兽医药理学教案第十二章抗微生物药物.docx

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1、第十二章 抗微生物药物第一节 抗生素抗生素曾名抗菌素，是由某些微生物（主要是细菌、放线菌、真菌）在生命繁殖过程产生的，能以卑微浓度选择性地抑杀其他微生物的代谢产物。目前主要采纳生物发酵的方法进展消费，有的可以化学合成，或将提取的抗生素经分子构造改造后制成各种半合成抗生素。依据抗生素的化学构造，可将其分类为：内酰胺类，如青霉素类、头孢类等；氨基糖苷类，如链霉素、卡那霉素类、庆大霉素等；四环素类，如土霉素、四环素、多西环素等；氯霉素类，如甲砜霉素、氟苯尼考等；大环内酯类，如红霉素、泰乐菌素、替米考星等。一、内酰胺类青霉素类 青霉素类分为自然青霉素和半合成青霉素。自然青霉素是从青霉菌的培育液中提取制

2、得，主要有青霉素、和双氢五种。尤其是青霉素，又称卞青霉素（俗称青霉素）,较稳定，作用最强，产量较高，故在临床上运用最广。由于自然青霉素不耐酸、不耐青霉素酶、抗菌谱窄、简单引起过敏反响。因此，世纪年头以来出现了大量半合成青霉素，如氨卞西林、阿莫西林、海他西林等。这些半合成的青霉素有耐酸、耐酶的特点，并且可延长青霉素在动物体内有效的血药浓度维持时间，克制了自然青霉素的缺点。青霉素属杀菌性抗生素，其杀菌机制是抑制细菌细胞壁的合成，对繁殖期的细菌有强大的杀菌作用，故称繁殖期杀菌剂。本品主要对革兰氏阳性菌有效，因为革兰氏阳性菌细胞壁中的以上的成分是粘肽。青霉素纳（青霉素钠）由青霉菌 等的培育基中分别而得

3、。是青霉素（一种不稳定的有机酸）及金属钠离子结合而成的盐。【性状】 白色结晶性粉末，极易溶及水，有吸湿性，性质较稳定，耐热性也强。但配成水溶液后即不稳定，耐热性也降低，在室温下抗菌活性易于消逝。因此，其水溶液应现用现配。【作用及应用】 抗菌谱较窄，主要对革兰氏阳性菌有作用，对部分革兰氏阴性菌、各种螺旋体和放线菌也有强大的杀菌作用。主要用于敏感细菌所致的各种疾患，如炭疽、气肿疽、恶性水肿、放线菌病、坏死杆菌病、牛肾盂肾炎、钩端螺旋体病及乳腺炎、子宫炎、肺炎、败血症等。青霉素对细菌产生的毒素无效，故治疗破伤风时宜及破伤风抗毒素合用。【药物互相作用】 ()丙磺舒、阿司匹林、保泰松、磺胺药对青霉素的排

4、泄有阻滞作用，合用可上升青素类的血药浓度，也可能增加毒性。 ()氯霉素、红霉素、四环素类等抑菌剂对青霉素的杀菌活性有干扰作用，不宜合用。 ()重金属离子(尤其是铜、锌、汞)、醇类、酸、碘、氧化剂、复原剂、羟基化合物及呈酸性的葡萄糖注射液或四环素注射液都可破坏青霉素的活性，属禁忌配伍。 ()胺类及青霉素可形成不溶性盐，使汲取发生变更。这种互相作用可利用以延缓青霉素的汲取，如普鲁卡因青霉素。 ()青霉素钠溶液及某些药物溶液(两性霉素、头孢噻吩、盐酸氯丙嗪、盐酸林可霉素、酒石酸去甲肾上腺素、盐酸土霉素、盐酸四环素、族维生素及维生素不宜混合，因可产生混浊、絮状物或沉淀。【不良反响】 青霉素平安范围广，

