2022年部分专利药物 .pdf

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1、601 AN - 2005-059403 07 AP - EP20030014278 20030625; AU20040251434 20040623; AU20040251435 20040623; DE200460016847 20040623; EP20040740209 20040623; Div Ex EP20040740209 20040623; EP20040740216 20040623; WO2004EP06789 20040623; WO2004EP06797 20040623; PCT申 请 WO2004EP06789 20040623; PCT申 请 WO2004EP0

2、6797 20040623; Cont of WO2004EP06789 20040623; Cont of WO2004EP06797 20040623; US20050275258 20051221; US20050275263 20051221; Div Ex US20050275263 20051221; JP20060516036 20040623; JP20060516039 20040623; EP20080013246 20040623; Related to EP20080013246 20080723; US20100975802 20101222; 基于 EP163580

3、8 A 00000000; Div Ex EP1635808 A 00000000; Div Ex US7892833 B 00000000; 基于 WO2005000282 A 00000000; 基于 WO2005000289 A 00000000 PR - EP20030014278 20030625 TI- 局部组合物，适用于预防或治疗皮肤病，例如，牛皮癣，ichtiosis 以及光化性角化病，包括活化剂以及皮肤病学可接受的载体IW- 局部组合物有用防止治疗皮肤病症牛皮癣光化性角化病包括活化剂皮肤病学接受携带PA - (CHIM-I) CHIMENTI S - (COST-I) COS

4、TANZO A - (GTWO-N) G2M CANCER DRUGS AG - (HENT-I) HENTSCH B - (HOVE-I) HOVELMANN S - (MART-I) MARTIN E - (MAUR-I) MAURER A B - (MINU-I) MINUCCI S - (NIST-I) NISTICO S P - (PAOL-I) PAOLINO D - (PELI-I) PELICCI P G - (RAAB-I) RAAB M - (TOPO-N) TOPOTARGET GERMANY AG PN - EP1491188 A1 20041229 DW200507

5、WO2005000289 A1 20050106 DW200507 WO2005000282 A2 20050106 DW200507 EP1635808 A1 20060322 DW200621 EP1635798 A2 20060322 DW200621 US2006160897 A1 20060720 DW200648 AU2004251434 A1 20050106 DW200654 AU2004251435 A1 20050106 DW200654 US2007037738 A1 20070215 DW200715 JP2008529964T T 20080807 DW200854

6、JP2008529966T T 20080807 DW200854 EP1635808 B1 20081001 DW200866 DE602004016847E E 20081113 DW200881 ES2310734T T3 20090116 DW200915 EP2039355 A2 20090325 DW200923 AU2004251435B B2 20101202 DW201082 US7892833 B2 20110222 DW201115 US2011092447 A1 20110421 DW201128 ICAI- A61K31/00; A61K31/11; A61K31/1

7、6; A61K31/167; A61K31/185; A61K31/19; A61K31/20; A61K31/203; A61K31/22; A61K31/225; A61K31/336; A61K31/404; A61K31/4353; A61K31/44; A61K31/4406; A61K31/4436; A61K31/473; A61K31/505; A61K31/513; A61K35/74; A61K38/00; A61K38/12; A61K45/00; A61K9/06; A61P1/04; A61P11/06; A61P17/00; A61P17/02; A61P17/06

8、; A61P17/10; A61P17/16; A61P19/02; A61P19/08; A61P21/04; A61P25/00; A61P29/00; A61P3/10; A61P35/00; A61P35/02; A61P37/02; A61P37/06; A61P37/08; A61P43/00; A61P7/06; A61P9/00; A61P9/10; C12N15/01; 名师资料总结 - - -精品资料欢迎下载 - - - - - - - - - - - - - - - - - - 名师精心整理 - - - - - - - 第 1 页，共 39 页 - - - - - - -

9、 - - C12N9/99; G01N33/53 ICAN- C12N15/09 ICCI- A61K31/00; A61K31/11; A61K31/16; A61K31/185; A61K31/44; A61K31/4427; A61K31/505; A61K31/513; A61K35/66; A61K38/00; A61K38/12; A61K45/00; A61K9/06; A61P1/00; A61P11/00; A61P17/00; A61P19/00; A61P21/00; A61P25/00; A61P29/00; A61P3/00; A61P35/00; A61P37/00

