药理学知识归纳重点加粗.docx
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1、药 理 学第二章 药效学药物效应动力学(药效学):是探讨药物对机体的作用及作用机制的生物资源科学。药物的不良反响:1、副作用:在治疗剂量时出现的及治疗无关的不适反响,可以预知但是难以避开。2、毒性反响:药物剂量过大或蓄积过多时机体发生的危害性反响,比拟严峻,可以预知避开。3、后遗效应:停药后机体血药浓度已降至阈值以下量残存的药理效应。4、停药反响:突然停药后原有疾病的加剧现象,双称反跳反响。5、变态反响:机体承受药物刺激后发生的不正常的免疫反响,又称过敏反响。6、特异性反响:受体:能及受体特异性结合的物质称为配体,能激活受体的配体称为激烈药,能阻断受体活性的配体称为拮抗药。激烈药:既有亲和力双
2、有内在活性。拮抗药:有较强的亲和力,但缺乏内在活性。分竞争性和非竞争性。第二信使:环磷腺苷()、环磷鸟苷( )、肌醇磷脂、钙离子、廿烯类第三章 药动学药物代谢动力学(药动学): 探讨机体对药物的处置,即药物在体内的汲取、分布、代谢、排泄。 解离型药物极性大,脂溶性小,难以扩散;而非解离型药物极性小,脂溶性大,易跨膜扩散。第六章 胆碱受体激烈药一、M、N胆碱受体激烈药:乙酰胆碱() 作用:1、M样作用:心率减慢、血管扩张、心肌收缩力减弱,扩张几乎全部血管,血压下降,胃肠道、泌尿道及支气管等平滑肌兴奋,腺体分泌增加,眼瞳孔括约肌和睫状收缩。 2、N样作用:激烈N1胆碱受体,表现为消化道、膀胱等处的
3、平滑肌收缩加强,腺体分泌增加,心肌收缩力加强和小血管收缩,血压上升。过大剂量由兴奋转入抑制。激烈N2胆碱受体,使骨骼肌收缩。 3、中枢作用:不易透过血脑屏障 另有:氨甲酰胆碱二、M胆碱受体激烈药:毛果芸香碱作用:1、眼:表现为缩瞳、降低眼内压调整痉挛。 2、腺体:分泌增加尤以汗腺和唾液腺。应用:1、青光眼 2、缩瞳 另有:氨甲酰甲胆碱三、N胆碱受体激烈药: 烟碱、洛贝林第七章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药一、 易逆性胆碱酯酶抑制剂:新斯的明:口服汲取小而不规则,不表现中枢作用。应用: 1、重症肌无力 2、手术后腹气胀及尿潴留 3、阵发性室上性心动过速 4、肌松药的解毒 另有:毒扁豆碱二、 难逆
4、性胆碱酯酶抑制剂:有机磷酸酯类中毒病症:1、M样作用病症 2、N 样作用病症 3、中枢抑制系统病症三、胆碱酯酶复活剂:碘解磷定:临用配制,静注给药 氯磷定:肌注或静注第八章 胆碱受体阻滞药1、M胆碱受体阻滞药:平滑肌解痉药:阿托品2、N1胆碱受体阻滞药:又称神经节阻断药,主用降血压,有六甲双铵、美加明3、N2胆碱受体阻滞药:骨骼肌松驰药,用于麻醉协助剂,有琥珀胆碱、筒箭毒碱一、 M胆碱受体阻滞药:阿托品:作用:1、松驰内脏平滑肌 2、增加腺体分泌 3、眼:扩瞳、眼内压上升、调整麻木 4、心血管系统:低剂量心率减慢 5、中枢神经系统 应用:1、解除平滑肌痉挛:用于各种内脏绞痛 2、抑制腺体分泌:
5、全身麻醉前给药 2、眼科:虹膜睫状体炎、眼底检查、验光 4、抗体克:感染中毒性休克 5、抗心率失常 6、挽救有机磷酸酯类中毒 中毒病症:用冷静药或抗惊厥药对抗阿托品的中枢兴奋病症,用拟胆碱药毛果芸香碱或毒扁豆碱对抗“阿托品化”。东莨菪碱:小剂量有明显冷静作用,大剂量有催眠作用。及苯海拉明用于晕船,晕车。呕吐。山莨菪碱:有明显抗外周胆碱作用,能解除血管痉挛,降低血粘度。用于感染中毒性休克。二、 N1胆碱受体阻滞药神经节阻滞药:美加明、咪噻吩:主用作麻醉协助药。三、 N2胆碱受体阻滞药骨骼肌松驰药:本类药物的阻断作用可被胆碱酯酶抑制剂(新)拮抗。1、 非去极化型肌松药:筒箭毒碱:全麻辅药使肌肉松驰
