经皮给药系ppt课件.pptx

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1、经皮给药系统经皮给药系统“雪亮工程是以区（县）、乡（镇）、村（社区）三级综治中心为指挥平台、以综治信息化为支撑、以网格化管理为基础、以公共安全视频监控联网应用为重点的“群众性治安防控工程”。第一节第一节 概述概述 经皮给药系统经皮给药系统（transdermal drug delivery system，TDDS）：也）：也称为经皮治疗系统（称为经皮治疗系统（transdermal therapeutic system，TDS），），一般一般是指经皮给药的新制剂，也称透是指经皮给药的新制剂，也称透皮贴剂（皮贴剂（dermal patches）。）。“雪亮工程是以区（县）、乡（镇）、村（社区）三

2、级综治中心为指挥平台、以综治信息化为支撑、以网格化管理为基础、以公共安全视频监控联网应用为重点的“群众性治安防控工程”。经皮给经皮给药药是药物通过皮肤吸收的一种给药方法，是药物通过皮肤吸收的一种给药方法，药物应用与皮肤给药，以一定的速率穿过角质药物应用与皮肤给药，以一定的速率穿过角质层，扩散通过皮肤，由毛细血管吸收进入体循层，扩散通过皮肤，由毛细血管吸收进入体循环的过程称经皮吸收或透皮吸收。环的过程称经皮吸收或透皮吸收。广义广义的经皮给药制剂的经皮给药制剂包括包括软膏软膏（ointments）、硬膏（）、硬膏（plasters）、巴布）、巴布剂（剂（cataplasms）、贴片（）、贴片（pa

3、tches）、）、涂剂（涂剂（liniments）、气雾剂（）、气雾剂（aerosols）、）、喷雾剂（喷雾剂（sprays）、泡沫剂（）、泡沫剂（foams）和微）和微型海绵剂（型海绵剂（microsponges）等）等“雪亮工程是以区（县）、乡（镇）、村（社区）三级综治中心为指挥平台、以综治信息化为支撑、以网格化管理为基础、以公共安全视频监控联网应用为重点的“群众性治安防控工程”。1981年年 第一个经皮给药系统上市第一个经皮给药系统上市 东莨菪碱 (Alza发明，Ciba-Geigy上市) 20多个多个药物：东莨菪碱、硝酸甘油、药物：东莨菪碱、硝酸甘油、可乐定、雌二醇（含或不含炔诺酮或可

4、乐定、雌二醇（含或不含炔诺酮或左炔诺孕酮）、睾酮、芬太尼、尼古左炔诺孕酮）、睾酮、芬太尼、尼古丁丁 和利多卡因和利多卡因 等等“雪亮工程是以区（县）、乡（镇）、村（社区）三级综治中心为指挥平台、以综治信息化为支撑、以网格化管理为基础、以公共安全视频监控联网应用为重点的“群众性治安防控工程”。透皮给药系统优点：1.可避免口服给药可能发生的肝首关效应和药物在胃肠道的降解2.药物吸收不受酶、食物相互作用等胃肠道因素影响3.单次给药后，即可以长时间使药物以恒定速率进入体内，减少给药次数，延长给药间隔，大大增加患者的顺应性4. 可按治疗需要的速率将药物输入体内，维持恒定的有效血药浓度，可避免因口服给药等

5、引起的血药浓度峰谷现象，降低药物的毒副反应5.使用方便，如发生副作用，可以随时中断给药，特别适合于婴儿、老人或不宜口服的患者“雪亮工程是以区（县）、乡（镇）、村（社区）三级综治中心为指挥平台、以综治信息化为支撑、以网格化管理为基础、以公共安全视频监控联网应用为重点的“群众性治安防控工程”。经皮给药系统的不足1.不适合对皮肤有刺激性或致敏性的药物2.给药剂量有限，不适合剂量需求大的药物3.起效慢，不适合要求起效快的药物 4.由于存在个体差异，给药部位皮肤状况不同，以及环境等因素的影响，贴剂的粘附、药物吸收等难以保持一致“雪亮工程是以区（县）、乡（镇）、村（社区）三级综治中心为指挥平台、以综治信息

6、化为支撑、以网格化管理为基础、以公共安全视频监控联网应用为重点的“群众性治安防控工程”。经皮给药系统的类型：经皮给药系统的类型： 膜控释型 复合膜型 充填封闭型 经皮给药系统 骨架扩散型 聚合物骨架型 胶粘剂骨架型 “雪亮工程是以区（县）、乡（镇）、村（社区）三级综治中心为指挥平台、以综治信息化为支撑、以网格化管理为基础、以公共安全视频监控联网应用为重点的“群众性治安防控工程”。第二节第二节 皮肤的结构和生理皮肤的结构和生理1皮肤的结构与生理表皮层、真皮层、皮下脂肪组织表皮由外向内可分五层：角质层、透明层、颗粒层、棘层和基底层，附属器：毛发、汗腺和皮脂腺等。“雪亮工程是以区（县）、乡（镇）、村

7、（社区）三级综治中心为指挥平台、以综治信息化为支撑、以网格化管理为基础、以公共安全视频监控联网应用为重点的“群众性治安防控工程”。“雪亮工程是以区（县）、乡（镇）、村（社区）三级综治中心为指挥平台、以综治信息化为支撑、以网格化管理为基础、以公共安全视频监控联网应用为重点的“群众性治安防控工程”。第三节第三节 药物经皮吸收过程药物经皮吸收过程一、给药系统中药物一、给药系统中药物的释放的释放1.骨架型药物溶解于骨架中药物微细的粒子分散于骨架中“雪亮工程是以区（县）、乡（镇）、村（社区）三级综治中心为指挥平台、以综治信息化为支撑、以网格化管理为基础、以公共安全视频监控联网应用为重点的“群众性治安防控