10、; A61P43/00; A61P7/00; A61P9/00; C12N9/99 ICCN- C12N15/09 摘要 -新颖性：外用组合物 （ A ）用于预防或处理皮肤病包括活化剂（ I ） （至少 0.1） （丙戊酸 （ VPA ）以及其食盐或衍生物）以及皮肤病学可接受的载体（II ） 。-活性：皮肤；角质层分离的；抗炎；抗牛皮癣剂；Antiseborrheic ；创伤药。-作用机理：组蛋白去乙酰化酶抑制剂。-用途：（ I ）用于预防或处理皮肤病（A 病情人皮肤其中诱导过乙酰化蛋白质）（皮肤肿瘤（优选基底细胞癌，鳞状细胞癌，keratoakantoma ， Bowen 病情或皮肤 T 细

11、胞淋巴瘤） ，预肿瘤皮肤疾病（优选光化性角化病），炎症皮肤和/或粘膜（优选牛皮癣，ichtiosis 以及痤疮）以及光老化） （所要求保护的） 。 （ A ）也可用于处理晒伤。VPA ，可用作抗癫痫药物以及tetratogenic 。-优点：（A）使皮肤免受紫外线光。协同组合他扎罗汀VPA 诱导凋亡角化细胞。协合作用of 他扎罗汀随着VPA 而诱导细胞凋亡中测试人永生角化细胞。结果表明组合治疗他扎罗汀VPA 更有效比效果引起单独的化合物。-药物：优选组合物： （ A ）包括0.1-6种（I ） 。 （ A ）还包括维甲酸（0.01-1浓度）或其衍生物（9-顺式维甲酸， 反式 -视黄酸，所有的

12、-反式维甲酸或他扎罗汀）， 化疗药物（0.1-10）（ 5-氟尿嘧啶）以及组蛋白去乙酰化酶抑制剂（不同VPA ） （羟肟酸衍生物，例如NVP-LAQ824 ，素A ，辛苯胺羟肟酸，CBHA ，pyroxamide ，史贵坦，Cl -994，CG-1521 ，Chlamydocin ， 联 芳 基 肟 酸 酯 ， 例 如 ，A-161906 ， 双 环 芳 基 - N - hydroxycarboxamides ，PXD-101 ，磺酰胺异羟肟酸，TPX-HA 类似物（CHAP ） ，Oxamflatin ， A ， depudecin ，10-，苯甲酰胺，例如MS-27-27 ， pyroxa

13、mides 或其衍生物、短链脂肪酸基，例如丁酸或其衍生物，例如，pivanex （新戊酰氧基甲基丁酸盐），cyclictetrapeptides ，例如 A ， Depsipeptide （ FK-228 ）或相关肽化合物，tacedinaline ，MG2856 ，组蛋白去乙酰化酶级别III 抑制剂或七人沉默调节蛋白类型（ SIRT ）抑制剂）。（ II ）的形式为乳剂、软膏、糊剂或凝胶。（ I ）以及进一步活化剂局部施加到个体相同或分开的制剂。局部施用VPA 或组蛋白去乙酰化酶抑制剂增强口服施加类维生素A 活性或维生素D 衍生物，例如他卡西醇以及卡泊三醇活性肿瘤以及非- neoplasti

14、cskin 疾病，包括皮肤肿瘤，基底细胞癌，鳞状细胞癌，keratoakantoma ，Bowen 病情，皮肤T- 细胞淋巴瘤，光化性角化病，牛皮癣，ichtiosis ，痤疮或其它炎症皮肤疾病。VPA 衍生物是 4- Yn - VPA 或其食盐。VPA 羰基衍生物如式 （ R 1- C （ COR ） -R 2） 。 R 1、 R 23-25C 脂肪烃链（任选包括任选取代的一个或数个杂原子（优选一个双或三键） ，而且名师资料总结 - - -精品资料欢迎下载 - - - - - - - - - - - - - - - - - - 名师精心整理 - - - - - - - 第 2 页，共 39