6、,中毒用新斯的明挽救。大剂量血压下降,支气管痉挛。 泮库溴铵:作用是筒的5 倍,不引起血压下降支气管痉挛。2、 去极化型肌松药:琥珀胆碱:口服不汲取,起效快,维持短。第九章 肾上腺素受体激烈药第一节 受体激烈药一、1、2受体激烈药:去甲肾上腺素:化学性质不稳定,见光易氧化,在碱性中快速氧化。口服无效。一般静滴。 作用:1、血管:除冠状动脉外,几乎全部小动脉和小静脉均出现剧烈收缩作用。 2、心脏:使血压上升,心率减慢,心收缩力减弱。 3、血压:收缩压及舒张压都上升。 应用:1、休克:忌用大剂量及长期应用。 2、上消化道出血。 不良反响:1、部分组织坏死 2、部分肾功能衰退 3、停药后的血压下降。
7、 间羟安:(阿拉明)替代用于各种休克早期。二、1受体激烈药:去氧肾上腺素:作用同可静滴肌注。防止脊椎麻醉或全身麻醉的低血压,快速短效扩瞳药。三、2受体激烈药:可乐定:用于降血压。第二节 ,受体激烈药肾上腺素:口服无效。一般皮下注射。 作用:1、心血管系统:心脏:激烈心脏1受体,是一个强效的心脏兴奋药。血管:缩血管,2收血管。血压:上升 2、支气管平滑肌:扩张支气管,用于缓解支气管哮喘。 3、代谢:促进糖原及脂肪分解,使血糖上升。 4、中枢神经系统:不易透过血脑屏障。大剂量出现兴奋。 应用:1、心脏停搏 2、过敏性休克 3、支气管哮喘 4、削减部分麻药汲取 5、部分止血多巴胺:作用:1、心血管系
8、统:激烈心脏1受体 2、肾脏:排钠利尿,激烈受体。 应用:用于抗休克,及利尿药合用治疗急性肾功能衰竭。麻黄碱:能激烈、受体。作用: 应用:1、防止某些低血压状态。1、 加强心肌收缩力,增加心输出量。 2、鼻粘膜充血肿胀引起的鼻塞。2、 松弛支气管平滑肌。 3、预防或缓解支气管哮喘发作3、 中枢神经系统:兴奋作用 4、缓解荨麻症等过敏反响的皮肤粘膜病症。第三节 受体激烈药一、受体激烈药:异丙肾上腺素口服无效,舌下给药。作用于1、2受体,故能兴奋心脏,松弛平滑肌及扩张骨骼肌血管。 作用:1、心血管系统: 2、松弛支气管平滑肌 3、其他:上升血糖。 应用:1、支气管哮喘 2、房室传导阻滞 3、心脏骤
9、停 4、休克 二、1受体激烈药:多巴酚丁胺:口服无效,用于心力衰竭。四、 2受体激烈药:沙丁胺醇:用于支气管哮喘。第十章 肾上腺素受体阻滞药第一节 受体阻滞药一、1、2受体阻滞药: 酚妥拉明:口服生物利用度低。 作用:1、心血管系统:干脆血管舒张作用,心收缩力加强,心率加快。 2、其他 应用:1、治疗外周血管痉挛性疾病和血栓闭塞性及管炎。 2、部分浸润注射,拮抗注射时药液外漏引起的血管剧烈收缩。 3、抗休克 4、缓解高血压危象 5、用于充血性心力衰竭三、 1受体阻滞药:哌唑嗪:抗高血压。 第二节 受体阻滞药一、 1、2受体阻滞药:普纳洛尔:治疗心绞痛,心率失常,高血压,甲状腺机能亢进。第十一章
10、 部分麻醉药普鲁卡因:穿透力差,不用于外表麻醉。丁卡因:作用比普强10倍,适用于外表麻醉。不宜用浸润麻醉。利多卡因:为普的2倍,穿透力强,作用快强。还用于治疗心率失常。都可用。布比卡因:比利多卡因强3-4倍。用于浸润、传导、硬膜外麻醉。第十二章 冷静催眠及抗惊厥药地西泮: 作用:巴比妥类:不良反响1、 抗焦虑;1、眩晕困倦、精神运动不协调。2、 冷静催眠; 2、过敏感反响。3、 抗惊厥抗癫痫;3、依靠性。4、 中枢肌肉松驰;4、轻度抑制呼吸。5、 增加其他中枢抑制药的作用。5、肝药酶诱导作用,加速自身和其他药物代谢。 苯巴比妥(长效)、戊巴比妥、异戊巴比妥(中效)、司可巴比妥(短效)、硫喷妥(
