药理学学习指导上.docx
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1、药理学学习指导上药理学学习指导苏州大学医学院 药理教研室二一年八月114 / 116目 录第一章绪论1第二章药物效应动力学3第三章药物代谢动力学7第四章影响药物作用的因素12第五章传出神经药理概论14第六章拟胆碱药16第七章 M胆碱受体阻断药18第八章 N胆碱受体阻断药21第九章拟肾上腺素药23第十章抗肾上腺素药26第十一章解热镇痛消炎药28第十二章中枢兴奋药31第十三章镇痛药33第十四章抗震颤麻痹药物37第十五章抗癫痫药39第十六章抗精神病药物41第十七章镇静催眠药44第十八章抗高血压药46第十九章抗慢性心功能不全药51第二十章抗心律失常药58第二十一章钙拮抗剂63第二十二章抗心绞痛药67第
2、二十三章利尿药和脱水药72第二十四章组胺及抗组胺药75第二十五章肾上腺皮质激素类药物76第二十六章影响子宫的药物79第二十七章作用于血液和造血系统的药物80第二十八章作用于呼吸系统的药物82第二十九章作用于消化系统的药物84第三十章胰岛素和口服降血糖药85第三十一章甲状腺激素和抗甲状腺药87第三十二章抗菌药物概论、化学合成抗菌药89第三十三章b-内酰胺类抗生素93第三十四章大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素97第三十五章氨基苷类抗生素及多粘菌素100第三十六章广谱抗生素104第三十七章抗真菌药和抗病毒药107第三十八章抗结核病药109第三十九章抗寄生虫病药112第四十章抗恶性肿瘤药115第一
3、章 绪论一、填空题1、新药来源包括、和。2、新药研究过程可分为、和。3、世界上最早的一部药物学著作是,世界上第一部药典是,明代,至今仍是各国医药学家参考和研究的医药巨著。二、名词解释1、药理学 2、药效学3、药动学 4、药物5、制剂 6、双盲法 三、选择题单项选择题1药理学是研究A药物的学科B药物及机体相互作用的规律及原理C药物效应动力学D药物代谢动力学E药物在临床应用的学科2药理学研究的对象主要是A病原微生物B动物C健康人D患者E机体3药物是指A天然的和人工合成的物质B能影响机体生理功能的物质C预防、治疗或诊断疾病的物质D干扰细胞代谢活动的物质E能损害机体健康的物质多项选择题1药物和毒物的关
4、系是A药物本身即是毒物B药物用量过大均可成为毒物C适当剂量的毒物亦可成为药物D药物及毒物之间没有本质的区别,只有量的差异E有些药物是由毒物发展而来的四、问答题1药理学研究的主要内容有哪些?参考答案一、填空题1天然产物 半合成和全合成化学物质。2临床前研究 临床试验和售后调研。3神农本草经 新修本草 本草纲目二、名词解释1药理学是研究药物及机体相互作用规律及其原理的科学。2药效学是研究药物对机体的作用或在药物影响下机体细胞功能如何发生变化。3机体对药物的影响或在机体的影响下药物的吸收、分布、生物转化和排泄等体内过程。4药物是指用以防治及诊断疾病的物质。在理论上,凡能影响机体器官生理功能及细胞代谢
