药理学期末复习重点.docx
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1、药理学期末复习重点不良反应:及治疗目的无关甚至有害的作用。包含副作用、毒性反应、变态反应、继发性反应、后遗反应、停药反应、特异质反应、致畸作用等。副作用:治疗剂量出现的及治疗无关的作用。变态反应:机体受药物刺激时,发生的异常免疫反应。继发性反应:由治疗作用引起的不良后果。如二重感染。二重感染:长期应用广谱抗生素,使敏感菌受抑制,耐药菌过量增殖,而引起的新的感染。激动剂:又称完全激动剂,及受体既有较强的亲和力,又有较强的内在活性,及受体结合能产生最大效应()。拮抗剂:具有较强的亲和力而无内在活性,竞争性拮抗剂:及激动剂相互竞争相同受体的药物。非竞争性拮抗剂:不及激动剂相互竞争相同受体,但可妨碍激
2、动剂及特异性受体结合的药物。量效关系:药物剂量及效应关系简称量效关系。是指在一定剂量范围内,同一药物的剂量增加或减少时,其效应随之增强或减弱,两者间有相关性。最小有效量(阙剂量):是能引起药理效应的最小剂量。极量:出现疗效最大的剂量。最小中毒量:能引起药物中毒的最小剂量。最大效应或效能():药理效应达到的不再随剂量或浓度的增加而增强的极限效应。效应强度:用于作用性质相同的药物之间等效剂量的比较,是能引起等效效应(50%效应量)的相对剂量和浓度。量反应:指药理效应的强度的高低或多少可用数量和最大反应的百分率表示。t检验质反应:药物的药理效应以阳性或阴性(全或无)表示者,结果以反应的阳性率或阴性率
3、作为统计量。检验治疗指数: 估计药物的安全性,数值越大越安全。 半数致死量:可引起实验动物死亡一半的药物剂量。 半数有效量:指引起50%阳性反应(质反应)或50%最大效应(量反应)的浓度或剂量。安全界限安全范围= 最小中毒量最小有效量解离型极性大,脂溶性小,难以扩散。非解离型极性小,脂溶性大,易扩散。弱酸性药物,在酸性环境中不易解离,在碱性环境中易解离。弱碱性药物则相反。主动转运:需载体;耗;由低浓度或低电位侧向高浓度或高电位侧转运;有饱和现象和竞争性抑制现象。易化扩散(载体转运):需要载体,即通透酶;不需要;由高浓度侧向低浓度侧转运;有饱和现象和竞争性抑制现象。小肠是消化道吸收的主要部位的理
4、由:1、有绒毛,吸收面积大;2、蠕动快;3、血流量大;4、范围广;5、除简单扩散外,还有主动转运和易化扩散。首关效应:口服药物在胃肠道吸收后,首先进入肝门静脉系统,某些药物在通过肠粘膜和肝脏时,部分被代谢失活,使进入体循环的药量减少,这种现象叫首关效应。首关效应药物:硝酸甘油;氯丙嗪、阿司匹林、喷他佐辛、异丙肾上腺素、普萘洛尔、可乐定、利多卡因重分布(再分布):药物首先分布到血量丰富的组织器官,然后再向分布容积大的组织转移,称之为重分布。血脑屏障():是位于血-脑,血-脑脊液,脑脊液-脑三者之间的屏障,它可限制某些物质进入脑组织。胎盘屏障:由胎盘将母亲及胎儿血液隔开的屏障。屏蔽性弱于。肝微粒体