8、工程”。“雪亮工程是以区（县）、乡（镇）、村（社区）三级综治中心为指挥平台、以综治信息化为支撑、以网格化管理为基础、以公共安全视频监控联网应用为重点的“群众性治安防控工程”。2.膜控释型均质膜微孔膜“雪亮工程是以区（县）、乡（镇）、村（社区）三级综治中心为指挥平台、以综治信息化为支撑、以网格化管理为基础、以公共安全视频监控联网应用为重点的“群众性治安防控工程”。二、药物通过皮肤的途径二、药物通过皮肤的途径“雪亮工程是以区（县）、乡（镇）、村（社区）三级综治中心为指挥平台、以综治信息化为支撑、以网格化管理为基础、以公共安全视频监控联网应用为重点的“群众性治安防控工程”。三、皮肤的代谢与贮库作用三

9、、皮肤的代谢与贮库作用 皮肤内存在着一些代谢酶，主要在皮肤内存在着一些代谢酶，主要在活性表皮内。主要积累部位是角质层活性表皮内。主要积累部位是角质层 四、药物在皮肤内的渗透过程四、药物在皮肤内的渗透过程1.角质层内扩散系数：角质层内扩散系数：10-910-13 cm2/sec2.活性表皮中扩散系数：活性表皮中扩散系数：10-7cm2/sec左右左右 “雪亮工程是以区（县）、乡（镇）、村（社区）三级综治中心为指挥平台、以综治信息化为支撑、以网格化管理为基础、以公共安全视频监控联网应用为重点的“群众性治安防控工程”。五、药物在皮肤内的扩散动力学五、药物在皮肤内的扩散动力学Fick定律“雪亮工程是以

10、区（县）、乡（镇）、村（社区）三级综治中心为指挥平台、以综治信息化为支撑、以网格化管理为基础、以公共安全视频监控联网应用为重点的“群众性治安防控工程”。“雪亮工程是以区（县）、乡（镇）、村（社区）三级综治中心为指挥平台、以综治信息化为支撑、以网格化管理为基础、以公共安全视频监控联网应用为重点的“群众性治安防控工程”。一、药物性质一、药物性质 . 药物分子大小药物分子大小 Stokes-Einstein定律定律 KBTD = 6r第四节第四节 影响经皮吸收的因素影响经皮吸收的因素“雪亮工程是以区（县）、乡（镇）、村（社区）三级综治中心为指挥平台、以综治信息化为支撑、以网格化管理为基础、以公共安全

11、视频监控联网应用为重点的“群众性治安防控工程”。. 熔点熔点. 溶解度与分配系数溶解度与分配系数 4. 分子形式分子形式 “雪亮工程是以区（县）、乡（镇）、村（社区）三级综治中心为指挥平台、以综治信息化为支撑、以网格化管理为基础、以公共安全视频监控联网应用为重点的“群众性治安防控工程”。二、生理因素二、生理因素种族与个体差异种族与个体差异皮肤渗透性的部位差异（皮肤渗透性的部位差异（阴囊耳后腋阴囊耳后腋窝区头皮手臂腿部胸部窝区头皮手臂腿部胸部）皮肤水化皮肤水化疾病状态疾病状态其它其它“雪亮工程是以区（县）、乡（镇）、村（社区）三级综治中心为指挥平台、以综治信息化为支撑、以网格化管理为基础、以公共

12、安全视频监控联网应用为重点的“群众性治安防控工程”。三、剂型与制剂的影响三、剂型与制剂的影响剂型剂型给药系统组成（介质、处方中成分、给药系统组成（介质、处方中成分、高分子材料基质、皮肤表面和给药系高分子材料基质、皮肤表面和给药系统的统的pH）“雪亮工程是以区（县）、乡（镇）、村（社区）三级综治中心为指挥平台、以综治信息化为支撑、以网格化管理为基础、以公共安全视频监控联网应用为重点的“群众性治安防控工程”。1“雪亮工程是以区（县）、乡（镇）、村（社区）三级综治中心为指挥平台、以综治信息化为支撑、以网格化管理为基础、以公共安全视频监控联网应用为重点的“群众性治安防控工程”。第五节第五节 促进药物经

13、皮吸收的方法促进药物经皮吸收的方法药剂学方法：药剂学方法：透皮吸收促进剂、脂质体等透皮吸收促进剂、脂质体等化学方法：化学方法：药物结构改造，透皮前体药物药物结构改造，透皮前体药物物理学方法物理学方法 ：离子导入、电致孔、超声波离子导入、电致孔、超声波导入、无针技术等导入、无针技术等“雪亮工程是以区（县）、乡（镇）、村（社区）三级综治中心为指挥平台、以综治信息化为支撑、以网格化管理为基础、以公共安全视频监控联网应用为重点的“群众性治安防控工程”。一、经皮吸收促进剂一、经皮吸收促进剂理想渗透促进剂：理想渗透促进剂：无药理活性、无毒、无刺激性、无致敏性迅速起作用不引起体内营养物质及水分损失与药物、基

14、质和皮肤有良好的相容性无嗅无味“雪亮工程是以区（县）、乡（镇）、村（社区）三级综治中心为指挥平台、以综治信息化为支撑、以网格化管理为基础、以公共安全视频监控联网应用为重点的“群众性治安防控工程”。促进剂促进透皮吸收的机制促进剂促进透皮吸收的机制：l改变角质层类脂排列改变角质层类脂排列“雪亮工程是以区（县）、乡（镇）、村（社区）三级综治中心为指挥平台、以综治信息化为支撑、以网格化管理为基础、以公共安全视频监控联网应用为重点的“群众性治安防控工程”。l影响角质层水合作用影响角质层水合作用l溶解皮脂腺管内皮脂溶解皮脂腺管内皮脂l扩大汗腺和毛囊开口扩大汗腺和毛囊开口“雪亮工程是以区（县）、乡（镇）、村

