组胺h受体拮抗剂ppt课件.ppt

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1、我吓了一跳，蝎子是多么丑恶和恐怖的东西，为什么把它放在这样一个美丽的世界里呢？但是我也感到愉快，证实我的猜测没有错：表里边有一个活的生物1作用受体作用受体 药物类别药物类别乙酰胆碱乙酰胆碱 肾上腺素肾上腺素 组胺组胺 拟拟胆碱药胆碱药 抗抗胆碱药胆碱药 拟拟肾上腺素药肾上腺素药 抗抗肾上腺素药肾上腺素药 H H1 1受体受体拮抗拮抗剂剂 2 Histamino H1 Receptor Antagonists我吓了一跳，蝎子是多么丑恶和恐怖的东西，为什么把它放在这样一个美丽的世界里呢？但是我也感到愉快，证实我的猜测没有错：表里边有一个活的生物3组胺的结构组胺的结构4（5）-（2-氨乙基）咪唑氨乙

2、基）咪唑我吓了一跳，蝎子是多么丑恶和恐怖的东西，为什么把它放在这样一个美丽的世界里呢？但是我也感到愉快，证实我的猜测没有错：表里边有一个活的生物4HNNNH2我吓了一跳，蝎子是多么丑恶和恐怖的东西，为什么把它放在这样一个美丽的世界里呢？但是我也感到愉快，证实我的猜测没有错：表里边有一个活的生物5 组胺与肝素组胺与肝素- -蛋白质结合，以复合物蛋白质结合，以复合物形式存在于形式存在于肥大细胞肥大细胞中中释放进入细胞间液释放进入细胞间液 多种因素可诱导组胺的合成、释放多种因素可诱导组胺的合成、释放 （如毒素、水解酶、食物及化学品刺激等）（如毒素、水解酶、食物及化学品刺激等）HNNNH2我吓了一跳，

3、蝎子是多么丑恶和恐怖的东西，为什么把它放在这样一个美丽的世界里呢？但是我也感到愉快，证实我的猜测没有错：表里边有一个活的生物6NNNH23HNNNH2OOHHHistamineHistidine组胺酸脱羧酶我吓了一跳，蝎子是多么丑恶和恐怖的东西，为什么把它放在这样一个美丽的世界里呢？但是我也感到愉快，证实我的猜测没有错：表里边有一个活的生物7HNNNH2我吓了一跳，蝎子是多么丑恶和恐怖的东西，为什么把它放在这样一个美丽的世界里呢？但是我也感到愉快，证实我的猜测没有错：表里边有一个活的生物8主要分布在肠道、子宫、支气管主要分布在肠道、子宫、支气管参与参与变态反应变态反应l毛细血管扩张产生水肿、痒

4、感毛细血管扩张产生水肿、痒感引起肠道、子宫、支气管等器官的引起肠道、子宫、支气管等器官的平滑肌收缩平滑肌收缩l支气管平滑肌痉挛而导致呼吸困难支气管平滑肌痉挛而导致呼吸困难我吓了一跳，蝎子是多么丑恶和恐怖的东西，为什么把它放在这样一个美丽的世界里呢？但是我也感到愉快，证实我的猜测没有错：表里边有一个活的生物9主要分布在胃、十二指肠主要分布在胃、十二指肠引起胃酸、胃蛋白酶分泌增加引起胃酸、胃蛋白酶分泌增加l可直接导致消化道溃疡可直接导致消化道溃疡我吓了一跳，蝎子是多么丑恶和恐怖的东西，为什么把它放在这样一个美丽的世界里呢？但是我也感到愉快，证实我的猜测没有错：表里边有一个活的生物10在中枢神经系统

5、及外周组织中发现在中枢神经系统及外周组织中发现作作 用用l反馈抑制组胺的合成和释放反馈抑制组胺的合成和释放l抑制抑制NE、 ACh、神经肽的释放、神经肽的释放 调节中枢神经系统、消化道、呼吸道、血管和心脏等功能调节中枢神经系统、消化道、呼吸道、血管和心脏等功能 我吓了一跳，蝎子是多么丑恶和恐怖的东西，为什么把它放在这样一个美丽的世界里呢？但是我也感到愉快，证实我的猜测没有错：表里边有一个活的生物112000年首次报道年首次报道l分布于小肠、免疫活性细胞、甲状腺等分布于小肠、免疫活性细胞、甲状腺等可能的作用可能的作用l免疫调节功能免疫调节功能 未分类的组胺受体：H5我吓了一跳，蝎子是多么丑恶和恐

