药剂学课件2液体制剂ppt.ppt
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1、药剂学药剂学 Pharmacy Chapter 2 Liquid Preparation Department of Pharmacy我吓了一跳,蝎子是多么丑恶和恐怖的东西,为什么把它放在这样一个美丽的世界里呢?但是我也感到愉快,证实我的猜测没有错:表里边有一个活的生物内容摘要(Contents)溶解度、溶解速度溶解度、溶解速度2增溶方法增溶方法3表面活性剂及其应用表面活性剂及其应用41概述(概述(outline)5溶液型液体制剂溶液型液体制剂高分子溶液剂高分子溶液剂6我吓了一跳,蝎子是多么丑恶和恐怖的东西,为什么把它放在这样一个美丽的世界里呢?但是我也感到愉快,证实我的猜测没有错:表里边有一
2、个活的生物内容摘要(Contents)混悬剂混悬剂8乳剂乳剂9按给药途径和方法分类的按给药途径和方法分类的LP107溶胶剂溶胶剂11液体制剂的娇味与着色液体制剂的娇味与着色液体制剂的防腐、包装与贮存液体制剂的防腐、包装与贮存12我吓了一跳,蝎子是多么丑恶和恐怖的东西,为什么把它放在这样一个美丽的世界里呢?但是我也感到愉快,证实我的猜测没有错:表里边有一个活的生物1 概述(outline) 液体制剂系指药物分散在适宜的分散介质液体制剂系指药物分散在适宜的分散介质中制成的液体形态的制剂。中制成的液体形态的制剂。我吓了一跳,蝎子是多么丑恶和恐怖的东西,为什么把它放在这样一个美丽的世界里呢?但是我也感
3、到愉快,证实我的猜测没有错:表里边有一个活的生物水、生命我吓了一跳,蝎子是多么丑恶和恐怖的东西,为什么把它放在这样一个美丽的世界里呢?但是我也感到愉快,证实我的猜测没有错:表里边有一个活的生物1 outline一、液体制剂的特点与质量要求一、液体制剂的特点与质量要求(一)特点(二)质量要求我吓了一跳,蝎子是多么丑恶和恐怖的东西,为什么把它放在这样一个美丽的世界里呢?但是我也感到愉快,证实我的猜测没有错:表里边有一个活的生物1 outline 二、液体制剂的分类二、液体制剂的分类(一)按分散系统分类;(二)按给药途径与分类方法分类我吓了一跳,蝎子是多么丑恶和恐怖的东西,为什么把它放在这样一个美丽
4、的世界里呢?但是我也感到愉快,证实我的猜测没有错:表里边有一个活的生物我吓了一跳,蝎子是多么丑恶和恐怖的东西,为什么把它放在这样一个美丽的世界里呢?但是我也感到愉快,证实我的猜测没有错:表里边有一个活的生物我吓了一跳,蝎子是多么丑恶和恐怖的东西,为什么把它放在这样一个美丽的世界里呢?但是我也感到愉快,证实我的猜测没有错:表里边有一个活的生物我吓了一跳,蝎子是多么丑恶和恐怖的东西,为什么把它放在这样一个美丽的世界里呢?但是我也感到愉快,证实我的猜测没有错:表里边有一个活的生物我吓了一跳,蝎子是多么丑恶和恐怖的东西,为什么把它放在这样一个美丽的世界里呢?但是我也感到愉快,证实我的猜测没有错:表里边
5、有一个活的生物我吓了一跳,蝎子是多么丑恶和恐怖的东西,为什么把它放在这样一个美丽的世界里呢?但是我也感到愉快,证实我的猜测没有错:表里边有一个活的生物1 outline 三、液体制剂常用溶剂三、液体制剂常用溶剂(一)极性溶剂Water, alcohol, glycerin, propylene glycolPEG, DMSO我吓了一跳,蝎子是多么丑恶和恐怖的东西,为什么把它放在这样一个美丽的世界里呢?但是我也感到愉快,证实我的猜测没有错:表里边有一个活的生物1 outline 三、液体制剂常用溶剂三、液体制剂常用溶剂(二)非极性溶剂Fatty oil, liquid paraffinEthyl
