αβ受体阻滞剂在高血压治疗中应用的中国专家共识10.pptx
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1、2022-8-10受体阻滞剂在高血压治疗中应用的中国专家共识10 Four short words sum up what has lifted most successful individuals above the Four short words sum up what has lifted most successful individuals above the crowd: a little bit more. crowd: a little bit more. -author -author -date-date精品ppt文档收集于网络,仅供学习交流,如有侵权请联系管理员删除前
2、言1受体阻滞剂的分类2/-受体阻滞剂的药理作用3/-受体阻滞剂在高血压治疗中的地位4/-受体阻滞剂的临床应用5结语6CONTENTS目 录精品ppt文档收集于网络,仅供学习交流,如有侵权请联系管理员删除/-受体阻滞剂在高血压治疗中应用的中国专家共识解读01前言 -受体阻滞剂( B )公认是重要的心血管病治疗药物,用于缺血性心脏病、慢性心力衰竭、高血压以及心律失常等。共同的是国内外指南都表示与单纯的B不同,对新一代有血管扩张作用的 B如:B,是有应用前景。基于以阿替洛尔为代表的第二代B 的RCT研究结果,2013-2015年来日本、美、英国等国家高血压防治指南中不同程度的下调了B 的临床地位。对
3、此,中国、欧洲及加拿大等指南仍有异议。帮助临床医生认识,正确使用B在高血压及相关疾病治疗旨在: 中国高血压防治指南修订委员会. 中国高血压防治指南2010J.中华高血压杂志,2011,19(8):701-743.精品ppt文档收集于网络,仅供学习交流,如有侵权请联系管理员删除前言1受体阻滞剂的分类2/-受体阻滞剂的药理作用3/-受体阻滞剂在高血压治疗中的地位4/-受体阻滞剂的临床应用5结语6CONTENTS目 录精品ppt文档收集于网络,仅供学习交流,如有侵权请联系管理员删除02受体阻滞剂的分类按选择性1. 非选择性BB:普萘洛尔;2. 选择性1受体阻滞剂:阿替洛尔,美托洛尔,比索洛尔;3.
4、兼有1受体阻滞作用的BB:阿罗洛尔,卡维地洛,拉贝洛尔;按溶解性1. 水溶性BB:阿替洛尔;2. 脂溶性BB:普萘洛尔,美托洛尔,卡维地洛;3. 水脂双溶性BB:阿罗洛尔,比索洛尔;按内源性拟交感活性1. 有内源性拟交感活性BB:吲哚洛尔,拉贝洛尔;2. 无内源性拟交感活性BB:普萘洛尔,阿替洛尔,美托洛尔,比索洛尔;奈比洛尔,阿罗洛尔,卡维地洛;/-受体阻滞剂在高血压治疗中应用的中国专家共识解读Drugs, 1993; 45(4):509-517.一般认为,高选择性、脂溶性、无内源性拟交感活性的BB更适合高血压精品ppt文档收集于网络,仅供学习交流,如有侵权请联系管理员删除02受体阻滞剂的分
5、类由于上述药物问世年代不同,文献常将BB归类为三代“传统BB”: 第一代和第二代BB普萘洛尔1、非选择性BB阿替洛尔美托洛尔比索洛尔2、选择性BB阿罗洛尔卡维地洛拉贝洛尔3、兼有血管扩张作用,包括1受体阻滞作用的BB/-受体阻滞剂在高血压治疗中应用的中国专家共识解读van Zwieten PA. Drugs, 1993; 45(4):509-517.精品ppt文档收集于网络,仅供学习交流,如有侵权请联系管理员删除前言1受体阻滞剂的分类2/-受体阻滞剂的药理作用3/-受体阻滞剂在高血压治疗中的地位4/-受体阻滞剂的临床应用5结语6CONTENTS目 录精品ppt文档收集于网络,仅供学习交流,如有