15、页 - - - - - - - - - R OH 、卤代，烷氧基或任选的烷基化的胺基或其食盐。-服用方法：应用（I ）是0.5-10m g /天 /病变大约1 cm 2，局部（所要求保护的）。- 602 AN - 2005-615454 63 AP - US20040780596 20040218; CA20052497216 20050216; DE200560016479 20050217; EP20050250908 20050217; JP20050040910 20050217; 基于EP1570871 A 00000000 PR - US20040780596 20040218 T

16、I- 医疗装置用于局部血管传送克拉屈滨结合雷帕霉素防止血管损伤后的再狭窄，包括底涂基质以及表面涂料，包括聚合的材料IW- 医疗装置局部血管输送组合雷帕霉素防止遵循损伤包括基质聚合材料PA - (CRDC ) CORDIS CORP - (FALO-I) FALOTICO R - (PARR-I) PARRY T J - (ZHAO-I) ZHAO J Z PN - US2005182485 A1 20050818 DW200563 CA2497216 A1 20050818 DW200563 EP1570871 A1 20050907 DW200563 JP2005253959 A 20050

17、922 DW200563 EP1570871 B1 20090909 DW200959 DE602005016479E E 20091022 DW200969 US7806924 B2 20101005 DW201065 ICAI- A61B17/00; A61B17/11; A61B17/12; A61F2/06; A61F2/82; A61K31/436; A61K31/7076; A61L17/00; A61L31/00; A61L31/10; A61L31/16; A61L33/00; A61L33/10; A61P7/02; A61P9/10 ICCI- A61B17/00; A61

18、B17/03; A61B17/12; A61F2/06; A61F2/82; A61K31/4353; A61K31/7042; A61L17/00; A61L31/00; A61L31/08; A61L31/14; A61L33/00; A61P7/00; A61P9/00 摘要 -新颖性：医用装置包括可植入性结构，底层基质，包括组合雷帕霉素以及克拉屈滨，在治疗剂量，合成一体的在第一聚合的材料，其中底涂基质固定表面可植入性医疗器械以及面漆，包括第二聚合的材料，固定到底涂基质，用于控制洗脱速率雷帕霉素以及克拉屈滨。-详细描述：一独立权利要求也包括一种方法治疗再狭窄，其包括局部施用治疗剂量组合雷

19、帕霉素以及克拉屈滨。-活性：Vasotropic 。 不生物数据给定。-作用机理：没有给出。-用途：用于局部血管传送克拉屈滨结合雷帕霉素防止再狭窄（所要求保护的） 后血管损伤、 炎症以及其凝固。名师资料总结 - - -精品资料欢迎下载 - - - - - - - - - - - - - - - - - - 名师精心整理 - - - - - - - 第 3 页，共 39 页 - - - - - - - - - -优点：该装置脱模剂作用通过不同分子机制影响细胞增殖。-说明书附图中： 图为透视图沿长度支架，具有容器。100： 支架 106：容器-机械工程： 优选组分： 该可植入性结构包括支架（100

20、） ，一支架 -或吻合装置。- 603 AN - 2005-615422 63 AP - Cont of WO2003FR02194 20030711; US20050035803 20050114 PR - WO2009FR09061 20020717 TI- 新酰基氨基噻唑衍生物-淀粉状蛋白肽（- A4 ）抑制剂用于治疗老年性痴呆，阿尔茨海默的病情，唐氏综合症，帕金森病情，淀粉状蛋白血管病以及脑血管疾病IW- 新衍生物 淀粉样肽禁止有用治疗早老性痴呆的病情综合征帕金森脑血管疾病PA - (SNFI ) SANOFI-SYNTHELABO PN - US2005182104 A1 20050

21、818 DW200563 IC - A61K31/4439; A61K31/426; C07D417/02 摘要 -新颖性：酰基氨基噻唑衍生物（I ）或其碱，加法食盐与酸、水合物或溶剂化物是新。-详细描述：酰基氨基噻唑衍生物（I ）或其碱，加法食盐与酸、水合物或溶剂化物是新。R11-6C 烷基（任选取代的由1-3 取代基卤代，OH ， CF3 ， 1-6C 烷氧基，1-6C 硫烷基，噻吩或苯基） ， 3-7C 环烷基，噻吩、苯并噻吩，吡啶基，呋喃基或苯基（任选取代的由1-3 取代基卤代，1-6C 烷基，1-6C 烷氧基、OH ，亚甲基二氧基， 苯氧基或苄氧基） ；任一R2 ，R2aH ，卤代，