5、主要的不良反响是引起过敏反响，部分表现为注射部位水肿、难受，全身表现为荨麻疹、皮疹、虚脱。也可诱导胃肠道的两重感染。【最高残留限量】残留标准物：卞青霉素肌肉、脂肪、肝、肾 奶【用法及用量】肌内注射 一次量 每1kg体重 万万单位 用日 临用前加灭菌注射用水适量使溶解【制剂及规格】注射用青霉素钠 ()24g(万单位) ()48g (万单位) ()6g (万单位) ()96g(万单位)注射用青霉素钾()25g(万单位) ()0g(万单位) ()5g(万单位) 注：每青霉素钠相当于个青霉素单位；每青霉素钾相当于个青霉素单位。苯唑西林钠(苯唑青霉素钠)为半合成的耐酸、耐酶的异嗯唑类青霉素。【性状】白色

6、粉末或结晶性粉末；无臭或微臭。在水中易溶，在丙酮或丁醇中极微溶解，在醋酸乙酯或石油醚中几乎不溶。水溶液的值为。【药理】 ()药效学 不受青霉素酶水解，对产酶金黄色葡萄球菌菌株有效，为。但对不产酶菌株及组溶血性链球菌、肺炎球菌、草绿色链球菌、表皮葡萄球菌等革兰阳性球菌的抗菌活性比青霉素弱。粪肠球菌对本晶耐药。 ()药动学 给单胃动物内服后可部分自肠道汲取，食物可降低其汲取速率和数量。肌注后汲取快速，血浓度于到达顶峰，即不能测出。可渗人大多数组织和体液中，犬的为3L，在肝、肾、脾、肠、胸水和关节液中可达治疗浓度，腹水中浓度较低。能通过胎盘进入胎畜体内，也可分泌至乳汁中。 本品可部分代谢为活性和无活

7、性代谢物，主要经肾排泄，小量通过胆汁从粪中排出。在肾功能正常的状况下，犬的为。 国内曾报道黄牛、猪肌内注射本品的药动学参数如下：黄牛，.56L，()。猪，()。【用处】主要用于耐青霉素金黄色葡萄球菌感染，如败血症、肺炎、乳腺炎、烧伤创面感染等。【药物互相作用】参见青霉素钠。(1) 同其他内酰胺类抗生素一样，及氨基糖苷类抗生素混合后，可明显减弱两者的抗菌活性，故不能在同一容器内给药。(2) 及氨卞西林或庆大霉素结合用药可互相增加对肠球菌的抗菌活性。(3) 在静脉注射液中本品及庆大霉素、土霉素、四环素、新生霉素、多黏菌素、磺胺嘧啶、呋喃妥因、去甲肾上腺素、戊巴比妥、维生素族、维生素等均呈配伍禁忌。

8、(4) 及丙磺舒联用可进步和延长本品的血药浓度。【留意】参见青霉素钠。【用法及用量】肌肉注射 一次量 每1kg体重 马、牛、羊、猪 犬、猫 一日次 连用天【制剂及规格】注射用苯唑西林钠 0.5g 1g注：苯唑西林钠1.05g相当于苯唑西林1g氯唑西林钠为半合成的耐酸、耐酶的异噁唑类青霉素。【性状】白色粉末或结晶性粉末；微臭，味苦；有引湿性。在乙醇中溶解，在醋酸乙酯中几乎不容。水溶性的值应为。【药理】药效学 抗菌谱类似苯唑西林，在苯环上增加氯离子使体外抗葡萄球菌的活性有所增加。对大多数革兰氏阳性菌特殊是耐青霉素金黄色葡萄球菌有效，其为() ()药动学 参见苯唑西林。本晶内服汲取较苯唑西林快，但不

9、完全，食物可降低其汲取速率和数量。水溶液肌内注射后到达最高的血浓度。全身分布广泛，脑脊液中含量低。但能渗入急性骨髓炎的骨组织、脓液和关节液中，在胸水、腹水和肝、肾中也有较高的浓度。可部分代谢为活性或无活性的代谢物在尿中排泄。小量通过胆汁从粪中排出。犬的为。【用处】同苯唑西林钠。用于产青霉素酶葡萄球菌引起的各种严峻感染如败血症、骨髓炎、呼吸道感染、心内膜炎及化脓性关节炎等，亦用于奶牛的乳腺炎。【药物互相作用】()氯唑西林钠溶液及下列药物溶液呈物理性配伍禁忌(产生混浊、絮状物或沉淀)：琥乙红霉素、盐酸土霉素、盐酸四环素、硫酸庆大霉素、硫酸多黏菌素、维生素和盐酸氯丙嗪。及黏菌素甲磺酸钠、硫酸卡那霉素