6、侵权请联系管理员删除溶解性 半衰期(小时)首关效应(%)口服生物利用度(%)主要消除器官1选择性1选择性内在拟交感活性1/1受体比值*卡维地洛脂溶性67607530肝-+无1:101:100阿罗洛尔水脂双溶性1012085肝、肾-+无1:8拉贝洛尔脂溶性687070肝、肾-+有口服1:3静脉1:703/-受体阻滞剂的药理作用B是一类具显著异质性的药物(“非类效应”);目前国内临床应用主要有:对1和1受体阻滞强度比不同,药理学特性有不同,如下:卡维地洛阿罗洛尔拉贝洛尔/-受体阻滞剂在高血压治疗中应用的中国专家共识解读杨宝峰. 药理学(第8版). 2013年. 北京,人民卫生出版社.精品ppt文档
7、收集于网络,仅供学习交流,如有侵权请联系管理员删除03/-受体阻滞剂的药理作用降压作用机制阻滞肾小球旁细胞1受体可抑制肾素分泌,抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统活性,发挥降压作用;/-受体阻滞剂能够直接作用于中枢神经系统受体,通过降低交感神经张力而降低血压;阻滞心脏1受体可减慢心率,延缓房室传导,抑制心肌收缩,从而降低血压, 减少心肌耗氧;/-受体阻滞剂在高血压治疗中应用的中国专家共识解读图片来源于:1. http:/www.uky.edu/mtp/decor/ar/bhkbbl.jpg2.http:/ 中华心血管病杂志. 2009, 37(3): 195-209.精品ppt文档收集于网络,仅
8、供学习交流,如有侵权请联系管理员删除03/-受体阻滞剂的药理作用心血管保护作用u 、受体存在交互作用,当1受体被抑制,1受体激活,引起心动过速不良反应;u 当1受体被抑制,可激活1受体,产生周围血管收缩的不良反应/-受体阻滞剂具有受体和1受体双重阻滞作用,因此能部分抵消彼此的不良反应减轻因1受体阻断所引起的反射性心动过速减少或消除由于受体阻断而导致的外周血管收缩和糖、脂代谢异常/-受体阻滞剂在高血压治疗中应用的中国专家共识解读Basat O, Ucak S, Seber S, et al. Clin Res Cardiol. 2006 ;95(2):99-104.精品ppt文档收集于网络,仅供
9、学习交流,如有侵权请联系管理员删除前言1受体阻滞剂的分类2/-受体阻滞剂的药理作用3/-受体阻滞剂在高血压治疗中的地位4/-受体阻滞剂的临床应用5结语6CONTENTS目 录精品ppt文档收集于网络,仅供学习交流,如有侵权请联系管理员删除04/-受体阻滞剂在高血压治疗中的地位-8大优势高血压合并慢性肾脏疾病高舒张压性高血压妊娠高血压高血压合并冠心病高血压合并外周动脉疾病/-受体阻滞剂在高血压治疗中的优势高血压合并原发性震颤/-受体阻滞剂在高血压治疗中应用的中国专家共识解读高血压合并糖、脂代谢异常高血压合并心力衰竭精品ppt文档收集于网络,仅供学习交流,如有侵权请联系管理员删除u 提示:阿罗洛尔
10、对于中青年舒张期高血压疗效优于美托洛尔,减慢心率相近、比美托洛尔更适合高血压合并高血脂。04/-受体阻滞剂在高血压治疗中的地位优势1:高舒张压性高血压,阿罗洛尔u高舒张压性高血压在中青年人群较常见,交感神经兴奋性增高,心率;u一项多中心、随机、开放、平行对照研究入选以舒张压升高为主的中青年原发性高血压患者分两组;/-受体阻滞剂在高血压治疗中应用的中国专家共识解读党爱民等 中华高血压杂志. 2011, 19(2): 163-166.A A组组 M M组组 舒张压舒张压 2 2周周8.88.85.2 vs. 6.05.2 vs. 6.04.4 mmHg4.4 mmHg, P 0.01 P 0.01
