部分安眠药应用原则.pdf

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1、苯二氮类药物 地西泮 Diazepam 【概述】 本药为作用时间长的苯二氮类药，可引起中枢神经系统不同部位的抑制。随着 用量的加大，临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。具有抗焦虑、镇静、催 眠、抗惊厥作用，以及骨骼肌松弛作用。 本药口服吸收快而完全，生物利用度 76%.0.52 小时血药浓度达峰值，半衰期为 2070 小时，血浆蛋白结合率高达 99%,容易穿透血脑屏障；可通过胎盘，可分泌 入乳汁。本药主要在肝脏代谢，有肠肝循环，长期用药有蓄积作用，停药后消除 较慢，最后经肾由尿液排泄。 【适应证】 （1）主要用于焦虑、镇静、催眠，还可用于抗癫痫。 （2）减轻骨骼肌痉挛。 （3）肌紧张性头痛。

2、 （4）可用于麻醉前给药，减轻焦虑和紧张。 【应用原则】 （1）儿童肌肉或静脉注射最大剂量不能超过每日 10 mg. （2）肝肾功能损害者能延长本药半衰期的清除。 （3）癫痫患者突然停药可引起癫痫持续状态。 （4）有报道称严重的抑郁患者使用时，可能使病情加重，甚至产生自杀倾向， 应采取预防措施。 （5）对本类药耐受性小的患者，初始用量宜小。 【使用方法】 成人剂量： 口服： （1）抗焦虑，1 次 2.55mg,1 日 3 次。催眠，510 mg 睡前服。 （2）抗癫痫：1 次 2.510 mg,1 日 24 次。 （3）解除骨骼肌痉挛：1 次 2.510 mg,1 日 34 次。 （4）治疗酒

3、精戒断综合征：第 1 天 10 mg/次，首日 34 次，然后根据需要逐渐 增加用量。 肌肉注射： （1）基础麻醉或静脉全麻：1030 mg. （2）镇静、催眠或急性酒精戒断：初始用 10 mg,以后按需每隔 34 小时加 510 mg.24 小时总量以 4050 mg 为限。 （3）解除骨骼肌痉挛：初始用 510 mg,以后按需增加可达到最大限用量；破伤 风时可能需要较大剂量。 静脉注射： （1）基础麻醉或静脉全身麻醉：1030 mg. （2）镇静、催眠或急性酒精戒断：初始用 10 mg,以后按需每隔 34 小时加 510 mg. （3）癫痫持续状态和严重复发性癫痫：开始时静脉注射 10 m

4、g,每间隔 1015 分 钟可按需重复，达 30 mg,需要时可在 24 小时后重复治疗。 （4）解除骨骼肌痉挛：初始 510 mg 以后按需增加可达到最大限用量；破伤风 时可能需要较大剂量。 小儿剂量： 口服： 6 个月以下婴儿不用。6 个月以上小儿， 12.5 mg/次或按体重 40200 g/kg 或按体表面积 1.176 mg/m,1 日 34 次，用量酌情增减。 肌肉注射： （1）癫痫、癫痫持续状态和严重复发性癫痫：出生 30 天到 5 岁的小儿，每 25 分钟用 0.20.5 mg,最大限用量为 5 mg.5 岁以上小儿，每 25 分钟 1 mg,最大限 用量为 10 mg; 5

5、岁以上小儿可在 24 小时后重复治疗。 （2）重症破伤风解除痉挛：出生 30 天到 5 岁小儿用 12 mg,必要时 34 小时重 复注射；5 岁以上小儿注射 510 mg. 静脉注射： （1）癫痫、癫痫持续状态和严重复发性癫痫：出生 30 天到 5 岁的小儿，每 25 分钟用 0.20.5 mg,最大限用量为 5 mg.5 岁以上小儿，每 25 分钟 1 mg,最大限 用量为 10 mg;可在 24 小时后重复治疗。 （2）重症破伤风：出生 30 天到 5 岁小儿用 12 mg,必要时 34 小时重复注射。 5 岁以上小儿注射 510 mg.小儿静注宜缓慢， 3 分钟内按体重不超过 0.25

