高血压常规药物说明书.docx
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1、 高血压常规药物用药剂量1、复方利血平【药品名称】 通用名称:复方利血平片 商品名称:复方利血平片 英文名称:Compound Reserpine Tablets 拼音全码:FuFangLiXuePingPian【主要成份】本品为复方制剂,其成分为每片含:利血平0.032mg,氢氯噻嗪3.1mg,维生素B61.0mg,混旋泛酸钙1.0mg,三硅酸镁30mg,氯化钾30mg,维生素B11.0mg,硫酸双肼屈嗪4.2mg,盐酸异丙嗪2.1mg,辅料适量。【成 份】 化学名: 分子式: 分子量:【性 状】本品为糖衣片,除去包衣后,显微黄色。【适应症/功能主治】用于早期和中期高血压病。【规格型号】10
2、0s【用法用量】口服,一次1-2片,一日3次。 【不良反应】常见的有鼻塞、胃酸分泌增多,及大便次数多等副交感神经功能占优势现象以及乏力、体重增加等。 【禁 忌】1.对本品过敏者禁用。2.胃及十二指肠溃疡患者禁用。 【注意事项】用药期间出现明显抑郁症状,即应减量或停药。 【儿童用药】遵医嘱。【老年患者用药】遵医嘱。【孕妇及哺乳期妇女用药】遵医嘱。【药物相互作用】利血平化患者,加用洋地黄可能突发心跳停止或心率失常,宜加注意。【药物过量】尚不明确。 【药理毒理】利血平为肾上腺素能神经抑制药,可阻止肾上腺素能神经末稍内介质的贮存,将囊泡中具有升压作用的介质耗竭。硫酸双肼屈嗪为血管扩张药,可松驰小动脉平
3、滑肌,降低外周阻力。氢氯噻嗪则为利尿降压药。三药联合应用有显著的协同作用,促进血压下降,提高了疗效,从而降低了各药的剂量和不良反应,同时,氢氯噻嗪能增加利血平和硫酸双肼屈嗪的降压作用;还能降低它们的水钠潴留的副作用。【药代动力学】尚不明确。 【贮 藏】遮光、密封保存。【包 装】塑料瓶,100片/瓶。【有 效 期】24 月2、利血平【功效主治】利血平片用于高血压(不推荐为一线用药)。您认为此药的治疗效果如何?【成分】利血平片主要成份为利血平。【性状】利血平片为加有着色剂的淡黄色片或糖衣片,除去糖衣后显白色或淡黄褐色。【用法用量】口服,初始剂量0.10.25mg/次,每日1次,经过714天的剂量调
4、整期,以最小有效剂量确定维持量;极量不超过一次0.5mg/次。利血平常与噻嗪类利尿药合用以降低剂量,减少不良反应。儿童每日按体重0.0050.02mg/kg或体表面积0.150.6mg/m2给药,分12次口服。【禁忌】1. 活动性胃溃疡。2. 溃疡性结肠炎。3. 抑郁症,尤其是有自杀倾向的抑郁症。【不良反应】1. 大量口服容易出现的不良反应有过度镇静、注意力不集中、抑郁可致自杀,且可出现于停药之后数月反应迟钝。嗜睡、晕厥、偏执性焦虑、失眠、多梦、梦呓、头痛、神经紧张、帕金森氏症(停药后可逆转)、倦怠、乏力、阳痿、性欲减退、排尿困难、乳房充血、非产褥期泌乳。2. 较少见的有柏油样黑色大便、呕血、