10、溶液混合即失效。【留意】参见青霉素钠()本品适用于内服和乳腺内投药。()肾功能严峻减退时应适当削减剂量。()乳管注入休药期，牛日，奶废弃期日。【用法及用量】内服 一次量 每1kg体重 犬、猫 一日次 连用天 乳管注入 奶牛每乳室 每日或隔日一次【制剂及规格】注射用氯唑西林钠5g 氯唑西林胶囊()125g ()。25g ()5g 氯唑西林钠口服溶液()：5g ()：5g氨苄西林钠 为半合成的广谱青霉素。【性状】白色或类白色的粉末或结晶；无臭或微臭，味微苦；有引湿性。在水中易溶，在乙醇中略溶，在乙醚中不溶。水溶液的值应为一。【药理】 ()药效学 对革兰氏阳性菌如链球菌、葡萄球菌、梭菌、棒状杆菌、梭

11、杆菌、丹毒丝菌、放线菌、李斯德氏菌等的作用及青霉素近似。能被青霉素酶破坏，对耐青霉素金葡菌无效。由于青霉素侧链。位引入氨基后，使抗革兰氏阴性菌的活性增加，从而对多种革兰氏阴性菌如布鲁氏菌、变形杆菌、巴斯德氏菌、沙门氏菌、大肠杆菌、嗜血杆菌等有抑杀作用，但易产生耐药性。多数克雷伯菌、绿脓杆菌对本品耐药。 ()药动学 本品对胃酸相当稳定，内服后汲取良好，单胃动物约可汲取，食物可降低其汲取速率和数量。给犊牛(周龄)混于乳中投喂，达血药峰浓度()，持续后缓慢下降，如在禁食后投喂1g，达峰浓度()，随之快速降低。鸡按每体重量一次内服，达血药峰浓度，血中有效抑菌浓度维持. 本品注射后汲取快速，血药浓度高，

12、但下降亦快。给犊牛静脉注射()后出现血药峰浓度()，降到；肌内注射或皮下注射的起始浓度较低，即使增大剂量()也不能产生比静脉注射()高的血药浓度。成年黄牛按肌内注射后，血药浓度可达，于达血药峰浓度，猪按肌内注射，几血中浓度达，随之很快下降，即大部分消逝。如按肌内注射则于，血中达峰浓度。本品的，犬为3L，猫为167L。可分布于肝、肺、前列腺、肌肉、胆汁和胸水、腹水、关节液中，其在脑脊液中含量较低(血浓度在时，脑脊液浓度为，脑脊液是血液浓度的)，但脑膜有炎症时，脑脊液浓度可上升为血液浓度的一。本品易透过胎盘，静脉注射后，胎儿的血药浓度接近于母体血药浓度。关节有炎症时，其在关节液中的浓度可到达或超过

13、血药浓度。本品约有及血浆蛋白(主要是白蛋白)结合。乳汁中含量低。 主要通过肾小管排泌，在尿中排出，部分在体内代谢为无活性的青霉噻唑酸而排泄。其消退半衰期较短，猪为，黄牛，犬、猫，故体内消退较快。【用处】主用于敏感菌引起的肺部、肠道、胆道、尿路等感染和败血症。如牛的巴氏杆菌病、肺炎、乳腺炎、子宫炎、肾盂肾炎、犊白痢、沙门氏菌肠炎等；马的支气管肺炎、子宫炎、腺疫、驹链球菌肺炎、驹肠炎等；猪的肠炎、肺炎、丹毒、子宫炎和仔猪白痢等；羊的乳腺炎、子宫炎和肺炎等。【药物互相作用】参见青霉素钠。()本品溶液及下列药物有配伍禁忌：琥珀氯霉素、琥乙红霉素、乳糖酸红霉素、盐酸土霉素、盐酸四环素、盐酸金霉素、硫酸阿