6、 mg/kg, 间隔 1530 分钟后可重复。 【慎用及禁忌】 慎用： （1）严重的急性酒精中毒，可加重中枢神经系统抑制作用。 （2）重度重症肌无力，病情可能被加重。 （3）急性或隐性闭角型青光眼，可因本药的抗胆碱能效应而使病情加重。 （4）低蛋白血症时，可导致嗜睡、难醒。 （5）ADHD 者可有反常反应。 （6）严重慢性阻塞性肺部病变，可加重呼吸衰竭。 （7）外科或长期卧床患者，咳嗽反射可受到抑制。 （8）有药物滥用和药物依赖病史者。 禁用： （1）急性闭角型青光眼，未治疗的开角型青光眼。 （2）对本药过敏。 （3）妊娠期妇女。 （4）6 个月内的儿童。 【不良反应】 （1）常见嗜睡、头昏、

7、乏力等，大剂量可出现共济失调、震颤。 （2）罕见的有皮疹，白细胞减少。 （3）个别患者发生兴奋、多语、睡眠障碍，甚至幻觉。停药后上述症状很快消 失。 （4）长期连续用药可产生药物依赖性，停药可能发生戒断症状，表现为激动或 烦躁不安。 【注意事项】 （1）对一种苯二氮类药物过敏者，可能对本药过敏。 （2）与中枢抑制药合用可增加呼吸抑制作用。 （3）易成瘾，与其他可能形成依赖性的药物合用时，形成依赖性的危险性增加。 （4）与酒精、全身麻醉药、可乐定、镇痛药、酚噻嗪类、单胺氧化酶 A 型抑制 药和三环类抗抑郁药合用时可彼此增效，应调整用量。 （5）与抗高血压药和利尿降压药合用可增强降压作用。 （6）

8、与西咪替丁、普萘洛尔合用本药清除减慢，血浆半衰期延长。 （7）与扑米酮合用，由于减慢后者代谢，需调整扑米酮的用量。 （8）与左旋多巴合用，可降低后者的疗效。 （9）与利福平合用，增加本药的排泄，血药浓度降低。 （10）异烟肼抑制本药的排泄，以致血药浓度增高。 （11）与地高辛合用，可增加地高辛血药浓度而致中毒。 氯氮 Chlordiazepoxide 【概述】 本药为苯二氮类药物。其作用与地西泮相似，具有镇静、抗焦虑、中枢性肌肉 松弛及较弱的抗惊厥作用。 本药口服吸收较完全，12 小时血药浓度达峰值。肌肉注射比口服吸收慢，且与 注射部位无关。 经肝脏先后转化为具有相似药理活性的去甲氯氮 和去甲

9、地西泮， 后者半衰期达 30100 小时。原形药物自肾脏由尿液排泄缓慢，半衰期为 530 小时。 【适应证】 （1）治疗神经症患者的失眠及情绪烦躁。 （2）高血压头痛。 （3）用于酒精中毒及痉挛（如破伤风和各种脑膜炎所致的抽搐发作）。 （4）与抗癫痫药合用，可抑制癫痫大发作，对小发作也有效。 【应用原则】 （1）不宜长期大量使用。 （2）肝肾功能损害者能延长本药清除时间。 （3）有报道称严重的抑郁患者使用时，可能使病情加重，甚至产生自杀倾向， 应采取预防措施。 1 【使用方法】 成人剂量： 抗焦虑，1 次 510 mg,1 日 23 次；严重病例可 1 次 20 mg,1 日 3 次。如症状改

10、 善，应立即减为 1 次 510 mg.年老体弱者，1 次 5 mg,1 日 24 次。镇静，1 次 510 mg,1 日 1540 mg.催眠，1020 mg,睡前服。抗癫痫，1 次 1020 mg,1 日 3060 mg. 儿童剂量： 抗焦虑、镇静，6 岁以上儿童，1 日 5 mg,分 24 次服。 【慎用及禁忌】 慎用： （1）肝、肾功能减退者。 （2）老年人用药后，易引起精神失常甚至晕厥，故应慎用。 禁用： 哺乳期妇女及孕妇忌用，尤其是妊娠开始 3 个月及分娩前 3 个月。 【不良反应】 本药有嗜睡、便秘等副作用，大剂量时可发生共济失调、皮疹、乏力、头痛、粒 细胞减少及尿闭等症状，偶见