15、（社区）三级综治中心为指挥平台、以综治信息化为支撑、以网格化管理为基础、以公共安全视频监控联网应用为重点的“群众性治安防控工程”。常用的经皮吸收促进剂：常用的经皮吸收促进剂：表面活性剂表面活性剂( (阳离子型、阴离子型、非离阳离子型、阴离子型、非离子型和卵磷脂子型和卵磷脂) )有机溶剂类有机溶剂类( (乙醇、丙二醇、乙酸乙酯、乙醇、丙二醇、乙酸乙酯、二甲基亚砜和二甲基甲酰胺二甲基亚砜和二甲基甲酰胺) )月桂氮卓酮月桂氮卓酮 (laurocapam(laurocapam，azone)azone)及同及同系物系物有机酸、脂肪醇有机酸、脂肪醇( (油酸、亚油酸、月桂醇油酸、亚油酸、月桂醇) )角质保

16、湿与软化剂角质保湿与软化剂( (尿素、水杨酸、吡咯尿素、水杨酸、吡咯酮类酮类) )萜烯类萜烯类( (薄荷醇、樟脑、柠檬烯等薄荷醇、樟脑、柠檬烯等) )“雪亮工程是以区（县）、乡（镇）、村（社区）三级综治中心为指挥平台、以综治信息化为支撑、以网格化管理为基础、以公共安全视频监控联网应用为重点的“群众性治安防控工程”。吸收促进剂一览表吸收促进剂一览表类类 型型举举 例例药药 物物作作 用用 机机 制制亚砜类亚砜类二甲基亚砜，癸二甲基亚砜，癸基甲基亚砜基甲基亚砜氢化可的松，水杨氢化可的松，水杨酸，溴乙啡啶，茶酸，溴乙啡啶，茶碱，氟灭酸，丙炎碱，氟灭酸，丙炎松等松等角质层细胞内蛋白质变性；角质层细胞内

17、蛋白质变性；破坏角质层细胞间脂质的有破坏角质层细胞间脂质的有序排列；序排列；脱去角质层脂质和脂蛋白脱去角质层脂质和脂蛋白吡咯酮类吡咯酮类2-吡咯酮，吡咯酮，5-甲甲基基-2-吡咯酮，吡咯酮，1，5-二甲基二甲基-2-吡咯吡咯酮酮咖啡因，正辛醇，咖啡因，正辛醇，苯甲酸倍他米松，苯甲酸倍他米松，甲灭酸甲灭酸低浓度分配进入角蛋白，高低浓度分配进入角蛋白，高浓度影响角质层脂质流动性浓度影响角质层脂质流动性并促进药物在角质层的分配；并促进药物在角质层的分配；增加角质层的水含量增加角质层的水含量月桂氮艹月桂氮艹卓酮及其卓酮及其类似物类似物月桂氮艹卓酮月桂氮艹卓酮氯林可霉素磷酸酯，氯林可霉素磷酸酯，褐霉素钠

18、，氟尿嘧褐霉素钠，氟尿嘧啶，丙缩羟强龙，啶，丙缩羟强龙，地塞米松，醋酸环地塞米松，醋酸环戊酮缩去炎松戊酮缩去炎松渗入皮肤角质层，降低细胞渗入皮肤角质层，降低细胞间脂质排列的有序性；脱去间脂质排列的有序性；脱去细胞间脂质形成孔道；增加细胞间脂质形成孔道；增加角质层含水量；降低角质层角质层含水量；降低角质层脂质的相转变温度脂质的相转变温度“雪亮工程是以区（县）、乡（镇）、村（社区）三级综治中心为指挥平台、以综治信息化为支撑、以网格化管理为基础、以公共安全视频监控联网应用为重点的“群众性治安防控工程”。脂肪酸及脂肪酸及其酯其酯油酸，肉豆蔻油酸，肉豆蔻酸异丙酯，丙酸异丙酯，丙二醇二壬酸酯，二醇二壬酸酯

19、，癸二酸二乙酯癸二酸二乙酯水杨酸，雌二醇，水杨酸，雌二醇，芬太尼，硝酸甘油，芬太尼，硝酸甘油，肝素，吲哚美辛肝素，吲哚美辛渗入角质层脂质，影响其有渗入角质层脂质，影响其有序排列；降低角质层脂质双序排列；降低角质层脂质双分子层的相转变温度；引进分子层的相转变温度；引进角质层脂质固角质层脂质固-液相分离和晶液相分离和晶型转变；增加药物在角质层型转变；增加药物在角质层的分配的分配表面活性表面活性剂剂月桂醇硫酸钠，月桂醇硫酸钠，泊洛沙姆泊洛沙姆氟灭酸，水杨酸氟灭酸，水杨酸使角质层脂质排列无序化；使角质层脂质排列无序化；乳化皮肤表面脂质，改善药乳化皮肤表面脂质，改善药物在角质层分配物在角质层分配醇类醇类

