药理学17第十七章--抗高血压药ppt课件.ppt
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1、我吓了一跳,蝎子是多么丑恶和恐怖的东西,为什么把它放在这样一个美丽的世界里呢?但是我也感到愉快,证实我的猜测没有错:表里边有一个活的生物第四单元第四单元内脏系统药理内脏系统药理我吓了一跳,蝎子是多么丑恶和恐怖的东西,为什么把它放在这样一个美丽的世界里呢?但是我也感到愉快,证实我的猜测没有错:表里边有一个活的生物第十七章第十七章抗高血压药抗高血压药我吓了一跳,蝎子是多么丑恶和恐怖的东西,为什么把它放在这样一个美丽的世界里呢?但是我也感到愉快,证实我的猜测没有错:表里边有一个活的生物123【学习目标学习目标】 领会抗高血压药的分类和常用的抗高血压药的主要适应证。领会抗高血压药的分类和常用的抗高血压
2、药的主要适应证。 识别各类抗高血压药的作用机制,主要不良反应和禁忌证。识别各类抗高血压药的作用机制,主要不良反应和禁忌证。 描述抗高血压药的应用原则。描述抗高血压药的应用原则。我吓了一跳,蝎子是多么丑恶和恐怖的东西,为什么把它放在这样一个美丽的世界里呢?但是我也感到愉快,证实我的猜测没有错:表里边有一个活的生物 高血压是一类以体循环动脉血压升高为主要表现的临床综合征,是常见心血管疾病,发病率高,对人类健康危害大。参照世界卫生组织/国际高血压联盟将高血压定义为:未服抗高血压药的情况下,收缩压140mmHg(18.665kPa),或舒张压90mmHg(11.999kPa)。绝大部分(90%以上)高
3、血压病因不明,称原发性高血压或高血压病; 凡能有效降低血压用于高血压治疗的药物成为抗高血压药(antihypertensive),也称降压药。合理使用抗高血压药不仅可以控制血压,还可以减少心、脑、肾等器官的损伤,降低病死率,提高生活质量,延长寿命。 多数高血压患者需长期服药以控制症状,若能配合非药物治疗,如低盐饮食、戒烟限酒、控制体重、改变生活方式等,可取得更好的效果。我吓了一跳,蝎子是多么丑恶和恐怖的东西,为什么把它放在这样一个美丽的世界里呢?但是我也感到愉快,证实我的猜测没有错:表里边有一个活的生物第一节 抗高血压药分类根据抗高血压药作用环节及机理的不同,可分为以下几类: 一、利尿降压药
4、氢氯噻嗪 二、交感神经抑制药 1. 中枢性抗高血压药 可乐定、甲基多巴 2. 神经节阻滞药 樟磺咪芬、美加明 3. 去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药 利血平、胍乙啶 三、肾上腺素受体阻断药 1.受体阻断药 普萘洛尔、美托洛尔 2.1 受体阻断药 哌唑嗪、特拉唑嗪 3.和受体阻断药 拉贝洛尔 四、钙通道阻滞药 硝苯地平、尼群地平我吓了一跳,蝎子是多么丑恶和恐怖的东西,为什么把它放在这样一个美丽的世界里呢?但是我也感到愉快,证实我的猜测没有错:表里边有一个活的生物 五、肾素-血管紧张素-醛固酮系统抑制药 1. 血管紧张素转化酶(ACE)抑制药 卡托普利、依那普利 2. 血管紧张素受体阻断药 氯沙坦 六
5、、血管舒张药 1. 直接舒张血管药 肼屈嗪、硝普钠等 2. 钾通道开放药 吡那地尔、米诺地尔 3. 其他舒张血管药 吲达帕胺我吓了一跳,蝎子是多么丑恶和恐怖的东西,为什么把它放在这样一个美丽的世界里呢?但是我也感到愉快,证实我的猜测没有错:表里边有一个活的生物第二节 常用抗高血压药一、利尿药氢氯噻嗪(hydrochlorothiazide)【药理作用】 氢氯噻嗪降压作用温和、持久、可靠,降压过程平稳,长期应用不易发生耐受性。一般认为利尿药初期降压机制是排钠利尿,造成体内Na+、水负平衡,使细胞外液和血容量减少之故。长期应用利尿药,当血容量及心输出量已逐渐恢复至正常时,血压仍可持续降低,其可能机