11、超短效)(其他:水合氯醛,格鲁米特,溴化钠,溴化钾,三溴片)第十三章 抗癫痫药苯妥英钠:钠通道阻滞药,削减钠内流,抑制高频放电的发生和扩散,对小发作无效。作用:1、抗癫痫不良反响:1、部分刺激2、三叉神经痛2、神经系统3、抗心律失常 3、造血系统(巨幼红细胞贫血)4、过敏反响卡巴西平:对精神运动性发作最有效。苯巴比妥:除对小发作无效外,其余都有效。抑制中枢,不作首选。静注限制癫痫持续状态。扑米酮:对大发作和局限性发作优于苯巴比妥。对精神运动性发作不如卡马西平。乙琥胺:治疗小发作的常用药。丙戊酸钠:广谱扩癫痫药。地西泮和劳拉西泮静脉注射是治疗癫痫持续状态的首选药。第十四章 抗精神失常药氯丙嗪:口
12、服易汲取,有刺激深部肌注。作用:1、中枢神经系统:(1)(中脑边缘系统通路、中脑皮质通路)抗精神病作用;(2)镇吐作用强(晕动症引起的无效);(3)对体温调整的影响;(4)加强中枢抑制药的作用;(5)对锥体外系的影响。2、植物神经系统:受体阻滞作用,使肾上腺素的升压作用翻转。M胆碱受体阻滞。3、内分泌系统(结节漏斗多巴胺通路):乳腺患者禁用。不良反响:1、中枢抑制病症:嗜睡冷淡;M受体阻滞病症口干便秘,体位性低血压。)2、锥体外系反响(黑质纹状体通路2受体):(1)帕金森综合症;(2)静坐不能;(3)急性肌张力障碍。3、过敏反响:4、急性中毒:米帕明:作用:1、中枢神经系统:正常人服用冷静,抑
13、郁病人服用精神激昂,心情进步。2、植物神经系统:M受体阻滞作用。3、心血管系统:引起降压,心律失常,对心肌有奎尼丁样抑制作用。抗抑郁药另有:地昔帕明、阿米替林、多塞平、米安色林、诺米芬新、曲唑酮、马普替林。抗躁狂症药:碳酸锂第十五章抗帕金森病药第一节 拟多巴胺类药一、左旋多巴:本身无药理活性,进入中枢脱羧成多巴胺后起治疗作用。难通过血-脑屏障。作用:1、抗帕金森病;作用特点:轻者和年轻者疗效好,重症、年老者效果差;对肌肉僵直、运动困难疗效好。肌肉震颤作用小;起效慢,一般用药2-3周改善体征,1-6月以后疗效最强。2、心血管作用(直立性低血压);对抗精神病药引起的锥体外系不良反响无效。3、内分泌
14、作用(削减催乳素)不良反响:(外周区脱羧形成)1、胃肠道反响2、心血管反响(低血压)3、不自主异样动作(长期大量的用药,可出现“开关反响”及(黑质纹状体变性有关)4、精神障碍。禁及单胺氧化酶抑制剂,麻黄碱、利血平及拟肾上腺素药合用。维生素B6是多巴胺脱羧酶辅基,可增加左旋多巴的外周副作用。二、左旋氨基酸脱羧酶抑制剂:卡比多巴:外周脱羧酶抑制剂。单独运用无药理作用,是左旋多巴的重要的协助药。苄丝肼:外周多巴脱羧酶抑制剂。苄丝肼及左旋多巴1:4协作成美多巴。三、金刚烷胺:原是抗病毒药,有抗帕金森病作用。干脆激烈多巴胺受体及较弱的抗胆碱作用。四、麦角类多巴胺激烈剂:溴隐亭、培高利特、氨基麦角林、麦角
15、乙脲。第二节胆碱受体阻滞药苯海索(安坦):对中枢纹状体的胆碱受体有明显的阻断作用。第十六章镇痛药第一节阿片生物碱类镇痛药吗啡:不作口服,常皮下注射。是一种阿片受体激烈剂。作用:1、中枢神经系统:(1)镇痛冷静(慢性接续性钝痛)(2)抑制呼吸(3)镇咳(4)其他:缩瞳呕吐2、血管扩张:血压下降,引起体位性低血压,脑血管扩张,颅内压上升。3、兴奋平滑肌:引起便秘、胆绞痛,阿托品可部分缓解。应用:1、镇痛不良反响:1、治疗量呕吐,便秘,颅内压上升体位性低血压。2、心源性哮喘2、耐受性和依靠性3、止泻3、中毒量(针尖样瞳孔):昏迷呼吸抑制,可用吗啡拮抗剂纳络酮。哮喘、颅内压上升颅外伤和颅内占位性病变者