11、) 4 4周,周,11.911.96.4 vs. 9.36.4 vs. 9.35.3 mmHg5.3 mmHg,P 0.01P 0.01)精品ppt文档收集于网络,仅供学习交流,如有侵权请联系管理员删除04/-受体阻滞剂在高血压治疗中的地位阿罗洛尔可有效降低中国高血压患者血压及心率(1999-2004年 )/-受体阻滞剂在高血压治疗中应用的中国专家共识解读u 一项开放性、非对照、非随机化多中心检测研究,旨在评估阿罗洛尔的安全性与有效性; u 入选1999年7月至2004年7月间2471例患者,疗程4周;u降压疗效:第1周末血压即出现下降,第3、4周下降幅度最大并趋向正常;u心率变化:第1周开始
12、减慢,第3、4周下降更明显,可见第4周末较治疗前下降13次/分,而且每例心率均在58次/分以上。刘国仗 高血压杂志. 2005, 13: 56-58.本研究表明,SBP与DBP在4周末比治疗前分别 24mmHg与17.4mmHg,总有效率达89.2%,另外,在降压同时有明显降低心率的作用;不良反应发生率只有1.3%,但真正因不良反应而停药的只有6例,因而安全性良好。 精品ppt文档收集于网络,仅供学习交流,如有侵权请联系管理员删除非杓型组使用阿罗洛尔的动态血压N=24;498杓型组使用阿罗洛尔的动态血压N=23;508一项阿罗洛尔治疗杓型及非杓型高血压临床研究无论是杓型组还是非杓型组高血压患者
13、,阿罗洛尔可明显降低工作时的高血压。7/62/411/713/1504/-受体阻滞剂在高血压治疗中的地位/-受体阻滞剂在高血压治疗中应用的中国专家共识解读Wu H, Zhang Y, Huang J,et al. Hypertens Res. 2001 Sep;24(5):605-10.精品ppt文档收集于网络,仅供学习交流,如有侵权请联系管理员删除04Blood pressure Monitoring2010 15::25-239对中心动脉压有扩张作用的/ -受体阻滞剂与ARB有相近的作用,优于单纯 受体阻滞剂ARB组(n=83)卡维地洛组(n=34)奈比洛尔组(n=41)阿替洛尔组(n=8
14、4)PHR82116911619p0.01Aix(%)23.09.1*27.37.2*33.712.4p0.02心率矫正后(%)24.46.924.87.826.810.2p0.05PWV10.011.210.021.510.031.7NSAix:主动脉波增强指数具有血管扩张作用的/受体阻滞剂与单纯受体阻滞剂对中心动脉压作用比较(n=242 35-65岁)/-受体阻滞剂在高血压治疗中应用的中国专家共识解读精品ppt文档收集于网络,仅供学习交流,如有侵权请联系管理员删除04阿罗洛尔可改善高血压大鼠主动脉舒张功能并减少胶原沉积/-受体阻滞剂在高血压治疗中应用的中国专家共识解读u 研究旨在探讨阿罗洛
15、尔对大鼠主动脉舒张功能和结构的影响u 研究结果: 阿罗洛尔对苯肾上腺素(PHE)预收缩的自发性高血压大鼠(SHR)和Wistar-Kyoto(WKY)大鼠胸主动脉环均产生浓度依赖性舒张作用,且两者间差异无统计学意义(见图1); 阿罗洛尔对大鼠胸主动脉的舒张能力与氨氯地平相似,两者间无统计学差异,而阿替洛儿对胸主动脉环无舒张作用(见图1); 对阿罗洛尔灌胃8周的SHR组动脉内皮依赖性舒张作用明显强于未治疗的SHR组(56.06.7)%比(27.16.7%),而主动脉管壁胶原沉积量少于未治疗的SHR组(12.82.3)%比(25.52.0)%(见图2)。Zhou W, Hong M, Zhang