6、 Oleate, Isopropyl myristate我吓了一跳,蝎子是多么丑恶和恐怖的东西,为什么把它放在这样一个美丽的世界里呢?但是我也感到愉快,证实我的猜测没有错:表里边有一个活的生物极性溶剂溶剂品种主要特性应用及注意事项 水可与乙醇、甘油、丙二醇等以任意比例混合,并能溶解大多数无机盐、生物碱类、糖类、蛋白质等多种极性有机物。最常用。易水解、霉变,不宜久贮。应注意药物的稳定性及配伍禁忌。甘油味甜。能与乙醇、丙二醇、水以任意比例混合,对苯酚、鞣质和硼酸的溶解度比水大。对皮肤有保湿、滋润、延长药效等作用。含水10则无刺激性,且可缓解药物的刺激性;30以上可防腐。可供内服,但常用于外用液体制
7、剂。二甲基亚砜(DMSO)无色澄明液体,具大蒜臭味。能与水、乙醇、丙二醇等以任意比例混合。溶解范围广,有万能溶剂之称。可促进药物在皮肤上的渗透。主要用于皮肤科药剂,但对皮肤有轻度刺激性。孕妇禁用。我吓了一跳,蝎子是多么丑恶和恐怖的东西,为什么把它放在这样一个美丽的世界里呢?但是我也感到愉快,证实我的猜测没有错:表里边有一个活的生物非极性溶剂溶剂品种主要特性应用及注意事项脂肪油为常用非极性溶剂,如花生油、麻油、豆油等植物油。能溶解固醇类激素、油溶性维生素、游离生物碱、有机碱、挥发油和许多芳香族药物。 多用于外用液体制剂,如洗剂、搽剂等。易氧化、酸败。液状石蜡饱和烷烃化合物,化学性质稳定,分为轻质
8、(0.8280.860g/ml)与重质(0.8600.960g/ml)两种。轻质液状石蜡多用于外用液体制剂,重质液状石蜡多用于软膏剂及糊剂中。醋酸乙酯无色微臭油状液体,可溶解挥发油、甾体药物及其他油溶性药物,具有挥发性和可燃性。常作为搽剂的溶剂。在空气中易氧化,需加入抗氧剂。我吓了一跳,蝎子是多么丑恶和恐怖的东西,为什么把它放在这样一个美丽的世界里呢?但是我也感到愉快,证实我的猜测没有错:表里边有一个活的生物半极性溶剂溶剂品种主要特性应用及注意事项乙醇丙酮等可与水、甘油、丙二醇以任意比例混合,可溶解大部分有机药物和药材中的有效成分。20以上具有防腐作用,40以上能抑制某些药物的水解。为常用溶剂
9、。本身具有一定药理作用,与水混合时可产生热效应和体积效应。丙二醇药用为1,2-丙二醇,性质同甘油相似,但黏度小。可与水、乙醇、甘油以任意比例混合,能溶解许多有机药物,同时可抑制某些药物的水解。内服及肌内注射用药的溶剂。因辛辣味及价格较贵,口服应用受到一定限制。聚乙二醇类常用低聚合度的PEG 300600等。可与水、乙醇等以任意比例混合,并能溶解许多水溶性无机盐及水不溶性药物。对易水解的药物具有一定的稳定作用,兼具保湿作用。常用于外用液体制剂,如搽剂等。我吓了一跳,蝎子是多么丑恶和恐怖的东西,为什么把它放在这样一个美丽的世界里呢?但是我也感到愉快,证实我的猜测没有错:表里边有一个活的生物2 溶解
10、度、溶解速度及影响因素 一、一、溶解度及溶解速度溶解度及溶解速度(一)溶解度(一)溶解度(solubility)(二)溶解速度(二)溶解速度(dissolution rate)我吓了一跳,蝎子是多么丑恶和恐怖的东西,为什么把它放在这样一个美丽的世界里呢?但是我也感到愉快,证实我的猜测没有错:表里边有一个活的生物2 溶解度、溶解速度及影响因素 二、二、溶解度与溶解关系溶解度与溶解关系(一)极性溶剂(一)极性溶剂(1)水-电解质:离子-偶极离子(水化)(2)水-极性药物:永久偶极-永久偶极(溶剂化)(3)水-极性不强的药物:氢键(二)非极性溶剂(二)非极性溶剂 范德华力范德华力(三)半极性溶剂(三
