药理学章节习题及答案.docx

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1、第一章 药理学总论绪言 一、选择题： 1. 药效学是研究： A.药物临床疗效 B.提高药物疗效途径 C.如何改善药物质量 D.机体如何对药物进行处理 E.在药物影响下机体细胞功能如何发生变化 2.药动学是研究： A.机体如何对药物进行处理 B.药物如何影响机体 C.药物在体内时间变化 D.合理用药治疗方案 E.药物效应动力学 3新药进行临床试验必须提供： A.系统药理研究数据 B.新药作用谱 C.临床前研究资料 D.LD50 E.急慢性毒理研究数据 二、名词解释 1、药效学 2、药动学 参考答案： 一、选择题：1 E.2 E.3 C 二、名词解释 1、药效学：研究药物对机体作用规律和作用机制科

2、学。 2、药动学：研究机体对药物处置过程（药物在体内吸收、分布、代谢和排泄）和血药浓度随时间变化规律科学第二章药物效应动力学 一、选择题： 1. 药物作用基本表现是是机体器官组织： A.功能升高或兴奋 B.功能降低或抑制 C.兴奋和/或抑制 D.产生新功能 E.A和D 2.药物副反应是和治疗效应同时发生不良反应，此时药物剂量是： A.大于治疗量 B.小于治疗量 C.治疗剂量 D.极量 E.以上都不对 3. 半数有效量是指： A.临床有效量 B.LD50 C.引起50%阳性反应剂量 D.效应强度 E. 以上都不是 4. 药物半数致死量（LD50）是指： A.致死量一半 B.中毒量一半 C.杀死半

3、数病原微生物剂量 D.杀死半数寄生虫剂量 E.引起半数动物死亡剂量 5.药物极量是指： A.一次量 B.一日量 C.疗程总量 D.单位时间内注入量 E. 以上都不对 7、药物治疗指数是： A.ED50/LD50 B.LD50/ED50 C.LD5/ED95 D.ED99/LD1 E.ED95/LD5 8、药物和受体结合后，可激动受体，也可阻断受体，取决于： A.药物是否具有亲和力 B.药物是否具有内在活性 C.药物酸碱度 D.药物脂溶性 E.药物极性大小 9、竞争性拮抗剂特点是： A.无亲和力，无内在活性 B.有亲和力，无内在活性 C.有亲和力，有内在活性 D.无亲和力，有内在活性 E.以上均

4、不是 10、药物作用双重性是指： A.治疗作用和副作用 B.对因治疗和对症治疗 C.治疗作用和毒性作用 D.治疗作用和不良反应 E.局部作用和吸收作用 11、属于后遗效应是： A.青霉素过敏性休克 B.地高辛引起心律性失常 C.呋塞米所致心律失常 D.保泰松所致肝肾损害 E.巴比妥类药催眠后所致次晨宿醉现象 12、量效曲线可以为用药提供下列哪种参考？ A.药物安全范围 B.药物疗效大小 C.药物毒性性质 D.药物体内过程 E.药物给药方案 13、药物内在活性（效应力）是指： A.药物穿透生物膜能力 B.药物对受体亲合能力 C.药物水溶性大小 D.受体激动时反应强度 E.药物脂溶性大小 14、安

5、全范围是指： A.有效剂量范围 B.最小中毒量和治疗量间距离 C.最小治疗量至最小致死量间距离 D.ED95和LD5间距离 E.最小治疗量和最小中毒量间距离 15、副作用是在下述哪种剂量时产生不良反应？ A.中毒量 B.治疗量 C.无效量 D.极量 E.致死量 16、可用于表示药物安全性参数： A.阈剂量 B.效能 C.效价强度 D.治疗指数 E.LD50 17、药原性疾病是： A.严重不良反应 B.停药反应 C.变态反应 D.较难恢复不良反应 E.特异质反应 18、药物最大效能反映药物： A.内在活性 B.效应强度 C.亲和力 D.量效关系 E.时效关系 19、肾上腺素受体属于： A.G蛋白