22、OH ， 1-3C 烷氧基，1-3C 烷基，3-7C 环烷基或O - C （ O ）- 1-6C 烷基；或R2 + R2a ：桥氧基；R3H ， 1-6C 烷基（任选取代的OH 或 1-3C 烷氧基）；R4 ， R53-7C 环烷基、苯基（都任选取代的通过至少一苄氧基（任选取代的由1-3 几组卤代、 CF3 或 CH3 ） 、卤代，OH ， 1-3C 烷基，1-3C 烷氧基、CF3 、 OCF3 ，苯基，苯氧基， - CH2O - 苯基或 - OCH2 - 吡啶基）， 1-7C 烷基（任选取代的3-7C 环烷基或苯基） ，萘基， C （ X ） R6 或 H ，提供至少一个R4 或 R5 -C

23、 （ X ） R6 ； X ： O 或 S ；R61-6C 烷氧基（任选取代的通过苯基），羟基或-NR7R8 ，而且任一R7 ， R83-7C 环烷基、苯基（都任选取代的1-2 取代基1-3C 烷基，羟基，1-3C 烷氧基或卤代） ， 1-6C 烷基 （任选取代的3-7C 环烷基）， 3-7C 环烯基， 1-3C 烷氧基、苯基，吗啉基， 吡啶基， 1-6C 烷氧基或H ，或 NR7R8aziridine ，吖丁啶，吡咯烷，哌啶或吗啉。一独立权利要求也包括制备（I） 。图 -活性：益智；神经；抗帕金森病；脑保护；Vasotropic 。名师资料总结 - - -精品资料欢迎下载 - - - - -

24、 - - - - - - - - - - - - - 名师精心整理 - - - - - - - 第 4 页，共 39 页 - - - - - - - - - -作用机理：-淀粉状蛋白肽（- A4 ）抑制剂； 蛋白酶抑制剂。能力（I ）至抑制 -淀粉状蛋白肽（ - A4 ）评价，利用CHO-K1 电解槽系列。结果表明中位抑制浓度值种（I ）是少于 100 nm。-用途：（ I ）用治疗病理关联淀粉样肽，例如老年性痴呆，阿尔茨海默的病情，唐氏综合症，帕金森病情，淀粉状蛋白血管病以及脑血管病（所要求保护的）。-有机化学：制备（所要求保护的） ：制备（I ）包括使2-氨基噻唑衍生物如式（III ）肽耦

25、接与酰基氨基酸如式（II ） ；或者使羧酸化合物如式（IV ）肽耦接与胺如式（VI ） 。图 -定义：优选定义：R11-4C 烷基或取代的苯基2 F - 原子；R2OH ； R2aH ； R31-4C 烷基，而且 X ： O。-服用方法：应用（I ）是0.1-200m g / kg / 天，口服、舌下，皮下，肌肉内，静脉内，局部，局部的，气管内、鼻内，经皮或直肠。-特殊化合物：247 化合物 （ I ）具体公开了，例如，甲基 2-2-2-（ 3,5-二氟苯基）乙 -氨基 丙酰基氨基 -4- propylthia 唑-5-羧酸酯如式（Ia ） 。-实施例：溶液甲基2-氨基 - propylthi

26、azole -5- 羧酸（0.3g ） ，在二甲基甲酰胺（30 L ）在 0 摄氏度是混合与N- 甲基吗啉（ 0.101 g ） ，苯并三唑 -1-基氧基三（吡咯烷基）pH osphonium 六氟磷酸盐（0.86g ）以及N -3,5-二氟 - phenylacety L - （ S ）-丙氨酸（0.34g ） 。 反应介质是然后返回环境温度，然后搅拌18 小时。后溶剂已经蒸发残留物在醋酸乙酯以及清洗2次饱和含水碳酸氢钠溶液，两次水，一旦用1M 水溶液of 硫酸氢钾，然后用饱和含水氯化钠溶液。有机相无水硫酸钠干燥，然后浓缩的。残留物色谱法二氧化硅柱，洗脱与3:7（V / V ）醋酸乙酯/石油