11、)半极性溶剂 中间溶剂中间溶剂我吓了一跳,蝎子是多么丑恶和恐怖的东西,为什么把它放在这样一个美丽的世界里呢?但是我也感到愉快,证实我的猜测没有错:表里边有一个活的生物2 溶解度、溶解速度及影响因素 三、影响三、影响溶解度与溶解速度的因素溶解度与溶解速度的因素(一)药物的化学结构(一)药物的化学结构(二)溶剂(二)溶剂(三)温度(三)温度(四)粒子大小(四)粒子大小(五)同离子效应及其其他物质(五)同离子效应及其其他物质(六)搅拌(六)搅拌四、难溶性弱酸、弱碱及其盐类溶解度与四、难溶性弱酸、弱碱及其盐类溶解度与pH的关系的关系我吓了一跳,蝎子是多么丑恶和恐怖的东西,为什么把它放在这样一个美丽的世
12、界里呢?但是我也感到愉快,证实我的猜测没有错:表里边有一个活的生物我吓了一跳,蝎子是多么丑恶和恐怖的东西,为什么把它放在这样一个美丽的世界里呢?但是我也感到愉快,证实我的猜测没有错:表里边有一个活的生物2 溶解度、溶解速度及影响因素 四、难溶性弱酸、弱碱及其盐类溶解四、难溶性弱酸、弱碱及其盐类溶解度与度与pH的关系的关系我吓了一跳,蝎子是多么丑恶和恐怖的东西,为什么把它放在这样一个美丽的世界里呢?但是我也感到愉快,证实我的猜测没有错:表里边有一个活的生物3 增加药物溶解度的方法 一、制成盐类一、制成盐类水杨酸水杨酸-水杨酸钠水杨酸钠可卡因可卡因-盐酸可卡因盐酸可卡因我吓了一跳,蝎子是多么丑恶和
13、恐怖的东西,为什么把它放在这样一个美丽的世界里呢?但是我也感到愉快,证实我的猜测没有错:表里边有一个活的生物3 增加药物溶解度的方法 二、更换溶剂或选用混合溶剂二、更换溶剂或选用混合溶剂乙醇、甘油、乙醇、甘油、PEG、DMSO巴比妥药物巴比妥药物潜溶剂:潜溶剂:我吓了一跳,蝎子是多么丑恶和恐怖的东西,为什么把它放在这样一个美丽的世界里呢?但是我也感到愉快,证实我的猜测没有错:表里边有一个活的生物3 增加药物溶解度的方法 三、加入助溶剂三、加入助溶剂I-KI:1:2950-5%咖啡因咖啡因-苯甲酸钠:苯甲酸钠:1:50-1:1.2茶碱茶碱-乙二胺:乙二胺:1:120-1:5助溶剂有助溶剂有3类:
14、类:无机化合物无机化合物有机酸及其钠盐有机酸及其钠盐酰胺类化合物酰胺类化合物我吓了一跳,蝎子是多么丑恶和恐怖的东西,为什么把它放在这样一个美丽的世界里呢?但是我也感到愉快,证实我的猜测没有错:表里边有一个活的生物3 增加药物溶解度的方法 四、使用增溶剂(表面活性剂)四、使用增溶剂(表面活性剂)五、分子结构修饰五、分子结构修饰引入极性基团引入极性基团樟脑樟脑-樟脑磺酸钠樟脑磺酸钠我吓了一跳,蝎子是多么丑恶和恐怖的东西,为什么把它放在这样一个美丽的世界里呢?但是我也感到愉快,证实我的猜测没有错:表里边有一个活的生物药剂学药剂学 Pharmacy 我吓了一跳,蝎子是多么丑恶和恐怖的东西,为什么把它放
15、在这样一个美丽的世界里呢?但是我也感到愉快,证实我的猜测没有错:表里边有一个活的生物4 表面活性剂及应用 一、概述一、概述表面活性剂表面活性剂 (surfactants)我吓了一跳,蝎子是多么丑恶和恐怖的东西,为什么把它放在这样一个美丽的世界里呢?但是我也感到愉快,证实我的猜测没有错:表里边有一个活的生物我吓了一跳,蝎子是多么丑恶和恐怖的东西,为什么把它放在这样一个美丽的世界里呢?但是我也感到愉快,证实我的猜测没有错:表里边有一个活的生物我吓了一跳,蝎子是多么丑恶和恐怖的东西,为什么把它放在这样一个美丽的世界里呢?但是我也感到愉快,证实我的猜测没有错:表里边有一个活的生物我吓了一跳,蝎子是多么
