也有抗菌作用。阿莫西林作用较强。2022-7-30泰兴市抗菌药物培训 4. 抗铜绿假单胞菌广谱青霉素类:抗铜绿假单胞菌广谱青霉素类:1) 羧基青
8、霉素如羧苄西林、替卡西林。2) 脲基青霉素如哌拉西林哌拉西林(piperacillin) 3) 苯咪唑类青霉素,如阿洛西林、美洛西林对肠杆菌科作用更广更强,铜绿假单胞菌有良好作用。用于铜绿假单胞菌和多数肠杆菌科细菌和厌氧菌混合感染。5. 主要作用于G-杆菌的青霉素类: 美西林、匹美西林。 对肠杆菌科细菌有良好抗菌作用, 对G+菌、铜绿假单胞菌和拟杆菌属多无抗菌活性2022-7-30泰兴市抗菌药物培训( (二二) )头孢菌素类头孢菌素类(Cephalosporins) 抗菌作用强、耐青霉素酶、过敏反应较少等第第1代头孢菌素代头孢菌素 头孢氨苄、头孢唑林、头孢拉定。 对青霉素酶稳定, G+球菌(包
9、括产青霉素酶MSSA)和某些G-菌所致感染。 可被G-杆菌内酰胺酶所破坏,第第2代头孢菌素代头孢菌素 头孢呋辛(酯)、头孢克洛、头孢替安、头孢丙烯等 抗G-杆菌 G+球菌 对肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌等抗菌活性差。2022-7-30泰兴市抗菌药物培训第第3代头孢菌素代头孢菌素 对多种-内酰胺酶稳定 头孢哌酮、头孢他啶、头孢地嗪、头孢三嗪、头孢哌酮、头孢他啶、头孢地嗪、头孢三嗪、头孢唑肟、头孢噻肟头孢吡兰、头孢克肟、头孢泊肟、头孢布烯、头孢米诺、头孢唑兰G-杆菌、肠杆菌科细菌引起的严重全身感染,病原菌尚未查明的严重感染作为经验用药头孢哌酮、头孢他啶治疗铜绿假单胞菌感染 头孢地嗪增强免疫力,头孢米
10、诺对厌氧菌作用强, 头孢三嗪、地嗪长半衰期 对球菌、对厌氧菌的作用仍不理想,难辨梭状芽胞杆菌无效。2022-7-30泰兴市抗菌药物培训第第4代头孢菌素代头孢菌素头孢吡肟、头孢匹罗、头孢立定等抗菌谱和活性适应证与第3代基本相似,对G+球菌作用增强, 对 MRSA 和厌氧菌作用仍不理想; 对-内酰胺酶比3代头孢菌素更稳定, 对TEM-4、SHV-2、SHV-3、SHV-4等 ESBLs 仍不稳定肠杆菌属等产生1型内酰胺酶稳定性好!AmpC基因(1型内酰胺酶):G-菌的编码-内酰胺酶的结构基因。肠杆菌属、弗劳地枸橼酸菌、沙雷菌、铜绿假单胞菌的AmpC基因表达可被-内酰胺酶类抗菌药物诱导,引起酶水平千
11、百倍升高,对多种对多种-内酰胺酶类药物(包括第内酰胺酶类药物(包括第3 3代头孢菌素)的交叉耐药代头孢菌素)的交叉耐药。 2022-7-30泰兴市抗菌药物培训头孢菌素抗菌活性和酶稳定性的比较头孢菌素抗菌活性和酶稳定性的比较 头孢菌素分类抗菌活性抗菌活性对对-内酰胺酶的稳定性内酰胺酶的稳定性对对G+菌菌对对G菌菌金葡菌金葡菌G杆菌杆菌第第1代代+第第2代代+第第3代代+ + *第第4代代+ +*+* 部分对铜绿假单胞菌有良好的抗菌活性2022-7-30泰兴市抗菌药物培训头霉素类(类二代)头霉素类(类二代) 头孢西丁、头孢西丁、头孢美唑头孢美唑 抗厌氧菌抗厌氧菌,对脆弱类杆菌效差,对脆弱类杆菌效差