11、中毒性肝炎及粒细胞减少症。 【注意事项】 （1）本药以小剂量多次服用为佳，长期大量服用可产生耐受性并形成依赖。 （2）男性患者长期大量服用可导致阳痿。 （3）久服本药而骤停，可引起惊厥。 （4）本药能加强吩噻嗪类（如氯丙嗪）和单胺氧化酶抑制剂（如帕吉林）的作 用。 （5）本药与吩噻嗪类、巴比妥类、酒精等合用时，有加强中枢抑制的危险。 氟西泮 Flurazepam 【概述】 本药为长效苯二氮类镇静催眠药，可以缩短入睡时间，延长睡眠时相，减少觉 醒次数。 本药口服后肠道充分吸收，1 小时血药浓度达峰值，半衰期为 30100 小时。经 肝脏代谢，有明显的首过效应，缓慢经肾排泄，也可能泌入乳汁。 【适

12、应证】 各种类型的失眠症。 【应用原则】 （1）年老体弱者限量于 15 mg 内。 （2）反复使用需定期复查肝、肾功能。 （3）服药期间不宜饮酒。 【使用方法】 口服每次 1530 mg,临睡前服用；年老体弱者每次 15 mg. 【慎用及禁忌】 慎用： （1）肝肾功能不全者。 （2）急性酒精中毒者。 （3）有药物滥用或成瘾史者。 （4）低蛋白血症患者。 （5）重症肌无力伴呼吸困难者。 （6）急性闭角型青光眼患者。 （7）严重慢性阻塞性肺病患者。 禁用： （1）对本药过敏者。 （2）睡眠呼吸暂停综合征患者。 （3）孕妇、15 岁以下青少年。 【不良反应】 常见嗜睡、眩晕、头昏、共济失调；可能有胃

13、肠道反应、胸痛、关节痛、心悸和 泌尿系统反应。 【注意事项】 （1）对本类药耐受性小的患者，初始用量易小，逐渐增加剂量。 （2）对一种苯二氮类药物过敏者，可能对本药过敏。 （3）与中枢抑制药合用，可增加呼吸抑制作用。 （4）具有依赖潜力，与其他可能成瘾物质合用时，可增加成瘾的危险性。 （5）吸烟者使用的剂量较不吸烟者要大。 （6）避免长期大量使用而形成依赖性。 （7）突然停药后可能出现撤药症状。 （8）与酒精及全身麻醉药、可乐定、镇痛药、吩噻嗪类、单胺氧化酶 A 型抑制 药和三环类抗抑郁药合用时，可彼此增效，应调整用量。 （9）与抗高血压药和利尿降压药合用，可增强降压作用。 （10）与西咪替丁

14、、普萘洛尔合用，本药清除减慢，血浆半衰期延长。 （11）与扑米酮合用，减慢后者代谢，需调整扑米酮的用量。 （12）与左旋多巴合用，可降低后者的疗效。 （13）与利福平合用，增加本药的排泄，血药浓度降低。 （14）异烟肼可抑制本药的排泄，致血药浓度增高。 （15）与地高辛合用，可增加地高辛血药浓度而致中毒。 硝西泮 Nitrazepam 【概述】 本药为苯二氮类药物，具有安定、镇静及明显的催眠和抗惊厥作用。其催眠作 用近似于生理性睡眠，服药后 30-60 分钟起效，作用持续 6-8 小时，醒后无后遗 效应。 本药口服容易吸收，生物利用度为 78%.血浆蛋白结合率为 8595%.半衰期为 1836

15、 小时，老年人约 38 小时，肝病时半衰期延长。本品在肝脏代谢，大部分 以代谢产物形式随尿液排出，20%随粪便排出。可通过胎盘及分泌进乳汁。 【适应证】 （1）常用于治疗失眠。 （2）对癫痫小发作、肌阵挛、婴儿肌痉挛亦有较好的效果。 【应用原则】 同地西泮。 【使用方法】 （1）催眠：每晚 510 mg,睡前服。 （2）抗癫痫：1 日 1530 mg,分 3 次服，每次服 510 mg. 【慎用及禁忌】 慎用： （1）肝肾功能不全者。 （2）急性酒精中毒者。 （3）有药物滥用或成瘾史者。 （4）低蛋白血症患者。 （5）急性闭角型青光眼患者。 （6）严重慢性阻塞性肺病患者。 禁用： （1）对本药

