药理学知识点归纳私藏.docx
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1、药 理 学药物效应动力学(药效学):是探讨药物对机体的作用及作用机制的生物资源科学。药物的不良反响:1、副作用:在治疗剂量时出现的及治疗无关的不适反响,可以预知但是难以避开。2、毒性反响:药物剂量过大或蓄积过多时机体发生的危害性反响,比拟严峻,可以预知避开。3、后遗效应:停药后机体血药浓度已降至阈值以下量残存的药理效应。4、停药反响:突然停药后原有疾病的加剧现象,双称反跳反响。5、变态反响:机体承受药物刺激后发生的不正常的免疫反响,又称过敏反响。6、特异性反响:受体:能及受体特异性结合的物质称为配体,能激活受体的配体称为激烈药,能阻断受体活性的配体称为拮抗药。激烈药:既有亲和力双有内在活性。拮
2、抗药:有较强的亲和力,但缺乏内在活性。分竞争性和非竞争性。第二信使:环磷腺苷()、环磷鸟苷( )、肌醇磷脂、钙离子、廿烯类第三章 药动学药物代谢动力学(药动学): 探讨机体对药物的处置,即药物在体内的汲取、分布、代谢、排泄。 解离型药物极性大,脂溶性小,难以扩散;而非解离型药物极性小,脂溶性大,易跨膜扩散。第六章 胆碱受体激烈药一、M、N胆碱受体激烈药:乙酰胆碱() 作用:1、M样作用:心率减慢、血管扩张、心肌收缩力减弱,扩张几乎全部血管,血压下降,胃肠道、泌尿道及支气管等平滑肌兴奋,腺体分泌增加,眼瞳孔括约肌和睫状收缩。 2、N样作用:激烈N1胆碱受体,表现为消化道、膀胱等处的平滑肌收缩加强
3、,腺体分泌增加,心肌收缩力加强和小血管收缩,血压上升。过大剂量由兴奋转入抑制。激烈N2胆碱受体,使骨骼肌收缩。 3、中枢作用:不易透过血脑屏障 另有:氨甲酰胆碱二、M胆碱受体激烈药:毛果芸香碱作用:1、眼:表现为缩瞳、降低眼内压调整痉挛。 2、腺体:分泌增加尤以汗腺和唾液腺。应用:1、青光眼 2、缩瞳 另有:氨甲酰甲胆碱三、N胆碱受体激烈药: 烟碱、洛贝林第七章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药一、 易逆性胆碱酯酶抑制剂:新斯的明:口服汲取小而不规则,不表现中枢作用。应用: 1、重症肌无力 2、手术后腹气胀及尿潴留 3、阵发性室上性心动过速 4、肌松药的解毒 另有:毒扁豆碱二、 难逆性胆碱酯酶抑制
4、剂:有机磷酸酯类中毒病症:1、M样作用病症 2、N 样作用病症 3、中枢抑制系统病症三、胆碱酯酶复活剂:碘解磷定:临用配制,静注给药 氯磷定:肌注或静注第八章 胆碱受体阻滞药1、M胆碱受体阻滞药:平滑肌解痉药:阿托品2、N1胆碱受体阻滞药:又称神经节阻断药,主用降血压,有六甲双铵、美加明3、N2胆碱受体阻滞药:骨骼肌松驰药,用于麻醉协助剂,有琥珀胆碱、筒箭毒碱一、 M胆碱受体阻滞药:阿托品:作用:1、松驰内脏平滑肌 2、增加腺体分泌 3、眼:扩瞳、眼内压上升、调整麻木 4、心血管系统:低剂量心率减慢 5、中枢神经系统 应用:1、解除平滑肌痉挛:用于各种内脏绞痛 2、抑制腺体分泌:全身麻醉前给药
5、 2、眼科:虹膜睫状体炎、眼底检查、验光 4、抗体克:感染中毒性休克 5、抗心率失常 6、挽救有机磷酸酯类中毒 中毒病症:用冷静药或抗惊厥药对抗阿托品的中枢兴奋病症,用拟胆碱药毛果芸香碱或毒扁豆碱对抗“阿托品化”。东莨菪碱:小剂量有明显冷静作用,大剂量有催眠作用。及苯海拉明用于晕船,晕车。呕吐。山莨菪碱:有明显抗外周胆碱作用,能解除血管痉挛,降低血粘度。用于感染中毒性休克。二、 N1胆碱受体阻滞药神经节阻滞药:美加明、咪噻吩:主用作麻醉协助药。三、 N2胆碱受体阻滞药骨骼肌松驰药:本类药物的阻断作用可被胆碱酯酶抑制剂(新)拮抗。1、 非去极化型肌松药:筒箭毒碱:全麻辅药使肌肉松驰,中毒用新斯的
