中枢兴奋药及利尿药.ppt

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1、关于中枢兴奋药及利尿药现在学习的是第1页，共39页学习目标学习目标T掌握：中枢兴奋药、利尿药的结构分类掌握：中枢兴奋药、利尿药的结构分类T掌握：咖啡因、尼可刹米掌握：咖啡因、尼可刹米及及氢氯噻嗪氢氯噻嗪的化学结构的化学结构特点、理化性质和临床应用。特点、理化性质和临床应用。 熟悉：吡拉西坦、甘露醇、依他尼酸、呋塞米、螺熟悉：吡拉西坦、甘露醇、依他尼酸、呋塞米、螺内酯的化学结构和理化性质。内酯的化学结构和理化性质。现在学习的是第2页，共39页中枢兴奋药是一类中枢兴奋药是一类提高中枢神经功能活动提高中枢神经功能活动的药物的药物 主要作用于主要作用于兴奋延髓中枢兴奋延髓中枢，如，如呼吸中枢和血管运动

2、中枢呼吸中枢和血管运动中枢 延髓延髓居于脑的最下部，与脊居于脑的最下部，与脊髓相连；其主要功能为髓相连；其主要功能为控制呼控制呼吸、心跳、消化吸、心跳、消化等。等。第第1 1节节 中枢兴奋药中枢兴奋药现在学习的是第3页，共39页 临床上用于重病如严重创伤及药物临床上用于重病如严重创伤及药物中毒引起的呼吸衰竭的抢救，因而又中毒引起的呼吸衰竭的抢救，因而又称为称为“回苏药回苏药” 或或“苏醒药苏醒药”。 剂量剂量，作用强度，作用强度，作用范围，作用范围， 过过量可引起惊厥甚至昏迷。量可引起惊厥甚至昏迷。现在学习的是第4页，共39页按化学结构分类：按化学结构分类：T黄嘌呤类：咖啡因黄嘌呤类：咖啡因T

3、酰胺类：尼可刹米、酰胺类：尼可刹米、吡拉西坦吡拉西坦现在学习的是第5页，共39页按作用部位分类按作用部位分类1 1，兴奋，兴奋大脑皮层大脑皮层的药物的药物( (精神兴奋药精神兴奋药) ) 咖啡因咖啡因2 2，延髓延髓兴奋药（呼吸中枢）兴奋药（呼吸中枢） 尼可刹米尼可刹米3 3，促进，促进大脑功能恢复大脑功能恢复的药物的药物 吡拉西坦吡拉西坦现在学习的是第6页，共39页一、黄嘌呤类一、黄嘌呤类 天然存在的天然存在的黄嘌呤黄嘌呤N-甲基衍生物甲基衍生物 环取代甲基的多少及位置稍有不同环取代甲基的多少及位置稍有不同咖啡因咖啡因 可可碱可可碱 茶碱茶碱现在学习的是第7页，共39页药理作用比较药理作用比

4、较 中枢兴奋中枢兴奋作用作用 Caffeine 茶碱茶碱 可可豆碱可可豆碱 兴奋心脏、松弛平滑肌及利尿作用兴奋心脏、松弛平滑肌及利尿作用 茶碱茶碱可可豆碱可可豆碱 Caffeine现在学习的是第8页，共39页课堂互动课堂互动 如果感觉困倦，可用生如果感觉困倦，可用生活中的哪些物质来提神活中的哪些物质来提神? ?为为什么？什么？现在学习的是第9页，共39页典型药物：典型药物：咖啡因咖啡因酰脲结构酰脲结构 本品为白色或极微黄绿色、有丝光的针状结晶；无臭，味本品为白色或极微黄绿色、有丝光的针状结晶；无臭，味苦。有风化性，苦。有风化性，受热时易升华。略溶于水。受热时易升华。略溶于水。NNNNOOH3C

5、CH3CH3H2O现在学习的是第10页，共39页制备制备 存在于咖啡豆及茶叶中存在于咖啡豆及茶叶中 现多采用全合成方法制备现多采用全合成方法制备 一杯茶一杯茶50mg 50mg 咖啡因咖啡因现在学习的是第11页，共39页现在学习的是第12页，共39页最近英国布里斯多大学（最近英国布里斯多大学（University of BristolUniversity of Bristol）的史）的史密斯教授（密斯教授（A. P. SmithA. P. Smith）发表他为期十年）发表他为期十年有关咖啡对脑神有关咖啡对脑神经的影响力经的影响力，特别是咖啡对认辨能力及情绪的影响。测量他们，特别是咖啡对认辨能力