14、米卡星、硫酸卡那霉素、硫酸庆大霉素、硫酸链霉素、盐酸林可霉素、硫酸多黏菌素、氯化钙、葡萄糖酸钙、维生素族、维生素等。()本品在体外对金黄葡萄球菌的抗菌作用可被林可霉素抑制；大肠杆菌、变形杆菌和肠杆菌属的抗菌作用可被卡那霉素加强。庆大霉素能加速氨苄西林对组链球菌的体外菌作用。【留意】参见青霉素钠。()对青霉素耐药的细菌感染不宜应用。()对青霉素过敏的动物禁用；成年反刍动物制止内服；马属动物不宜长期内服。()本品溶解后应马上运用。其稳定性随浓度和温度而异，即两者愈高，稳定性愈差。在5时氨苄西林钠溶液的效价能保持天。 ()在酸性葡萄糖溶液中分解较快，有乳酸和果糖存在时亦使稳定性降低，故宜以中性液体作

15、溶剂。()休药期，牛日，猪日。牛奶废弃期日。【用法及用量】内服 一次量 每体重 犬、猫 一日次混饮 每1L水 禽肌内、静脉注射 一次量 每体重 家畜 一日次 连用日【制剂及规格】注射用氨苄西林钠()5g ()1g 2g氨苄西林钠胶囊()25g ()5g氨苄西林钠可溶性粉 100g：55g阿莫西林(羟氨苄青霉素)【性状】本品系阿莫西林的三水化合物。为白色或类白色结晶性粉末；味微苦。在水中微溶，在乙醇中几乎不溶。水溶液的值为。本品的耐酸性比氨苄西林强。本品的钠盐为白色或类白色粉末或结晶；无臭或微臭，味微苦；有引湿性。在水或乙醇中易溶，在乙醚中不溶。【药理】 ()药效学 参见青霉素钠。本品穿透细胞壁

16、的实力较强，能抑制细菌细胞壁的合成，使细菌快速成为球形体而裂开溶解，故对多种细菌的杀菌作用较氨苄西林快速而强。但对志贺氏菌属的作用较弱。细菌对本品有完全的穿插耐药性。 ()药动学 阿莫西林在胃酸中较稳定，单胃动物内服后约一被汲取。食物能降低其汲取速率，但不影响汲取量。同等剂量内服后阿莫西林的血清浓度一般比氨苄西林大倍。 阿莫西林的表观分布容积为犬2L。在肝、肺、前列腺、肌肉、胆汁和腹水、胸水、关节液等组织和体液中广泛分布。当脑膜有炎症时阿莫西林可不同程度地透人脑脊液中，其浓度为血清浓度的。药物在房水中浓度极低，在乳汁、泪液、汗液和唾液中存在微量。亦能透过胎盘进入胎儿循环内。可及血浆蛋白(主要是

17、白蛋白)结合，犬结合率为。主要通过肾小管排泌，在尿中排泄。部分在肝内代谢水解成无活性青霉噻唑酸而排入尿中。消退半衰期在犬、猫为，牛为。丙磺舒可延缓本品经肾排泄。肾功能严峻损害动物的消退半衰期则明显延长。 国内报导猪肌内注射和内服给药()的药动学的参数分别为：；，；，。说明给猪肌内注射及口服均能较快汲取，在左右达血药峰浓度，肌内注射比内服更能保持有效的治疗作用。【用处】同氨苄西林钠。主用于牛的巴氏杆菌、嗜血杆菌、链球菌、葡萄球菌性呼吸道感染，坏死梭杆菌性腐蹄病，链球菌和敏感金葡菌性乳腺炎(泌乳奶牛)；犊牛大肠杆菌性肠炎，犬、猫的敏感菌感染如敏感金葡菌、链球菌、大肠杆菌、巴斯德氏菌和变形杆菌引起的

