2021执业药师考试药学专业知识二讲义之 血液系统疾病用药.doc

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1、执业药师药学专业知识二 更多课件咨询V:zhccxy520 血液系统疾病用药面面俱到吗？NO有的放矢第六章血液系统疾病用药抗出血药抗血栓药正常止血机制1.血管收缩2.血小板聚集形成血小板血栓3.纤维蛋白形成期凝血机制正常止血机制1.血管收缩2.血小板聚集形成血小板血栓3.纤维蛋白形成期第一节抗出血药（止血药）止血5 1.维生素K类2.凝血因子3.蛇毒血凝酶4.抗纤维蛋白溶解药5.促血小板生成药6.毛细血管止血药7.血管硬化剂重点搞定分类和机制1.维生素K类（2、7、9、10）维生素K1、K4、甲萘氢醌、亚硫酸氢钠甲萘醌2.凝血因子A8 B9（2、7、9、108：血友病A9：血友病B）3.蛇毒血

2、凝酶（巴西矛头、尖吻、长白山白眉-蝮蛇蛇毒）（促进纤维蛋白原转化为纤维蛋白）蛇蛋白4.抗纤维蛋白溶解药氨基己酸、氨甲环酸氨氨 抗纤溶5.促血小板生成药A.血小板生成素（TPO）B.重组人血小板生成素（rhTPO）C.艾曲泊帕乙醇胺 喝酒打板子（口服、小分子血小板生成素（TPO）受体激动剂）6.毛细血管止血药卡络磺钠、酚磺乙胺卡络磺钠： 卡通黄了（磺钠）降低毛细血管的通透性增强毛细血管对损伤的抵抗力促进受损的毛细血管回缩促进凝血酚磺乙胺： 乙胺活了降低毛细血管的通透性增强血小板的功能及黏合力促进血小板释放凝血活性物质7.血管硬化剂聚桂醇 聚聚关系才硬曲张静脉周围注射，曲张静脉纤维化，压迫曲张静脉

3、，止血静脉内注射，损伤血管内皮、促进血栓形成、阻塞血管，止血属于促凝血因子合成的药物是A.蛇毒血凝酶B.甲萘氢醌 C.鱼精蛋白D.酚磺乙胺E.氨基己酸正确答案B答案解析维生素K类促凝血因子合成药包含：维生素K1、维生素K4、甲萘氢醌、亚硫酸氢钠甲萘醌；A为蛇毒血凝酶类；D促进为血小板释放活性物质、降低血管通透性；E为抗纤溶类的。A.卡络磺钠B.维生素K1C.血凝酶D.鱼精蛋白E.氨甲环酸1.具有抗纤维蛋白溶解作用的促凝血药是正确答案E答案解析氨基己酸、氨甲环酸抗纤溶。2.影响毛细血管通透性的促凝血药是正确答案A答案解析卡络磺钠、酚磺乙胺降低毛细血管通透性第二节抗血栓药抗5第一亚类 维生素K拮抗

4、剂（慢）第二亚类 肝素和低分子肝素（急）第三亚类 直接口服抗凝剂第四亚类 抗血小板药第五亚类 溶栓药（溶栓酶）第一亚类 维生素K拮抗剂维生素K拮抗剂香豆素类：华法林、双香豆素和醋硝香豆素华法林钠适应证 预防及治疗深静脉血栓及肺栓塞 预防房颤、心瓣膜疾病或人工瓣膜置换术后引起的血栓栓塞并发症 治疗所需国际标准化比值（INR） 人造心脏瓣膜患者预防血栓栓塞目标范围：2.53.5其他2.03.0 饮食 治疗期间进食含维生素K食物（绿叶蔬菜）应尽量稳定 第二亚类 肝素和低分子肝素肝素（肝素钙、肝素钠）低分子肝素（那屈肝素钙、依诺肝素钠） 体内、体外均有抗凝作用 机制增强：抗凝血酶（AT-）活性抑制a、

5、Xa、IXa、XIa、Xa阻碍：纤维蛋白原转变为纤维蛋白 抗凝血酶（AT-）活性抑制Xaa给药方式皮下注射（i.h.） 静脉注射、滴注以i.h.为主优势出血：硫酸鱼精蛋白解救华法林致畸妊娠期首选鱼肝依诺肝素钠特点：抗凝血因子a即抗凝血酶活性，比其抗Xa活性更高抑制aXa连连看维生素K1鱼精蛋白 华法林急性血栓 防治血栓 体内抗凝 肝素 体内、体外抗凝 第三亚类 直接口服抗凝剂直接口服抗凝剂1.直接凝血酶抑制剂2.直接凝血因子a抑制剂代表药物达比加群、达比加群酯（唯一口服） 水蛭素、重组水蛭素和比伐卢定（注射） 利伐沙班XX沙班十一值班机制达比加群酯 凝血酶（因子a）使纤维蛋白原转化为纤维蛋白，