27、醚混合物，得到甲基2-2-2- （ 3,5-二氟苯基）乙-氨基 支柱anoylamino -4- propylthiazole -5-羧酸酯（0.45g ）的白色粉末。- 604 AN - 2005-607150 63 AP - DE200410008141 20040219; EP20050707406 20050215; WO2005EP01521 20050215; PCT申 请 WO2005EP01521 20050215; JP20060553516 20050215; MX2006PA09434 20060818; US20070590265 20070614; Previous

28、Publ JP2007523113T T 00000000; 基于WO2005082871 A 00000000 PR - DE200410008141 20040219 TI- 新胍基衍生物，用于治疗神经疾病，例如，偏头痛、阿尔茨海默的病情以及疼痛，是非竞争性抑制剂5-羟色胺级别5 受体IW- 名师资料总结 - - -精品资料欢迎下载 - - - - - - - - - - - - - - - - - - 名师精心整理 - - - - - - - 第 5 页，共 39 页 - - - - - - - - - 新胍基衍生物有用治疗神经障碍偏头痛阿尔茨海默的病情疼痛非竞争抑制级别受体PA - (

29、ABBO ) ABBOTT GMBH & CO KG - (ABBO ) ABBOTT GMBH&CO KG - (AMBE-I) AMBERG W - (GARC-I) GARCIA-LADONA F - (HUTC-I) HUTCHINS C W - (KLIN-I) KLING A - (LANG-I) LANGE U - (NETZ-I) NETZ A - (OCHS-I) OCHSE M - (WERN-I) WERNET W PN - DE102004008141 A1 20050901 DW200563 WO2005082871 A2 20050909 DW200563 EP17

30、16127 A2 20061102 DW200672 JP2007523113T T 20070816 DW200755 MXPA06009434 A 20070401 DW200777 US2007299074 A1 20071227 DW200803 MX280898 B 20101111 DW201107 JP4658073B2 B2 20110323 DW201121 ICAI- A61K31/381; A61K31/415; A61K31/416; A61K31/4168; A61K31/4184; A61K31/4196; A61K31/421; A61K31/425; A61K3

31、1/426; A61K31/427; A61K31/428; A61K31/429; A61K31/433; A61K31/437; A61K31/4436; A61K31/4439; A61K31/454; A61K31/4709; A61K31/506; A61K31/5377; A61P25/00; A61P25/04; A61P25/06; A61P25/08; A61P25/18; A61P25/22; A61P25/24; A61P25/28; A61P25/30; A61P25/32; A61P35/00; A61P39/02; A61P43/00; A61P9/10; C07C

32、205/06; C07D211/06; C07D213/24; C07D231/38; C07D231/56; C07D233/88; C07D235/04; C07D235/30; C07D237/22; C07D239/02; C07D249/14; C07D261/14; C07D263/28; C07D263/48; C07D265/30; C07D277/02; C07D277/20; C07D277/42; C07D277/48; C07D277/56; C07D277/60; C07D277/62; C07D277/82; C07D277/84; C07D285/08; C07D

33、285/12; C07D285/135; C07D333/22; C07D333/36; C07D417/04; C07D513/04 ICAN- C07D285/12 ICCI- A61K31/381; A61K31/415; A61K31/416; A61K31/4164; A61K31/4196; A61K31/421; A61K31/425; A61K31/426; A61K31/427; A61K31/428; A61K31/429; A61K31/433; A61K31/4353; A61K31/4427; A61K31/4523; A61K31/4709; A61K31/506;

34、 A61K31/5375; A61P25/00; A61P35/00; A61P39/00; A61P43/00; A61P9/00; C07D211/00; C07D213/00; C07D231/00; C07D233/00; C07D235/00; C07D237/00; C07D239/00; C07D249/00; C07D261/00; C07D263/00; C07D265/00; C07D277/00; C07D285/00; C07D333/00; C07D417/00; C07D513/00 摘要 -新颖性：胍化合物（I ） ，其对映异构体、非对映异构体和/或互变异构体以及