20、乙醇，异丙醇，乙醇，异丙醇，正十二醇，正正十二醇，正辛醇辛醇水杨酸，雌二醇，水杨酸，雌二醇，纳洛酮，左旋纳洛酮，左旋-18-甲基炔诺酮甲基炔诺酮作为溶剂增加药物在角质层作为溶剂增加药物在角质层的溶解度；脱去角质层脂质；的溶解度；脱去角质层脂质；渗入角质层脂质，影响其排渗入角质层脂质，影响其排列的有序性列的有序性多元醇类多元醇类丙二醇，丙三丙二醇，丙三醇醇水杨酸，水杨酸，5-氟尿嘧氟尿嘧啶啶使角蛋白溶剂化，占据蛋白使角蛋白溶剂化，占据蛋白质的氢键结合部位，减少药质的氢键结合部位，减少药物物-组织间结合；增加并用的组织间结合；增加并用的其他渗透促进剂在角质层的其他渗透促进剂在角质层的分配分配“雪亮

21、工程是以区（县）、乡（镇）、村（社区）三级综治中心为指挥平台、以综治信息化为支撑、以网格化管理为基础、以公共安全视频监控联网应用为重点的“群众性治安防控工程”。萜烯类萜烯类桉树脑，桉树脑，d-苎苎烯，橙花叔醇烯，橙花叔醇普鲁卡因，吲哚美普鲁卡因，吲哚美辛辛5-氟尿嘧啶，肝氟尿嘧啶，肝素素促进药物在角质层的扩散；促进药物在角质层的扩散；破坏角质层细胞间脂质屏障；破坏角质层细胞间脂质屏障；提高组织电导率，打开角质提高组织电导率，打开角质层极性孔道；增加药物从基层极性孔道；增加药物从基质向角质层的分配质向角质层的分配胺类胺类尿素，十二烷尿素，十二烷基基-N，N-二甲二甲氨基乙酯氨基乙酯5-氟尿嘧啶氟

22、尿嘧啶促进角质层水化，在角质层促进角质层水化，在角质层形成亲水性孔道；破坏角质形成亲水性孔道；破坏角质层脂质结构层脂质结构酰胺类酰胺类二甲基甲酰胺，二甲基甲酰胺，二甲基乙酰胺二甲基乙酰胺咖啡因，正辛醇，咖啡因，正辛醇，氢化可的松氢化可的松低浓度时分配进入角蛋白区，低浓度时分配进入角蛋白区，高浓度时影响角质层脂质的高浓度时影响角质层脂质的流动性流动性环糊精类环糊精类环糊精，环糊精，2-羟羟丙基丙基-环糊精环糊精Liavozolel将药物形成包合物，提高溶将药物形成包合物，提高溶解度，并可把药物分子传递解度，并可把药物分子传递到皮肤表面到皮肤表面“雪亮工程是以区（县）、乡（镇）、村（社区）三级综治

23、中心为指挥平台、以综治信息化为支撑、以网格化管理为基础、以公共安全视频监控联网应用为重点的“群众性治安防控工程”。氨基酸及氨基酸及其酯其酯L-异亮氨酸，异亮氨酸，十二烷基焦谷十二烷基焦谷氨酸酯氨酸酯雌二醇，左旋雌二醇，左旋18-甲甲基炔诺酮，茶碱基炔诺酮，茶碱松弛皮肤的角蛋白，影响角松弛皮肤的角蛋白，影响角质层脂质排列的有序性质层脂质排列的有序性大环化合大环化合物物十五烷酮十五烷酮氢化可的松氢化可的松增加药物在角质层中的溶解增加药物在角质层中的溶解度度有机溶剂有机溶剂类类醋酸乙酯醋酸乙酯水杨酸水杨酸破坏角质层脂质排列的密实破坏角质层脂质排列的密实性性磷脂类磷脂类卵磷脂，豆磷卵磷脂，豆磷脂，磷脂

24、酰甘脂，磷脂酰甘油，磷脂酰乙油，磷脂酰乙醇胺醇胺二氢麦角胺，异山二氢麦角胺，异山梨醇硝酸酯，茶碱梨醇硝酸酯，茶碱吲哚美辛吲哚美辛促进药物从基质中释放，增促进药物从基质中释放，增加药物在皮肤中的扩散；作加药物在皮肤中的扩散；作用于角质层细胞膜脂质，改用于角质层细胞膜脂质，改善其渗透性善其渗透性“雪亮工程是以区（县）、乡（镇）、村（社区）三级综治中心为指挥平台、以综治信息化为支撑、以网格化管理为基础、以公共安全视频监控联网应用为重点的“群众性治安防控工程”。第七节第七节 经皮给药系统的开发经皮给药系统的开发一、药物选择与剂量设计一、药物选择与剂量设计（一）选择药物的一般原则（一）选择药物的一般原则

25、应考虑的主要因素应考虑的主要因素:胃肠道的降解、通过胃肠胃肠道的降解、通过胃肠道粘膜与肝脏的首过效应，生物半衰期小和道粘膜与肝脏的首过效应，生物半衰期小和需长期给药需长期给药使药物的使药物的血浓度平稳地保持在最佳治疗范围血浓度平稳地保持在最佳治疗范围内内 药物剂量小药物剂量小 病人可接受最大面积为病人可接受最大面积为60cm2足够大的透皮速率足够大的透皮速率“雪亮工程是以区（县）、乡（镇）、村（社区）三级综治中心为指挥平台、以综治信息化为支撑、以网格化管理为基础、以公共安全视频监控联网应用为重点的“群众性治安防控工程”。经皮给药系统选用药物的经皮给药系统选用药物的最适条件最适条件 物理化学性质

26、物理化学性质 药理性质药理性质 分子量分子量600 (300) 剂量小剂量小 (50 mg/d)熔点熔点 200 (150 ) 生物半衰期短生物半衰期短(5 h)溶解度溶解度:在液状石蜡在液状石蜡 首过效应大首过效应大 与水中都大于与水中都大于1 mg/ml pH:饱和水溶液在饱和水溶液在59间间 对皮肤无刺激性、对皮肤无刺激性、 不发生过敏反应不发生过敏反应 “雪亮工程是以区（县）、乡（镇）、村（社区）三级综治中心为指挥平台、以综治信息化为支撑、以网格化管理为基础、以公共安全视频监控联网应用为重点的“群众性治安防控工程”。（二）经皮给药系统的剂量（二）经皮给药系统的剂量 TDR = CssV