6、及情绪的影响。测量他们在喝咖啡的前后三十分钟的认辨能力及机警程度。史密斯发现在喝咖啡的前后三十分钟的认辨能力及机警程度。史密斯发现：那些喝了一杯咖啡后，他们变得：那些喝了一杯咖啡后，他们变得比较机警比较机警，也比较能，也比较能集中集中注意力注意力，史密斯教授表示，咖啡确实能，史密斯教授表示，咖啡确实能提神提神，尤其是当你睡，尤其是当你睡眠不足，如果感冒使你睡不好，或失眠时，而你白天必须集眠不足，如果感冒使你睡不好，或失眠时，而你白天必须集中注意去做工或应付考试，那喝一杯咖啡一定会促进你的机中注意去做工或应付考试，那喝一杯咖啡一定会促进你的机警程度，使你渡过难关，并且咖啡会在体内停留三到五小时警

7、程度，使你渡过难关，并且咖啡会在体内停留三到五小时，故咖啡有长时间的，故咖啡有长时间的提神效应提神效应。 进一步的实验又发现：一般人每天可以吸收三百毫克（进一步的实验又发现：一般人每天可以吸收三百毫克（约三杯煮泡咖啡）的咖啡因，而对一个人的机警及情绪约三杯煮泡咖啡）的咖啡因，而对一个人的机警及情绪会有正面的影想力。但是一超过四百毫克（四杯）的咖会有正面的影想力。但是一超过四百毫克（四杯）的咖啡因时，则会带来副面的效应，如情绪变坏、烦躁、会啡因时，则会带来副面的效应，如情绪变坏、烦躁、会去侵犯别人，惹人闹事等。去侵犯别人，惹人闹事等。 所以每天所以每天1-31-3杯比较理想！杯比较理想！ 现在学

8、习的是第13页，共39页注意隐性咖啡因注意隐性咖啡因 巧克力、可乐、茶以巧克力、可乐、茶以及无咖啡因咖啡。及无咖啡因咖啡。镇镇痛药、减肥药、利尿痛药、减肥药、利尿药和感冒药。药和感冒药。现在学习的是第14页，共39页化学性质化学性质 咖啡因咖啡因 1、碱性、碱性2、水解开环、水解开环3、鉴别、鉴别现在学习的是第15页，共39页1.碱性碱性 极弱，接近中性极弱，接近中性 与强酸不能形成稳定的盐与强酸不能形成稳定的盐 （如盐酸、氢溴酸）（如盐酸、氢溴酸） Caffeine可与可与有机酸有机酸或或其碱金属盐其碱金属盐等形成等形成复盐复盐，加大水中溶解度。加大水中溶解度。安钠咖安钠咖现在学习的是第16

9、页，共39页安钠咖安钠咖 苯甲酸钠、咖啡因苯甲酸钠、咖啡因 由于分子间形成氢键，水溶度增大由于分子间形成氢键，水溶度增大 可制成注射剂可制成注射剂现在学习的是第17页，共39页 安钠咖学名苯甲酸钠咖啡因，外观常为针剂，安钠咖学名苯甲酸钠咖啡因，外观常为针剂，是由苯甲酸钠和咖啡因以近似是由苯甲酸钠和咖啡因以近似1 1：1 1的比例配成的比例配成的，其中的，其中咖啡因咖啡因起兴奋神经作用，起兴奋神经作用，苯甲酸钠苯甲酸钠起起助溶作用以帮助人体吸收。助溶作用以帮助人体吸收。 安钠咖安钠咖作为兴奋型的精神药品，临床上属我作为兴奋型的精神药品，临床上属我国严格管制的国严格管制的精神药品精神药品。现在学习

10、的是第18页，共39页2.水解性水解性 水解开环（水解开环（酰脲结构酰脲结构） 与碱共热与碱共热, ,（水解而开环脱羧）生成（水解而开环脱羧）生成咖啡亭咖啡亭。现在学习的是第19页，共39页3.鉴别反应鉴别反应紫脲酸铵反应（黄嘌呤类生物碱共有的反应）紫脲酸铵反应（黄嘌呤类生物碱共有的反应）黄嘌呤类药物黄嘌呤类药物 + HCI + KCIO+ HCI + KCIO3 3 残渣残渣 水浴共热水浴共热蒸干蒸干+NH3紫色紫色（紫脲酸铵）（紫脲酸铵）+ NaOH溶液溶液紫色消失紫色消失现在学习的是第20页，共39页3.鉴别反应鉴别反应T碘试液反应碘试液反应 饱和水溶液遇饱和水溶液遇碘试液碘试液及及稀盐