6、怖的东西，为什么把它放在这样一个美丽的世界里呢？但是我也感到愉快，证实我的猜测没有错：表里边有一个活的生物12HNNNH2我吓了一跳，蝎子是多么丑恶和恐怖的东西，为什么把它放在这样一个美丽的世界里呢？但是我也感到愉快，证实我的猜测没有错：表里边有一个活的生物13我吓了一跳，蝎子是多么丑恶和恐怖的东西，为什么把它放在这样一个美丽的世界里呢？但是我也感到愉快，证实我的猜测没有错：表里边有一个活的生物14结构类型结构类型乙二胺类、哌嗪类乙二胺类、哌嗪类代表药物代表药物曲吡那敏、曲吡那敏、西替利嗪西替利嗪 NArNR2R1ArNNNTripelennam ineNNClOOHO西西替替利利嗪嗪我吓了一

7、跳，蝎子是多么丑恶和恐怖的东西，为什么把它放在这样一个美丽的世界里呢？但是我也感到愉快，证实我的猜测没有错：表里边有一个活的生物15ArNNArArNAr我吓了一跳，蝎子是多么丑恶和恐怖的东西，为什么把它放在这样一个美丽的世界里呢？但是我也感到愉快，证实我的猜测没有错：表里边有一个活的生物16结构类型结构类型l丙胺类丙胺类代表药物代表药物l氯苯那敏氯苯那敏ArArNR2R1ClNNOHOHOO NOH ONAcrivastine阿伐斯汀H 我吓了一跳，蝎子是多么丑恶和恐怖的东西，为什么把它放在这样一个美丽的世界里呢？但是我也感到愉快，证实我的猜测没有错：表里边有一个活的生物17结构类型结构类型

8、l氨基醚类氨基醚类代表药物代表药物l苯海拉明苯海拉明28.1ONCH3CH3ArONAr我吓了一跳，蝎子是多么丑恶和恐怖的东西，为什么把它放在这样一个美丽的世界里呢？但是我也感到愉快，证实我的猜测没有错：表里边有一个活的生物18N赛赛庚庚定定我吓了一跳，蝎子是多么丑恶和恐怖的东西，为什么把它放在这样一个美丽的世界里呢？但是我也感到愉快，证实我的猜测没有错：表里边有一个活的生物19Table ：H1受体拮抗剂化学结构类型受体拮抗剂化学结构类型结构类型结构类型基本结构基本结构代表药物代表药物乙二胺类乙二胺类哌嗪类哌嗪类曲吡那敏曲吡那敏西替利嗪西替利嗪氨基醚类氨基醚类苯海拉明苯海拉明丙胺类丙胺类氯苯

9、那敏氯苯那敏 赛庚啶赛庚啶 酮替芬酮替芬 氯雷他啶氯雷他啶ONR2R1ArArNArNR2R1ArArArNR2R1XNY我吓了一跳，蝎子是多么丑恶和恐怖的东西，为什么把它放在这样一个美丽的世界里呢？但是我也感到愉快，证实我的猜测没有错：表里边有一个活的生物20l组胺组胺H1受体拮抗剂受体拮抗剂分类分类l经典的经典的H1受体拮抗剂受体拮抗剂l非镇静非镇静H1受体拮抗剂（无嗜睡作用的）受体拮抗剂（无嗜睡作用的）28.1ONCH3CH3ClNNO HO HOO NNHNNONNF苯海拉明苯海拉明 氯苯那敏氯苯那敏我吓了一跳，蝎子是多么丑恶和恐怖的东西，为什么把它放在这样一个美丽的世界里呢？但是我也

10、感到愉快，证实我的猜测没有错：表里边有一个活的生物21马来酸马来酸氯苯那敏氯苯那敏盐酸盐酸西替利嗪西替利嗪.NClNOOOHOHClHNNOOOH . 2HCl我吓了一跳，蝎子是多么丑恶和恐怖的东西，为什么把它放在这样一个美丽的世界里呢？但是我也感到愉快，证实我的猜测没有错：表里边有一个活的生物22ClNNOHOHOO 我吓了一跳，蝎子是多么丑恶和恐怖的东西，为什么把它放在这样一个美丽的世界里呢？但是我也感到愉快，证实我的猜测没有错：表里边有一个活的生物23ClNNO HO HOO 我吓了一跳，蝎子是多么丑恶和恐怖的东西，为什么把它放在这样一个美丽的世界里呢？但是我也感到愉快，证实我的猜测没有