16、丑恶和恐怖的东西,为什么把它放在这样一个美丽的世界里呢?但是我也感到愉快,证实我的猜测没有错:表里边有一个活的生物我吓了一跳,蝎子是多么丑恶和恐怖的东西,为什么把它放在这样一个美丽的世界里呢?但是我也感到愉快,证实我的猜测没有错:表里边有一个活的生物4 表面活性剂及应用 二、表面活性剂的结构特点及其分类二、表面活性剂的结构特点及其分类结构特点结构特点OOOOOOOOWWW(肥皂RCOO-)亲油的非极性烃链亲水的极性基团双亲性分子结构长度不少于8个碳原子羧酸磺酸硫酸及其盐或羟基酰胺基等我吓了一跳,蝎子是多么丑恶和恐怖的东西,为什么把它放在这样一个美丽的世界里呢?但是我也感到愉快,证实我的猜测没有
17、错:表里边有一个活的生物4 表面活性剂及应用 二、表面活性剂的结构特点及其分类二、表面活性剂的结构特点及其分类v结构特点结构特点我吓了一跳,蝎子是多么丑恶和恐怖的东西,为什么把它放在这样一个美丽的世界里呢?但是我也感到愉快,证实我的猜测没有错:表里边有一个活的生物4 表面活性剂及应用 二、表面活性剂的结构特点及其分类二、表面活性剂的结构特点及其分类v结构特点结构特点我吓了一跳,蝎子是多么丑恶和恐怖的东西,为什么把它放在这样一个美丽的世界里呢?但是我也感到愉快,证实我的猜测没有错:表里边有一个活的生物4 表面活性剂及应用 二、表面活性剂的结构特点及其分类二、表面活性剂的结构特点及其分类v分类分类
18、(一)阴离子型表面活性剂(一)阴离子型表面活性剂(二)阳离子型表面活性剂(二)阳离子型表面活性剂(三)两性离子表面活性剂(三)两性离子表面活性剂(四)非离子型表面活性剂(四)非离子型表面活性剂我吓了一跳,蝎子是多么丑恶和恐怖的东西,为什么把它放在这样一个美丽的世界里呢?但是我也感到愉快,证实我的猜测没有错:表里边有一个活的生物4 表面活性剂及应用 二、表面活性剂的结构特点及其分类二、表面活性剂的结构特点及其分类v分类分类(一)阴离子型表面活性剂(一)阴离子型表面活性剂1.肥皂类肥皂类(soaps)可溶性皂可溶性皂不溶性皂不溶性皂有机胺皂有机胺皂2.硫酸化物硫酸化物(sulfates)3.磺酸化
19、物磺酸化物(sulfonates)我吓了一跳,蝎子是多么丑恶和恐怖的东西,为什么把它放在这样一个美丽的世界里呢?但是我也感到愉快,证实我的猜测没有错:表里边有一个活的生物1阴离子表面活性剂(1)肥皂类 通式(RCOO)n Mn+(2)硫酸化物 通式ROSO3M+(3)磺酸化物 通式 RSO3M+碱金属皂:O/W碱土金属皂:W/O有机胺皂:三乙醇胺皂硫酸化蓖麻油、月桂醇硫酸钠、十六烷基硫酸钠等阿洛索-OT、十二烷基苯磺酸钠、甘胆酸钠等良好的乳化能力,但易被酸破坏,一般供外用乳化能力很强,较稳定。主要用作外用软膏的乳化剂渗透力强,去污力强,为优良洗涤剂我吓了一跳,蝎子是多么丑恶和恐怖的东西,为什么
20、把它放在这样一个美丽的世界里呢?但是我也感到愉快,证实我的猜测没有错:表里边有一个活的生物2阳离子表面活性剂 3两性离子表面活性剂l通式RNH3 Xl主要有苯扎氯铵和苯扎溴铵(新洁尔灭)等。l碱性水溶液中呈阴离子表面活性剂的性质,具有很好的起泡、去污作用;l酸性溶液中则呈阳离子表面活性剂的性质,具有很强的杀菌能力。l天然品卵磷脂l合成品氨基酸型与甜菜碱型。我吓了一跳,蝎子是多么丑恶和恐怖的东西,为什么把它放在这样一个美丽的世界里呢?但是我也感到愉快,证实我的猜测没有错:表里边有一个活的生物我吓了一跳,蝎子是多么丑恶和恐怖的东西,为什么把它放在这样一个美丽的世界里呢?但是我也感到愉快,证实我的猜