5、的物质都属药物范畴。对药物的基本要求是安全、有效,故对其质量、适应证、用法和用量均有严格的规定,符合有关规定标准的才可供临床应用。5制剂是药物经加工后制成便于病人使用,易于运输、贮存,又符合治疗要求的剂型如片剂、注射剂、软膏等。6双盲法是指采用病人及医护人员均不能分辨治疗新品或对照药品的观察方法,然后进行治疗结果统计分析,客观地判断疗效。三、选择题单项选择题1B 2E 3C多项选择题1 四、问答题1、药理学是研究药物及机体相互作用的规律及原理的科学,主要研究内容包括:(1)药物对机体的作用和效应规律即药效学(2)机体对药物的作用,即阐明药物在体内吸收、分布、生物转化及排泄等过程中的变化及规律即
6、药动学。第二章 药物效应动力学1药物作用的基本表现是使机体组织器官和(或)。2药物只对某些器官组织产生明显作用,而对其它器官组织作用很小或无,称为药物作用的。3用数量表示的药理效应叫,用阳性或阴性表示的药理效应叫。4药物的治疗作用可分为和。5副作用是指药物在下出现的及无关的作用。6药物的不良反应包括、 、和。7一群动物中引起一半动物出现阳性反应的量叫,引起半数动物死亡的量叫,5050之比值称为。8长期用激动药,可使相应受体,这种现象称为,是机体对药物产生的原因之一。9长期应用拮抗药,可使相应受体,这种现象称为,突然停药时可产生。10拮抗药根据量效曲线的不同可分为和拮抗药11第二信使分子包括、和
7、。12体内的受体可分四类,即、和。二、名词解释1对因治疗2对症治疗3副作用4毒性反应5后遗效应6停药反应7效能8效价强度9最小有效量10选择性作用11安全范围12受体激动剂13受体拮抗剂14量效关系15受体16配体17肝药酶三、选择题单项选择题1部分激动药是指A被结合的受体只能一部分被活化B能拮抗激动药的部分生理效应C亲和力较强,内在活性较弱D亲和力较弱,内在活性较弱E亲和力较强,内在活性较强2服用巴比妥类药物后次晨的宿醉现象是A副作用B毒性反应C后遗效应D变态反应E特异质反应3肌注阿托品治疗肠绞痛,引起口干作用称为A毒性反应B副作用C治疗作用D变态反应E后遗效应4注射青霉素过敏引起的过敏性休
8、克是A副作用B毒性反应C后遗效应D变态反应E应激反应5出现明显副作用所用的剂量应该是A治疗量B治疗量C治疗量D极量E50量6药物安全范围是指A5050B50C50D95及5之间的距离E95及5之间的距离7肾上腺素治疗支气管哮喘是A对因治疗B对症治疗C。局部治疗D全身治疗E直接治疗8连续用药产生敏感性下降称为A抗药性B耐受性C快速耐受性D成瘾性E反跳现象9长期应用抗病原微生物药可产生A抗药性B耐受性C快速耐受性D成瘾性E反跳现象多项选择题1药物的安全性指标是A5050B5050C50D95及5之间的距离E95及5之间的距离2通过量效曲线可得到A最小有效量B半数有效量C最小中毒量D极量E最大效能3
9、药物产生效应的机制包括A改变细胞周围的理化性质B补充机体缺乏的物质C作用于细胞膜D对酶的促进或抑制作用E不影响递质的合成、贮存和释放四、问答题1何谓药物的基本作用?参考答案一、填空题1兴奋 抑制2选择性3量反应 质反应4对因治疗 对症治疗5治疗剂量 治疗目的6副作用 毒性反应 后遗效应 变态反应 停药反应和特异质反应7半数有效量(50) 半数致死量 (50) 治疗指数8数目减少 向下调节 耐受性9数目增加 向上调节 反跳现象10竞争性 非竞争性11和2+12及G蛋白相耦联的受体,含离子通道的受体,具有酪氨酸激酶活性的受体和细胞内受体二、名词解释1、对因治疗:应用药物的目的消除致病原因,彻底治愈