6、制如下:因排钠而降低动脉壁细胞内Na+的含量,并通过Na+-Ca2+交换机制,使胞内Ca2+量减少。降低血管平滑肌对收缩血管物质如去甲肾上腺素的反应性。诱导动脉壁产生扩血管物质,如激肽,前列腺素等。我吓了一跳,蝎子是多么丑恶和恐怖的东西,为什么把它放在这样一个美丽的世界里呢?但是我也感到愉快,证实我的猜测没有错:表里边有一个活的生物【临床用途】 可单用于轻度高血压或与其他降压药合用治疗各类高血压,联合用药可增强降压作用,并防止其他药物引起的水钠潴留。【不良反应】 长期应用可降低血钾、钠、镁,增加血中总胆固醇,甘油三酯及低密度脂蛋白胆固醇含量,增加尿酸及血浆肾素活性。大剂量噻嗪类利尿药还可加剧高
7、脂血症,降低糖耐量等。髓袢利尿剂呋塞米、布美他尼主要用于高血压危象及伴有慢性肾功能不良的高血压患者。我吓了一跳,蝎子是多么丑恶和恐怖的东西,为什么把它放在这样一个美丽的世界里呢?但是我也感到愉快,证实我的猜测没有错:表里边有一个活的生物二、交感神经抑制药(一)中枢性抗高血压药 可乐定(clonidine,可乐宁) 可乐定为咪唑类衍化物。【药理作用】 降压作用中等偏强,降压作用机制较复杂,目前认为主要是激动血管运动中枢延髓腹外侧核吻侧端的I1-咪唑啉受体,使外周交感张力降低,从而产生降压作用。该药的降压机制还涉及激动脑内阿片受体,促进内源性阿片肽的释放;激动外周交感神经突触前膜2 受体及其相邻的
8、咪唑啉受体,通过负反馈抑制去甲肾上腺素的释放。此外,该药还可产生镇静作用及一定的镇痛作用,能抑制胃肠道分泌和运动。我吓了一跳,蝎子是多么丑恶和恐怖的东西,为什么把它放在这样一个美丽的世界里呢?但是我也感到愉快,证实我的猜测没有错:表里边有一个活的生物【临床用途】 较少单独使用,与利尿剂合用有协同作用。常用于其他降压药无效的中、重度高血压,对兼有溃疡病的高血压及肾性高血压较为适宜。此外,可作为吗啡类镇痛药成瘾者的戒毒药。【不良反应】 常见不良反应有口干,因为其作用于胆碱能神经末梢上的2受体,减少Ach的释放和过量唾液的分泌所致。久用使水、钠潴留,合用利尿药可克服。此外还有镇静、嗜睡、头痛、便秘、
9、腮腺痛、阳萎等,停药后自行消失。少数患者在突然停药后可出现短时的交感神经功能亢进现象,如心悸、出汗、血压突然升高等,可能是久用后突触前膜2受体敏感性降低,负反馈减弱,去甲肾上腺素释放过多所致。再用可乐定或用受体阻断药酚妥拉明能取消之。我吓了一跳,蝎子是多么丑恶和恐怖的东西,为什么把它放在这样一个美丽的世界里呢?但是我也感到愉快,证实我的猜测没有错:表里边有一个活的生物 甲基多巴(methyldopa) 甲基多巴的降压作用与可乐定相似,属中等偏强,降压时也伴有心率减慢,心输出量减少,外周血管阻力明显降低。治疗中度高血压,适用于肾功能不良的高血压患者。 莫索尼定(moxonidine) 莫索尼定是
10、第二代中枢性降压药,优点为对I1 咪唑啉受体的选择性比可乐定高,口服吸收好,作用持久,可每日给药1次。降压作用略低于可乐定,因其对2 受体作用较弱,不良反应较可乐定少,无停药反跳现象。主要不良反应有口干、嗜睡等。主要用于轻、中度高血压。我吓了一跳,蝎子是多么丑恶和恐怖的东西,为什么把它放在这样一个美丽的世界里呢?但是我也感到愉快,证实我的猜测没有错:表里边有一个活的生物(二)神经节阻滞药代表药物有樟磺咪芬(timethaphan)及美卡拉明(mecamyhamine,美加明)。通过阻断交感神经节而降血压,作用快而强。但不良反应多而严重,且易发生体位性低血压和耐受性,目前已基本不用,偶尔用于高血