11、错：表里边有一个活的生物24ClNNO HO HOO 我吓了一跳，蝎子是多么丑恶和恐怖的东西，为什么把它放在这样一个美丽的世界里呢？但是我也感到愉快，证实我的猜测没有错：表里边有一个活的生物25Leuckart,Leuckart,还原氨化还原氨化 碱性条件？我吓了一跳，蝎子是多么丑恶和恐怖的东西，为什么把它放在这样一个美丽的世界里呢？但是我也感到愉快，证实我的猜测没有错：表里边有一个活的生物26ClNHO+NClNNOHHH-H2OClNNHCOOHClNNOHHO-CO2ClNNH-H+ClNN我吓了一跳，蝎子是多么丑恶和恐怖的东西，为什么把它放在这样一个美丽的世界里呢？但是我也感到愉快，证

12、实我的猜测没有错：表里边有一个活的生物27我吓了一跳，蝎子是多么丑恶和恐怖的东西，为什么把它放在这样一个美丽的世界里呢？但是我也感到愉快，证实我的猜测没有错：表里边有一个活的生物28我吓了一跳，蝎子是多么丑恶和恐怖的东西，为什么把它放在这样一个美丽的世界里呢？但是我也感到愉快，证实我的猜测没有错：表里边有一个活的生物29我吓了一跳，蝎子是多么丑恶和恐怖的东西，为什么把它放在这样一个美丽的世界里呢？但是我也感到愉快，证实我的猜测没有错：表里边有一个活的生物30 Cetirizine Hydrochloride Cetirizine HydrochlorideClHNNOOOH . 2HCl我吓了

13、一跳，蝎子是多么丑恶和恐怖的东西，为什么把它放在这样一个美丽的世界里呢？但是我也感到愉快，证实我的猜测没有错：表里边有一个活的生物312 2-4-4-（4-4-氯苯基）苯基甲基氯苯基）苯基甲基-1-1-哌嗪基哌嗪基 乙氧基乙氧基乙酸乙酸二盐酸盐二盐酸盐2-4-(4- Chlorophenyl)phenylmethyl-1-2-4-(4- Chlorophenyl)phenylmethyl-1-piperazinylethoxypiperazinylethoxyacetic acidacetic acid dihydrochloride dihydrochloride ClHNNOOOH . 2

14、HCl我吓了一跳，蝎子是多么丑恶和恐怖的东西，为什么把它放在这样一个美丽的世界里呢？但是我也感到愉快，证实我的猜测没有错：表里边有一个活的生物32哌嗪类哌嗪类抗组胺药抗组胺药 l一氮原子上带二苯甲基一氮原子上带二苯甲基 有时苯环对位有氯取代有时苯环对位有氯取代 l另一氮原子上取代基的变换较多另一氮原子上取代基的变换较多 ArArHNNR我吓了一跳，蝎子是多么丑恶和恐怖的东西，为什么把它放在这样一个美丽的世界里呢？但是我也感到愉快，证实我的猜测没有错：表里边有一个活的生物33安定药羟嗪的主要代安定药羟嗪的主要代谢产物谢产物l氧化氧化羟嗪HydrooxyzineOHClHNNOClHNNOOOH

15、. 2HCl我吓了一跳，蝎子是多么丑恶和恐怖的东西，为什么把它放在这样一个美丽的世界里呢？但是我也感到愉快，证实我的猜测没有错：表里边有一个活的生物34选择性作用于选择性作用于H H1 1受体受体l作用强而持久作用强而持久 非镇静性非镇静性抗组胺药抗组胺药l不易透过血脑屏障不易透过血脑屏障l进入中枢神经的量极少进入中枢神经的量极少 对对M M胆碱受体和胆碱受体和5-HT5-HT受体的作用极小受体的作用极小高效、长效、低毒、非镇静性高效、长效、低毒、非镇静性ClHNNOOOH . 2HCl我吓了一跳，蝎子是多么丑恶和恐怖的东西，为什么把它放在这样一个美丽的世界里呢？但是我也感到愉快，证实我的猜测

