作用于消化系统的药物ppt课件.ppt
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1、药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材王王 斌斌 陕西中医学院陕西中医学院药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材学习目的学习目的通过学习抗消化性溃疡药、消化功能调节药,掌握药物作用通过学习抗消化性溃疡药、消化功能调节药,掌握药物作用机制、作用特点及不良反应,为临床合理用药奠定基础。机制、作用特点及不良反应,为临床合理用药奠定基础。学习要点学习要点1.1.抗消化性溃疡药的作用机制、作用特点及其不良反应。抗消化性溃疡药的作用机制、作用特点及其不良反应。2.2.助消化药、止吐药、泻药的作用机制、临床应用及其不良助消化药、止吐药、泻药的作用机制、临床应用及其
2、不良反应。反应。药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材 重点:重点:雷尼替丁、奥美拉唑、多潘立酮、昂丹司琼的特点雷尼替丁、奥美拉唑、多潘立酮、昂丹司琼的特点 及临床用途;及临床用途; H H2 2受体拮抗剂、质子泵抑制剂作用受体拮抗剂、质子泵抑制剂作用 及作用机制。及作用机制。 难点:难点:H H2 2受体拮抗剂的构效关系、质子泵抑制剂的作用机受体拮抗剂的构效关系、质子泵抑制剂的作用机 制。制。 药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材第一节第一节 抗消化性溃疡药抗消化性溃疡药药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材碳酸钙碳酸钙雷尼
3、替丁雷尼替丁哌仑西平哌仑西平奥美拉唑奥美拉唑丙谷胺丙谷胺米索前列醇米索前列醇硫糖铝硫糖铝甲硝唑、阿甲硝唑、阿莫西林莫西林抗酸药抗酸药抑制胃抑制胃酸分泌酸分泌药药黏膜保黏膜保护药护药抗幽门抗幽门螺杆菌螺杆菌药药药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材概念:消化性溃疡是指概念:消化性溃疡是指发生在胃和十二指肠的发生在胃和十二指肠的慢性溃疡。慢性溃疡。特点:自然缓解特点:自然缓解 反复反复发作发作症状:反酸、嗳气及周症状:反酸、嗳气及周期性上腹部疼痛。期性上腹部疼痛。药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材胃酸、胃蛋胃酸、胃蛋白酶、白酶、HpHp胃黏液、胃黏液
4、、HCHCO O3 3- - 的的分泌、前列腺素分泌、前列腺素的产生,胃黏膜的产生,胃黏膜屏障及胃黏膜血屏障及胃黏膜血流流攻击因子攻击因子防御因子防御因子药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材一、抗一、抗 酸酸 药药药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材H H+ +胃蛋白酶胃蛋白酶H H2 2O+COO+CO2 2NaHCONaHCO3 3- -ClCl- -H H+ +pHpH2 2腔腔黏液层黏液层NaClNaClPGPG黏液黏液pHpH7 7黏黏膜膜有通道膜有通道膜的壁细胞的壁细胞胃液胃液ClCl- -胃蛋白酶胃蛋白酶乙酰水杨酸乙酰水杨酸吲哚美辛
5、吲哚美辛黏液层的保护作用黏液层的保护作用PGPG药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材缓冲或中和胃酸,抑制胃蛋白酶活性形成胶状保护膜,覆盖于胃黏膜和溃疡面药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材药药 名名抗酸抗酸强度强度显效显效时间时间持续持续时间时间收敛收敛作用作用产生产生COCO2 2碱血碱血症症保护保护溃疡溃疡影响影响排便排便氢氧化镁强较快-轻泻三硅酸镁较弱慢持久-+轻泻氧化镁强慢持久-轻泻氢氧化铝较强慢持久+-+便秘碳酸钙强较快持久+-便秘碳酸氢钠弱快短-+-铝碳酸镁强快持久+-+-药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材二