6、偶联受体 B.含离子通道受体 C.具有酪氨酸激酶活性受体 D.细胞内受体 E.以上均不是 20、拮抗参数pA2定义是： A.使激动剂效应增加1倍时竞争性拮抗剂浓度负对数 B.使激动剂剂量增加1倍时竞争性拮抗剂浓度负对数 C.使激动剂效应增加1倍时激动剂浓度负对数 D.使激动剂效应不变时竞争性拮抗剂浓度负对数 E.使激动剂效应增加1倍时非竞争性拮抗剂浓度负对数 21、药理效应是： A.药物初始作用 B.药物作用结果 C.药物特异性 D.药物选择性 E.药物临床疗效 22、储备受体是： A.药物未结合受体 B.药物不结合受体 C.和药物结合过受体 D.药物难结合受体 E.和药物解离了受体 23、p

7、D2是： A.解离常数负对数 B.拮抗常数负对数 C.解离常数 D.拮抗常数 E.平衡常数 24、关于受体二态模型学说叙述，下列哪项是错误？ A.拮抗药对R及R*亲和力不等 B.受体蛋白有可以互变构型状态。即静息态（R）和活动态（R*） C.静息时平衡趋势向于R D.激动药只和R*有较大亲和力 E.部分激动药和R及R*都能结合，但对R*亲和力大于对R亲和力 25、质反应累加曲线是： A.对称S型曲线 B.长尾S型曲线 C.直线 D.双曲线 E.正态分布曲线 26、从下列pD2值中可知，和受体亲和力最小是： A.1 B.2 C.4 D.5 E.6 27、从下列pA2值可知拮抗作用最强是： A.0

8、.1 B.0.5 C.1.0 D.1.5 E.1.6 28、某降压药停药后血压剧烈回升，此种现象称为： A.变态反应 B.停药反应 C.后遗效应 D.特异质反应 E.毒性反应 29、下列关于激动药描述，错误是： A.有内在活性 B.和受体有亲和力 C.量效曲线呈S型 D.pA2值越大作用越强 E.和受体迅速解离 30、下列关于受体叙述，正确是： A.受体是首先和药物结合并起反应细胞成分 B.受体都是细胞膜上蛋白质 C.受体是遗传基因生成，其分布密度是固定不变 D.受体和配基或激动药结合后都引起兴奋性效应 E.药物都是通过激动或抑制相应受体而发挥作用 B型题 问题 3135 A.药物引起反应和个

9、体体质有关，和用药剂量无关 B.等量药物引起和一般病人相似但强度更高药理效应或毒性 C.用药一段时间后，病人对药物产生精神上依赖，中断用药，出现主观不适 D.长期用药，需逐渐增加剂量，才可保持药效不减 E.长期用药，产生生理上依赖，停药后出现戒断症状 31、高敏性是指： 32、过敏反应是指： 33、习惯性是指： 34、耐受性是指： 35、成瘾性是指： 问题 3641 A.受体 B.第二信使 C.激动药 D.结合体 E.拮抗药 36、起后继信息传导系统作用： 37、能和配体结合触发效应： 38、能和受体结合触发效应： 39、能和配体结合不能触发效应： 40、起放大分化和整合作用： 41、能和受体

10、结合不触发效应： 问题 4243 A.纵坐标为效应，横坐标为剂量 B.纵坐标为剂量，横坐标为效应 C.纵坐标为效应，横坐标为对数剂量 D.纵坐标为对数剂量，横坐标为效应 E.纵坐标为对数剂量，横坐标为对数效应 42、对称S型量效曲线应为： 43、长尾S型量效曲线应为： 问题 4448 A.患者服治疗量伯氨喹所致溶血反应 B.强心甙所致心律失常 C.四环素和氯霉素所致二重感染 D.阿托品在治疗量解除胃肠痉挛时所致口干、心悸 E.巴比妥类药物所致次晨宿醉现象 44、属毒性反应是： 45、属后遗效应是： 46、属继发反应是： 47、属特异质反应是： 48、属副作用是： C型题： 问题 4951 A.