18、呼吸道感染、泌尿生殖道感染和胃肠道感染及多种细菌引起的皮炎和软组织感染。【药物互相作用】参见氨苄西林钠。 ()对细菌敏感的氨基糖苷类抗生素在亚抑菌浓度时可增加本品对粪链球菌的体外杀菌作用。 ()本品对产内酰胺酶细菌的抗菌活性可被克拉维酸增加。【留意】参见青霉素钠、氨苄西林钠。 ()本品在胃肠道的汲取不受食物影响。为避开动物发生呕吐、恶心等胃肠道病症，宜在饲后服用。 ()牛内服休药期日，注射休药期日，牛奶废弃期日【用法及用量】内服 一次量 每1kg体重 犊 一日次 连用天皮下、肌肉注射 一次量 每1kg体重 牛 犬、猫 一日次 连用日【制剂及规格】阿莫西林片 0.05g 0.1g 0.25g 0

19、.4g阿莫西林胶囊().125g ()0.25g注射用阿莫西林钠 5g注：阿莫西林15g阿莫西林三水化合物。(二) 头孢菌素类头孢菌素类抗生素()为一类半合成的广谱抗生素。是以头孢菌的培育提取物头孢菌素为原料，改造其侧链而成。为一组母核为氨基头孢烷酸()的口内酰胺抗生素。常用的约种，兽医临床应用不广，仅有头孢噻吩、头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢噻呋、头孢匹林等少数品种。 依据抗菌谱，对内酰胺酶的稳定性以及对革兰氏阴性杆菌抗菌活性的差异可分四代。 第一代头孢菌素的抗菌谱同广谱青霉素，虽对青霉素酶稳定，但仍可被多数革兰氏阴性菌产生的子内酰胺酶所分解，因此主要用于革兰氏阳性菌(链球菌、产酶葡萄球菌等)和

20、少数革兰氏阴性菌(大肠杆菌、嗜血杆菌、沙门氏菌等)的感染。包括注射用的头孢噻吩()、头孢噻啶()、头孢唑啉()、头孢匹林()及内服用的头孢氨苄()、头孢拉定()、头孢羟氨苄()。 第二代头孢菌素对革兰氏阳性菌的抗菌活性及第一代相近或稍弱，但抗菌谱增广，能耐大多数产内酰胺酶，对革兰氏阴性菌的抗菌活性增加。主要有头孢盂多()、头孢替安()、头孢呋辛()、头孢克洛()等。 第三代头孢菌素抗金黄葡萄球菌等革兰氏阳性菌的活性不如第一、二代(个别除外)，但耐内酰胺酶的性能强，对革兰氏阴性菌的作用优于第二代，可有效地抑杀一些对第一、二代耐药的革兰氏阴性菌菌株。包括头孢噻肟()、头孢唑肟()、头孢曲松()等。

21、 世纪年头又有第四代新头孢菌素问世，包括头孢匹罗()、头孢吡肟(，。)等注射用品种，其抗菌特点是抗菌谱广，对卢内酰胺酶稳定，金葡菌等革兰氏阳性球菌的抗菌活性增加。头孢氨苄(先锋)为半合成的第一代内服头孢菌素。【性状】白色或微黄色结晶性粉末；微臭。在水中微溶，在乙醇、氯仿或乙醚中不溶。水溶液的值应为。【药理】 ()药效学 抗菌谱相仿于头孢噻吩，但抗菌活性稍差。对部分大肠杆菌、奇异变形杆菌、克雷伯氏菌、沙门氏菌属、志贺氏菌属和梭杆菌属有抗菌作用，其他肠杆菌科细菌和绿脓杆菌均耐药。 ()药动学 内服后汲取快速而完全。犬每体重内服后到达血药峰浓度，猫每体重内服后达血药峰浓度。生物利用度均为。本晶汲取后

22、以原形从尿中排出，犬、猫的消退半衰期为。【用处】用于敏感菌所致的呼吸道、泌尿道、皮肤和软组织感染。对严峻感染不宜应用。【药物互相作用】正丙磺舒可延迟本品的肾排泄，也可增加本品的胆道排泄。【留意】 ()本品可引起犬流涎、呼吸急促和兴奋担心及猫呕吐、体温上升等不良反响。 ()应用本晶期间虽罕见肾毒性，但病畜肾功能严峻损害或合用其他对肾有害的药物时则易于发生。 ()对头孢菌素过敏动物禁用，对青霉素过敏动物慎用。 【用法及用量】内服 一次量 每体重 马 犬、猫 一日次。头孢羟氨苄 为半合成的第一代内服头孢菌素。【性状】白色或类白色结晶性粉末，有特异性臭味。在水中微溶，在乙醇、氯仿或乙醚中几乎不溶。水溶