5、药酶:药物在体内主要靠肝细胞微粒体的药酶。酶的诱导:有些药物可使肝药酶合成加速或降解减慢。如常见诱导剂:苯巴比妥,水合氯醛,甲丙氨酯,苯妥英钠,利福平等。酶的抑制:指某些药物可抑制肝药酶的活性。常见抑制剂:氯霉素,对氨水杨酸,异烟肼,保泰松等。肝肠循环:许多药物经肝排入胆汁,由胆汁流入肠腔,随粪便排出。有些药物可在肠腔重吸收,重新回到肝,形成肝肠循环。生物利用度(F):表示药物经血管外给药后,药物被吸收进入血液循环的程度和速度的一种度量,它是用于评价药物制剂质量、保证药品安全有效的重要参数。 A:进入体循环的药量 D:服药剂量影响因素:药物制剂;首过消除表观分布容积():是药物在体内分布达到动
6、态平衡时,体内药量及血药浓度的比值。给药量*生物利用度/血药浓度一级动力学特点:1、单位时间消除的药量及血药浓度正相关;2、半衰期恒定,及剂量无关。半衰期():血药浓度下降一半所需的时间。=0.693半衰期意义:1、反应药物消除快慢的程度,以及机体消除药物的能力; 2、了解有助于设计最佳给药间隔,预计停药后药物从体内消除的时间以及预计连续 给药后达到稳态浓度的时间。稳态血浆浓度():即用药量及消除量达到平衡时的血浆药物浓度。耐受性:在连续用药过程中,有的药物的药效会逐渐减弱,需加大剂量才能显效。协同作用:合并用药作用加强。拮抗作用:合并用药效应减弱,两药合用的效应小于它们分别作用的总和。药理性
7、拮抗:当以药物及特异性受体结合,阻止激动剂及其受体结合。生理性拮抗:两个激动剂分别作用于生理作用相反的两个特异性受体。 杆菌:白喉杆菌、产气荚膜杆菌、炭疽杆菌菌 球菌:葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌 细菌 杆菌:大肠杆菌、变形杆菌、铜绿假单胞菌(绿脓杆菌)菌 球菌:脑膜炎球菌、林病菌抗菌药物按作用机制分类1、 抑制细胞壁的合成:青霉素、头孢类、万古霉素2、 影响胞浆膜的通透性:多粘菌素3、 影响蛋白质的合成:红霉素、链霉素、四环素、氯霉素4、 抑制核酸代谢:喹诺酮类5、 影响叶酸的合成:磺胺类抗菌剂分类:1、繁殖期杀菌剂:-内酰胺类、万古霉素、喹诺酮类 2、静止期杀菌剂:氨基糖苷类、多粘菌素 3、
8、快速抑菌剂:四环素类、氯霉素、大环内酯类、克林霉素 4、慢效杀菌剂:磺胺类青霉素类抗菌作用机制:1、结合转肽酶失活胞壁缺损 2、活化胞壁自溶酶菌体细胞裂解临床应用:1、球菌感染 2、杆菌感染 3、球菌感染 4、螺旋体病 5、放线菌感染不良反应:1、局部刺激 2、过敏反应头孢菌素代代表药 特点一头孢噻吩、头孢唑啉头孢氨苄、头孢拉定作用于敏感菌,菌对其耐药;有一定的肾毒性二头孢克洛、头孢呋辛头孢丙烯对多数菌作用明显增强,对绿脓杆菌无效;肾毒性比第一代有所下降三头孢噻肟、头孢克肟头孢甲肟、头孢曲松头孢他定对菌的抗菌活性不及一、二代;对菌和绿脓杆菌有较强的作用;无肾毒性四头孢吡肟、头孢克啶对绿脓杆菌作
9、用显著;对大多数菌,部分菌有效;无肾毒性大环内脂类(红霉素、罗红霉素、阿奇霉素)作用机制:可逆性结合细菌50S核糖体亚基,阻止肽酰基和自“A”移向“P”位,而抑制细菌蛋白质合成。抗菌谱:球菌、杆菌、球菌、螺旋体、衣原体、嗜肺军团菌临床应用:首选药:白喉、百日咳带菌者、支原体肺炎、衣原体感染、嗜肺军团菌 替换药:青霉素过敏者不良反应:胃肠道反应、肝损害、耳毒性、过敏反应、二重感染 肝药酶抑制剂抑制细胞色素P450阿奇霉素:68h,半衰期长;增加了对菌抑制作用林可霉素:不良反应(胃肠道反应:伪膜性肠炎)(用万古霉素/甲硝唑治疗)万古霉素:仅对球菌高度敏感(金葡菌、表皮葡萄球菌、大多数肠球菌高度敏感