5、腹部痉挛。心绞痛、心律失常、室性期前收缩、心动过缓、支气管痉挛、手指强硬颤动。3. 偶见体液潴留、水肿和充血性心力衰竭。血栓性血细胞减少型紫癜、前列腺术后出血过多。鼻衄、鼻充血、对寒冷敏感。骚痒、皮疹、皮肤潮红。体重增加、肌肉疼痛。瞳孔缩小、视神经萎缩、色素层炎、耳聋、青光眼、视物模糊,肌肉疼痛,鼻衄、对寒冷敏感。4. 不良反应持久出现时需加注意,以腹泻、眩晕(体位性低血压)、口干、食欲减退、恶心、呕吐、唾液分泌增加,高剂量时胃酸分泌增加,鼻塞较多见。下肢水肿较少见。5. 停药后仍可以出现的中枢或心血管反应有眩晕、倦怠、晕倒、阳痿、性欲减退、心动过缓、乏力、精神抑郁、注意力不集中、神经紧张、焦
6、虑、多梦、梦呓或清晨失眠。精神抑郁的发生较隐袭,可致自杀,且可出现于停药后数月。6. 绝经期妇女长期使用有增加乳癌发生之说,但无定论。您是否出现了以上不良反应? 【注意事项】1. 对萝芙木制剂过敏者对利血平片也过敏。2. 利血平引起胃肠道动力加强和分泌增多,可促使胆石症患者胆绞痛发作。3. 利血平慎用于体弱和老年患者、肾功能不全、帕金森病、癫痫、心律失常和心肌梗死。4. 利血平可能导致低血压,包括体位性低血压。 5. 治疗期间,可能发生焦虑、抑郁以及精神病。在服药剂量不大于0.25mg/日时,少见抑郁症发生。若之前就有抑郁症,用药可加重病症。一旦有抑郁症状立即停药。有抑郁症史的病人用药需非常慎
7、重,并警惕自杀的可能性。6. 当两种或两种以上抗高血压药合用时,需减少每种药物的用量以防止血压过度下降,这对有冠心病的高血压病人尤为重要。7. 正在服用利血平的患者不能同时进行电休克治疗,小的惊厥性电休克剂量即可引起严重的甚至是致命的反应。停用利血平至少14天后方可开始电休克治疗。8. 需周期性检查血电解质以防电解质失衡。9. 麻醉期间用利血平可能加重中枢镇静,导致严重低血压和心动过缓。虽然不需停药,但必须告诉麻醉师,事先给予阿托品防止心动过缓,用肾上腺素纠正低血压。10. 利血平对化验的影响:以改良的Glenn-Nelson法或Holtroff Koch改良的Zimmerman 反应作尿类固
8、醇测定,可致结果假性低值。使血清催乳素浓度升高。短期大量注射使尿中儿茶酚胺排出增多,长期使用则减少。肌肉注射后尿中香草杏仁酸最初排出增加40%,第二天减少,长期给药排出锐减。【孕妇及哺乳期用药】除非非常必要,利血平不可用于孕妇。利血平片虽不能通过血脑屏障,但可通过胎盘屏障,导致新生儿呼吸系统抑制、鼻充血、紫绀、厌食、嗜睡、心动过缓、新生儿紧抱反射受到抑制等。利血平可通过乳汁分泌。【儿童用药】每日按体重0.0050.02mg/kg或体表面积0.150.6mg/m2给药,分12次口服。【老年用药】根据情况减量慎用。【药物相互作用】1. 与乙醇或中枢神经抑制剂合用可加重中枢抑制作用。2. 与其它降压
9、药或利尿药合用可加强降压作用,需进行剂量调整。与-阻滞剂合用可使后者作用增强。3. 与洋地黄或奎尼丁合用,大剂量时可引起心律失常。4. 与左旋多巴合用可使多巴胺耗竭,导致帕金森病。5. 与间接性拟肾上腺素药如麻黄碱、苯丙胺等合用,可使儿茶酚胺贮存耗竭,抑制拟肾上腺素药的作用。6. 与直接性拟肾上腺素药如肾上腺素、异丙肾上腺素、去甲肾上腺素、间羟胺、去氧肾上腺素等合用,可使之作用延长。7. 与三环类抗抑郁药合用,利血平和抗抑郁药作用均减弱。8. 巴比妥类可加强利血平的中枢镇静作用。【贮藏】遮光、密封保存。【包装规格】0.1mg;0.25mg【药理作用】药理学1利血平是抗去甲肾上腺素能神经抗高血压