11、对受体有较强亲和力 B.对受体有较强内在活性 C.两者都有 D.两者都无 49、受体激动剂特点中应包括： 50、部分激动剂特点中应包括： 51、受体阻断剂特点中可包括： 问题 5254 A.pA2 B.pD2 C.两者均是 D.两者均无 52、表示拮抗药作用强度用： 53、表示药物和受体亲和力用： 54、表示受体动力学参数用： 55、表示药物和受体结合内在活性用： X型题： 56、有关量效关系描述，正确是： A.在一定范围内，药理效应强度和血浆药物浓度呈正相关 B.量反应量效关系皆呈常态分布曲线 C.质反应量效关系皆呈常态分布曲线 D.LD50和ED50均是量反应中出现剂量 E.量效曲线可以反

12、映药物效能和效价强度 57、质反应特点有： A.频数分布曲线为正态分布曲线 B.无法计算出ED50 C.用全或无、阳性或阴性表示 D.可用死亡和生存、惊厥和不惊厥表示 E.累加量效曲线为S型量效曲线 58、药物作用包括： A.引起机体功能或形态改变 B.引起机体体液成分改变 C.抑制或杀灭入侵病原微生物或寄生虫 D.改变机体反应性 E.补充体内营养物质或激素不足 59、药物和受体结合特性有： A.高度特异性 B.高度亲和力 C.可逆性 D.饱和性 E.高度效应力 60、下列正确描述是： A.药物可通过受体发挥效应 B.药物激动受体即表现为兴奋效应 C.安慰剂不会产生治疗作用 D.药物化学结构相

13、似，则作用相似 E.药效和被占领受体数目成正比 61、下列有关亲和力描述，正确是： A.亲和力是药物和受体结合能力 B.亲和力是药物和受体结合后引起效应能力 C.亲和力越大，则药物效价越强 D.亲和力越大，则药物效能越强 E.亲和力越大，则药物作用维持时间越长 62、药效动力学内容包括： A.药物作用和临床疗效 B.给药方法和用量 C.药物剂量和量效关系 D.药物作用机制 E.药物不良反应和禁忌症 63、竞争性拮抗剂特点有： A.本身可产生效应 B.降低激动剂效价 C.降低激动剂效能 D.可使激动剂量效曲线平行右移 E.可使激动剂量效曲线平行左移 64、可作为用药安全性指标有： A.TD50/

14、ED50 B.极量 C.ED95TD5之间距离 D.TC50/EC50 E.常用剂量范围 二、填空题 1、药物选择性作用形成可能和 、 、和 有关。 2、特异性药物作用机制是 、 、 、 和 。 3、药物不良作用特殊反应发生机理是 和 。 4、药物和受体结合作用特点包括 、 、 和 。 5、药物作用基本表现是 、 和 。 6、难以预料不良反应有 和 。 7、可靠性安全系数是指 和 比值，安全范围是指 之间范围。 8*、竞争性拮抗剂存在时，激动剂整个半对数浓度效应曲线变化特点是 和 。 三、名词解释 1、阈剂量 2、极量、常用量 3、受体向上调节 4、受体向下调节 5、效能 6、亲和力 7、后遗

15、效应 8、继发反应 9、毒性反应 10、首过效应 11、量效关系 12、停药症状 13、ED50 14、选择性作用 15、受体拮抗剂 16、受体激动剂 17、受体部分激动剂 18、兴奋作用 19、原发（直接）作用 20、继发(间接)作用 21、竞争性拮抗药 22、非竞争性拮抗药 四、简答题： 1、测定药物量-效曲线有何意义？ 要点为确定用药剂量提供依据； 评价药物安全性（安全范围、治疗指数等）； 比较药物效能和效价 研究药物间相互作用或药物作用原理 2、举例说明药物可能发生哪些不良反应？ 3、简述竞争性拮抗剂特点。 4、说明作用于受体药物分类及各类药物特点。 提示：对激动剂、拮抗剂、部分激动剂