11、酸稀盐酸反应，生反应，生成成红棕色沉淀红棕色沉淀，在过量的，在过量的氢氧化钠氢氧化钠试液中试液中，沉淀又溶解沉淀又溶解. .现在学习的是第21页，共39页临床应用：临床应用： 临床主要用于严重传染病及中枢抑制药过临床主要用于严重传染病及中枢抑制药过量所导致的量所导致的呼吸抑制和循环衰竭呼吸抑制和循环衰竭。 配伍解热镇痛药可治疗一般性配伍解热镇痛药可治疗一般性头痛头痛。 配伍麦角胺治疗配伍麦角胺治疗偏头痛偏头痛现在学习的是第22页，共39页二、酰胺类：尼可刹米二、酰胺类：尼可刹米酰胺键酰胺键吡啶环吡啶环 本品为本品为无色至淡黄色的澄明油状液体无色至淡黄色的澄明油状液体，放置冷处，即成结，放置冷处

12、，即成结晶。有轻微的特殊气味晶。有轻微的特殊气味NCO NH(C2H5)2现在学习的是第23页，共39页1.1.分子结构中有分子结构中有酰胺键酰胺键, ,但在一般条件下较稳定但在一般条件下较稳定, ,当与碱共热时当与碱共热时, ,可水解生成有臭气可水解生成有臭气二乙胺气体二乙胺气体.NCON(C2H5)2+ NaOHNCOONa(C2H5)2NH+注注:二乙胺显二乙胺显碱性碱性,能使湿润的红色石蕊试纸变能使湿润的红色石蕊试纸变蓝蓝化学性质：化学性质：现在学习的是第24页，共39页2.鉴别反应鉴别反应：（：（吡啶环吡啶环）尼可刹米尼可刹米 + GuSO4 + NH4SCN 草绿色草绿色化学性质：

13、化学性质：现在学习的是第25页，共39页 用于各种原因引起的用于各种原因引起的中枢性呼吸抑制中枢性呼吸抑制. .其中对其中对吗啡类药物中毒吗啡类药物中毒所致呼吸抑制效果最好，所致呼吸抑制效果最好，对巴比妥药物中毒效果最差。对巴比妥药物中毒效果最差。作用温和，安全范围大，较常用。作用温和，安全范围大，较常用。临床用途临床用途现在学习的是第26页，共39页吡拉西坦吡拉西坦 吡拉西坦吡拉西坦又名又名脑复康脑复康、吡乙酰、吡乙酰胺。可直接作用于大脑皮质，具有胺。可直接作用于大脑皮质，具有激活、保护和修复神经细胞的作用。激活、保护和修复神经细胞的作用。本品可改善轻度及中度老年痴呆者的本品可改善轻度及中度

14、老年痴呆者的认知能力，还可用于治疗脑外伤所致认知能力，还可用于治疗脑外伤所致记忆障碍及儿童弱智。记忆障碍及儿童弱智。NOCH2CONH2现在学习的是第27页，共39页第第2 2节节 利尿药利尿药 利尿药是直接作用于利尿药是直接作用于肾脏肾脏，通过增加电解质和水的排，通过增加电解质和水的排出，使尿量增多的药物。出，使尿量增多的药物。 利尿药通过使患者排出过多的体液，利尿药通过使患者排出过多的体液，消除水肿消除水肿，用于治疗慢性充血性心衰并发的水肿、急性肺水肿、，用于治疗慢性充血性心衰并发的水肿、急性肺水肿、脑水肿等疾病。脑水肿等疾病。 增加肾脏对尿的排泄速度，减少血容量，达增加肾脏对尿的排泄速度

15、，减少血容量，达到到抗高血压抗高血压的治疗目的。的治疗目的。 现在学习的是第28页，共39页利尿药按化学结构的分类：利尿药按化学结构的分类：一、多羟基化合物：甘露醇一、多羟基化合物：甘露醇二、二、-不饱和酮类：依他尼酸不饱和酮类：依他尼酸三、磺酰胺类及苯并噻嗪类：氢氯噻嗪三、磺酰胺类及苯并噻嗪类：氢氯噻嗪四、醛甾酮类：螺内酯四、醛甾酮类：螺内酯五、含氮杂环类：氨苯蝶啶五、含氮杂环类：氨苯蝶啶现在学习的是第29页，共39页 1.1.易溶于热水易溶于热水，溶解度随温度变化产生较大幅度溶解度随温度变化产生较大幅度变化。变化。 2. 2.多羟基化合物，饱和多羟基化合物，饱和水水溶液加溶液加三氯化铁三氯