6、抑制凝血酶可预防血栓形成抑制因子Xa：中断凝血级联反应内源性和外源性途径，进而抑制凝血酶的产生和血栓形成药物相互作用1.达比加群酯是外流转运体P-糖蛋白（P-Pg）的底物2.强效P-gp抑制剂（胺碘酮、奎尼丁、维拉帕米、克拉霉素、决奈达隆）升高血药浓度3.P-gp诱导物（卡马西平、利福平、贯叶连翘、或苯妥英）降低血药浓度4.禁止合用决奈达隆、环孢菌素、伊曲康唑、他克莫司（肝药酶抑制剂）胺奎拉着克拉决战，加群抢糖笨笨的马利叶，加群失败第四亚类 抗血小板药一、分类血栓素A2（TXA2）抑制剂阿司匹林二磷酸腺苷（ADP）P2Y12受体阻断剂噻吩并吡啶类（氯吡格雷、噻氯匹定）非噻吩并吡啶类（替格瑞洛）

7、血小板糖蛋白（GP）b/a受体阻断剂阿昔单抗、依替巴肽、替罗非班其他双嘧达莫、西洛他唑2人淋雨 被雷劈非儿替格格淋雨阿巴！两三条罗非鱼TANG双喜临门 TANG1.阿司匹林血栓素A2（TXA2）抑制剂机制环氧化酶（COX）是花生四烯酸转化为TXA2的关键限速酶环氧化酶抑制剂，导致COX-1失活，阻断了转化为TXA2的途径计量100mg抗血小板药：a：心：降低急性心肌梗死疑似患者的发病风险；预防心肌梗死复发；降低稳定型和不稳定型心绞痛患者的发病风险. b：脑：脑卒中的二级预防；降低TIA及继发脑卒中的风险.大剂量（300500mg/日0.3g和0.5g） a：抑制PGI2、TXA2两者合成用于急

8、性冠状动脉综合征和经皮冠状动脉介入支架植入术前b：解热镇痛药注意禁用妊娠最后3个月颅内出血 可能导致支气管痉挛，引起哮喘发作或其他过敏2.二磷酸腺苷（ADP）P2Y12受体阻断剂药物噻氯匹定:第1个P2Y12拮抗剂氯吡格雷替格瑞洛 作用机制经细胞CYP450代谢途径产生活性 作用P2Y12受体起效抑制ADP介导的血小板聚集，抑制作用不可逆不需经肝脏代谢，直接作用P2Y12受体，拮抗P2Y12作用可逆适应证相用氯吡格雷部分由CYP2C19代谢，不与CYP2C19抑制剂（如奥美拉唑/艾司奥美拉唑）联用 可用兰索拉唑（右）/雷贝拉唑/泮托拉唑 3.血小板糖蛋白（GP）b/a受体阻断剂（GPI）机制G

9、Pb/a与纤维蛋白原的结合，是多种血小板激活剂导致血小板聚集过程中的最后共同途径GPb/a拮抗剂与GPb/a受体结合，抑制血小板聚集，目前最强的抗血小板药物药物单克隆抗体阿昔单抗 肽类抑制剂依替巴肽 非肽类抑制剂替罗非班 4.其他抗血小板药双嘧达莫 西洛他唑 药物刺激血小板腺苷酸环化酶血小板内环磷酸腺苷（cAMP）增多，血小板聚集受到抑制抑制磷酸二酯酶活性，血小板内环磷酸腺苷（cAMP）浓度上升，抑制血小板聚集用于肾病综合征抗凝限有慢性动脉闭塞症诊断且明确的溃疡、间歇性跛行及严重疼痛体征米线太刺激蜥蜴有二指第五亚类 溶栓药（溶栓酶）一、药理作用与作用机制血管激活剂血管激活剂在小血管的内皮细胞中

10、合成后，释放入血组织激活剂人组织纤维蛋白溶酶原激活剂（t-PA）存在于很多种组织细胞中 正常时，组织激活剂存在于细胞内，当组织受损时释放入血，促使纤溶酶原变为纤溶酶尿激活剂尿液中含有纤溶酶原激活剂尿激酶 肾脏及泌尿道上皮细胞释放，具有防止纤维蛋白栓塞，保持管腔通畅 分类非特异性纤溶酶原激活剂尿激酶、重组链激酶重组人组织纤维蛋白溶酶原激活剂（rt-PA）阿替普酶t-PA改构体或修饰体瑞替普酶、替奈普酶、拉诺替普酶其他重组尿激酶原溶栓药纤维蛋白特异性尿激酶、重组链激酶否重组人尿激酶原、阿/瑞替普酶；替奈普酶是阿替普酶用药时间急性缺血性脑卒中症状发作后3h内开始 先静脉推入10% 剩余在随后60分钟

11、持续静脉滴注肺栓塞持续2h静脉滴注方案首先10mg静脉注射，随后将90mg在2h内持续静脉滴注心肌梗死1.症状发生6h以内： 90min加速给药法 首先15mg静脉注射随后30min持续静脉滴注50mg最后60min内持续静脉滴注35mg 2.612h以内3h给药法卒中溶栓3不过先推10分1小时心梗90分钟给药法一头一尾给50解救药汇总： 解救药肝素鱼精蛋白华法林/双香豆素类维生素K尿激酶/链激酶等溶栓药氨基己酸、氨甲环酸 氨氨可抗纤维溶 溶栓过猛解救用TANG 达比加群酯艾达司珠单抗习题，巩固一下替罗非班的作用机制是A.拮抗维生素KB.阻断血小板糖IIb/IIIa蛋白受体C.抑制凝血酶D.抑