10、药。2利血平片通过耗竭周围交感神经末梢的去甲肾上腺素,心、脑及其他组织中的儿茶酚胺和5-羟色胺贮存耗竭达到抗高血压、减慢心率和抑制中枢神经系统的作用。降压作用主要通过减少心输出量和降低外周阻力、部分抑制心血管反射实现。减慢心率的作用对正常心率者不明显,但对于窦性心动过速者则明显。3利血平作用于下丘脑部位产生镇静作用,但无致嗜睡和麻醉作用,不改变睡眠时脑电图,可缓解高血压病人焦虑、紧张和头痛。4实验动物给予低于临床剂量的利血平后,即出现瞳孔缩小、眼睑松弛和下垂、体温过低、胃肠道活动加快等症状。人的治疗应用剂量范围内,仅有胃肠道活动增加的表现。致突变实验 体外微生物回复突变试验显示,利血平1500
11、0mcg对S.typhimurium的四个菌株没有致突变作用,0.310mg不引起小鼠成纤维细胞的转化。利血平使培养的小鼠乳腺癌细胞出现了一些染色体畸变,但实验结果仍属于阴性;利血平对培养的人类外周白细胞无染色体畸变作用,但有丝分裂象增加。一项研究报道某种利血平制剂在10mg/kg以内引起小鼠染色体畸变和显性致死突变;但另一项研究显示小鼠腹腔给药0.924.6mg/kg,未出现显性致死突变。致畸试验 利血平可通过豚鼠的胎盘屏障并消耗胎鼠儿茶酚胺贮存。两项小型实验显示,大鼠口服利血平0.25mg/kg(相当于临床最大剂量的35倍)不影响生育;生殖研究显示,大鼠怀孕早期肌内注射或腹腔给予利血平12
12、mg/kg(相当于临床最大剂量的125250倍)有致畸作用,产生各种胎儿异常如无眼畸形、无中轴骨骼、肾盂积水等。在兔子妊娠早期或晚期给予利血平0.04mg/kg(10倍于临床最大剂量)即可中止妊娠。致癌实验 对啮齿动物的实验显示利血平是一种动物致癌物质。将利血平以5-10ppm的浓度(100-300倍于临床常用剂量)放在食物中喂养动物,为期两年,导致雌性小鼠乳房纤维腺瘤、雄性小鼠精囊恶性肿瘤、雄性大鼠肾上腺髓质恶性肿瘤的发生率增加。乳腺肿瘤可能与利血平引起泌乳刺激素水平升高有关,因为其它数种有促泌乳刺激素作用的药物均涉及啮齿动物乳腺肿瘤发生率增加。3、复方利血平氨苯蝶啶片【药品名称】 通用名称
13、:复方利血平氨苯蝶啶片 商品名称:复方利血平氨苯蝶啶片(北京降压0号) 英文名称: 拼音全码:FuFangLiXuePingAnBenDieDingPian【主要成份】本品为复方制剂,其组份为每片含利血平0.1mg ,硫酸双肼屈嗪 12.5mg,氢氯噻嗪12.5mg,氨苯喋啶12.5mg。【成 份】 化学名: 分子式: 分子量:【性 状】本品为薄膜衣片,除去薄膜衣后显黄色。【适应症/功能主治】治疗轻、中度高血压,对重度高血压可与其他降压药合用。【规格型号】10s【用法用量】口服,常用量1次1片,一日1次,维持量1次1片,二三日1次。 【不良反应】偶可引起恶心、头胀、乏力、鼻塞、嗜睡等,减少用量
14、或停药后即可消失。 【禁 忌】1.对本品过敏者禁用;2.活动性溃疡、溃疡性结肠炎、抑郁症、严重肾功能障碍者禁用。 【注意事项】下列情况慎用:1.胃与十二指肠溃疡患者;2.高尿酸血症或有痛风病史者;3.心律失常和有心肌梗塞病史患者;4.运动员慎用。 【儿童用药】尚无用于儿童的资料。【老年患者用药】老年患者的肾功能有一定程度的生理性减退,应在医生指导下减量应用。【孕妇及哺乳期妇女用药】禁用。【药物相互作用】未进行该项试验且无可靠参考文献。【药物过量】过量可引起明显低血压,应停药,尽早洗胃,给予支持、对症处理,并密切注意血压、电解质和肾功能的变化情况。【药理毒理】氢氯噻嗪和氨苯蝶啶为利尿药,可减少水