6、明挽救。大剂量血压下降,支气管痉挛。 泮库溴铵:作用是筒的5 倍,不引起血压下降支气管痉挛。2、 去极化型肌松药:琥珀胆碱:口服不汲取,起效快,维持短。第九章 肾上腺素受体激烈药第一节 受体激烈药一、1、2受体激烈药:去甲肾上腺素:化学性质不稳定,见光易氧化,在碱性中快速氧化。口服无效。一般静滴。 作用:1、血管:除冠状动脉外,几乎全部小动脉和小静脉均出现剧烈收缩作用。 2、心脏:使血压上升,心率减慢,心收缩力减弱。 3、血压:收缩压及舒张压都上升。 应用:1、休克:忌用大剂量及长期应用。 2、上消化道出血。 不良反响:1、部分组织坏死 2、部分肾功能衰退 3、停药后的血压下降。 间羟安:(阿
7、拉明)替代用于各种休克早期。二、1受体激烈药:去氧肾上腺素:作用同可静滴肌注。防止脊椎麻醉或全身麻醉的低血压,快速短效扩瞳药。三、2受体激烈药:可乐定:用于降血压。第二节 ,受体激烈药肾上腺素:口服无效。一般皮下注射。 作用:1、心血管系统:心脏:激烈心脏1受体,是一个强效的心脏兴奋药。血管:缩血管,2收血管。血压:上升 2、支气管平滑肌:扩张支气管,用于缓解支气管哮喘。 3、代谢:促进糖原及脂肪分解,使血糖上升。 4、中枢神经系统:不易透过血脑屏障。大剂量出现兴奋。 应用:1、心脏停搏 2、过敏性休克 3、支气管哮喘 4、削减部分麻药汲取 5、部分止血多巴胺:作用:1、心血管系统:激烈心脏1
8、受体 2、肾脏:排钠利尿,激烈受体。 应用:用于抗休克,及利尿药合用治疗急性肾功能衰竭。麻黄碱:能激烈、受体。作用: 应用:1、防止某些低血压状态。1、 加强心肌收缩力,增加心输出量。 2、鼻粘膜充血肿胀引起的鼻塞。2、 松弛支气管平滑肌。 3、预防或缓解支气管哮喘发作3、 中枢神经系统:兴奋作用 4、缓解荨麻症等过敏反响的皮肤粘膜病症。第三节 受体激烈药一、受体激烈药:异丙肾上腺素口服无效,舌下给药。作用于1、2受体,故能兴奋心脏,松弛平滑肌及扩张骨骼肌血管。 作用:1、心血管系统: 2、松弛支气管平滑肌 3、其他:上升血糖。 应用:1、支气管哮喘 2、房室传导阻滞 3、心脏骤停 4、休克
9、二、1受体激烈药:多巴酚丁胺:口服无效,用于心力衰竭。四、 2受体激烈药:沙丁胺醇:用于支气管哮喘。第十章 肾上腺素受体阻滞药第一节 受体阻滞药一、1、2受体阻滞药: 酚妥拉明:口服生物利用度低。 作用:1、心血管系统:干脆血管舒张作用,心收缩力加强,心率加快。 2、其他 应用:1、治疗外周血管痉挛性疾病和血栓闭塞性及管炎。 2、部分浸润注射,拮抗注射时药液外漏引起的血管剧烈收缩。 3、抗休克 4、缓解高血压危象 5、用于充血性心力衰竭三、 1受体阻滞药:哌唑嗪:抗高血压。 第二节 受体阻滞药一、 1、2受体阻滞药:普纳洛尔:治疗心绞痛,心率失常,高血压,甲状腺机能亢进。第十一章 部分麻醉药普
10、鲁卡因:穿透力差,不用于外表麻醉。丁卡因:作用比普强10倍,适用于外表麻醉。不宜用浸润麻醉。利多卡因:为普的2倍,穿透力强,作用快强。还用于治疗心率失常。都可用。布比卡因:比利多卡因强3-4倍。用于浸润、传导、硬膜外麻醉。第十二章 冷静催眠及抗惊厥药地西泮: 作用:巴比妥类:不良反响1、 抗焦虑;1、眩晕困倦、精神运动不协调。2、 冷静催眠; 2、过敏感反响。3、 抗惊厥抗癫痫;3、依靠性。4、 中枢肌肉松驰;4、轻度抑制呼吸。5、 增加其他中枢抑制药的作用。5、肝药酶诱导作用,加速自身和其他药物代谢。 苯巴比妥(长效)、戊巴比妥、异戊巴比妥(中效)、司可巴比妥(短效)、硫喷妥(超短效)(其他