16、进行比较。 参考答案： 一、选择题 1 C. 2 C. 3 C. 4 E. 5 E. 6 C. 7 B. 8 B. 9 B.10 D.11 E.12 E.13 D 14 E.15 B.16 D.17 D.18 B.19 A.20 B.21 B.22 A.23 A.24 B.25 A.26 A 27 E.28 B.29 D.30 A.31 B.32 A.33 C.34 D.35 E.36 B.37 A.38 C.39 D 40 B.41 E.42 C.43 A.44 B.45 E.46 C.47 A.48 D.49 C.50 A.51 A.52 A 53 B.54 C.55 D.56 AE.57

17、 ACDE.58 ABCDE.59 ABCD.60 AE.61 AC 62 ACDE.63 BD.64 ACD. 二、填空题 1、药物分布差异；组织生化功能差异；细胞结构差异 2、 干扰或参和代谢过程；影响生物膜功能；影响体内活性物质；影响递质释放或激素分泌； 影响受体功能 3、 变态反应；遗传缺陷 4、 高度特异性；高度敏感性；受体占领饱和性；药物和受体是可逆性结合 5、 兴奋性改变；新陈代谢改变；适应性改变 6、 变态反应；特异质反应 7、 LD1；ED99；最小有效量；最小中毒量 8、 浓度效应曲线平行右移；最大效应不变 三、名词解释 1、阈剂量：刚引起药理效应剂量。 2、极量：引起最大

18、效应而不发生中毒剂量。 3、常用量：比阈剂量大，比极量小剂量。 4、受体向上调节：激动药浓度低于正常时，受体数目增加。向上调节和长期应用拮抗剂后敏感性增加有关。 5、受体向下调节：在激动药浓度过高或长期激动受体时，受体数目减少。向下调节和耐受性有关。 6、效能：药物最大效应。 7、亲和力：药物和受体结合能力，其大小和药物受体复合物解离常数负对数成正比。 8、后遗效应：停药后血浆药物浓度已降至阈浓度以下时残存药物效应。 9、继发反应：继发于药物治疗作用之后一种不良反应，如长期应用广谱抗生素引起二重感染。 10、毒性反应：由于药物剂量过大、用药时间过长或机体敏感性过高，使机体产生病理变化或有害反应

19、。 11、量效关系：药物药理效应随着剂量或浓度增加而增加，二者间规律性变化称量效应关系。 12、抗代谢药：有些药物化学结构和正常代谢物非常相似，掺入代谢过程后抑制或阻断正常代谢生理效果。 13、ED50：引起半数动物阳性反应剂量。 14、选择性作用：药物只对某个或某些组织器官发生明显作用，而对其它组织作用很小或无作用。 15、受体拮抗剂：和受体有较强亲和力而无内在活性药物。 16、受体激动剂：和受体有较强亲和力和较强内在活性药物。 17、受体部分激动剂：和受体有较强亲和力和较弱内在活性药物。 18、兴奋作用：机体器官原有功能提高。 19、原发（直接）作用：药物和器官组织接触后所产生作用。 20

20、、继发（间接）作用：药物通过神经反射和体液联系引起远隔器官机能变化。 21、竞争性拮抗药：和激动药互相竞争和受体可逆性结合，从而阻断激动剂作用药物。 22、非竞争性拮抗药：这类药物和受体结合非常牢固，分解很慢或是不可逆转，从而阻断激动剂 和受体结合。第三章 药物代谢动力学 一、选择题 A型题： 1. 某弱酸药物pka=3.4,在血浆中解离百分率约： A.10% B.90% C.99% D.99.9% E.99.99% 2. 阿司匹林pKa是3.5,它在pH为7.5肠液中可吸收约： A.1% B.0.1% C.0.01% D.10% E.99% 3.某弱碱性药在pH5时，非解离部分为90.9%，