23、液的值应为。在弱酸性条件下稳定。【药理】 ()药效学 抗菌作用类似头孢氨苄，但对沙门氏菌属、志贺氏菌属的抗菌作用比头孢氨苄弱。肠球菌属、肠杆菌属、绿脓杆菌等对本品耐药。 ()药动学 内服后在胃酸中稳定，且汲取快速，不受食物影响。犬内服 后在内达血药峰浓度，仅药物及血浆蛋白结合。在尿中大量排出，半衰期。投药后内尿中出现的原型药物。猫的半衰期接近。本品在成年马中内服汲取少且不规律，据初步探讨驹内服的生物利用度平均为()，平均消退半衰期为。【用处】主要用于犬、猫的呼吸道、泌尿生殖道、皮肤和软组织等部位的敏感菌感染。【药物互相作用】【留意】参见头孢氨苄。 ()头孢菌素类有穿插过敏反响，病畜对一种头孢菌

24、素或青霉素、青霉素衍生物过敏，也可能对其他头孢菌素过敏。 ()肾功能严峻减退时应将本品减量。 ()有时会出现呕吐、腹泻、昏睡等不良反响。如发生呕吐，可投喂食物予以缓解。 【用法及用量】内服 一次量 每1 kg体重 马 犬，猫 一日一次。头孢噻呋为半合成的第三代动物专用头孢菌素。制成钠盐和盐酸盐供注射用。【药理】()药效学 具广谱杀菌作用，对革兰氏阳性、革兰氏阴性包括产内酰胺酶菌株均有效。敏感菌有巴斯德氏菌、放线杆菌、嗜血杆菌、沙门氏菌、链球菌、葡萄球菌等。抗菌活性比氨苄西林强，对链球菌的活性也比喹诺酮类抗菌药强。 ()药动学 本品肌内和皮下注射后汲取快速，血中和组织中药物浓度高，有效血药浓度维

25、持时间长，消退缓慢，半衰期长。给牛、猪肌内注射本晶后，内快速被汲取，在血浆内生成一级代谢物脱呋喃甲酰头孢噻呋(，)。由于内酰胺环未受破坏，其抗菌活性及头孢噻呋根本一样。在组织内可进一步形成无活性的半胱氨酸二硫化物。本品的表观分布容积。猪、绵羊、牛多剂量肌内注射后在肾中浓度最高，其次为肺、肝、脂肪和肌肉，一般可维持高于的浓度。在奶中主要以无活性的游离代谢物半胱氨酸二硫化物的形式出现。头孢噻呋排泄较缓慢，动物的半衰期有明显的种属差异(马、牛、绵羊、猪、犬、鸡、火鸡的半衰期)分别为、和。但大部分可在肌内注射后内由尿和粪中排出。【用处】本品用于防治下列敏感菌所致的牛、马、猪、犬及一日龄雏鸡的疾患。牛主

26、要用于溶血性巴斯德氏菌、多杀性巴斯德氏菌及昏睡嗜血杆菌引起的呼吸道病(运输热、肺炎)。对化脓棒状杆菌等呼吸道感染也有效。也可治疗坏死梭杆菌、产黑色拟杆菌引起的腐蹄病。 猪用于胸膜肺炎放线杆菌、多杀性巴斯德氏菌、猪霍乱沙门氏菌及猪链球菌引起的呼吸道病猪细菌性肺炎)。 马主用于兽疫链球菌引起的呼吸道感染。对巴斯德氏菌、马链球菌、变形杆菌、摩拉氏菌等呼吸道感染也有效。 犬用于大肠杆菌及奇异变形菌引起的泌尿道感染。 一日龄雏鸡防治及雏鸡早期死亡有关的大肠杆菌病。【用法及用量】肌内注射 一次量 每1kg体重 牛 马。每日次 连用日。皮下注射 一次量 每1kg体重 犬。 一日次 一日龄雏鸡 每羽多西环素金