12、制凝血因子XaE.抑制凝血因子II正确答案B答案解析替罗非班阻断血小板糖IIb/IIIa蛋白受体；拮抗维生素K的是华法林；C是达比加群酯；D为沙班；用于低分子肝素过量时解救的药品是A.氨甲环酸B.酚磺乙胺C.维生素K1D.鱼精蛋白E.凝血酶正确答案D答案解析肝素过量用鱼精蛋白解救，华法林用维生素K解救。治疗指数窄，使用过程中应监测国际标准化比值（INR），并将其稳定控制在2.03.0的药品是A.华法林B.肝素C.依诺肝素D.氯吡格雷E.达比加群酯正确答案A答案解析华法林用在人造心脏瓣膜患者预防血栓栓塞，目标范围：2.53.5可拮抗华法林凝血作用的药品是A.亚叶酸钙B.维生素B6C.乙酰半胱氨酸

13、D.还原型谷胱甘肽E.维生素K1正确答案E可使血小板内环磷腺苷（cAMP）浓度增高而产生抗血小板作用的药品是A.阿司匹林B.尿激酶C.双嘧达莫D.替罗非班E.替格瑞洛正确答案C答案解析双嘧达莫可可使血小板内环磷腺苷（cAMP）浓度增高而产生抗血小板作用；A是COX-1抑制剂；B是溶栓药；D是血小板糖蛋白（GP）IIb/IIIa受体阻断剂；E是二磷酸腺苷（ADP）P2Y12受体阻断剂。急性缺血性脑卒中发作，应用溶栓药治疗的时间窗是在发病后A.3小时内B.8小时内C.12小时内D.24小时内E.48小时内正确答案A答案解析卒中溶栓不超过3小时。抗血小板药西洛他唑属于A.维生素K拮抗剂B.二磷酸腺苷

14、P2Y12受体阻断剂C.整合素受体阻断剂D.磷酸二酯酶抑制剂E.直接凝血酶抑制剂正确答案D答案解析西洛他唑属于磷酸二酯酶抑制剂。A.氯吡格雷B.双氯芬酸C.华法林D.奥美拉唑E.阿替普酶1.患者，女，63岁。急性心肌梗死行经皮冠状动脉介入（PCI）治疗，术后为预防支架内血栓形成，常与阿司匹林联合使用的药物是2.患者，女，72岁。持续性心房颤动，为预防脑卒中，宜选用的药物是正确答案A、C答案解析阿司匹林与氯吡格雷合用；预防用华法林，阿替普酶适用于已经形成的血栓。A.替格瑞洛B.华法林C.利伐沙班D.达比加群酯E.替罗非班1.与凝血酶上的纤维蛋白原结合位点结合，阻止纤维蛋白原转化为纤维蛋白的药物是

15、2.迅速、可逆性地抑制血小板二磷酸腺苷P2Y12受体的药物是3.直接抑制a因子，阻断凝血酶原转化为凝血酶，但不影响已形成的凝血酶活性的药物是正确答案D、A、C答案解析达比加群酯作用于凝血酶IIa因子；替格瑞洛是二磷酸腺苷P2Y12受体抑制剂；利伐沙班抑制a因子。A.西洛他唑B.阿昔单抗C.替格瑞洛D.阿司匹林E.氯吡格雷1.属于非噻吩并吡啶类二磷酸腺苷（ADP）P2Y12受体阻断剂的是2.属于血小板膜糖蛋白IIb/IIIa受体抑制剂的是3.使血小板内环磷酸腺苷（cAMP）增多的抗血小板药物是 正确答案C、B、A答案解析替格瑞洛属于非噻吩并吡啶类二磷酸腺苷（ADP）P2Y12受体阻断剂；阿昔单抗

16、是血小板膜糖蛋白IIb/IIIa受体抑制剂；西洛他唑属于磷酸二酯酶抑制剂，使血小板内环磷酸腺苷（cAMP）增多。A.甲萘氢醌 B.酚磺乙胺C.氨甲环酸 D.鱼精蛋白 E.卡络磺钠1.降低毛细血管壁的通透性，使毛细血管收缩，增强血小板的功能及黏合力，促进血小板释放凝血活性物质，缩短凝血时间而止血2.增强毛细血管对损伤的抵抗力，稳定血管及其周围组织中的酸性黏多糖，降低毛细血管通透性，增强受损毛细血管端的回缩作用，缩短止血时间3.抗纤维蛋白溶解药正确答案B、E、C答案解析酚磺乙胺可降低毛细血管壁的通透性，促进血小板释放凝血活性物质；卡络磺钠作用于毛细血管；氨甲环酸是抗纤溶药。更多课程，医学教育网，基础班见. 第19页