15、钠潴留,使血容量降低,循环血量减少,起到降压作用。同时由于排钠能使血管壁钠离子浓度降低,使血管对儿茶酚胺类药及血管紧张素的反应性减弱,因此能增加基础降压药的降压效果,起到协同作用。氢氯噻嗪与氨苯蝶啶合用能增强利尿作用,各自剂量减少,并互相拮抗副作用。氢氯噻嗪作用于远曲小管及髓袢升支皮质部,抑制钠离子的重吸收,使大量钠离子到达远曲肾小管和集合管,而起利尿作用。氨苯蝶啶为保钾型利尿药,有较弱的利尿作用,并可缓解氢氯噻嗪引起的低钾血症。硫酸双肼屈嗪和利血平是降压药,扩张细小动。【药代动力学】尚不明确。【贮 藏】遮光,密封保存。【包 装】铝塑泡罩包装,10片/盒。【有 效 期】24 月【执行标准】化学
16、药品地标升国标13册【批准文号】国药准字H11022335【生产企业】北京双鹤药业股份有限公司4、苯磺酸氨氯地平片苯磺酸氨氯地平片适应症】(1)高血压(单独或与其他药物合并使用)。(2)心绞痛:尤其自发性心绞痛(单独或与其他药物合并使用)。【功能与主治】(1)高血压(单独或与其他药物合并使用)。(2)心绞痛:尤其自发性心绞痛(单独或与其他药物合并使用)。【通用名】苯磺酸氨氯地平片【通用名拼音】ANZ【货品特点】美国辉瑞公司生产的抗高血压及心绞痛品牌药物; 长期服用靶器官耐受性良好; 每日一次,24h平稳控制血压,安全有效,作用持久。【不良反应】本品在10mg/日的剂量范围内有良好的耐受性,大多
17、数不良反应是轻中度的。本品因不良反应而停药的仅为1.5%,与安慰剂没有明显差别(约1%)。最常见的不良反应是头痛和水肿。发生率1%的剂量相关性不良反应如下:水肿、头晕、潮红和心悸。与剂量关系不明确,但发生率超过1.0%的不良反应如下:头痛、疲倦、恶心、腹痛和嗜睡。以上不良反应中,水肿、潮红、心悸和嗜睡在女性中的发生率超过男性。以下不良事件发生率0.1%,与药物的因果关系不明确:一般:过敏反应,虚弱,背痛,潮热,不适,疼痛,僵硬,体重增加;心血管:心律失常(包括心动过速、心动过缓或房颤),胸痛,低血压,外周缺血,昏厥,体位性头晕,体位性低血压和脉管炎;中枢和外周神经系统:感觉减退,外周神经病,感
18、觉异常,震颤,眩晕;胃肠道:厌食症,便秘,消化不良,吞咽困难,腹泻,胃胀气,胰腺炎,呕吐,牙龈增生;骨骼肌系统:关节痛,关节炎,肌肉痛性痉挛,肌痛;精神:性功能障碍,失眠,紧张,抑郁,梦魇,焦虑,人格解体;皮肤及附属物:血管性水肿,红斑,搔痒,皮疹,斑丘疹;特殊感觉:视觉异常,结膜炎,复视,眼痛,耳鸣;泌尿系统:尿频,排尿障碍,夜尿;自主神经系统:口干,盗汗;代谢和营养:高血糖,口渴;造血系统:白细胞减少症,紫癜,血小板减少症。以下不良事件的发生率0.1%:心衰,脉搏不规则,期外收缩,皮肤变色,风疹,皮肤干燥,皮肤炎,脱发,肌肉无力,颤搐,共济失调,张力过高,偏头痛,皮肤冷湿,淡漠,激动,健忘