16、没有错：表里边有一个活的生物35抗过敏药抗过敏药 吸收吸收 很快和很好很快和很好 绝大部分绝大部分 以原形经肾消除以原形经肾消除ClHNNOOOH . 2HCl我吓了一跳，蝎子是多么丑恶和恐怖的东西，为什么把它放在这样一个美丽的世界里呢？但是我也感到愉快，证实我的猜测没有错：表里边有一个活的生物36H H1 1作用强，并各有特色作用强，并各有特色l去氯羟嗪去氯羟嗪（平喘）（平喘）l氯环力嗪、美克洛嗪、氯环力嗪、美克洛嗪、( (抗晕动抗晕动) )l氟桂利嗪氟桂利嗪（改善脑缺血、缺氧）（改善脑缺血、缺氧） R1HNNR2我吓了一跳，蝎子是多么丑恶和恐怖的东西，为什么把它放在这样一个美丽的世界里呢？

17、但是我也感到愉快，证实我的猜测没有错：表里边有一个活的生物37第一代第一代H H1 1受体拮抗剂受体拮抗剂-经典经典l缺点缺点n脂溶性高、易于通过脂溶性高、易于通过血脑屏障血脑屏障n产生中枢抑制和镇静作用产生中枢抑制和镇静作用n与受体作用的与受体作用的选择性选择性较低较低 （肾上腺素、（肾上腺素、M M胆碱、胆碱、5 5羟色胺、多巴胺、吗啡等受体）羟色胺、多巴胺、吗啡等受体）非镇静性非镇静性抗组胺药抗组胺药R1HNNR2我吓了一跳，蝎子是多么丑恶和恐怖的东西，为什么把它放在这样一个美丽的世界里呢？但是我也感到愉快，证实我的猜测没有错：表里边有一个活的生物38设计和寻找无嗜睡（非镇静）设计和寻找

18、无嗜睡（非镇静）H H1 1受体拮抗受体拮抗剂的原则剂的原则l限制药物进入中枢神经系统限制药物进入中枢神经系统l提高对受体选择性提高对受体选择性（外周（外周H1）西替利嗪西替利嗪 ClHNNOOOH . 2HCl我吓了一跳，蝎子是多么丑恶和恐怖的东西，为什么把它放在这样一个美丽的世界里呢？但是我也感到愉快，证实我的猜测没有错：表里边有一个活的生物39N赛赛庚庚定定NNCOOEt氯氯雷雷他他啶啶Cl NOH ONAcrivastine阿伐斯汀H 结构中的结构中的丙烯酸基丙烯酸基亲水性大而亲水性大而难以进入中枢，故无镇静作用难以进入中枢，故无镇静作用氨基甲酸酯氨基甲酸酯替代了碱性叔胺结替代了碱性叔

19、胺结构，中枢镇静作用降低构，中枢镇静作用降低脂溶性高，脂溶性高，易进入中枢易进入中枢我吓了一跳，蝎子是多么丑恶和恐怖的东西，为什么把它放在这样一个美丽的世界里呢？但是我也感到愉快，证实我的猜测没有错：表里边有一个活的生物40氯马斯汀氯马斯汀clemastine NOCl对外周对外周H H1 1受体有较高的选择性受体有较高的选择性中枢副作用小中枢副作用小 我吓了一跳，蝎子是多么丑恶和恐怖的东西，为什么把它放在这样一个美丽的世界里呢？但是我也感到愉快，证实我的猜测没有错：表里边有一个活的生物41MizolastineNNHNNONNF哌啶类，第二代组胺哌啶类，第二代组胺H H1 1受体拮受体拮抗剂

20、，法国研发，抗剂，法国研发，19981998年上市年上市特点：特点： 强效、长效，中枢作用小强效、长效，中枢作用小 双重作用的抗组胺药双重作用的抗组胺药 高度特异性和选择性（高度特异性和选择性（外周外周H H1 1） 有效抑制其他炎性介质的释放有效抑制其他炎性介质的释放P130我吓了一跳，蝎子是多么丑恶和恐怖的东西，为什么把它放在这样一个美丽的世界里呢？但是我也感到愉快，证实我的猜测没有错：表里边有一个活的生物42重点药物重点药物l马来酸氯苯那敏马来酸氯苯那敏l盐酸西替利嗪盐酸西替利嗪抗组胺药及分类抗组胺药及分类非镇静性非镇静性抗组胺药抗组胺药.NClNOOOHOHClHNNOOOH . 2HCl