16、K, et al. PLoS One. 2014 Feb 12;9(2):e88722.精品ppt文档收集于网络,仅供学习交流,如有侵权请联系管理员删除04/-受体阻滞剂在高血压治疗中应用的中国专家共识解读阿罗洛尔降低青年高血压患者舒张压更有优势,未给动脉脉搏波传导带来不利影响 研究旨在探讨阿罗洛尔与苯那普利相比对青年高血压患者动脉僵硬度的影响* 臂踝脉搏波传导速度(baPWV)已被认为是评估动脉僵硬度的简单、无创方法,高水平baPWV是一般人群心血管死亡率和发生率的预测因素王宇玫,熊敏俊,国荣,等. 中华高血压杂志. 2015;23(2): 185-187. 两组患者的降压方案均可将血压控制
17、达标,而阿罗洛尔组的心率下降更多,舒张压降低也大于苯那普利组(P0.05);精品ppt文档收集于网络,仅供学习交流,如有侵权请联系管理员删除30%50%初诊糖尿病患者合并高血压04/-受体阻滞剂在高血压治疗中的地位在高血压治疗中的优势2: 高血压合并糖、脂代谢异常高血压人群的糖尿病患病率平均为18%/-受体阻滞剂在高血压治疗中应用的中国专家共识解读初诊糖尿病患者3050%5070%高血压人群18%82%1. 中国高血压防治指南修订委员会. 中国高血压防治指南2010J.中华高血压杂志,2011,19(8):701-743.2. 中华医学会内分泌学分会.中国糖尿病患者血压管理的专家共识J.中华内
18、分泌代谢杂志. 2012, 28(8): 614-618.精品ppt文档收集于网络,仅供学习交流,如有侵权请联系管理员删除04/-受体阻滞剂在高血压治疗中的地位由于传统B可能加重胰岛素抵抗和掩盖低血糖症状,同时增加血清甘油三酯、降低高密度脂蛋白水平,因此多国指南均不推荐传统B作为合并糖脂代谢异常高血压患者的初始降压用药。不影响血清甘油三酯和高密度脂蛋白水平增加胰岛素敏感性、稳定血糖水平对脂蛋白脂酶活性无不良影响与传统BB不同,/-受体阻滞剂/-受体阻滞剂在高血压治疗中应用的中国专家共识解读1. Stafylas PC, Sarafidis PA. Vasc Health Risk Manag.
19、 2008;4(1):23-30.2. Messerli FH, Grossman E. Am J Cardiol. 2004;93 Suppl:7B12B.3. Giugliano D, Acampora R, Marfella R, et al, Ann Intern Med. 1997:126(12):955959.精品ppt文档收集于网络,仅供学习交流,如有侵权请联系管理员删除结果显示:与非选择性 受体阻滞剂相反,受体阻滞剂空腹血糖、糖化血红蛋白和甘油三酯水平明显下降,胰岛素敏感性和高密度脂蛋白水平显著增高,且脂质过氧化反应明显受抑制。 2型糖尿病的高血压患者随机分为受体阻滞剂组和非选
20、择性受体阻滞剂组,治疗24周。04/-受体阻滞剂在高血压治疗中的地位一项随机对照研究/-受体阻滞剂在高血压治疗中应用的中国专家共识解读Giugliano D, Acampora R, Marfella R, et al, Ann Intern Med. 1997:126(12):955959.精品ppt文档收集于网络,仅供学习交流,如有侵权请联系管理员删除04/-受体阻滞剂在高血压治疗中的地位GEMINI研究入选1 235例已用血管紧张素转换酶抑制剂或血管紧张素受体拮抗剂治疗基础上随机分为美托洛尔组和卡维地洛组Bakris GL, Fonseca V, Katholi RE, et al. J
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