19、,胃炎,食欲增加,稀便,咳嗽,鼻炎,排尿困难,多尿,嗅觉到错,味觉颠倒,视觉调节失常,眼干燥症。其它偶发反应如心肌梗死和心绞痛则不能分辨是药物作用还是疾病状态。常规实验室检查项目没有明显变化,未发现血钾、血糖、甘油三脂、总胆固醇、高密度脂蛋白(HDL)、尿酸、血尿素氮或肌酐出现有意义的变化。药物上市后,用药人群中偶有男性乳腺发育的报道,但与药物的因果关系不明;部分病例中黄疸和肝酶升高(常伴有胆汁淤积和肝炎)较严重,需要住院治疗。【注意事项】1.心绞痛和/或心肌梗死:罕见。有严重的阻塞性冠状动脉疾病的患者,在开始应用钙通道拮抗剂治疗或加量时,会出现心绞痛发作频率、时程和/或严重性上升,或发展为急
20、性心肌梗死,机制不明。2.低血压:由于本品逐渐产生扩血管作用,口服一般很少出现急性低血压。但本品与其它外周扩血管药物合用时仍需谨慎,特别是对于有严重主动脉瓣狭窄的病人。3.心力衰竭患者:钙通道阻滞剂应慎用于心衰患者。4.肝功能不全患者:严重肝功能不全患者应慎用本品。5.肾功能衰竭患者:肾衰患者的起始剂量可以不变。6.停用-阻滞剂:本品对突然停用-阻滞剂所产生的反跳症状没有保护作用。因此,停用-阻滞剂仍需逐渐减量。7.本品在梗阻性肺病、代偿良好的心力衰竭、外周血管疾病、糖尿病和脂质异常疾病的病人中可以安全使用。【主要成份】本品化学名称为:3-乙基-5-甲基-2-(2-氨乙氧甲基)-4-(2-氯苯
21、基)-1,4-二氢-6-甲基-3,5-吡啶二羧酸酯苯磺酸盐。分子式:C20H25ClN2O5C6H6O3S分子量:567.1【药理毒理】药理作用本品为钙离子阻滞剂(亦即慢通道阻滞剂或钙离子拮抗剂),阻滞钙离子跨膜进入心肌和血管平滑肌细胞。本品抗高血压作用的机制是直接松弛血管平滑肌。缓解心绞痛的确切机制还未完全肯定,但它可以扩张外周小动脉和冠状动脉,减少总外周血管阻力,解除冠状动脉痉挛,降低心脏的后负荷,减少心脏能量消耗和对氧的需求,从而缓解心绞痛。氨氯地平(NORVASC)血管作用前瞻性随机评估临床试验(PREVENT)研究了其对心血管病发病率和死亡率、冠状动脉粥样硬化进展及颈动脉粥样硬化的影
22、响。该多中心、随机、双盲、安慰剂对照研究,对825例经血管造影证实的冠心病病人随诊了3年。此人群中包括有心肌梗死病史的(45%),曾做过PTCA的(42%),或有心绞痛病史的(69%)。冠心病的严重程度从单支血管病变(45%)到3支血管病变(21%)。高血压未得到控制的病人(DBP95mm Hg)被排除在本研究之外。主要的心血管事件由不了解内情的终点委员会裁定。虽然未能证实氨氯地平减慢冠脉病变速度的效应,但其能阻止颈动脉内膜-中层厚度的增加。氨氯地平治疗的病人中,心血管病死亡、心肌梗死、脑卒中、PTCA、冠状动脉旁路移植术(CABG)、因不稳定性心绞痛住院和充血性心衰(CHF)恶化的综合终点指
23、标显著降低(-31%)。血管重建手术(PTCA和CABG)也明显减少(-42%)。与安慰剂组相比,不稳定性心绞痛住院率亦降低(-33%)。毒性研究遗传毒性致突变研究显示无论是基因还是染色体水平均未见与药物相关的致突变作用。生殖毒性大鼠(雄性大鼠交配前64天起,雌性大鼠交配前14天起)给予剂量达10mg/kg/天的氨氯地平(按mg/m2换算,8倍于人体最大推荐剂量*),对生殖力未见影响。致癌作用大鼠和小鼠经食物给予氨氯地平0.5、1.25和2.5mg/kg/天,连续2年,未见致癌作用。其中最大剂量(按mg/m2换算剂量,在小鼠与人体最大推荐剂量*10mg接近,在大鼠为人体最大推荐剂量*10mg的
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