35、食盐是新。-详细描述：胍式（I ）化合物、其对映异构体、非对映异构体和/或互变异构体以及食盐是新。Q-N （ R2 ） -C （= NR ） -N （ R1 ）- Z-W （ I ） W ：取代苯基或噻吩基；Z ：-（ CR1 zR2 Z ）-（ V Z ） b- （ CR Zr Z ） C- ；一以及C ：0-4； B ： 0 或1，以及a 、 b 以及C =1-5； R1 Z 到 R zhydrogen ，卤代，羟基， 1-6C 烷基， 2-6C 链烯基或炔基，1-6C 亚烷基（ 3-7 C ）环烷基，3-7C 环烷基、（杂）芳基，1-4C 亚烷基（杂）芳基或R1 Z / R2 Z 和/或

36、 R Z / R Z 一起完成3-7 元，任选取代的， （未）饱和碳 -或杂环基， 含有至多3 杂原子（ O ， N 或 S ） ； V zCO ， CONR Z ， NR zCO ，0， S ， SO ， SO 2， SO 2NR Z ， NR zSO 2 ， CS ， CSNR Z ，NR ZCS ， CSO ， OCS ， CoO ， OCO ， O ， ethylnylene ， C （= CR Zr 名师资料总结 - - -精品资料欢迎下载 - - - - - - - - - - - - - - - - - - 名师精心整理 - - - - - - - 第 6 页，共 39 页 -

37、- - - - - - - - Z ） 、 CR Z = CR Z ， NR zCONR ， OCONR Z 或 NR Z ；R1-R 氢或取代基；Q ：双取代的5 元环杂环芳基。全定义给定在定义（全定义）领域。-活性：抗偏头痛；神经；益智；脑保护；抗惊厥；神经；镇静剂；抗抑郁药；抑制细胞生长的；镇痛剂；解酒。不细节测试这些活性给定。-作用机理：5-羟色胺（ 5 HT ）级别 5受体非竞争性抑制剂。（I） 结合 5-羟色胺（ 5 HT ）级别 5 受体非竞争性抑制剂，由此引起（最终）一增加细胞内钙离子浓度。化合物N- （2-甲氧基苄基）-N -（1,3-噻唑 -2-基）胍（Ia ）具有结合亲和

38、力（抑制作用恒定）用于人5- HT 5 受体下面50 nm。-用途：（I） 被用于治疗疾病即受调制的通过5-羟色胺级别5 受体， 优选神经病理学，神经精神病或神经变性疾病，例如，偏头痛，脑损伤，脑缺血，脑卒中，癫痫，精神病、精神分裂症，孤独症，强迫-强制疾病、认知疾病，注意力异常、抑郁症，焦虑，痴呆（包括阿尔茨海默的） ， demyelinizing 疾病，多发性硬化以及脑瘤；脑血管疾病，疼痛，药物依赖性，遗忘症，醇或药物滥用，二十四小时节奏扰动以及皮质醇增多综合征。-有机化学：制备：典型方法是： （1） 反应Q-NHR2 与 NH 3-R 醋酸存在基， 然后反应QNR2-CS-NHR 形成碘

39、代甲烷以及W-Z-NHR1 （ IV ） ，而且（ 2）连串反应NH 2CS.NR2 . CS.NH 2碘代甲烷，（ IV ）以及R COCHR X （ X 是不可以定义） 。-定义：全定义：W ： W 1 或 W 2； A 以及D ：硝基，胺基，羟基，氰基，三-或二氟甲基，三-或二基， 羧基， 羧基甲氧基， 卤代， 硫醇基或 （所有任选取代的）1-6C 烷基，2-6C 链烯基或炔基，1-4C 亚烷基（3-7 C ） 环烷基， 3-7C 环烷基， 1-4C alkyleneheterocycloalkyl ，杂环烷基， （杂）芳基或 1-4 C 亚烷基（杂） 芳基； 或 OR1 _ A ， C

40、OR1 _ A ， SOR1 - A ，COOR 1_ A ， NR _ ACOOR1 - A ， OCH 2COOR1 - A ， NR2 _ AR - A ， CONH 2， SO 2NH 2、 NR _ ACOR1 _ A ， SO 2R1 - A ， NR _ ASO 2R1 _ A ， SO 2NR2 _ AR - A 或 CONR2 _ AR - A ；各 R1 - A ： （所有任选取代的）1-6C 烷基，2-6C 链 烯 基 或 炔 基 ，1-4C 亚 烷 基 （ 3-7 C ） 环 烷 基 ，3-7C 环 烷 基 ，1-4C alkyleneheterocycloalkyl