21、该药pKa接近数值： A .2 B. 3 C. 4 D.5 E.6 4.下列情况可称为首关消除： A 苯巴比妥纳肌注后被肝药酶代谢，使血中浓度降低 B 硝酸甘油舌下给药，自口腔粘膜吸收，经肝代谢后药效降低。 C 青霉素口服后被胃酸破坏，使吸收入血药量减少 D 普萘洛尔口服，经肝代谢，使进入体循环药量减少 5.弱酸性药物从胃肠道吸收主要部位是： A 胃粘膜 B 小肠 C 横结肠 D 乙状结肠 E 十二指肠 6. 临床上可用丙磺舒以增加青霉素疗效,原因是： A.在杀菌作用上有协同作用 B.二者竞争肾小管分泌通道 C.对细菌代谢有双重阻断作用 D.延缓抗药性产生 E.以上都不对 7、药物t1/2是指

22、： A.药物血药浓度下降一半所需时间 B.药物稳态血药浓度下降一半所需时间 C.和药物血浆浓度下降一半相关，单位为小时 D.和药物血浆浓度下降一半相关，单位为克 E.药物血浆蛋白结合率下降一半所需剂量 8、某催眠药t1/2为1小时，给予100mg 剂量后，病人在体内药物只剩12.5mg时便清醒过来，该病人 睡了： A.2h B.3h C.4h D.5h E.0.5h 9、药物作用强度，主要取决于： A.药物在血液中浓度 B.在靶器官浓度大小 C.药物排泄速率大小 D.药物和血浆蛋白结合率之高低 E.以上都对 10、一次静注给药后约经过几个血浆t1/2可自机体排出达95%以上： A.3个 B.4

23、个 C.5个 D.6个 E.7个 11、弱酸性药物和抗酸药物同服时，比单用该弱酸性药物： A.在胃中解离增多，自胃吸收增多 B.在胃中解离减少，自胃吸收增多 C.在胃中解离减少，自胃吸收减少 D.在胃中解离增多，自胃吸收减少 E.无变化 12、甲药和血浆蛋白结合率为95%，乙药血浆蛋白结合率为85%，甲药单用时血浆t1/2为4h，如甲 药和乙药合用，则甲药血浆t1/2为： A.小于4h B.不变 C.大于4h D.大于8h E.大于10h 13、常用剂量恒量恒速给药最后形成血药浓度为： A.有效血浓度 B.稳态血浓度 C.峰浓度 D.阈浓度 E.中毒浓度 14、药物产生作用快慢取决于： A.药

24、物吸收速度 B.药物排泄速度 C.药物转运方式 D.药物光学异构体 E.药物代谢速度 15、苯巴比妥中毒时应用碳酸氢钠目是： A.加速药物从尿液排泄 B.加速药物从尿液代谢灭活 C.加速药物由脑组织向血浆转移 D.A和C. E.A和B 16、某药在体内可被肝药酶转化，和酶抑制剂合用时比单独应用效应： A.增强 B.减弱 C.不变 D.无效 E.相反 17、每个t1/2恒量给药一次，约经过几个血浆t1/2可达稳态血浓度： A.1个 B.3个 C.5个 D.7个 E.9个 18、某药t1/2为8h，一天给药三次，达到稳态血浓度时间是： A.16h B.30h C.24h D.40h E.50h 1

25、9、药物时量曲线下面积反映： A.在一定时间内药物分布情况 B.药物血浆t1/2长短 C.在一定时间内药物消除量 D.在一定时间内药物吸收入血相对量 E.药物达到稳态浓度时所需要时间 20、静脉注射某药0.5mg，达到稳态时测定其血浆药物浓度为0.7g/ml，其表观分布容积约为： A.0.5L B.7L C.50L D.70L E.700L 21、对于肾功能低下者，用药时主要考虑： A.药物自肾脏转运 B.药物在肝脏转化 C.胃肠对药物吸收 D.药物和血浆蛋白结合率 E.个体差异 22、二室模型药物分布于： A.血液和体液 B.血液和尿液 C.心脏和肝脏 D.中央室和周边室 E.肺脏和肾脏 2