12、氧头孢烯类(类三代)氧头孢烯类(类三代) 拉氧头孢拉氧头孢 抗厌氧菌抗厌氧菌,对脆弱类杆菌有效,对脆弱类杆菌有效 不宜用于铜绿假单胞菌感染不宜用于铜绿假单胞菌感染单环类单环类 氨曲南(君刻单)氨曲南(君刻单) 抗铜绿假单胞菌等抗铜绿假单胞菌等G G- -杆菌,窄谱,耐酶杆菌,窄谱,耐酶其他其他内酰胺类内酰胺类2022-7-30泰兴市抗菌药物培训碳青霉素烯类碳青霉素烯类 亚胺培南亚胺培南/ /西司他丁西司他丁 超广谱超广谱 多重耐药菌引起的严重感染多重耐药菌引起的严重感染 (泰能)(泰能) 对酶稳定对酶稳定 (但对(但对MRSAMRSA、屎肠球菌、屎肠球菌、 美罗培南(美平)美罗培南(美平) 洋
13、葱假单胞菌及嗜麦芽洋葱假单胞菌及嗜麦芽 帕尼培南帕尼培南 (克倍宁克倍宁) 窄食单胞菌效差)窄食单胞菌效差) 厄他培南厄他培南(怡万之怡万之) 比阿培南比阿培南(安信安信)其他其他内酰胺类内酰胺类2022-7-30泰兴市抗菌药物培训碳青霉烯类碳青霉烯类 亚胺培南亚胺培南 美罗培南美罗培南 帕尼培南帕尼培南 泰能泰能 美平美平 克克倍宁倍宁 Imipenem Meropenem Panipene G+菌菌 + + + 肠杆菌科肠杆菌科 + + + 绿脓杆菌绿脓杆菌 + + + 厌氧菌厌氧菌 + + + 对去氢肽酶对去氢肽酶 不稳不稳 稳定稳定 尚稳定尚稳定 稳定性稳定性 中枢毒性中枢毒性 + +
14、 +2022-7-30泰兴市抗菌药物培训内酰胺酶抑制剂和内酰胺酶抑制剂和内酰胺类复方制剂内酰胺类复方制剂 克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦对质粒介导的内酰胺酶有强大抑制作用克拉维酸、舒巴坦对克拉维酸、舒巴坦对染色体介导的 I 型型内酰胺酶内酰胺酶的抑制作用甚差他唑巴坦对部分染色体介导的内酰胺酶有抑制作用替卡西林/ 阿莫西林 / 氨苄西林 + 克拉维酸头孢派酮 / 氨苄西林 / 替卡西林/ 阿莫西林 + 舒巴坦哌拉西林+他唑巴坦2022-7-30泰兴市抗菌药物培训链霉素、阿米卡星、奈替米星、依替米星、阿米卡星、奈替米星、依替米星、新霉素、卡那霉素、巴龙霉素、庆大霉素、核糖霉素
15、、小诺米星、妥布霉素、大观霉素等。主要抗需氧和兼性厌氧的G-G-杆菌及葡萄球菌杆菌及葡萄球菌链霉素 结核、波浪热及某些心内膜炎庆大霉素 G-杆菌感染妥布霉素 抗铜绿假单胞菌抗铜绿假单胞菌阿米卡星阿米卡星 对耐庆大、妥布霉素的细菌有效对耐庆大、妥布霉素的细菌有效奈替米星 抗菌活性与庆大相似,抗铜绿假单胞菌略差, 但耳、毒性较低 细菌对不同品种之间有部分或完全性交叉耐药细菌对不同品种之间有部分或完全性交叉耐药二、氨基糖苷类临床应用二、氨基糖苷类临床应用2022-7-30泰兴市抗菌药物培训第一代:第一代:萘啶酸萘啶酸 抗菌谱窄、不良反应多。抗菌谱窄、不良反应多。第二代:第二代:吡哌酸吡哌酸 对对G-
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