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1、执业药师考试药学专业知识(二)高频考点知识点1:镇静与催眠药作用机制、药理作用分类作用机制药埋作用苯二氮苴类促进神经递质Y -氨基 丁酸(GABA)的释放或 突触的传递随着用量的加大,临床表现可出现 镇静到催眠甚至昏迷巴比妥类引起中枢神经系统非 特异性抑制剂量由小到大,相继出现镇静、催 眠、基础代谢率降低、麻醉及昏迷 和死亡褪黑素类- 雷美替胺激动褪黑素受体维持正常睡眠-觉醒周期生理节律知识点2:镇静与催眠药典型不良反响和禁忌分类不良反响苯二氮(甘卓)类常见:觉醒后,肌无力、嗜睡、步履蹒跚、共济失调、 认知障碍等“宿醉”现象。依赖性:长期用药,会发生依赖性,突然停药可出现 撤药病症。呼吸抑制、
2、显著的神经肌肉呼吸无力、妊娠期、新生 儿禁用。严重肝损害者禁用硝西泮、氟西泮巴比妥类常见嗜睡、步履蹒跚、肌无力等“宿醉”现象。依赖性:长期用药可发生药物依赖性,突然停药可出 现戒断综合征。过敏反响:皮疹,剥脱性皮疹和史蒂文斯-约翰逊综 合征醛类常见:头晕、笨拙、宿醉严重的不良反响:心律失常、尖端扭转型室性心动过速褪黑素类-雷美替胺常见:有嗜睡、头晕、恶心、乏力和头痛。可能发生催乳素水平升高和睾丸素水平下降。知识点18:主要降胆固醇的药物的药理作用与作用机制调节血脂药类别作用机制药埋作用羟甲基戊二酰辅 酶A还原酶抑制 剂(他汀类药物)通过竞争性抑制内源性胆固醇 合成限速酶HMC-CoA还原酶,从
3、 而使肝细胞内胆固醇合成减少, 进而负反响调节使肝细胞外表 LDL受体数量和活性增加,致使 血浆LDL降低最强,继而使血清 胆固醇清除增加、水平降低胆固醇水平和三酰 甘油水平降低胆固醇吸收抑制齐!J (依折麦布)选择性抑制小肠胆固醇转运蛋 白,有效减少肠道内胆固醇吸 收,降低血浆胆固醇水平以及肝 脏胆固醇储量使胆固醇水平降低, 适合不能耐受他汀 类药物的高胆固醇 血症抗氧化剂(普罗 布考)其降脂作用是通过降低胆固醇 合成与促进胆固醇分解,还使血 高密度脂蛋白胆固醇减低。对血 三酰甘油的影响小。本品有显著 的抗氧化作用,能抑制泡沫细胞 的形成,延缓动脉粥样硬化斑块 的形成,消退已形成的动脉粥样
4、硬化斑块降低胆固醇水平胆汁酸结合树脂(考来烯胺)阻滞胆汁酸的重吸收,导致胆汁 酸在肝内合成的增加,消耗合成 胆汁酸的底物胆固醇,使肝内胆 固醇减少,进而使肝脏低密度脂 蛋白受体活性增加而去除血浆中低密度脂蛋白降低胆固醇浓度,对 血清三酰甘油浓度 无影响或使之轻度 升高知识点19:硝酸酯类典型不良反响及禁忌证典型不良反响硝酸酯类药不合理使用可产生耐药性,任何剂型连续使用24小时都有可能。米用偏离心脏给药方法,可以减缓耐药性 不良反响主要继发于其舒张血管,引起搏动性头痛、面部 潮红或有烧灼感、血压下降、反射性心率加快、晕厥、血硝 酸盐水平升高等禁忌证对硝酸酯类过敏者青光眼患者严重低血压者已使用5型
5、磷酸二酯酶抑制剂药(如西地那非等)者知识点20:地高辛典型不良反响毒性反响特点:平安范围小,易中毒,地高辛中毒剂量2ng/ml。心脏反响心律失常:最多见是室性心动过速,用苯妥英钠100-200mg 解救;房室传导阻滞:用阿托品0.5-2mg解救。中枢神经系统反响主要表现有意识丧失、眩晕、嗜睡、烦躁不安、神经异常、 亢奋和罕见癫痫红一绿、蓝-黄视识别异知识点21:维生素K拮抗剂华法林华法林作用机制维生素K拮抗剂与维生素K可逆性竞争,阻碍维生素K循环, 进而影响上述4个因子的竣化过程,4个因子将停留在无凝血 活性的前体阶段。药物相互 作用食物中维生素K缺乏或应用广谱抗生素抑制肠道细菌,都能 使维生
6、素K摄入缺乏,相应会曾强VKA的药效。合用阿司匹林等抗血小板药能产生协同作用。水合氯醛、羟基保泰松、甲苯磺服、奎尼丁等能与VKA竞 争血浆白蛋白,水杨酸盐、甲硝理、西咪替丁等能抑制VKA的 代谢酶,都能使VKA作用加强。巴比妥类、苯妥英钠能诱导肝药酶,口服避孕药因可增加血 液凝集性,可能削弱VKA的作用知识点22:抗血小板药分类血栓素A2 (TXA2)抑制剂阿司匹林二磷酸腺甘(ADP) P2Y12受体阻断剂血小板糖蛋白(GP) II b/IIIa受体 阻断剂睡吩并毗咤类:曝氯匹定、氯毗格雷非嚷吩并叱咤类:替格瑞洛替罗非班、依替巴肽其他抗血小板药双喀达莫、西洛他呼知识点23:抗出血药维生素K类维