27、dk = CssCL 经皮给药系统的面积应是 TDR24 60 cm2 透皮速率24 “雪亮工程是以区（县）、乡（镇）、村（社区）三级综治中心为指挥平台、以综治信息化为支撑、以网格化管理为基础、以公共安全视频监控联网应用为重点的“群众性治安防控工程”。二、经皮给药系统的组成二、经皮给药系统的组成. 复合膜型经皮给药系统复合膜型经皮给药系统 背衬膜、药物贮库膜、控释膜、胶粘背衬膜、药物贮库膜、控释膜、胶粘层和保护膜层和保护膜“雪亮工程是以区（县）、乡（镇）、村（社区）三级综治中心为指挥平台、以综治信息化为支撑、以网格化管理为基础、以公共安全视频监控联网应用为重点的“群众性治安防控工程”。“雪亮工

28、程是以区（县）、乡（镇）、村（社区）三级综治中心为指挥平台、以综治信息化为支撑、以网格化管理为基础、以公共安全视频监控联网应用为重点的“群众性治安防控工程”。背衬膜背衬膜:铝塑膜铝塑膜药物贮库膜药物贮库膜:药物分散在药物分散在聚异丁烯等压敏胶聚异丁烯等压敏胶中，中，加入液状石蜡作为增粘剂加入液状石蜡作为增粘剂控释膜控释膜:聚丙烯聚丙烯微孔膜微孔膜胶粘层胶粘层:聚异丁烯压敏胶聚异丁烯压敏胶, 加入药物作为负荷加入药物作为负荷剂量剂量保护膜保护膜:复合膜复合膜，如硅化聚氯乙烯，如硅化聚氯乙烯/ 聚丙烯聚丙烯 / 聚对苯二甲酸乙酯等。聚对苯二甲酸乙酯等。 “雪亮工程是以区（县）、乡（镇）、村（社区）

29、三级综治中心为指挥平台、以综治信息化为支撑、以网格化管理为基础、以公共安全视频监控联网应用为重点的“群众性治安防控工程”。. 充填封闭型经皮给药系统充填封闭型经皮给药系统背衬膜、药物贮库、控释膜、胶粘层及保护膜背衬膜、药物贮库、控释膜、胶粘层及保护膜药物贮库药物贮库:液体或软膏和凝胶液体或软膏和凝胶控释膜控释膜:乙烯乙烯-醋酸乙烯共聚物（醋酸乙烯共聚物（EVA）膜等均质）膜等均质膜膜压敏胶压敏胶:聚硅氧烷压敏胶和聚丙烯酸酯压敏胶聚硅氧烷压敏胶和聚丙烯酸酯压敏胶 “雪亮工程是以区（县）、乡（镇）、村（社区）三级综治中心为指挥平台、以综治信息化为支撑、以网格化管理为基础、以公共安全视频监控联网应用

30、为重点的“群众性治安防控工程”。1“雪亮工程是以区（县）、乡（镇）、村（社区）三级综治中心为指挥平台、以综治信息化为支撑、以网格化管理为基础、以公共安全视频监控联网应用为重点的“群众性治安防控工程”。3. 聚合物骨架型经皮给药系统聚合物骨架型经皮给药系统 骨架骨架:亲水性聚合物材料亲水性聚合物材料(含有湿润剂含有湿润剂)药物释放速度药物释放速度:受受聚合物骨架组成与药物浓度聚合物骨架组成与药物浓度影响影响“雪亮工程是以区（县）、乡（镇）、村（社区）三级综治中心为指挥平台、以综治信息化为支撑、以网格化管理为基础、以公共安全视频监控联网应用为重点的“群众性治安防控工程”。“雪亮工程是以区（县）、乡

31、（镇）、村（社区）三级综治中心为指挥平台、以综治信息化为支撑、以网格化管理为基础、以公共安全视频监控联网应用为重点的“群众性治安防控工程”。 4. 胶粘剂分散型经皮给药系统胶粘剂分散型经皮给药系统 特点：剂型薄、生产方便，与皮肤接触特点：剂型薄、生产方便，与皮肤接触的表面都可输出药物。的表面都可输出药物。胶粘剂胶粘剂:聚丙烯酸酯类、聚硅氧烷类和聚聚丙烯酸酯类、聚硅氧烷类和聚异丁烯类压敏胶异丁烯类压敏胶 “雪亮工程是以区（县）、乡（镇）、村（社区）三级综治中心为指挥平台、以综治信息化为支撑、以网格化管理为基础、以公共安全视频监控联网应用为重点的“群众性治安防控工程”。1“雪亮工程是以区（县）、乡

32、（镇）、村（社区）三级综治中心为指挥平台、以综治信息化为支撑、以网格化管理为基础、以公共安全视频监控联网应用为重点的“群众性治安防控工程”。药物药物商品名商品名构成类型构成类型背衬层背衬层材料材料贮库或骨架材料贮库或骨架材料控释膜材料控释膜材料胶粘层胶粘层保护膜保护膜东莨菪东莨菪碱碱Transderm-Scop膜控膜控铝塑复合膜铝塑复合膜液体石蜡及聚异液体石蜡及聚异丁烯骨架丁烯骨架微孔聚丙烯微孔聚丙烯膜膜聚异丁烯聚异丁烯压敏胶压敏胶硝酸甘硝酸甘油油Transderm- Nitro膜控膜控铝塑复合膜铝塑复合膜药物的硅油混悬药物的硅油混悬液液聚乙烯聚乙烯-醋酸醋酸乙烯乙烯氟碳聚酯薄氟碳聚酯薄膜膜硝