26、3、血浆t1/2是指哪种情况下降一半时间： A.血浆稳态浓度 B.有效血浓度 C.血浆浓度 D.血浆蛋白结合率 E.阈浓度 24、关于坪值，错误描述是： A.血药浓度相对地稳定在一定水平称坪值，平均血药浓度称坪浓度 B.通常用药间隔时间约为一个血浆半衰期时,需经45个t1/2才能达到坪值 C.坪浓度高低和每日总量成正比，在每日总量相等时，用药次数不改变坪浓度 D.坪浓度高限（峰）和低限（谷）差距和每次用药量成正比 E.首次用突击剂量，不能使血药浓度迅速达到坪浓度 25、药物零级动力学消除是指： A.药物完全消除至零 B.单位时间内消除恒量药物 C.药物吸收量和消除量达到平衡 D.药物消除速率常

27、数为零 E.单位时间内消除恒定比例药物 26、按一级动力学消除药物，其血浆t1/2等于： A.0.301/kE. B.2.303/kE. C.ke/0.693 D.0.693/kE. E.ke/2.303 27、离子障指是： A.离子型药物可自由穿过，而非离子型药物则不能穿过 B.非离子型药物不可自由穿过，离子型也不能穿过 C.非离子型药物可自由穿过，离子型也能穿过 D.非离子型药物可自由穿过，而离子型则不能穿过 E.以上都不是 28、pka是： A.药物90%解离时pH值 B.药物不解离时pH值 C.50%药物解离时pH值 D.药物全部长解离时pH值 E.酸性药物解离常数值负对数 29、某病

28、人应用双香豆素治疗血栓栓塞性疾病，后因失眠加用苯巴比妥，结果病人凝血酶原时间比未 加苯巴比妥时缩短，这是因为： A.苯巴比妥对抗双香豆素作用 B.苯巴比妥诱导肝药酶使双香豆素代谢加速 C.苯巴比妥抑制凝血酶 D.病人对双香豆素产生了耐药性 E.苯巴比妥抗血小板聚集 30、药物进入循环后首先： A.作用于靶器官 B.在肝脏代谢 C.由肾脏排泄 D.储存在脂肪 E.和血浆蛋白结合 31、药物生物转化和排泄速度决定其： A.副作用多少 B.最大效应高低 C.作用持续时间长短 D.起效快慢 E.后遗效应大小 32、时量曲线峰值浓度表明： A.药物吸收速度和消除速度相等 B.药物吸收过程已完成 C.药物

29、在体内分布已达到平衡 D.药物消除过程才开始 E.药物疗效最好 33、药物排泄途径不包括： A.汗腺 B.肾脏 C.胆汁 D.肺 E.肝脏 34、关于肝药酶描述，错误是： A.属P-450酶系统 B.其活性有限 C.易发生竞争性抑制 D.个体差异大 E.只代谢20余种药物 35、已知某药按一级动力学消除，上午9时测得血药浓度为100g/ml，晚6时测得血药浓度为 12.5g/ml，则此药t1/2为： A.4h B.2h C.6h D.3h E.9h 36、某药时量关系为： 时间（t） 0 1 2 3 4 5 6 C(g/ml) 10.00 7.07 5.00 3.50 2.50 1.76 1.

30、25 该药消除规律是： A.一级动力学消除 B.一级转为零级动力学消除 C.零级动力学消除 D.零级转为一级动力学消除 E.无恒定半衰期 B型题： 问题 3738 A.消除速率常数 B.清除率 C.半衰期 D.一级动力学消除 E.零级动力学消除 37、单位时间内药物消除百分速率： 38、单位时间内能将多少体积血中某药全部消除净： 问题 3943 A.生物利用度 B.血浆蛋白结合率 C.消除速率常数 D.剂量 E.吸收速度 39、作为药物制剂质量指标： 40、影响表观分布容积大小： 41、决定半衰期长短： 42、决定起效快慢： 43、决定作用强弱： 问题 4448 A.血药浓度波动小 B.血药浓

31、度波动大 C.血药浓度不波动 D.血药浓度高 E.血药浓度低 44、给药间隔大： 45、给药间隔小： 46、静脉滴注： 47、给药剂量小： 48、给药剂量大： C型题： 问题 4952 A.表观分布容积 B.血浆清除率 C.两者均是 D.两者均否 49、影响t1/2： 50、受肝肾功能影响： 51、受血浆蛋白结合影响： 52、影响消除速率常数： 问题 5356 A.药物药理学活性 B.药效持续时间 C.两者均影响 D.两者均不影响 53、药物主动转运竞争性抑制可影响： 54、药物和血浆蛋白结合竞争性可影响： 55、药物肝肠循环可影响： 56、药物生物转化可影响： X型题： 57、药物和血浆蛋白