16、过敏者。 （2）睡眠呼吸暂停综合征患者。 （3）孕妇、15 岁以下青少年。 （4）重症肌无力患者。 【不良反应】 偶见嗜睡、易激惹、共济失调、眩晕、头痛、便秘、白细胞减少等。 【注意事项】 服药同时避免饮酒，余同地西泮。 氯硝西泮 Clonazepam 【概述】 为苯二氮类药物，有抗焦虑和抗癫痫作用。与其他苯二氮类药物相比，本药 的优势为半衰期长，较其他苯二氮类药物滥用的可能性小。缺点是易产生耐受 性，需要增加剂量，特别是治疗癫痫时。 本药口服吸收良好，12 小时血药浓度达高峰，半衰期为 1850 小时；血浆蛋白 结合率为 80%;主要在肝脏代谢，其代谢产物 7-氨基氯硝西泮仅有微弱活性。 【

17、适应证】 （1）抗癫痫，包括小发作，肌阵挛性癫痫，失神癫痫发作。 （2）抗焦虑，包括各种焦虑障碍，急性躁狂发作和失眠。 （3）美国食品药品管理局（FDA）批准的适应证，为伴或不伴有广场恐怖的惊恐 发作。 【使用方法】 治疗癫痫，根据个体差异调整剂量，最高为 1 日 20 mg.治疗惊恐发作，剂量为 1 日 0.52 mg,分次服用或睡前 1 次服用。控制精神运动性兴奋，1 次 12 mg 肌肉 注射。 【慎用及禁忌】 慎用 （1）急性间歇性卟啉病。 （2）肾功能不全。 （3）控制不佳的开角型青光眼。 禁用 （1）急性闭角型青光眼。 （2）严重肝脏疾病。 （3）妊娠期和哺乳期妇女。 （4）对本品

18、及苯二氮类过敏者。 【不良反应】 有镇静、疲乏、抑郁、头晕、共济失调、言语迟缓、记忆力下降、意识障碍、兴 奋性过高、神经质，严重的不良反应有呼吸系统抑制，特别是与中枢神经系统抑 制剂合用时；罕见肝肾功能损害。 【注意事项】 （1）肝肾损害及老年、儿童患者应减量。 （2） 避免突然停药。 阿普唑仑 Alprazolam 【概述】 本药为苯二氮类药物。有抗焦虑、镇静、催眠和抗惊厥作用。口服吸收迅速而 完全，12 小时达血药浓度峰值，半衰期一般为 1215 小时。血浆蛋白结合率为 80%,经肝脏代谢，最后自肾脏由尿液排出。本药在体内蓄积量极少，停药后清除 快。可通过胎盘并进入乳汁。 【适应证】 （1

19、）焦虑状态。 （2）失眠症。 （3）癫痫。 （4）术前镇静。 【使用方法】 用于催眠，睡前 0.40.8 mg.用于抗焦虑，0.4 mg/次，1 日 3 次。抗惊恐发作， 0.4 mg/次，1 日 3 次；用量按需递增。抗焦虑，最高剂量不能超过 4 mg/日。 【慎用及禁忌】 慎用： （1）中枢神经系统处于抑制状态的急性酒精中毒者。 （2）肝肾功能损害者。 （3）重症肌无力患者。 （4）未经治疗的开角型青光眼患者。 （5）严重慢性阻塞性肺部病变患者。 （6）驾驶员、高空作业者、危险精细作业者。 （7）老年及肥胖患者。 禁用： （1）孕妇、哺乳期妇女。 （2）闭角型青光眼患者。 （3）对本品过敏

20、者。 【不良反应】 （1）常见嗜睡、头昏、乏力等；大剂量偶见共济失调、震颤、尿潴留、黄疸。 （2）罕见的有皮疹、对光敏感、白细胞减少。 （3）个别患者发生兴奋、多语、睡眠障碍，甚至幻觉。停药后，上述症状很快 消失。 （4）长期应用后易产生依赖性，停药可能发生戒断症状，表现为激动或不安。 （5）少数患者有口干、精神不集中、多汗、心悸或视物模糊。 【注意事项】 （1）对其他苯二氮类药物过敏者，可能对本药过敏。 （2）与中枢抑制药合用可增加呼吸抑制作用。 （3）肝肾功能损害者，能延长本药半衰期。 （4）癫痫患者突然停药，可导致惊厥发作。 （5）有报道称严重的抑郁患者使用时，可能使病情加重，甚至产生自