11、压危象、高血压脑病等危急情况以及外科手术中的控制性降压,以减少手术中出血。我吓了一跳,蝎子是多么丑恶和恐怖的东西,为什么把它放在这样一个美丽的世界里呢?但是我也感到愉快,证实我的猜测没有错:表里边有一个活的生物(三)去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药该类药物主要通过抑制交感神经末梢摄取去甲肾上腺素和多巴胺,耗竭递质而产生降压作用,如利血平(reserpine)及胍乙啶(Guanethidine,依斯迈林)。这类药物不良反应多,目前已不单独使用,仅作为一些传统的抗高血压药复方制剂的成分之一。我吓了一跳,蝎子是多么丑恶和恐怖的东西,为什么把它放在这样一个美丽的世界里呢?但是我也感到愉快,证实我的猜测没有
12、错:表里边有一个活的生物三、肾上腺素受体阻断药(一)受体阻断药 受体阻断药除用于治疗心律失常、心绞痛外,也是疗效确切的抗高血压药,主要有普萘洛尔及美托洛尔、阿替洛尔、纳多洛尔、吲哚洛尔等。 普萘洛尔(propranolol)【药理作用】非选择性受体阻断药,对1、2受体都有阻断作用。降压机制目前认为和下列作用有关: 阻断心肌1 受体,使心肌收缩力减弱,心率减慢,心排出量减少而发挥作用。 阻断肾小球旁器部位的1 受体,减少肾素分泌,从而抑制肾素血管紧张素系统。 阻断去甲肾上腺素能神经突触前膜2受体,消除正反馈作用,减少NA 的释放。 阻断中枢受体,抑制外周交感神经张力而降压。 促进具有扩张血管作用
13、的前列环素等的生成。我吓了一跳,蝎子是多么丑恶和恐怖的东西,为什么把它放在这样一个美丽的世界里呢?但是我也感到愉快,证实我的猜测没有错:表里边有一个活的生物【临床用途】 适用于轻、中度高血压,对伴有心排出量偏高或血浆肾素活性增高者以及伴有冠心病、脑血管病变者更适宜。【不良反应】 该类药物长期使用不能突然停药,以免诱发或加重心绞痛。支气管哮喘、严重左心室衰竭及重度房室传导阻滞者禁用。我吓了一跳,蝎子是多么丑恶和恐怖的东西,为什么把它放在这样一个美丽的世界里呢?但是我也感到愉快,证实我的猜测没有错:表里边有一个活的生物美托洛尔(metoprolol)和阿替洛尔(atenolol) 两药降压机制与普
14、萘洛尔相同,但对心脏1 受体有较大选择性,对支气管的2 受体影响较小。口服用于各种程度的高血压,降压作用持续时间较长,每日服用12 次,作用优于普萘洛尔。我吓了一跳,蝎子是多么丑恶和恐怖的东西,为什么把它放在这样一个美丽的世界里呢?但是我也感到愉快,证实我的猜测没有错:表里边有一个活的生物(二)1 受体阻断药 降压机制为选择性阻断突触后膜1受体,扩张血管,血压下降,对突触前膜2受体无影响,降压时不引起反射性心率加快。长期应用有一定的降血脂作用。哌唑嗪(prazosin)【药理作用与临床用途】降压作用中等偏强, 用于轻、中度高血压及伴有肾功能障碍者,重度高血压需合用利尿药或受体阻断药,也用于嗜铬
15、细胞瘤的治疗。我吓了一跳,蝎子是多么丑恶和恐怖的东西,为什么把它放在这样一个美丽的世界里呢?但是我也感到愉快,证实我的猜测没有错:表里边有一个活的生物【不良反应】 有首剂现象(首次用药90 min 内出现体位性低血压、心悸、晕厥、意识消失),用药数次后这种现象可消失。若首次剂量减为0.5 mg,在临睡前服用可避免其发生。其他不良反应有眩晕、疲乏、鼻塞、口干、尿频、头痛、嗜睡及胃肠道反应等,一般毋须停药。 同类药物还有特拉唑嗪(terazosin)、乌拉地尔(urapidil)等。特拉唑嗪还可以降低前列腺及膀胱出口平滑肌的紧张度,可用于良性前列腺肥大。我吓了一跳,蝎子是多么丑恶和恐怖的东西,为什
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