33、酸甘硝酸甘油油Nitro-Dur 胶粘剂分散胶粘剂分散铝箔铝箔-纸复合纸复合膜膜聚维酮聚维酮/聚乙烯醇聚乙烯醇甘油甘油/水水/乳糖乳糖/枸橼枸橼酸钠酸钠铝箔及纸复铝箔及纸复物物硝酸甘硝酸甘油油Nitro-Dur胶粘剂分散胶粘剂分散丙烯酸压敏胶丙烯酸压敏胶氟碳聚酯薄氟碳聚酯薄膜膜硝酸甘硝酸甘油油Deponit微贮库微贮库铝塑复合膜铝塑复合膜含药的聚异丁烯含药的聚异丁烯压敏胶层骨架压敏胶层骨架聚异丁烯聚异丁烯压敏胶压敏胶硅化铝箔硅化铝箔“雪亮工程是以区（县）、乡（镇）、村（社区）三级综治中心为指挥平台、以综治信息化为支撑、以网格化管理为基础、以公共安全视频监控联网应用为重点的“群众性治安防控工程”

34、。硝酸甘硝酸甘油油Nitrodisc微贮库微贮库铝箔铝箔-聚乙烯聚乙烯复合膜复合膜交联硅橡胶骨交联硅橡胶骨架架铝箔及铝箔及纸复合纸复合膜膜硝酸甘硝酸甘油油胶粘剂分胶粘剂分散散聚氯乙聚氯乙烯烯塑化聚氟乙烯塑化聚氟乙烯丙烯酸酯丙烯酸酯压敏胶压敏胶硝酸异硝酸异山梨醇山梨醇Frandol Co.胶粘剂分胶粘剂分散散聚酯聚酯含药压敏胶含药压敏胶丙烯酸酯丙烯酸酯压敏胶压敏胶硅纸硅纸可乐定可乐定Catapres TTS膜控膜控聚酯聚酯液体石蜡液体石蜡-微粉微粉硅胶硅胶-聚异丁烯聚异丁烯微孔聚丙微孔聚丙烯膜烯膜聚异丁烯聚异丁烯压敏胶压敏胶硅纸硅纸芬太尼芬太尼Duragesic膜控膜控聚酯膜聚酯膜羟乙纤维素乙羟

35、乙纤维素乙醇凝胶醇凝胶聚乙烯醋聚乙烯醋 酸乙烯共酸乙烯共聚物聚物硅酮压敏硅酮压敏胶胶雌二醇雌二醇Estraderm膜控膜控聚酯聚酯-聚乙烯聚乙烯复合膜复合膜乙醇乙醇聚乙烯醋聚乙烯醋 酸乙烯共酸乙烯共聚物聚物聚异丁烯聚异丁烯压敏胶压敏胶雌二醇雌二醇Vivelle 胶粘剂分胶粘剂分散散EVA膜膜聚异丁烯压敏聚异丁烯压敏胶、胶、EVA聚酯膜聚酯膜“雪亮工程是以区（县）、乡（镇）、村（社区）三级综治中心为指挥平台、以综治信息化为支撑、以网格化管理为基础、以公共安全视频监控联网应用为重点的“群众性治安防控工程”。雌二醇雌二醇Menorest胶粘剂分胶粘剂分散散聚氨酯聚氨酯膜膜丙烯酸压敏胶丙烯酸压敏胶,

36、油酸油酸,丙二醇丙二醇聚酯膜聚酯膜雌二醇雌二醇Climara 胶粘剂分胶粘剂分散散聚乙烯聚乙烯膜膜丙烯酸压敏胶丙烯酸压敏胶, 硅化聚酯硅化聚酯膜膜雌二醇雌二醇/炔诺炔诺酮酮Aliatis胶粘剂分胶粘剂分散散PVP, 丙二醇丙二醇, 丙烯酸压敏胶丙烯酸压敏胶尼古丁尼古丁Habitrol 铝箔铝箔药物甲基丙烯药物甲基丙烯酸共聚物溶液酸共聚物溶液分散在纤维垫分散在纤维垫中中丙烯酸丙烯酸压敏胶压敏胶铝箔铝箔尼古丁尼古丁NicoDerm CQ 膜控膜控聚乙烯聚乙烯/鋁膜鋁膜/聚酯聚酯/EVAEVA聚乙烯膜聚乙烯膜聚异丁聚异丁烯压敏烯压敏胶胶睾酮睾酮Testoderm胶粘剂分胶粘剂分散散聚酯聚酯乙烯乙烯-

37、醋酸乙烯醋酸乙烯共聚物共聚物乙烯乙烯-醋酸醋酸乙烯共聚乙烯共聚物物丙烯酸丙烯酸酯压敏酯压敏胶胶睾酮睾酮Androderm膜控膜控铝箔铝箔乙醇、卡波普、乙醇、卡波普、单甘酯、月桂单甘酯、月桂酸甲酯酸甲酯乙烯乙烯-醋酸醋酸乙烯共聚乙烯共聚物物丙烯酸丙烯酸酯压敏酯压敏胶胶“雪亮工程是以区（县）、乡（镇）、村（社区）三级综治中心为指挥平台、以综治信息化为支撑、以网格化管理为基础、以公共安全视频监控联网应用为重点的“群众性治安防控工程”。三、经皮给药系统的高分子材料三、经皮给药系统的高分子材料高分子材料高分子材料需满足需满足：1.聚合物的分子量、玻璃化转变温度、化学性能必聚合物的分子量、玻璃化转变温度、