11、:水合氯醛,格鲁米特,溴化钠,溴化钾,三溴片)第十三章 抗癫痫药苯妥英钠:钠通道阻滞药,削减钠内流,抑制高频放电的发生和扩散,对小发作无效。作用:1、抗癫痫不良反响:1、部分刺激2、三叉神经痛2、神经系统3、抗心律失常 3、造血系统(巨幼红细胞贫血)4、过敏反响卡巴西平:对精神运动性发作最有效。苯巴比妥:除对小发作无效外,其余都有效。抑制中枢,不作首选。静注限制癫痫持续状态。扑米酮:对大发作和局限性发作优于苯巴比妥。对精神运动性发作不如卡马西平。乙琥胺:治疗小发作的常用药。丙戊酸钠:广谱扩癫痫药。地西泮和劳拉西泮静脉注射是治疗癫痫持续状态的首选药。第十四章 抗精神失常药氯丙嗪:口服易汲取,有刺
12、激深部肌注。作用:1、中枢神经系统:(1)抗精神病作用;(2)镇吐作用强;(3)对体温调整的影响;(4)加强中枢抑制药的作用;(5)对锥体外系的影响。2、植物神经系统:受体阻滞作用,使肾上腺素的升压作用翻转。M胆碱受体阻滞。3、内分泌系统:乳腺患者禁用。不良反响:1、中枢抑制病症:嗜睡冷淡;M受体阻滞病症口干便秘,体位性低血压。2、锥体外系反响:(1)帕金森综合症;(2)静坐不能;(3)急性肌张力障碍。3、过敏反响:4、急性中毒:米帕明:作用:1、中枢神经系统:正常人服用冷静,抑郁病人服用精神激昂,心情进步。2、植物神经系统:M受体阻滞作用。3、心血管系统:引起降压,心律失常,对心肌有奎尼丁样
13、抑制作用。抗抑郁药另有:地昔帕明、阿米替林、多塞平、米安色林、诺米芬新、曲唑酮、马普替林。抗躁狂症药:碳酸锂第十五章抗帕金森病药帕金森综合症是纹状体内多巴胺缺乏,乙酰胆碱功能相对亢进。机理为补充多巴胺或增加多巴胺功能,亦可降低乙酰胆碱的作用。第一节 拟多巴胺类药一、左旋多巴:本身无药理活性,进入中枢脱羧成多巴胺后起治疗作用。作用:1、抗帕金森病;2、心血管作用(直立性低血压);3、内分泌作用(削减催乳素)不良反响:1、胃肠道反响2、心血管反响(低血压)3、不自主异样动作4、精神障碍。禁及单胺氧化酶抑制剂,麻黄碱、利血平及拟肾上腺素药合用。维生素B6是多巴胺脱羧酶辅基,可增加左旋多巴的外周副作用
14、。二、左旋氨基酸脱羧酶抑制剂:卡比多巴:外周脱羧酶抑制剂。单独运用无药理作用,是左旋多巴的重要的协助药。苄丝肼:外周多巴脱羧酶抑制剂。苄丝肼及左旋多巴1:4协作成美多巴。三、金刚烷胺:原是抗病毒药,有抗帕金森病作用。干脆激烈多巴胺受体及较弱的抗胆碱作用。四、麦角类多巴胺激烈剂:溴隐亭、培高利特、氨基麦角林、麦角乙脲。第二节胆碱受体阻滞药苯海索(安坦):对中枢纹状体的胆碱受体有明显的阻断作用。其他有:卡马特灵、苯扎托品、比哌立登,普罗吩胺、二乙嗪。第十六章镇痛药第一节阿片生物碱类镇痛药吗啡:不作口服,常皮下注射。是一种阿片受体激烈剂。作用:1、中枢神经系统:(1)镇痛冷静(2)抑制呼吸(3)镇咳
15、(4)其他:缩瞳呕吐2、血管扩张:血压下降,引起体位性低血压,脑血管扩张,颅内压上升。3、兴奋平滑肌:引起便秘、胆绞痛,阿托品可部分缓解。应用:1、镇痛不良反响:1、治疗量呕吐,便秘,颅内压上升体位性低血压。2、心源性哮喘2、耐受性和依靠性3、止泻3、中毒量:昏迷呼吸抑制,可用吗啡拮抗剂纳络酮。第二节人工合成镇痛药一、 阿片受体激烈剂:派替啶(度冷丁)作用:1、镇痛、冷静应用:1、镇痛2、兴奋平滑肌(不引起便秘无止泻)2、麻醉前给药及人工冬眠3、血管扩张(扩张血管引起体位性低血压)3、心源性哮喘和肺水肿芬太尼:强效镇痛药,是吗啡的100倍。安那度:为一种短效镇痛药。美沙酮:及吗啡相当,口服有效