10、);多数肠球菌高度敏感,及氨基糖苷类合用才有杀菌作用。多肽类毒性较大:耳毒性、肾毒性;变态反应。多粘菌素:窄谱、慢效杀菌药;杆菌敏感,对球菌不敏感。肾毒性、神经毒性、变态反应。氨基糖苷类(链霉素、妥布霉素、庆大霉素、卡那霉素)作用机制:抑制蛋白质合成的全过程(起始、延伸、终止)1、 起始阶段:抑制30S亚基始动复合物和70S亚基始动复合物的形成。2、 延伸阶段:及30S亚基的蛋白结合,致A位歪曲,错译,阻止移位。3、 终止阶段:阻止终止密码子及A位结合;阻止70S亚基的解离。不良反应:1、耳毒性:引起细胞膜上酶功能障碍所致前庭功能损害:眩晕、恶心、呕吐、平衡失调耳蜗神经损害:耳鸣、耳聋、听力减
11、退。停药不可恢复。 2、肾毒性:原因药物于肾皮质部分布、蓄积过多;主要经肾排泄,肾药物浓度高。 3、神经-肌肉阻断:药物能及神经-肌肉接头处突触前膜上钙结合部位结合,而阻碍运动神经释放,而致神经-肌肉传到阻滞。4、 变态反应:皮疹、发热、过敏性休克。链霉素:鼠疫和土拉菌病首选 及青霉素合用治疗草绿色链球菌致心内膜炎;及其他抗结核药合用治疗结核病。四环素类(四环素、多西环素、土霉素)作用机制:a、抑制蛋白质合成:及核糖体30S亚基结合,抑制始动复合物形成,阻止氨基酰进入A位。 b、细胞膜通透性增加:低浓度抑菌;高浓度杀菌临床应用:a、四体感染(立克次体、衣原体、支原体、螺旋体)(首选多西环素)
12、b、细菌性感染(为次选药物)不良反应:1、胃肠道反应 2、二重感染:a、真菌病:白色念珠菌感染 b、伪膜性肠炎:严重腹泻、发热、肠壁坏死、体液渗出等。 3、影响骨、牙的生长:四环素类能及新形成的骨、牙中所沉积的钙相结合。 4、长期大量口服或静脉给予可造成严重肝脏损害。氯霉素作用机制:结合细菌50S亚基,抑制肽酰基转移酶,抑制蛋白质合成不良反应:a、抑制骨髓造血功能; b、灰婴综合症 c、胃肠道反应喹诺酮类(诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星)作用机制:a、抑制细菌回旋酶和拓扑异构酶,干扰复制; b、诱导细菌紧急修复系统; c、改变细胞自溶成分自溶酶。环丙沙星:1、广谱,抗菌活性为喹诺酮类
13、中最强; 2、抗菌谱广,对一些耐药菌亦敏感; 3、诱发跟腱断裂。氧氟沙星:1、抗菌活性强,对菌(包括甲氧西林耐药金葡菌,)菌包括绿脓杆菌有较强作用; 2、痰中、胆汁中浓度高,抗菌作用强; 3、可用于胆道感染、呼吸道感染。左氧氟沙星:1、为氧氟沙星的左旋异构体,抗菌活性明显强于氧氟沙星,不良反应小; 2、尿中浓度高,抗菌作用强; 3、可用于泌尿道、呼吸道、盆腔、腹腔、皮肤、耳鼻喉口腔感染、外壳手术感染的预防磺胺类(磺胺异噁唑、磺胺嘧啶、磺胺甲噁唑、磺胺多辛)作用机制:磺胺药及(对氨基苯甲酸)结构相似,及竞争二氢蝶酸合成酶,从而抑制细菌繁殖,属广谱抑菌剂。不良反应:1、肾脏损害:大多数磺胺类药物溶