16、化铁与与氢氧氢氧化钠化钠试液生成试液生成棕黄色沉淀棕黄色沉淀，滴加，滴加过量氢氧化钠过量氢氧化钠试试液转变成液转变成棕色溶液棕色溶液。 3. 3.本品为治疗脑水肿、降低颅内压的首选药本品为治疗脑水肿、降低颅内压的首选药。一、多羟基化合物类：甘露醇一、多羟基化合物类：甘露醇现在学习的是第30页，共39页二、二、-不饱和酮类不饱和酮类依他尼酸依他尼酸CH2ClClOCH2COOHOC2H5CCC=CC=C双键双键酮键酮键1.1.C=CC=C双键双键：可使：可使KMnO4KMnO4溶液褪色、也可是溶液褪色、也可是溴水溴水褪色褪色2. 2. 、-不饱和酮不饱和酮：在水溶液中不稳定，尤其：在水溶液中不稳

17、定，尤其碱性溶液碱性溶液中易中易发生分解反应，生成的发生分解反应，生成的甲醛甲醛遇遇变色酸钠变色酸钠和和硫酸硫酸显深显深紫色紫色3.3.临床应用：本品为临床应用：本品为高效利尿药高效利尿药，但耳毒性的发生率较高，久用，但耳毒性的发生率较高，久用会引起会引起永久性耳聋永久性耳聋. .现在学习的是第31页，共39页三、磺酰胺类及苯并噻嗪类：三、磺酰胺类及苯并噻嗪类：氢氯噻嗪氢氯噻嗪磺酰胺基磺酰胺基( (酸性酸性) ) 注意注意：长期、大剂量使用可引起：长期、大剂量使用可引起低血钾症低血钾症，应注意补钾，应注意补钾或与补钾利尿药合用或与补钾利尿药合用现在学习的是第32页，共39页OHH+氢氯噻嗪的水

18、解反应：氢氯噻嗪的水解反应： 本品在本品在NaOHNaOH溶液中加热易水解，生成的水解产溶液中加热易水解，生成的水解产物其一具有物其一具有芳香第一胺基芳香第一胺基，故可发生，故可发生重氮化偶合反应重氮化偶合反应；其二为；其二为甲醛甲醛，可与，可与变色酸变色酸缩合，生成缩合，生成蓝紫色蓝紫色化合物化合物现在学习的是第33页，共39页1、下列药物水解产物可发生重氮化偶合反应、下列药物水解产物可发生重氮化偶合反应的是：的是：A.尼可刹米尼可刹米B.甘露醇甘露醇C.依他尼酸依他尼酸D.氢氯噻嗪氢氯噻嗪E.咖啡因咖啡因D现在学习的是第34页，共39页三三、磺酰胺类及苯并噻嗪类：、磺酰胺类及苯并噻嗪类：呋

19、塞米呋塞米本品的本品的NaOHNaOH溶液溶液与与CuSOCuSO4 4反应，生成反应，生成绿色绿色沉淀沉淀本品的本品的乙醇溶液乙醇溶液与对与对二甲氨基苯甲醛二甲氨基苯甲醛试液反应显试液反应显绿色绿色，渐变，渐变为为深红色深红色本品为高效利尿药。临床用于心源性水肿、肾性水肿等本品为高效利尿药。临床用于心源性水肿、肾性水肿等现在学习的是第35页，共39页四、醛甾酮类：螺内酯四、醛甾酮类：螺内酯 有有甾环甾环，可产生，可产生甾环的显色反应甾环的显色反应，如加硫酸溶液显，如加硫酸溶液显荧光反应荧光反应 有机硫有机硫：与硫酸加热：与硫酸加热 ，可生成，可生成硫化氢硫化氢气体。气体。现在学习的是第36页，共39页2 2、分子中具有有机硫，经硫酸加热破坏，可生、分子中具有有机硫，经硫酸加热破坏，可生成硫化氢气体的药物是成硫化氢气体的药物是A.A.螺内酯螺内酯B.B.甘露醇甘露醇C.C.依他尼酸依他尼酸D.D.氢氯噻嗪氢氯噻嗪E.E.咖啡因咖啡因A现在学习的是第37页，共39页五、含氮杂环类：氨苯蝶啶五、含氮杂环类：氨苯蝶啶NNNNH2NNH2NH2 氨苯蝶啶是一类氨苯蝶啶是一类保钾排钠保钾排钠的利尿药，常与苯并噻嗪类的利尿药，常与苯并噻嗪类等利尿药合用，用于治疗顽固性水肿和腹水等利尿药合用，用于治疗顽固性水肿和腹水现在学习的是第38页，共39页感谢大家观看现在学习的是第39页，共39页