38、化学性能必须允许特定的药物能适当的扩散和释放须允许特定的药物能适当的扩散和释放2.不与药物发生化学反应不与药物发生化学反应3.聚合物及其分解产物必须无毒或相容性好聚合物及其分解产物必须无毒或相容性好4.在储藏或使用期间，不应降解在储藏或使用期间，不应降解5.容易加工和制成所需产品，允许加入大量的活性容易加工和制成所需产品，允许加入大量的活性药物药物6. 廉价廉价“雪亮工程是以区（县）、乡（镇）、村（社区）三级综治中心为指挥平台、以综治信息化为支撑、以网格化管理为基础、以公共安全视频监控联网应用为重点的“群众性治安防控工程”。（一）（一） 骨架材料骨架材料对药物的扩散阻力不能太大骨架稳定，能稳定

39、地吸留药物，高温高湿条件下，保持结构与形态的完整对皮肤没有刺激性，最好能粘附于皮肤疏水性的聚硅氧烷与亲水性聚乙烯醇“雪亮工程是以区（县）、乡（镇）、村（社区）三级综治中心为指挥平台、以综治信息化为支撑、以网格化管理为基础、以公共安全视频监控联网应用为重点的“群众性治安防控工程”。（二）控释膜材料（二）控释膜材料均质膜均质膜:l乙烯醋酸乙烯共聚物（乙烯醋酸乙烯共聚物（EVA）微孔膜微孔膜:l聚丙烯聚丙烯拉伸微孔膜拉伸微孔膜l醋酸纤维素醋酸纤维素膜膜l核径迹核径迹微孔膜（核孔膜）微孔膜（核孔膜）“雪亮工程是以区（县）、乡（镇）、村（社区）三级综治中心为指挥平台、以综治信息化为支撑、以网格化管理为基

40、础、以公共安全视频监控联网应用为重点的“群众性治安防控工程”。（三）压敏胶（三）压敏胶使给药系统与皮肤使给药系统与皮肤紧密贴合紧密贴合，有时又作为药物，有时又作为药物的的贮库或载体材料贮库或载体材料，调节药物的释放速度。，调节药物的释放速度。应具有好的应具有好的生物相容性生物相容性对皮肤无刺激性，不引起过敏反应对皮肤无刺激性，不引起过敏反应具有够强的粘附力和内聚强度具有够强的粘附力和内聚强度化学性质稳定，对温度与湿气稳定化学性质稳定，对温度与湿气稳定能粘接不同类型皮肤的适应性能粘接不同类型皮肤的适应性能容纳一定量的药物与经皮吸收促进剂而不影能容纳一定量的药物与经皮吸收促进剂而不影响化学稳定性与

41、粘附力响化学稳定性与粘附力具限速膜的经皮给药系统中，它们应不影响药具限速膜的经皮给药系统中，它们应不影响药物的释放速率，而在胶粘剂骨架型给药系统中，物的释放速率，而在胶粘剂骨架型给药系统中，它们应控制药物的释放速率。它们应控制药物的释放速率。 “雪亮工程是以区（县）、乡（镇）、村（社区）三级综治中心为指挥平台、以综治信息化为支撑、以网格化管理为基础、以公共安全视频监控联网应用为重点的“群众性治安防控工程”。压敏胶粘合性能：初始力T、粘合力A、内聚力C和粘基力K T A C K “雪亮工程是以区（县）、乡（镇）、村（社区）三级综治中心为指挥平台、以综治信息化为支撑、以网格化管理为基础、以公共安全

42、视频监控联网应用为重点的“群众性治安防控工程”。初粘力：初粘力：涂有压敏胶的制品和被粘物以很轻的压涂有压敏胶的制品和被粘物以很轻的压力接触后立即快速分离所表现出来的抗分离能力。力接触后立即快速分离所表现出来的抗分离能力。粘合力：粘合力：用适当压力和时间进行粘贴后，压敏胶用适当压力和时间进行粘贴后，压敏胶制品和被粘表面之间所表现出来抵抗界面分离的制品和被粘表面之间所表现出来抵抗界面分离的能力。能力。内聚力：内聚力：胶粘剂层本身的内聚力。胶粘剂层本身的内聚力。粘基力：粘基力：胶粘剂与背衬材料之间的粘合力。胶粘剂与背衬材料之间的粘合力。“雪亮工程是以区（县）、乡（镇）、村（社区）三级综治中心为指挥平

43、台、以综治信息化为支撑、以网格化管理为基础、以公共安全视频监控联网应用为重点的“群众性治安防控工程”。 ：没有对压力敏感的性能 ：揭去经皮给药系统时会出现胶层破坏，导致拉丝或胶粘剂残存在皮肤表面等现象 ：产生胶粘层与背衬脱离“雪亮工程是以区（县）、乡（镇）、村（社区）三级综治中心为指挥平台、以综治信息化为支撑、以网格化管理为基础、以公共安全视频监控联网应用为重点的“群众性治安防控工程”。. 聚异丁烯类压敏胶聚异丁烯类压敏胶 溶于苯、氯仿、二硫化碳和庚烷等烃类溶溶于苯、氯仿、二硫化碳和庚烷等烃类溶剂中，不溶于极性溶剂。剂中，不溶于极性溶剂。性质稳定，耐氧和耐水性很好，对植物油性质稳定，耐氧和耐水