14、解度低,在酸性条件下易析出结晶,造成尿道阻塞,形成结晶尿。2、过敏反应:主要是皮肤、黏膜过敏反应。3、血液系统反应:急性溶血性贫血;造血系统毒性。4、核黄疸新生儿特别是早产儿易出现脑核性黄疸。孕妇或哺乳期妇女不宜使用。5、肝损害:黄疸、肝功能减退。复方新诺明:5:1配伍。抗菌增效剂。配伍依据:抑制二氢蝶酸合成酶,抑制二氢叶酸还原酶。干扰叶酸代谢,阻碍核酸前体物质嘌呤、嘧啶的合成而发挥抗菌作用。传出神经系统药物分类激动药拮抗药1、胆碱受体激动药 1、胆碱受体阻断药(1)受体激动药: 卡巴胆碱、 (1) M受体阻断药(2)M受体激动药: 毛果芸香碱非选性M受体阻断药:阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱(3
15、)N受体激动药: 烟碱受体阻断药:哌仑西平受体阻断药:拉碘胺 (2) N受体阻断药受体阻断药(曲美芬)受体阻断药(筒箭毒碱)2、抗药: 新斯的明、麻黄碱2、复活药: 碘解磷定3、肾上腺受体激动药 3、肾上腺受体阻断药(1) a受体激动药(1) a受体阻断药受体激动药:去甲肾上腺素受体阻断药: 酚妥拉明、酚苄明受体激动药:去氧肾上腺素受体阻断药:哌唑嗪受体激动药:可乐定受体阻断药:育亨宾(2) a、受体激动药:肾上腺素、麻黄碱(2) 受体阻断药(3) 受体激动药无内在活性的阻断药普萘洛尔受体激动药:异丙肾上腺素有内在活性的阻断药: 吲哚洛尔受体激动药:多巴酚丁胺无内在活性受体阻断药:阿替洛尔受体
16、激动药:沙丁胺醇有内在活性受体阻断药: 醋丁洛尔(3)受体阻断药: 拉贝洛尔毛果芸香碱药理作用:激动M受体产生M样作用,对眼睛作用强,主要用于眼科a、 眼:1、缩瞳:瞳孔括约肌收缩 2、降低眼内压:虹膜向中心拉紧 3、调节痉挛:睫状肌向瞳孔中心收缩,悬韧带松弛,晶状体变凸,适合于视近物b、腺体:使腺体分泌增加,尤其是汗腺和唾液腺临床应用:青光眼(闭角型和开角型);缩瞳:及阿托品交替使用,防止炎症时虹膜及晶状体粘连。 注意:滴眼时压迫内眦,避免药液经鼻腔吸收,产生M样作用。毒蕈碱v 生物碱v 毒性大v 生物效应及副交感神经节后纤维兴奋时产生的效应相似,M样作用v 及M胆碱受体结合症状:M样症状,
17、胆碱能节后纤维兴奋所产生的症状阿托品药理作用:阻断或拟胆碱药及M受体结合,发挥拮抗作用1、 眼睛:正好及毛果芸香碱相反 扩瞳;眼内压升高;调节麻痹;视远物清楚。2、 抑制腺体分泌:唾液腺、汗腺。用于盗汗、流涎和麻醉前给药。3、 内脏平滑肌:松弛内脏平滑肌,尤其对痉挛状态的平滑肌;缓解胃肠绞痛;松弛膀胱平滑肌;胆绞痛需配用度冷丁。临床应用:1、解除平滑肌痉挛:各种内脏绞痛; 2、抑制腺体分泌:麻醉前给药,减少呼吸道腺体的分泌;制止盗汗和治疗流涎症。 3、眼科:虹膜睫状体炎;检查眼科;用于验光。 4、感染中毒性休克,也可用于出血性休克; 5、抗心律失常:迷走神经功能过高所致的窦房阻滞、房室阻滞等缓
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