21、测没有错:表里边有一个活的生物u脱水山梨醇脂肪酸酯(司盘Span )u聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酸酯(吐温Tween)u聚氧乙烯脂肪酸酯(卖泽Myrij)u聚氧乙烯脂肪醇醚(苄泽Brij)u聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物(泊洛沙姆Poloxamer) 商品 名为普流罗尼克(Pluronic) 4非离子表面活性剂主要用作W/O型辅助乳化剂HLB值:1.88.6 W/O型乳化剂HLB值:8增溶剂、润湿剂、 O/W型乳化剂HLB值较高,作增溶剂、O/W型乳化剂Poloxamer188系O/W型乳化剂,可用于静脉乳剂 我吓了一跳,蝎子是多么丑恶和恐怖的东西,为什么把它放在这样一个美丽的世界里呢?但是我也感到愉快
22、,证实我的猜测没有错:表里边有一个活的生物我吓了一跳,蝎子是多么丑恶和恐怖的东西,为什么把它放在这样一个美丽的世界里呢?但是我也感到愉快,证实我的猜测没有错:表里边有一个活的生物4 表面活性剂及应用 三、表面活性剂的特性三、表面活性剂的特性v表面活性剂的基本性质表面活性剂的基本性质(一一)胶束的形成与结构胶束的形成与结构临界胶团浓度(CMC):开始形成胶束的最低浓度我吓了一跳,蝎子是多么丑恶和恐怖的东西,为什么把它放在这样一个美丽的世界里呢?但是我也感到愉快,证实我的猜测没有错:表里边有一个活的生物4 表面活性剂及应用 三、表面活性剂的特性三、表面活性剂的特性表面活性剂的基本性质表面活性剂的基
23、本性质(二二)亲水亲油平衡值(亲水亲油平衡值(HLB值)值) 根据经验,将HLB值范围限定在040,其中非离子型表面活性剂的HLB值在120之间。表面活性剂亲水或亲油能力的大小HLB值越小亲油性越强,而HLB值越大则亲水性越 强。我吓了一跳,蝎子是多么丑恶和恐怖的东西,为什么把它放在这样一个美丽的世界里呢?但是我也感到愉快,证实我的猜测没有错:表里边有一个活的生物HLBHLB值值应应 用用HLBHLB值值应应 用用36W/O型乳化剂型乳化剂1318增溶剂增溶剂79作润湿剂与铺作润湿剂与铺展剂展剂13消泡剂消泡剂818O/W型乳化剂型乳化剂1316去污剂去污剂我吓了一跳,蝎子是多么丑恶和恐怖的东
24、西,为什么把它放在这样一个美丽的世界里呢?但是我也感到愉快,证实我的猜测没有错:表里边有一个活的生物混合后的表面活性剂的HLB值可按下式进行计算: 例 HLB值的计算: 用司盘80(HLB值4.3)和聚山梨酯20(HLB值16.7)制备HLB值为9.5的混合乳化剂100g,问两者应各用多少克?该混合物可作何用?BABBAAABWWWHLBWHLBHLB 100) - (100 16.7 4.3 9.5AAWW应使用司盘应使用司盘80 58.180 58.1克,聚山克,聚山梨酯梨酯20 41.920 41.9克。克。该混合物可作油该混合物可作油/ /水型乳化剂、水型乳化剂、润湿剂等使用。润湿剂等
25、使用。我吓了一跳,蝎子是多么丑恶和恐怖的东西,为什么把它放在这样一个美丽的世界里呢?但是我也感到愉快,证实我的猜测没有错:表里边有一个活的生物4 表面活性剂及应用 三、表面活性剂的特性三、表面活性剂的特性v表面活性剂的基本性质表面活性剂的基本性质(三三)昙点昙点(Cloud Point)我吓了一跳,蝎子是多么丑恶和恐怖的东西,为什么把它放在这样一个美丽的世界里呢?但是我也感到愉快,证实我的猜测没有错:表里边有一个活的生物4 表面活性剂及应用 三、表面活性剂的特性三、表面活性剂的特性v表面活性剂的基本性质表面活性剂的基本性质(四四)表面活性剂的毒性表面活性剂的毒性阳离子型阳离子型阴离子型阴离子型
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