10、疾病。如抗生素杀灭体内的致病微生物。2、对症治疗:应用药物的目的是为了减轻或消除疾病症状的治疗。如发烧时的解热作用。3、副作用:在治疗剂量时出现及治疗目的无关的作用。如阿托品引起的口干。4、毒性反应:由于用药剂量过大而产生的药物中毒反应,对机体有明显损害甚至危及生命。可有急性毒性、慢性毒性及特殊毒性(致畸、致癌、致突变)。5、后遗效应:停药后血浆药物浓度已降到阈浓度以下时所残存的生物效应。6、停药反应:长期用药突然停药后,使原有疾病加剧的反应,又称反跳反应。如长期服用可乐定降血压,停药后次日血压可剧烈回升。7、效能:药物所能达到的最大效应的能力就是该药的效能,即最大效应。如再增加药物剂量,效应
11、不再进一步增强。8、效价强度;产生相同效应的各个药物在其达到一定的作用强度时所需的剂量。9、最小有效量:刚能引起效应的剂量亦称阈剂量。10、选择性作用:治疗剂量的药物吸收入血后,只对某个或几个器官组织产生明显的作用。对其它器官组织作用很小或不发生作用。11、安全范围:指95及5之间的距,其值越大越安全。12、受体激动剂:能激活受体,对相应受体有较强的亲和力,也有较强的内在活性的药物,如异丙肾上腺素。13、受体拮抗剂:及受体的亲和力较强,但无内在活性的药物,它能阻断激动药及受体的结合,如阿托品。14、量效关系:是指在一定范围内同一药物的剂量(或浓度)增加或减少时,药物效应也相应增加或减少。15、
12、受体:是机体在进化过程中形成的,存在于细胞膜上、细胞质内或细胞核上的大分子蛋白质,是识别和传递信息,引起效应的细胞成分。16、配体:是及受体相结合的内源性的神经递质、激素或自体活性物质,也可以是外源性药物。17、肝药酶:肝微粒体的细胞色素P450酶系统是促进药物生物转化的主要酶系统,称为肝药酶。三、选择题单项选择题1C2C 3B 4D 5 A 6 D 7 B 8 B 9 A多项选择题1 2 3 四、问答题1药物的基本作用是指药物要发挥其作用是通过影响机体某些器官或组织所固有的功能而实现的,因此使原有的功能水平提高为兴奋,使原有的功能水平降低为抑制,兴奋和抑制是药物作用的两种基本类型。第三章 药
13、物代谢动力学一、填空题1药物的体内过程包括、和。2弱酸性药物易从值的体液向值的体液被动转运。3在一级动力学中,一次给药后约经过个t1/2后,体内的药物基本消除。如每隔一个t1/2给药一次,约经过t1/2可以达到稳态血药浓度。4弱酸性药物在碱性尿液中重吸收而排泄。5药物在体内的消除动力学可分为和两种方式。6稳态血药浓度是指速度和速度达平衡时的血药浓度。7连续滴注给药达稳态后,中途改变给药速度,则需再经t1/2才能达到新的。8药物自血浆消除包括、和过程,消除的参数是。9苯巴比妥是肝药酶剂,可双香豆素的代谢,使后者的抗凝血作用。二、名词解释1首过消除 2肝肠循环3血浆蛋白结合率 4血浆半衰期 5生物
14、利用度 6肝药酶诱导剂7肝药酶抑制剂 8零级消除动力学9一级消除动力学 10. 离子障三、选择题单项选择题1某药物的半衰期为9小时,一次给药后药物在体内基本消除的时间为A9小时B1天C15天D2天E5天2药物在血浆中及血浆蛋白结合后其A药物作用增强B暂时失去药理活性C药物代谢加快D药物排泄加快E药物转运加快3弱碱性药物在碱性尿液中A解离多,再吸收多,排泄慢B解离多,再吸收少,排泄快C解离少,再吸收多,排泄慢D解离少,再吸收少,排泄快E呈解离型,再吸收障碍4影响药物从肾脏排泄速度的因素有A药物的剂量B药物的血浓度C药物吸收的速度D尿液中药物的浓度E尿液的值5大多数药物在血液中及下述哪种蛋白结合?