41、，杂环烷基，（杂）芳基，1-4C 亚烷基（杂）芳基或2-6 C 烯撑基-芳基；R2 _ A ： 为 R1 _ A （不包括2-6C 烯撑基 -芳基）或氢、羟基，氰基，1-6C 烷氧基（ 1-6 C ）亚烷基，CORA ， COORa 或 SO 2 Ra ； RA ： 1-6C 烷基、 （杂）芳基，或 1-4 C 亚烷基（杂）芳基；R _ A ： 为 R1 - A （2-6 C 烯撑基 -芳基）或CORA ，COORa 或 SO 2 Ra ，或R2 - A 以及R - A 与 N 一起 =3-7 元，任选取代的，饱和或芳族杂环含有1-3 O 、 N 和/或 S 以及任选熔解到（未）饱和或芳族碳环

42、或杂环（1-3 O 、N 和/或 S ）以及稠环可以取代的或熔解至另一个环；R _ A ： 氢，或，所有任选取代的， 1-6C 烷基，1-6C 烷氧基（1-6 C ）烷基， 2-6C 链烯基，3-12C 炔基， CO （1-6 C 烷基或烷氧基） ， SO2 （1-6 C ）烷基，3-7C 环烷基， 芳基， 1-4C 亚烷基芳基，CoO （芳基烷基） ， CO （1-4 C 亚烷基芳基） ， COaryl ， SO 2aryl ，杂环芳基，CO -杂环芳基或SO2 （1-4 C ）亚烷基芳基；B ：氢或A ，或任何二残留A 、 B 或 R1 W 完成一种 3-7 元环如，用于R2 - A 以及

43、R _ A ； R1 whydrogen ，羟基，硝基，胺基、氰基，三-或二氟甲基， 三-或二基， 或 （所有任选取代的）1-6C 烷基， 3-7C 环烷基，1-6C 烷氧基（ 1-6 C ）烷基，1-6C 烷硫基、（杂）芳基，1-6C 烷氧基，芳氧基，苄氧基，1-6 名师资料总结 - - -精品资料欢迎下载 - - - - - - - - - - - - - - - - - - 名师精心整理 - - - - - - - 第 7 页，共 39 页 - - - - - - - - - C （二）烷氨基，吡咯烷基，哌啶基，吗啡基，CO （1-6 C 烷基，芳基，1-4C 亚烷基芳基，胺基，单-或二

44、（ 1-6 C ）烷氨基）， SO2 （1-6 C 烷基，芳基，1-4C 亚烷基芳基或芳基）， SO 2NH 2 （任选取代的1 或 2 1-6C 烷基） ，或NH （ SO2 或 CO ） （1-6 C ）烷基；每一个R zhydrogen ， 1-6C 烷基， 1- 6Calkoxy （1-6 C ）烷基，2-6C 链烯基，3-12C 炔基，CO （1-6 C 烷基或烷氧基，芳基（1-4 C ）烯氧基，芳基（1-4 C ）亚烷基、芳基或杂环芳基）， SO2 （ 1-6 C 烷基、芳基或芳基（1-4 C ）亚烷基）， 3-7C 环烷基或（杂）芳基；R Z 以及R zhydrogen ，羟基或

45、，所有任选取代的，1-6C 烷基，1-4C 烷氧基，2-6C 链烯基或炔基，1-6C 亚烷基（ 3-7 C ）环烷基、环烷基， （杂）芳基或 1-4 C 烷基（杂）芳基；R1 、 R2 以及R 氢、羟基、氰基，或（所有任选取代的）1-6C 烷基或烷氧基，1-6C 烷氧基（ 1-6 C ）亚烷基，3-7C 环烷基（氧基） ， （杂）芳基，1-4C 亚烷基（杂）芳基、 （杂）芳氧基，（杂）芳氧基，O （1-4 C 亚烷基） -（杂）芳基，CO （1-6 C 烷基、 （杂）芳基，或1-4 C 亚烷基（杂）芳基） ， CoO （ 1-6 C 烷基、（杂）芳基或1-4 C 亚烷基芳基） ， SO2 （1