16、,是常用的吗啡和海洛因成瘾的代替药物。二、 阿片受体部分激烈剂:喷他左辛(镇痛新):不易产生依靠性,列入非麻醉药品。主要用于慢性剧痛。丁丙诺啡:镇痛较吗啡强,不良反响相像,是阿片类药物依靠脱毒治疗的重要代替药物。第三节非麻醉性镇痛药四氢帕马丁:(延胡索乙索)第四节阿片受体拮抗剂纳络酮:用于阿片类镇痛药中毒的挽救药,可快速挽救呼吸抑制及其他中枢抑制病症。纳曲酮:一次用药维持72小时,已用于解除阿片类的精神依靠性。第十七章中枢兴奋药主要兴奋大脑皮层的药物:咖啡因、哌醋甲酸、匹莫林、甲氯芬酯、吡拉西坦。主要兴奋延脑呼吸中枢的药物:尼可刹米、洛贝林(山梗菜碱)、二甲弗林(回苏林)、贝美洛(美解眠)。第
17、十八章解热镇痛抗炎药作用机制是抑制环氧加酶,削减前列腺素的合成。一、 水杨酸类 :乙酰水杨酸 (抗炎抗风湿)不良反响:作用:1、解热镇痛抗炎抗风湿 1、胃肠道反响 4、水杨酸反响2、影响血栓形成 2、凝血障碍(对抗) 5、瑞夷综合症 3、过敏反响二、 苯胺类:对乙酰胺基酚(扑热息痛),抗炎抗风湿作用很弱,长期反复应用可致依靠性。三、 吡唑酮类:保泰松、羟基保泰松:抗炎抗风湿作用强,解热镇痛作用弱。主治风关节炎。不良反响:1、胃肠道反响 2、水钠潴留 3、过敏反响四、 其他抗炎有机酸类:吲哚美辛(消炎痛)、布洛芬、萘普生、酮洛芬、氯芬那酸、双氯芬酸。 吡罗昔康:强效、长效抗炎镇痛药。主要不良反响
18、为胃肠道反响,不宜长期服用。第二十章 抗心律失常药一、类:钠通道阻滞药奎尼丁: 作用: 不良反响:1、胃肠道反响 1、降低自律性 2、金鸡钠反响 2、减慢传导 3、低血压:静注急剧下降,不宜。3、延长有效不应期() 4、血管栓塞 4、阻断-受体和抗胆碱作用。 5、心动过缓或停搏 6、奎尼丁晕厥 7、过敏反响 用于室上性和室性过速型心律失常,一般用于其他药无效时才运用。 普鲁卜因胺:广谱药。用于室上性和室性心律失常,用于奎尼丁不能耐受时,口服静注都可。丙吡胺(灰舒平)、安他唑啉(安他心)、阿义马林(阿马林)、吡美诺利多卡因:首过效应,静注。对急性心肌梗死引起的室性心律失常为首选,室上性根本无效。
19、 作用:1、降低自律性 2、缩短相对延长 3、变更病变区传导速度 不良反响:主要为中枢神经系统()的影响,静注过快过大引起低血压,心动过缓。 美西律:口服有效,急慢性室性心律失常。限制奎尼丁无效的室性心律失常。妥卡因:口服完全汲取,用于各种室性心律失常,其他药无效时应用。苯妥英钠:用于强心苷中毒引起的室上性心律失常。 阿普林定(安搏律定) 普罗帕酮(心律平):口服可汲取,首过效应强生物利用度低。剂量个体化。室性室上性早搏。 恩卡尼、劳卡尼、氟卡尼 二、类:-受体阻滞药 普萘洛尔(心得安):用于室上性心律失常,对室性心律失常一般无效。不良反响较利、苯高。作用: 1、自律性 2、延长 3、传导性三
20、、类:延长动作电位是程药胺碘酮:口服汲取慢少,为广谱抗心律失常药。 溴苄胺:仅用于一线抗心律失常药利多卡因、普鲁卡因不奏效的威逼生命的室性心律失常。四、类:钙拮抗药 维拉帕米:口服汲取快完全,首过效应明显。用于室上性心律失常,对消退由于折返或房室交界区异样引起的阵发性室上性心动过速的急性发作已成首选,另有扩张血管,降低血压。不良反响:心脏及胃肠道。 地尔硫 :用于阵发性室上性心动过速,房扑或房颤。第二十章 抗慢性心功能不全药一、 强心苷强心苷:洋地黄毒苷、地高辛、毛花苷C。主用于治疗心衰及心房扑动或抖动。机制:正性肌力作用主要是抑制细胞膜结合的、K酶,使细胞内增加。作用:1、加强心肌收缩力,只
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