6、、抑制胃酸分泌药二、抑制胃酸分泌药药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材选择性阻断壁细胞H2受体,抑制胃酸分泌作用较M胆碱受体阻断药强而持久。治疗消化性溃疡疗程短,溃疡愈合率较高,不良反应较少。概概念念特特点点药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材H + -K + -ATP酶酶K K + + CaCa2 +2 + cAMPcAMPAchAch HistHist GastGastMRMR GR GR H H2 2R R ClClH H + + CaCa2 +2 + 药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材 奥美拉唑(奥美拉唑(ome
7、prazoleomeprazole,又名洛赛克,又名洛赛克,loseclosec)H H + + -K -K + + -ATP -ATP酶又称质子泵,位于壁细胞小管膜酶又称质子泵,位于壁细胞小管膜上,其功能是将上,其功能是将H H + + 从壁细胞内转运到胃腔,将从壁细胞内转运到胃腔,将K K + +从胃腔转运到壁细胞内进行从胃腔转运到壁细胞内进行H H + + -K -K + +交换,胃腔内交换,胃腔内的的H H+ +与与ClCl- -结合,形成胃酸。结合,形成胃酸。机制:质子泵抑制药能特异性地与机制:质子泵抑制药能特异性地与H H + + -K -K + + -ATP -ATP酶结合,使之
8、不可逆地失去活性,从而发挥强大而酶结合,使之不可逆地失去活性,从而发挥强大而持久的抑制胃酸分泌作用,并能使胃蛋白酶分泌减持久的抑制胃酸分泌作用,并能使胃蛋白酶分泌减少,幽门螺杆菌受到抑制。少,幽门螺杆菌受到抑制。药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材本品具有弱碱性,口服后浓集于壁细胞分泌小管的本品具有弱碱性,口服后浓集于壁细胞分泌小管的高酸性环境中,转化为亚磺酰胺类化合物,这些转高酸性环境中,转化为亚磺酰胺类化合物,这些转化物的二硫键与壁细胞分泌膜中化物的二硫键与壁细胞分泌膜中H H+ +-K-K+ +-ATP-ATP酶(酶(H H+ +泵)泵)的巯基不可逆地结合,形成酶
9、的巯基不可逆地结合,形成酶- -亚磺酰胺复合物,亚磺酰胺复合物,从而抑制从而抑制H H+ +泵功能,直至新泵功能,直至新H H+ +泵形成。泵形成。药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材用于良性胃、十二指肠溃疡,以及手术后溃疡用于良性胃、十二指肠溃疡,以及手术后溃疡、反流性食管炎、应激性溃疡、急性胃黏膜出、反流性食管炎、应激性溃疡、急性胃黏膜出血及促胃液素瘤。血及促胃液素瘤。对于消化性溃疡患者,其他药物包括对于消化性溃疡患者,其他药物包括H H2 2受体阻受体阻断药无效时,应用本品能收到较好效果。断药无效时,应用本品能收到较好效果。药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二
10、五”规划教材规划教材p主要有头痛、头昏、口干、恶心、腹胀、失眠。主要有头痛、头昏、口干、恶心、腹胀、失眠。p偶有皮疹、外周神经炎、男性乳房女性化等。偶有皮疹、外周神经炎、男性乳房女性化等。p长期应用可持续抑制胃酸分泌,使胃内细菌过度繁殖长期应用可持续抑制胃酸分泌,使胃内细菌过度繁殖p长期使用也可引起高促胃液素血症。长期使用也可引起高促胃液素血症。p可抑制肝药酶,合用可使苯妥英钠、地西泮、华法林可抑制肝药酶,合用可使苯妥英钠、地西泮、华法林等代谢减慢,作用增强。等代谢减慢,作用增强。 药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材阻断胃壁细胞的M受体,抑制胃酸分泌阻断胃黏膜中的嗜铬
11、细胞、G细胞表面M受体,减少组胺和胃泌素等物质释放解痉作用机机制制药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材机制:能选择性阻断机制:能选择性阻断M M1 1胆碱受体,治疗剂量仅抑制胆碱受体,治疗剂量仅抑制胃酸分泌。胃酸分泌。用途:主要用于治疗消化性溃疡。因作用较弱,且用途:主要用于治疗消化性溃疡。因作用较弱,且具有抗胆碱的不良反应,现已较少用于溃疡病的治具有抗胆碱的不良反应,现已较少用于溃疡病的治疗。疗。哌哌 仑仑 西西 平平药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材丙丙 谷谷 胺胺丙谷胺丙谷胺(proglumide)(proglumide)化学结构与胃泌素