16、禁用。A 欣快作用 B 镇痛作用 C 缩瞳作用 D 镇咳作用 E 便秘作用29、吗啡作用于延脑孤束核的阿片受体产生D30、吗啡作用于蓝斑核的阿片受体产生A31、吗啡作用于中脑盖前核的阿片受体产生C32、吗啡作用于脑室及导水管四周灰质的阿片受体产生B第二节人工合成镇痛药一、 阿片受体激烈剂:派替啶(度冷丁)作用:1、镇痛、冷静应用:1、镇痛(慢性钝痛不宜运用)2、兴奋平滑肌(不引起便秘无止泻)2、麻醉前给药及人工冬眠3、血管扩张(扩张血管引起体位性低血压)3、心源性哮喘和肺水肿芬太尼:强效镇痛药,是吗啡的100倍。安那度:为一种短效镇痛药。美沙酮:及吗啡相当,口服有效,是常用的吗啡和海洛因成瘾的
17、代替药物。二、 阿片受体部分激烈剂:喷他左辛(镇痛新):不易产生依靠性,列入非麻醉药品。主要用于慢性剧痛。丁丙诺啡:镇痛较吗啡强,不良反响相像,是阿片类药物依靠脱毒治疗的重要代替药物。第三节非麻醉性镇痛药四氢帕马丁:(延胡索乙索)第四节阿片受体拮抗剂纳络酮:用于阿片类镇痛药中毒的挽救药,可快速挽救呼吸抑制及其他中枢抑制病症。纳曲酮:一次用药维持72小时,已用于解除阿片类的精神依靠性。第十七章中枢兴奋药主要兴奋大脑皮层的药物:咖啡因、哌醋甲酸、匹莫林、甲氯芬酯、吡拉西坦。主要兴奋延脑呼吸中枢的药物:尼可刹米、洛贝林(山梗菜碱)、二甲弗林(回苏林)、贝美洛(美解眠)。第十八章解热镇痛抗炎药作用机制
18、是抑制环氧加酶,削减前列腺素的合成。水杨酸类 :乙酰水杨酸不良反响:作用:1、解热镇痛抗炎抗风湿(急性风湿热、类风湿炎) 1、胃肠道反响4、水杨酸反响(3对抗)2、抗血栓形成 2、凝血障碍(K对抗) 5、瑞氏综合症 3、过敏(变态)反响 6、阿司匹林哮喘苯胺类:对乙酰胺基酚(扑热息痛),抗炎抗风湿作用很弱,阿司匹林过敏、溃疡、哮喘可以选用对乙酰胺基酚,儿童因病毒感染引起的发热首选,长期反复应用可致依靠性。其他抗炎有机酸类:吲哚美辛(消炎痛)最强的环氧加酶抑制剂,镇痛强于阿司匹林,用于急性、类风湿性关节炎) 双氯芬酸:抑制环氧加酶活性,从而阻断花生四烯酸转为,对前列腺素的抑制作用强于阿司匹林、吲
19、哚美辛。布洛芬:苯丙酸的衍生物。解热镇痛抗炎作用强。美洛昔康:对2有肯定的选择性。用于治疗风湿性关节炎、骨关节炎。塞来昔布:抑制2来削减的合成。对1没作用。抗痛风药的作用机制:抑制尿酸合成或促进尿酸排泄而发挥作用。急性(秋水仙碱、)慢性(别嘌醇、丙磺舒)第二十章 抗心律失常药一、类:钠通道阻滞药奎尼丁: 作用: 不良反响:1、胃肠道反响 1、降低自律性 2、金鸡钠反响 2、减慢传导 3、低血压:静注急剧下降,不宜。3、延长有效不应期() 4、血管栓塞 4、阻断-受体和抗胆碱作用。 5、心动过缓或停搏 6、奎尼丁晕厥 7、过敏反响 用于室上性和室性过速型心律失常,一般用于其他药无效时才运用。 普
20、鲁卜因胺:广谱药。用于室上性和室性心律失常,用于奎尼丁不能耐受时,口服静注都可。丙吡胺(灰舒平)、安他唑啉(安他心)、阿义马林(阿马林)、吡美诺利多卡因:首过效应,静注。对急性心肌梗死引起的室性心律失常为首选,室上性根本无效。 作用:1、降低自律性 2、缩短相对延长 3、变更病变区传导速度 不良反响:主要为中枢神经系统()的影响,静注过快过大引起低血压,心动过缓。 美西律:口服有效,急慢性室性心律失常。限制奎尼丁无效的室性心律失常。妥卡因:口服完全汲取,用于各种室性心律失常,其他药无效时应用。苯妥英钠:用于强心苷中毒引起的室上性心律失常。 阿普林定(安搏律定) 普罗帕酮(心律平):口服可汲取,
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