头孢菌素类抗菌药物简介ppt课件.ppt

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1、1. 定义与结构定义与结构2. 抗菌机理与特点抗菌机理与特点3. 分类与临床应用分类与临床应用主要内容主要内容4. 不良反应不良反应-内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素指化学结构中含有指化学结构中含有-内酰胺环的一类抗生素，包括内酰胺环的一类抗生素，包括青霉青霉素类、头孢菌素类素类、头孢菌素类及及非典型非典型-内酰胺类内酰胺类。定义与结构定义与结构头孢菌素类头孢菌素类q抗菌谱抗菌谱广广；q杀菌力杀菌力强强；q过敏反应过敏反应较较少少；q主要经肾脏排泄主要经肾脏排泄q与青霉素部分交叉过敏性；与青霉素部分交叉过敏性；定义：是一类广谱半合成抗生素，其母核由头孢菌素定义：是一类广谱半合成抗生素，其母核由头孢

2、菌素C裂解获得的裂解获得的7-氨基头孢烷酸构成。氨基头孢烷酸构成。定义与结构定义与结构抗菌作用机制抗菌作用机制q抑制细胞壁合成抑制细胞壁合成，属，属繁殖期杀菌繁殖期杀菌剂剂q与氨基糖苷类（静止期杀菌剂）协同抗菌与氨基糖苷类（静止期杀菌剂）协同抗菌抗菌机理抗菌机理头孢噻吩头孢噻吩头孢氨苄头孢氨苄头孢羟氨苄头孢羟氨苄头孢唑林头孢唑林头孢拉定头孢拉定头孢孟多头孢孟多头孢西丁头孢西丁头孢克洛头孢克洛头孢呋辛头孢呋辛头孢丙烯头孢丙烯头孢噻肟头孢噻肟头孢他啶头孢他啶头孢曲松头孢曲松头孢克肟头孢克肟头孢甲肟头孢甲肟头孢哌酮头孢哌酮头孢吡肟头孢吡肟头孢克定头孢克定头孢噻利头孢噻利第第1 1代代第第2 2代代第

3、第3 3代代第第4 4代代头孢菌素类分类头孢菌素类分类分类与临床应用分类与临床应用第第一一代头孢菌素代头孢菌素q对对G+菌菌包括对青霉素敏感菌及对青霉素耐药的产酶金葡包括对青霉素敏感菌及对青霉素耐药的产酶金葡菌的抗菌作用优于第二、三代头孢菌素；菌的抗菌作用优于第二、三代头孢菌素；q对对G-菌菌的作用较弱；的作用较弱；q对铜绿假单胞菌和厌氧菌对铜绿假单胞菌和厌氧菌无效无效；q对对青霉素酶稳定青霉素酶稳定，但对，但对G-菌产生的菌产生的-内酰胺酶不稳定内酰胺酶不稳定；q某些品种有不同程度的肾毒性。某些品种有不同程度的肾毒性。特点特点分类与临床应用分类与临床应用(二二) 第第二二代头孢菌素代头孢菌素

4、q对对G+菌菌的作用的作用等同或稍弱于等同或稍弱于第一代头孢菌素；第一代头孢菌素；q对对G-菌菌的抗菌作用明显增强，对奈瑟菌属及厌氧菌均的抗菌作用明显增强，对奈瑟菌属及厌氧菌均有效；有效；q对铜绿假单胞菌对铜绿假单胞菌无效无效；q对对多种多种-内酰胺酶较稳定内酰胺酶较稳定；q肾毒性比第一代头孢菌素低。肾毒性比第一代头孢菌素低。 特点特点分类与临床应用分类与临床应用(三三) 第第三三代头孢菌素代头孢菌素q对对G+菌菌的抗菌作用不如第一、二代；的抗菌作用不如第一、二代；q对对G-杆菌杆菌有有强大抗菌强大抗菌作用，明显超过第一、二代；作用，明显超过第一、二代；q对铜绿假单胞菌、厌氧菌、消化球菌等有不