12、相似,可竞化学结构与胃泌素相似,可竞争性阻断胃壁细胞上的胃泌素受体,减少胃酸和胃争性阻断胃壁细胞上的胃泌素受体,减少胃酸和胃蛋白酶的分泌,并对胃黏膜有保护和促进溃疡愈合蛋白酶的分泌,并对胃黏膜有保护和促进溃疡愈合作用。作用。临床疗效比临床疗效比H H2 2受体阻断药差,已少用于溃疡病的治受体阻断药差,已少用于溃疡病的治疗。疗。 药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材三、黏膜保护药三、黏膜保护药药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材胃黏膜屏障包括细胞屏障和黏液HCO3-盐屏障。当胃黏膜屏障功能受损时,可导致溃疡发作。黏膜保护药能增强胃黏膜屏障功能,用于
13、消化性溃疡的治疗。前列腺素衍生物、硫糖铝和铋制剂等。分分类类用用途途药药物物药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材米索前列醇作用机制米索前列醇作用机制抑制基础胃酸和组胺、胃泌素、食物刺激所致胃酸和胃蛋白酶分泌促进黏液和HCO3-盐分泌,增强黏液HCO3-盐屏障增强黏膜细胞对损伤因子的抵抗力促进胃黏膜受损上皮细胞的重建和增殖,增强黏膜细胞屏障增加胃黏膜血流作用等抗溃疡病作用1 12 23 34 45 5药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材药药 名名作用特点作用特点主要不良反应与注意事项主要不良反应与注意事项恩前列醇PGE2衍生物,抑制胃酸分泌和胃泌素
14、释放;保护黏膜作用持久稀便、腹泻。孕妇禁用利奥前列素PGE1衍生物,抑制胃酸分泌;保护黏膜稀便、腹泻的发生率为4.5%20%阿巴前列素PGE2衍生物,抑制胃酸分泌;保护黏膜稀便、腹泻的发生率为34%曲莫前列素PGE2衍生物,抑制胃酸分泌;保护黏膜腹痛、恶心、呕吐罗沙前列醇抑制胃酸分泌;保护黏膜哮喘患者禁用依尼前列素PGE1衍生物,抑酸强而持久美昔前列素PGE1衍生物,抑制胃酸分泌;保护黏膜不明显诺氯前列素PGE2衍生物,抑酸作用弱其他前列腺素衍生物其他前列腺素衍生物药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材临床用途:临床应用于胃、十二指肠溃疡及急性临床用途:临床应用于胃、十二
15、指肠溃疡及急性胃炎引起的消化道出血。胃炎引起的消化道出血。不良反应与注意事项:主要为腹痛、腹泻。能引不良反应与注意事项:主要为腹痛、腹泻。能引起子宫收缩,孕妇禁用。另有恶心、头痛等。起子宫收缩,孕妇禁用。另有恶心、头痛等。药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材药药 名名作用特点作用特点枸橼酸铋钾在胃内酸性环境中与溃疡面蛋白质结合形成氧化铋胶体覆盖于溃疡面形成保护膜;能促进黏液、前列腺素分泌和发挥抗胃蛋白酶作用;抗Hp硫糖铝在酸性环境,聚合成带负电的保护胶冻;促PGE2合成;增加胃黏液和碳酸氢盐分泌;抗Hp胶体果胶铋形成高黏度保护胶体,具有强的黏膜保护作用;促黏液分泌;抗H
16、p替普瑞酮增加黏液合成、分泌;促PGE2合成麦滋林促PGE2 合成;抗炎;抑制胃酶活性思密达保护覆盖作用极强;促黏液合成;抗Hp其它黏膜保护药其它黏膜保护药药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材药药 名名主要临床用途主要临床用途主要不良反应与注意事项主要不良反应与注意事项枸橼酸铋钾主要用于胃、十二指肠溃疡,疗效与H受体阻断药相似,而复发率较低。偶见皮疹、恶心等;服药期间口中可能带有氨味,并可使舌、粪染成黑色,停药后消失;长期服用可能引起肾脏毒性,严重肾病患者禁用,孕妇忌用。硫糖铝消化性溃疡;慢性糜烂性胃炎;返流性食道炎最常见便秘,个别患者有口干、皮疹、头晕等。不宜与多酶片
17、、抗酸药、抑制胃酸分泌药合用胶体果胶铋消化性溃疡;慢性胃炎;消化道出血同胶体次枸橼酸铋替普瑞酮消化性溃疡偶见腹痛、腹胀、口干、便秘等麦滋林消化性溃疡发生率低,主要为胃道反应思密达消化性溃疡;急慢性腹泻药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材四、抗幽门螺杆菌药四、抗幽门螺杆菌药药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材幽门螺杆菌系革兰阴性厌氧幽门螺杆菌系革兰阴性厌氧菌,已证明其感染与消化性菌,已证明其感染与消化性溃疡的关系。而且幽门螺杆溃疡的关系。而且幽门螺杆菌阳性与溃疡的复发有密切菌阳性与溃疡的复发有密切关系。关系。药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二
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