44、性很好，对植物油有较强的耐受性。有较强的耐受性。对极性基材的粘性弱，加入树脂或其它增对极性基材的粘性弱，加入树脂或其它增粘剂克服。粘剂克服。“雪亮工程是以区（县）、乡（镇）、村（社区）三级综治中心为指挥平台、以综治信息化为支撑、以网格化管理为基础、以公共安全视频监控联网应用为重点的“群众性治安防控工程”。低分子量：低分子量：粘稠流体，粘稠流体， 在压敏胶中在压敏胶中主要起主要起增粘及改善胶粘层的柔软性增粘及改善胶粘层的柔软性的的作用，改善胶粘层的柔软性和韧性。作用，改善胶粘层的柔软性和韧性。高分子量：高分子量：弹性固体，弹性固体，增加压敏胶剥增加压敏胶剥离强度和内聚力离强度和内聚力。 “雪亮工

45、程是以区（县）、乡（镇）、村（社区）三级综治中心为指挥平台、以综治信息化为支撑、以网格化管理为基础、以公共安全视频监控联网应用为重点的“群众性治安防控工程”。聚聚异异丁丁烯烯压压敏敏胶胶的的规规格格与与分分子子量量厂家厂家商品名商品名型号型号平均分子量平均分子量ExxonVistanexLM-MS43,00045,000LM-MH51,00056,000LM-H58,00068,000MML-80 750,0001,050,000MML-1001,060,0001,440,000MML-1201,450,0001,870,000BASFOppanolB10 40,000B12 55,000B1

46、5 85,000B30 200,000B50 400,000B1001,110,000B1502,600,000“雪亮工程是以区（县）、乡（镇）、村（社区）三级综治中心为指挥平台、以综治信息化为支撑、以网格化管理为基础、以公共安全视频监控联网应用为重点的“群众性治安防控工程”。 . 丙烯酸类压敏胶丙烯酸类压敏胶 常用单体：常用单体：2-乙基已基丙烯酸酯、丙烯酸丁乙基已基丙烯酸酯、丙烯酸丁酯、丙烯酸、丙烯酸乙酯和甲基丙烯酸缩水酯、丙烯酸、丙烯酸乙酯和甲基丙烯酸缩水甘油酯等甘油酯等有优良的粘合性，耐老化性，耐光性和耐水有优良的粘合性，耐老化性，耐光性和耐水性，长期存放对压敏性没有明显影响。性，长期

47、存放对压敏性没有明显影响。适合极性基材适合极性基材皮肤的透气和透湿性较好皮肤的透气和透湿性较好“雪亮工程是以区（县）、乡（镇）、村（社区）三级综治中心为指挥平台、以综治信息化为支撑、以网格化管理为基础、以公共安全视频监控联网应用为重点的“群众性治安防控工程”。. 聚硅氧烷压敏胶聚硅氧烷压敏胶 聚二甲基硅氧烷与硅树脂经缩聚反应而成聚二甲基硅氧烷与硅树脂经缩聚反应而成聚硅氧烷压敏胶对基材的润湿能力强，适合各种聚硅氧烷压敏胶对基材的润湿能力强，适合各种基材表面的涂布。基材表面的涂布。水分及空气容易渗透。水分及空气容易渗透。具有优异的生物性能，具有优异的生物性能， 如无毒、无过敏性、生物如无毒、无过敏

48、性、生物相容、对许多药物有良好的渗透性等。相容、对许多药物有良好的渗透性等。 “雪亮工程是以区（县）、乡（镇）、村（社区）三级综治中心为指挥平台、以综治信息化为支撑、以网格化管理为基础、以公共安全视频监控联网应用为重点的“群众性治安防控工程”。 (四四)背衬材料与保护膜背衬材料与保护膜1背衬材料背衬材料聚氯乙烯、聚乙烯、铝箔、聚丙烯、聚酯和聚对苯二甲酸二乙酯等，常用它们的复合膜。“雪亮工程是以区（县）、乡（镇）、村（社区）三级综治中心为指挥平台、以综治信息化为支撑、以网格化管理为基础、以公共安全视频监控联网应用为重点的“群众性治安防控工程”。2保护膜保护膜 需用防粘材料需用防粘材料聚乙烯、聚苯

49、乙烯、聚丙烯聚乙烯、聚苯乙烯、聚丙烯等，用有机硅隔等，用有机硅隔离剂处理，避免压敏胶粘附。对于渗透性或离剂处理，避免压敏胶粘附。对于渗透性或挥发性很强的药物以及油性药物不适宜。挥发性很强的药物以及油性药物不适宜。石蜡或甲基硅油处理而成的石蜡或甲基硅油处理而成的不粘纸不粘纸“雪亮工程是以区（县）、乡（镇）、村（社区）三级综治中心为指挥平台、以综治信息化为支撑、以网格化管理为基础、以公共安全视频监控联网应用为重点的“群众性治安防控工程”。背衬膜背衬膜 贮库组成贮库组成 药物压敏胶药物压敏胶 涂布贮库层涂布贮库层贮库层干燥贮库层干燥 (I) 保护膜保护膜 胶粘层组成胶粘层组成 药物压敏胶药物压敏胶涂

50、布胶粘层涂布胶粘层胶粘层干燥胶粘层干燥(II) 叠合、切割叠合、切割 (I)+ 控释膜控释膜 + (II)成品成品 1.复合膜型经皮给药系统复合膜型经皮给药系统 四、经皮给药系统的制备四、经皮给药系统的制备“雪亮工程是以区（县）、乡（镇）、村（社区）三级综治中心为指挥平台、以综治信息化为支撑、以网格化管理为基础、以公共安全视频监控联网应用为重点的“群众性治安防控工程”。2.充填封闭型经皮给药系统充填封闭型经皮给药系统药物混悬介质药物混悬介质药物混悬液药物混悬液(糊剂、凝胶、软膏糊剂、凝胶、软膏)定量注射泵定量注射泵背衬膜背衬膜 控释膜控释膜 压敏胶压敏胶 保护膜保护膜 成型机械成型机械 包装机