15、A白蛋白 B血红蛋白C球蛋白D脂蛋白E铜蓝蛋白6如何能使血药浓度迅速达到稳态浓度A每隔一个半衰期给一次剂量B每隔半个半衰期给一次剂量C首剂加倍D每隔两个半衰期给一次剂量E增加给药剂量7药物在体内作用开始的快慢取决于A药物的吸收B药物的转化C药物的排泄D药物的分布E药物的消除8血浆半衰期(t1/2)的长短取决于A药物的吸收速度B药物的消除速度C药物的转化速率D药物的转运速率E药物的分布容积9下列关于药物体内转化的叙述哪一项是错误的?A药物体内主要的氧化酶是细胞色素P450B肝药酶的作用专一性很低C有些药物可抑制肝药酶的生成D有些药物可诱导肝药酶的生成E体内生物转化是药物消除的主要方式10下列关于
16、药物体内排泄的叙述哪一项是错误的?A药物经肾小球滤过,经肾小管排出B有肝肠循环的药物影响排出时间C极性高的水溶性药物可由胆汁排出D弱酸性药物在酸性尿液中排出多E极性高、水溶性大的药物易排出11关于t1/2的叙述哪一项是错误的?A一般是指血浆药物浓度下降一半的量B一般是指血浆药物浓度下降一半的时间C按一级动力学规律消除的药物t1/2是固定的Dt1/2反映药物在体内消除速度的快慢Et1/2可作为制定给药方案的依据12当恒速恒量给药经一定时间后血药浓度可达到AB. C. D. 治疗速度E有效血浓度13.某药物经肝转化,其t1/2为5小时,肝功能降低时其t1/2应是A 5小时B5小时C=5小时D10小
17、时E15小时14某药物t1/2为12小时,按t1/2给药达坪值()时间应为A05天B1天C15天D2天E5天15下述关于一级动力学消除方式的叙述哪项是错误有?A及血浆中药物浓度成正比Bt1/2是固定的C经46个t1/2血药浓度达稳态D临床常用药物治疗量时以此方式消除E多次给药消除时间延长16关于负荷量的叙述哪项是错误的?A是指首剂的量增大的剂量B口服首次加倍的剂量C在病情危重需要立即达到有效血药浓度D可使血药浓度迅速达E只能在2个t1/2后达到17口服1g以上的水杨酸时t1/2延长的原因是A药物在体内饱和B药物在体内大C一级动力学消除D零级动力学消除E药物在体内广泛分布18关于被动转运的叙述哪
18、项是错误的?A由高浓度向低浓度方向转运B由低浓度向高浓度方向转运C不耗能D无饱和性E小分子、高脂溶性药物易被转运。19关于生物利用度的叙述哪项是错误的?A指药物被机体吸收利用的程度B指药物被机体吸收和消除的程度C生物利用度高表明药物吸收良好D以F表示之E是检验药品质量的指标之一20关于肝肠循环的叙述哪项是错误的?A结合型药物由胆汁排入十二指肠B在小肠内水解C在十二指肠内水解D经肠再吸收入血循环E使药物作用持续时间明显延长多项选择题1影响药物从体内消除速度的因素有A肾脏功能B肝肠循环C血浆中药物浓度D给药剂量E给药途径2药物血浆半衰期(t1/2)对临床用药的意义是A可确定给药剂量B可确定给药间隔
19、时间C可预计药物在体内消除的时间D可预计多次给药达到稳态浓度的时间E可确定一次给药后效应的维持时间3影响药物在体内分布的因素有A给药途径B给药剂量C药物的理化性质D体液值及药物解离度E器官血流量4表示药物吸收的药代动力学参数是A、BK、C1、t1/2CDEF参考答案一、填空题1吸收 分布 转化 排泄2 低 高3 5 54少 快5 一级消除动力学 零级消除动力学6给药 消除75 稳态浓度8分布 转化 排泄 K,C l , t1/29诱导 加速 减弱二、名词解释1首过效应:口服某些药物,经门静脉进入肝脏,在进入人体循环前被代谢灭活或结合贮存,使进入体循环的药量明显减少,这种现象称为首过效应或首过消
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