27、霉素四环素土霉素。本类药物对革兰氏阳性菌的作用优于革兰氏阴性菌，而对变形杆菌、绿脓杆菌无作用。半合成四环素类对很多厌氧菌有良好作用，以上的厌氧菌对多西环素敏感。本类药物为快效抑菌药，其作用机理相像于氨基糖苷类，系通过细胞外膜的亲水性孔，由内膜上能量依靠性转移系统进入细胞，及核糖体：亚基特异结合，阻挡氨基酰联结，从而抑制肽链延长和蛋白质合成。此外，亦可变更细菌细胞膜通透性，导致胞内重要成格外漏，快速抑制的复制。高浓度也有杀菌作用。细菌在体外对四环素的耐药性产生较慢，同类品种间呈穿插耐药。肠杆菌科细菌通过耐药质粒介导耐药性，可传递、诱导其他敏感菌耐药。四环素可全身应用于敏感菌所致的呼吸道、肠道、泌

28、尿道及软组织等部位感染和某些支原体病。金霉素现仅供部分应用，亦可及土霉素一样作为饲料药物添加剂用于畜牧消费。土 霉 素 由土壤链霉菌()的培育液中提取而得。【性状】淡黄色的结晶性或无定形粉末；无臭；在日光下颜色变暗，在碱性溶液中易破坏失效。在乙醇中微溶，在水中极微溶解；在氢氧化钠试液和稀盐酸中溶解。效价测定每土霉素单位相当于土霉素。其盐酸盐为黄色结晶性粉末，在水中易溶，水溶液的值应为。【抗菌谱】本品具广谱抑菌作用，敏感菌包括肺炎球菌、链球菌、部分葡萄球菌、炭疽杆菌、破伤风杆菌、棒状杆菌等革兰氏阳性菌以及大肠杆菌、巴斯德氏菌、沙门氏菌、布鲁氏菌、嗜血杆菌、克雷伯氏菌和鼻疽杆菌等革兰氏阴性菌。对支

29、原体(如猪肺炎支原体)、衣原体、立克次体、螺旋体等也有肯定程度的抑制作用。【作用及应用】用于防治巴氏杆菌病、布氏杆菌病、炭疽及大肠杆菌和沙门氏菌感染、急性呼吸道感染、马鼻疽、马腺疫和猪支原体肺炎等。对敏感菌所致泌尿道感染，宜同服维生素酸化尿液。亦常用作饲料药物添加剂，除可肯定程度地防治疾病外，还能改善饲料的利用效率和促进增重。【药物互相作用】()及碳酸氢钠同用，可能上升胃内值，而使四环素类的汲取削减及活性降低。()及钙盐、铁盐或含金属离子钙、镁、铝、铋、铁等的药物(包括中草药)同用时可及四环素类形成不溶性络合物，削减药物的汲取。()及强利尿药如呋噻米等同用可使肾功能损害加重。()四环素类属快效

30、抑菌药，可干扰青霉素类对细菌繁殖期的杀菌作用，宜避开同用。【留意】()本品应避光密闭，在凉暗的枯燥处保存。性溶液混合。不用金属容器盛药。忌日光照耀。忌及含氯量多的自来水和碱。()内服时避开及乳制品和含钙、镁、铝、铁、铋等药物及含钙量较高的饲料伍用。食物可阻滞四环素类汲取，宜饲前空腹服用。()成年反刍动物、马属动物和兔不宜内服四环素类，因易引起消化紊乱，导致减食、腹胀、下痢及维生素、缺乏等病症。长期应用可诱发耐药细菌和真菌的二重感染，严峻者引起败血症而死亡。马有时在注射后亦可发生胃肠炎，宜慎用。()肝、肾功能严峻损害时的患畜忌用四环素类药物。()休药期，内服 牛、羊日，产奶期禁用；猪日。注射 牛日，产奶期禁用；猪日。【用法及用量】内服 一次量 每体重 猪、驹、犊、羔