21、杀倾向， 应采取预防措施。 （6）避免长期大量使用而形成依赖性；长期使用如需停药，应逐渐减量，不宜 骤停。 （7）出现呼吸抑制或低血压时，常提示超量。 （8）对本类药耐受性小的患者，初始用量宜小，逐渐增加剂量。 （9）具有潜在依赖性，与其他可能成瘾药合用时，成瘾的危险性增加。 （10）与酒精及全身麻醉药、可乐定、镇痛药、酚噻嗪类、单胺氧化酶抑制剂和 三环类抗抑郁药合用时，可增加彼此药效，应调整用量。 （11）与抗高血压药和利尿降压药合用，可增强降压作用。 （12）与西咪替丁、普萘洛尔合用，本药的清除减慢，血浆半衰期延长。 （13）与扑米酮合用，由于减慢扑米酮的代谢，故需调整其用量。 （14）与

22、左旋多巴合用，可降低左旋多巴的疗效。 （15）与利福平合用，增加本药的排泄，血药浓度降低。 （16）异烟肼抑制本药的排泄，可致血药浓度增高。 （17）与地高辛合用，可增加地高辛血药浓度，有可能导致中毒。 艾司唑仑 Estazolam 【概述】 本药为苯二氮类镇静催眠药，有较强的镇静、催眠、抗惊厥、抗焦虑作用和较 弱的中枢性骨骼肌松弛作用。 本药口服吸收良好， 12 小时血药浓度达峰值，半衰期为 1024 小时，血浆蛋 白结合率约为 93%.经肝脏代谢，经肾脏由尿液排泄，排泄较慢。 【适应证】 （1）失眠症。 （2）抗癫痫和抗惊厥。 （3）慢性广泛性焦虑和发作性焦虑患者。 （4）麻醉前给药。 【

23、应用原则】 （1）用药期间不宜饮酒。 （2）肝肾功能损害者，能延长本药半衰期。 （3）癫痫患者突然停药，可导致癫痫发作。 （4）严重的抑郁症患者使用时，可能使病情加重，甚至产生自杀倾向，应采取 预防措施，并加用抗抑郁剂治疗。 （5）避免长期大量使用而形成依赖性；如长期使用应逐渐减量，不宜骤停。 （6）出现呼吸抑制或低血压，常提示超量。 （7）对本类药耐受性小的患者，初始用量宜小，逐渐增加剂量。 【使用方法】 （1）用于失眠 12 mg,睡前服。 （2）用于镇静，1 次 12 mg,1 日 3 次。 【慎用及禁忌】 慎用： （1）老年高血压患者、婴儿。 （2）心、肝、肾功能不全者。 （3）中枢神

24、经系统处于抑制状态的急性酒精中毒者。 （4）有药物滥用或成瘾史者。 （5）运动过多症患者。 （6）低蛋白血症患者。 （7）急性闭角型青光眼者。 （8）严重慢性阻塞性肺部病变患者。 （9）哺乳期妇女。 禁用： （1）重症肌无力患者。 （2）新生儿。 （3）妊娠早期孕妇。 （4）对本品过敏者。 【不良反应】 （1）常见口干、嗜睡、头昏、乏力等；大剂量有共济失调、震颤。 （2）罕见的有皮疹、白细胞减少。 （3）个别患者发生兴奋、激动、不安或睡眠障碍。停药后，症状很快消失。 （4）具有潜在的依赖性，长期应用后，停药可能发生戒断症状。 【注意事项】 （1）对其他苯二氮药物过敏者，可能对本药过敏。 （2）

25、与中枢抑制药合用可增加呼吸抑制作用。 （3）易形成依赖，与其他可能成瘾的物质合用时，成瘾的危险性增加。 （4）与酒精及全身麻醉药、可乐定、镇痛药、吩噻嗪类、单胺氧化酶抑制剂和 三环类抗抑郁药合用时，可彼此增效，应调整用量。 （5）与抗高血压药和利尿降压药合用，可增强降压作用。 （6）与西咪替丁、普萘洛尔合用，本药清除减慢，血浆半衰期延长。 （7）与扑米酮合用，由于减慢扑米酮代谢，需调整其用量。 （8）与左旋多巴合用，可降低后者的疗效。 （9）与利福平合用，增加本药的排泄，血药浓度降低。 （10）异烟肼抑制本药的排泄，致血药浓度增高。 （11）与地高辛合用，可增加地高辛血药浓度，有可能导致中毒。 （12）长期使用本药，应逐渐减量至停用，不宜骤然停药。