32、结合： A.有利于药物进一步吸收 B.有利于药物从肾脏排泄 C.加快药物发生作用 D.两种蛋白结合率高药物易发生竞争置换现象 E.血浆蛋白量低者易发生药物中毒 58、关于一级动力学描述，正确是： A.消除速率和当时药浓一次方成正比 B.定量消除 C.c-t为直线 D.t1/2恒定 E.大多数药物在治疗量时均为一级动力学 59、表观分布容积意义有： A.反映药物吸收量 B.反映药物分布广窄程度 C.反映药物排泄过程 D.反映药物消除速度 E.估算欲达到有效药浓应投药量 60、属于药动学参数有： A.一级动力学 B.半衰期 C.表观分布容积 D.二室模型 E.生物利用度 61、经生物转化后药物：

33、A.可具有活性 B.有利于肾小管重吸收 C.脂溶性增加 D.失去药理活性 E.极性升高 62、药物消除t1/2影响因素有： A.首关消除 B.血浆蛋白结合率 C.表观分布容积 D.血浆清除率 E.曲线下面积 63、药物和血浆蛋白结合特点是： A.暂时失去药理活性 B.具可逆性 C.特异性低 D.结合点有限 E.两药间可产生竞争性置换作用 二、填空题 1、肝微粒体药物代谢酶中主要酶系是 ，和 形成 一个氧化还原系统。重要肝药酶诱导剂是 ，当和双香豆素使用时，可使后者 作用减弱。 2、促进苯巴比妥排泄方法是 体液，促进水杨酸钠排泄 方法是 体液。 3、体内药物按恒比衰减，每个半衰期给药一次时，经

34、个半衰期血浆药物浓度达到稳态浓度。某药 半衰期为80分钟，如按此方式消除，血药浓度由78mg降到9.75mg需要 小时。 4、苯巴比妥和双香豆素合用及保泰松和双香豆素合用时双香豆素抗凝作用变化分别 是 和 ，其作用改变机理分别是 和 。 5、在一级动力学中，一次给药后经过 个t1/2后体内药物已基本消除。 6、血浆半衰期（t1/2）是指 ，连续多次给药时，必须经过 个t1/2才能达到稳态血药浓度。 7、药物跨膜转运主要方式是 ，其转运快慢主要取决于 、 、 和 ，弱酸性药 物在 性环境下易跨膜转运。 三、名词解释 1*、PKA. 2、肝药酶 3、生物转化第一相反应 4、生物转化第二相反应 5、

35、肝肠循环 6、被动转运 7、主动转运 8*、表观分布容积 9、生物利用度 10、首过代谢（效应） 11、药物一级动力学消除（恒比消除） 12、零级动力学消除（恒量消除） 13、肝药酶诱导剂 14、肝药酶抑制剂 四、问答题 1、举例说明肝药酶活性和血浆蛋白结合率对药物作用影响。 参考答案： 一、选择题 1 E. 2 C. 3 E. 4 D. 5 B. 6 B. 7 A. 8 B. 9 B.10 C.11 D.12 B.13 B 14 A.15 D.16 A.17 C.18 D.19 D.20 E.21 A.22 D.23 C.24 E.25 B.26 D 27 D.28 E.29 B.30 E. 31 C.32 A.33 E.34 E.35 D.36 A.37A.38 B.39 A 40 B.41 C.42 E.43 D. 44 B.45 A.46 C.47 E.48 D.49 C.50 B.51 A.52 C 53 B.54 C.55 B.56 C.57 ADE.58 ADE.59 BE.60 BCE.61 ADE.62 CD 63 ABCDE. 二、填空题 1、P450；NADPH（辅酶）；苯巴比妥；抗凝血 2、碱化；碱化 3、5；4 4、 减弱；增