46、-6 C 烷基、 （杂）芳基或1-4 C 亚烷基芳基） ，或 OCO （1-6 C 烷基、 （杂）芳基或1-4 C 亚烷基（杂）芳基） ； 以及任何二个R1-R 可一起完成一种环如，用于R2 - A 以及R - A ； Q =任何组Q1-Q6 ； E ： O ， NR1q 或 S ； R1 Q =氢或，所有任选取代的， 1-4 C 烷基（烷）， COalk ， SO 2alk ， -COOAlk ，芳基，1-4C 亚烷基芳基，CO （杂）芳基，SO2 （杂）芳基，COOaryl ， CO （1-4 C 亚烷基芳基） ， SO2 （1-4 C 亚烷基芳基）或CoO （1-4 C 亚烷基芳基） ；

47、 R 以及R 每个：（ a ）氢，卤代，氰基，二或三-氟甲基，或，所有任选取代的，1-10C 烷基，2-10C 链烯基或炔基，3-7C 环烷基，1-6C 亚烷基（3-7C 环烷基，1-6C 烷氧基或芳氧基）， 1-4C 亚烷基（芳基，杂环芳基或1-4 C 烷氧羰基）或1-4 C 烷氧羰基；（ b ）苯基或萘基，取代的R 2 q ， R Q 或 R Q ； （ c ）该下杂环，所有任选取代的1 或 2 卤代，硝基，胺基，羟基，氰基，二或三-氟甲基，二或三-基， 1-6C 烷基或烷氧基、（二）1-6C 烷氨基，1-4C 烷酰氨基，1-4C 烷基磺酰氨或1-4 C 烷基磺酰：2-或 3-吡咯，2-，

48、4-或 5-噻唑或噁唑基，2-，4-，5-或 6-嘧啶基， 3-，4-或 5-吡唑， 异噻唑基或异噁唑 基， 2-、4-或 5-咪唑， 3-，4-， 5-或 6-哒嗪基，thiadazolyl ， 噁 二唑基，三嗪基或其熔解衍生物（吲唑基，苯，苯并呋喃基，氢，苯并咪唑基，苯并噻唑基、苯并噁唑基，或（异）喹啉基； （ d ） R 以及 R 完成 4-7 元环，如R2 - A 以及R _ A ； 或（ e ）一5-18C 二 -或三 -环状饱和烃基；R 2 q ， R Q 以及R Q ： 氢，硝基，胺基，羟基，氰基，二或三-氟甲基，二或三-基，羧基，羧基甲氧基，硫醇，卤代或（所有任选取代的） （杂

49、）芳基，杂环烷基，1-6C 烷基， 2-6C 链烯基或炔基，3-7C 环烷基， 1-4C 亚烷基（ （杂）环烷基或（杂）芳基）， OR Q ， SR Q ， NR QR Q ， COOR Q ， NR qCOOR Q ， OCH 2COOR Q ， NR qCOR Q ， SO 2R Q ，NR qSO 2R Q ，SO 2NH 2，CONH 2 ，SO 2NR QR Q 或 CONR QR Q ， 或任何二个R 2 q - R Q 一起形成一种环如，用于 R2 - A 以及R _ A ； R Q ：所有任选取代的，2-6C 链烯基或炔基，1-4C 亚烷基（杂）环烷基） ，杂环烷基或杂环芳基，

50、或1-6C 烷基（任选取代的卤代，硝基，胺基，羟基，氰基，二或三-氟甲基，二或三-基，或（二）1-6C 烷氨基；R Q ：所有任选取代的，1-6C 烷基，2-6C 链烯基或炔基，3-7C 环烷基，1-4C 亚烷基（3-7C 环烷基或杂环烷基） 、 （杂）芳基、杂环烷基或1-6C 烷氧基（ 1-6 C ）烷基；R Q ：为R2 - A 或也3-7C 环烷基；R Q ：为R2 - A 但不可以氢、羟基、氰基或1-4 C 亚烷基（杂）芳基，或也3-7C 环烷基，或 R Q 以及R Q 一起一种环如， 用于R2 - A 以及R _ A 。 结构W1 以及 W2 ，第 42 页结构Q1-Q6 ，页 44