5、同程度抗对铜绿假单胞菌、厌氧菌、消化球菌等有不同程度抗菌作用；菌作用；q对对G-菌产生的菌产生的-内酰胺酶稳定内酰胺酶稳定；q组织穿透力强，体内分布广，脑膜有炎症时在脑脊液组织穿透力强，体内分布广，脑膜有炎症时在脑脊液中能达到有效药物浓度；中能达到有效药物浓度；q对肾脏对肾脏较弱较弱。 特点特点分类与临床应用分类与临床应用(四四) 第第四四代头孢菌素代头孢菌素q抗菌谱更广，对抗菌谱更广，对G-菌菌、 G+菌菌作用优于第三代，对某些作用优于第三代，对某些三代头孢菌素耐药菌有抗菌活性三代头孢菌素耐药菌有抗菌活性(但对但对MRSA和和MRSE无效无效)；q对大多数对大多数厌氧菌厌氧菌有抗菌活性；有抗

6、菌活性；q对对-内酰胺酶内酰胺酶 (包括青霉素酶和头孢菌素酶包括青霉素酶和头孢菌素酶)高度高度稳定稳定；q几乎无肾毒性几乎无肾毒性 特点特点分类与临床应用分类与临床应用第第1代代 G+ 强于第二、强于第二、三代。三代。 G- 弱或无效弱或无效第第2代代第第3代代第第4代代 G+与第一代相似与第一代相似或稍差。或稍差。 G- 明显有效明显有效(大肠埃希菌、大肠埃希菌、肺炎克氏菌、肺炎克氏菌、变形杆菌、流变形杆菌、流感嗜血杆菌、感嗜血杆菌、卡他布兰汉菌卡他布兰汉菌属等属等) G+弱于前两代弱于前两代头孢噻肟对金头孢噻肟对金葡菌、化脓性葡菌、化脓性链球菌作用与链球菌作用与第一代相当。第一代相当。 G

7、- 强于前两代。强于前两代。 (肠杆菌属、肠杆菌属、沙雷菌属、淋沙雷菌属、淋球菌等球菌等) G+ 杀菌。杀菌。 G- 杀菌。杀菌。 对耐甲氧西对耐甲氧西林 金 葡 菌 、林 金 葡 菌 、耐 甲 氧 西 林耐 甲 氧 西 林表 皮 葡 萄 球表 皮 葡 萄 球菌无效。菌无效。头孢菌素类抗菌谱头孢菌素类抗菌谱分类与临床应用分类与临床应用第第1 1代代无效无效第第2 2代代第第3 3代代第第4 4代代部分有效部分有效头孢他啶头孢他啶头孢哌酮头孢哌酮无效无效有效有效抗铜绿假单孢菌活性抗铜绿假单孢菌活性分类与临床应用分类与临床应用第第1 1代代第第2 2代代第第3 3代代第第4 4代代敏感菌所致敏感菌

8、所致的肺炎、胆的肺炎、胆道感染、菌道感染、菌血症、尿路血症、尿路感染感染重症感染重症感染(如如败血症、脑败血症、脑膜炎、肺炎膜炎、肺炎)危及生命严危及生命严重感染（肺重感染（肺炎、菌血症炎、菌血症、败血症、败血症、腹膜炎和胆腹膜炎和胆囊炎等）囊炎等）耐 药 金 葡耐 药 金 葡菌感染菌感染口 服 用 于口 服 用 于轻 中 度 感轻 中 度 感染染临床应用临床应用分类与临床应用分类与临床应用第第1 1代代第第2 2代代第第3 3代代第第4 4代代肾毒性肾毒性降低降低肾毒性肾毒性较轻较轻无无肾毒性肾毒性二重感染二重感染大剂量使大剂量使用肾毒性用肾毒性二重感染二重感染二重感染二重感染q过敏反应，偶

9、有过敏性休克过敏反应，偶有过敏性休克, ,与青霉素部分交叉过敏性与青霉素部分交叉过敏性q其他不良反应其他不良反应 （1 1）胃肠道反应（）胃肠道反应（2 2）凝血酶原减少、血小板减少或功能）凝血酶原减少、血小板减少或功能不良（不良（3 3）双硫仑样反应）双硫仑样反应 不良反应不良反应不良反应不良反应双硫仑的作用机制双硫仑的作用机制乙醇乙醇 乙醇脱氢酶乙醇脱氢酶乙醛乙醛 乙醛脱氢酶乙醛脱氢酶乙酸乙酸 枸椽酸循环枸椽酸循环水和二氧化碳水和二氧化碳 乙醛是毒性乙醛是毒性物质，可与体内物质，可与体内一些蛋白质、磷一些蛋白质、磷脂、核酸等呈共脂、核酸等呈共价键结合，破坏价键结合，破坏这些物质失活这些物质失活,表现出双硫仑样表现出双硫仑样反应的症状反应的症状。（）甲硫四氮唑侧链小知识小知识