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1、传统的治疗方法是平均剂量给药,其结果是传统的治疗方法是平均剂量给药,其结果是仅一些患者得到有效治疗,另一些则未能达仅一些患者得到有效治疗,另一些则未能达到预期的疗效,而有一些则出现毒性反应。到预期的疗效,而有一些则出现毒性反应。显然,不同的患者对剂量的需求是不同的显然,不同的患者对剂量的需求是不同的。 按非线性药代动力学消除药物的给药剂量与血药浓度的关系按非线性药代动力学消除药物的给药剂量与血药浓度的关系 这类药物在体内的消除能力有一定限度,即体内消除药物的能力这类药物在体内的消除能力有一定限度,即体内消除药物的能力易为药物用量所饱和。当出现饱和限速时,剂量稍有增加其血药易为药物用量所饱和。当
2、出现饱和限速时,剂量稍有增加其血药浓度可超比例的增加,半衰期也随着剂量增加而延长,药物易在浓度可超比例的增加,半衰期也随着剂量增加而延长,药物易在体内蓄积而发生中毒。如苯妥英钠、水杨酸类、茶碱、保泰松等体内蓄积而发生中毒。如苯妥英钠、水杨酸类、茶碱、保泰松等地高辛对室上性心律失常有治疗作用,但它也可以地高辛对室上性心律失常有治疗作用,但它也可以引起室上性心律失常的毒性反应。测定血浆药物浓引起室上性心律失常的毒性反应。测定血浆药物浓度有助于区分该心律失常是由于用药剂量不足或用度有助于区分该心律失常是由于用药剂量不足或用药过量所致。药过量所致。正常时和肾功能不全时庆大霉素血药浓度的变化正常时和肾功
3、能不全时庆大霉素血药浓度的变化(庆大霉素剂量:(庆大霉素剂量:1.7mg/kg;1.7mg/kg;箭头表示每箭头表示每8h8h静脉注射)静脉注射) 肝功能不全或衰竭的病人,使用经肝代谢的药物(利多卡因、茶碱肝功能不全或衰竭的病人,使用经肝代谢的药物(利多卡因、茶碱等)消除变慢,血浆中药物结合蛋白减少。肾功能不全或衰竭的病等)消除变慢,血浆中药物结合蛋白减少。肾功能不全或衰竭的病人,使用经肾排泄的药物(氨基苷类抗生素等)排泄减少。人,使用经肾排泄的药物(氨基苷类抗生素等)排泄减少。 奎尼丁对依托泊苷血药浓度的影响奎尼丁对依托泊苷血药浓度的影响合并用药常致药物相互作用而使药物的吸收、分布、生物转化
4、和合并用药常致药物相互作用而使药物的吸收、分布、生物转化和排泄发生改变,可通过测定血药浓度对剂量进行调整。例如奎尼排泄发生改变,可通过测定血药浓度对剂量进行调整。例如奎尼丁与依托泊苷合用可使地高辛的血药浓度增加丁与依托泊苷合用可使地高辛的血药浓度增加2.52.5倍,应减少地高倍,应减少地高辛给药剂量以避免药物中毒。辛给药剂量以避免药物中毒。中毒范围中毒范围治围疗范治围疗范无效范围无效范围最大有效浓度最大有效浓度最小最小有效浓度有效浓度目标浓度目标浓度优点:a:设备简单 b:费用低廉缺点:a:操作繁琐b:灵敏度低c:专一性差 优点:a:灵敏度、特异性、重复性均佳 b:可对多种药物同时检测缺点:a
5、:技术要求高b:预处理繁琐c:通量不够 心律平片(普罗帕酮)主要用于致命性室性心律失常。也用于室上性心律失常以及在急性心梗时出现的心律失常。 (心脑血管用药)1.冠状动脉痉挛引起的心绞痛2.高血压3.肥源性心肌病适用于房性早搏及室性早搏;对反复性阵发性室上性心动过速、心房颤动、心房扑动、室性心动过速及室颤可防止反复发作强心苷类强心苷类 地高辛地高辛、洋地黄毒苷、洋地黄毒苷抗心律失常药抗心律失常药 普鲁卡因胺、丙吡胺、利多卡因、奎尼丁、普鲁卡因胺、丙吡胺、利多卡因、奎尼丁、 胺碘酮胺碘酮抗癫痫药抗癫痫药 苯妥英钠苯妥英钠、苯巴比妥、苯巴比妥、丙戊酸钠丙戊酸钠、酰胺咪嗪、酰胺咪嗪、 扑米酮、乙琥胺、扑米酮、乙琥胺、卡马西平卡马西平三环类抗抑郁药三环类抗抑郁药 阿米替林、去甲阿米替林、丙米嗪、阿米替林、去甲阿米替林、丙米嗪、 地昔帕明地昔帕明抗躁狂药抗躁狂药 碳酸锂碳酸锂抗哮喘药抗哮喘药 茶碱茶碱氨基苷类抗生素氨基苷类抗生素 庆大霉素、妥布霉素、卡那霉素、庆大霉素、妥布霉素、卡那霉素、 丁胺卡那霉素、链霉素丁胺卡那霉素、链霉素其他抗生素其他抗生素 氯霉素、万古霉素氯霉素、万古霉素抗肿瘤药抗肿瘤药 甲氨蝶呤、氟尿嘧啶甲氨蝶呤、氟尿嘧啶免疫抑制剂免疫抑制剂 环孢素、他克莫司、西罗莫司、吗替麦考酚酯环孢素、他克莫司、西罗莫司、吗替麦考酚酯 抗风湿药抗风湿药 水杨酸水杨酸
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