7、生素&、维生素L、甲蔡氢醍、亚硫酸氢钠甲蔡醍凝血因子人凝血酶原复合物、人纤维蛋白原、人凝血因子训I、重组 人凝血因子皿、重组人凝血因子IX蛇毒血凝酶抗纤维蛋白溶 解药氨基己酸、氨甲环酸促血小板生成药重组人血小板生成素、艾曲泊帕乙醇胶毛细血管止血药卡络磺钠、酚磺乙胺血管硬化剂聚桂醇知识点24:抗贫血药口服铁剂有无机铁和有机铁两类,硫酸亚铁是无机铁剂, 有机铁剂包括右旋糖酊铁、葡萄糖酸亚铁、富马酸亚铁、 蛋白琥珀酸铁和多糖铁复合物等。不良反响:口服铁剂常有胃肠道反响,如胃肠不适、腹痛、 腹泻或便秘等副作用,饭前空腹服用有利于铁的吸收,但 服用时间还需根据个体反响而定,假设空腹不能耐受,可改 为饭后
8、服用,并将每日用量分3次服用。(静脉)注射铁剂有蔗糖铁、右旋糖酊铁、山梨醇铁。叶酸用于巨幼细胞性贫血在服用叶酸、维生素BI2治疗巨幼细胞贫血后,尤其是严 重病例在血红蛋白恢复正常时,可出现血钾降低或突然降维生素B12低,血钾降低可引发许多问题,如神经紊乱、腹泻、麻痹、 失钾性肾病、心律失常等,所以在此期间应注意补充钾盐红细胞生成刺激剂重组人促红素免疫抑制剂属于再障的治疗方案之一,环狗素是常用药血液制品输注补充和替代极度减少和受损的血细胞,包括红细胞、血小 板和粒细胞等血液成分,血液制品不属于药品范畴知识点25:利尿剂分类分类代表药物祥利尿剂吠塞米、布美他尼、依他尼酸、托拉塞米等嚏嗪类利尿剂氢氯
9、噫嗪、甲氯噫嗪类曝嗪类利尿剂氯曝酮、口引达帕胺、美托拉宗留钾利尿剂醛固酮受体阻断剂:螺内酯肾小管上皮细胞Na+通道抑制剂:氨苯蝶咤、阿米洛利碳酸好酶抑制剂乙酰哇胺、醋甲哇胺渗透性利尿剂甘露醇、甘油果糖、葡萄糖(高渗)知识点26:祥利尿药的典型不良反响和禁忌典型不良反 应水、电解质紊乱:过度利尿引起,表现为低血容 量、低血钾、低血钠、低血镁、低氯碱血症等 低钾血症:低血钾可增强强心甘对心脏的毒性, 对肝硬化患者可能诱发肝性昏迷。应注意及时补充耳毒性:表现为耳鸣/听力减退或暂时耳聋,呈剂 量依赖性,依他尼酸最易引起。布美他尼耳毒性最 小。为防止发生耳毒性,吠塞米的输注速率不宜超 过 4mg/min
10、高尿酸血症:长期用药时可出现,但痛风的发生 率较低。其他昧塞米、布美他尼和托拉塞米都有磺胺 基团,对磺胺过敏者使用这三个药物可能会发生交 叉过敏反响心、严重低钠血症和低钾血症。肾衰竭无尿患者。对磺胺药过敏者(主要针对含磺胺基团的科利尿药),肝昏迷前期或肝昏迷患者。严重排尿困难(如前列腺肥大)者知识点27:留钾利尿剂典型不良反响和禁忌常见不良反响高钾血症;胃肠道反响,如恶心、呕吐、胃痉挛和腹泻少见不良反响低钠血症;中枢神经系统反响,如头痛、困倦与 精神紊乱;男性乳房女性化:螺内酯与雄激素受体 的亲和力高,抑制作用强,因此会对男性用药者产生 不良反响(如男性乳房发育、性欲减退等);肾结 石:氨苯蝶
11、咤的溶解性很差,容易发生肾结石。严重不良反响高氯性酸中毒:肝硬化患者使用该类药物容易发生 酸中毒;急性肾衰竭:有报道氨苯蝶咤与口引喋美辛 合用可导致急性肾衰竭。禁忌症高钾血症、严重肝肾功能不全者禁用知识点28:抗前列腺增生症药分类代表药物a ,受体阻断剂特拉哇嗪、多沙嗖嗪、阿吠唾嗪、坦洛新(坦索罗辛)、赛洛多辛5a还原酶抑制剂II型5 a还原酶抑制剂非那雄胺、依立雄胺I型和II型5 Q还原酶双重 抑制剂度他雄胺植物制剂普适泰知识点29:治疗膀胱过度活动症用药分类考点M受体阻 断药代表药物奥昔布宁、托特罗定和索利那新作用机制选择性作用于膀胱,阻断乙酰胆碱与介导逼尿肌 收缩的M受体结合,抑制逼尿肌
12、不自主收缩,从 而改善膀胱储尿功能不良反响口干、便秘、头痛、视物模糊等常见的抗胆碱 能不良反响;托特罗定和索利那新在大剂量使用时可引起 Q-T间期延长,发生严重的心律失常;奥昔布宁的脂溶性强,能透过血脑屏障,可通 过阻断Ml受体产生镇静、失眠、退妄和认知障 碍等不良反响。8肾上腺 素受体激 动临床作用常作为膀胱过度活动症和急性尿失禁治疗药物M 胆碱受体阻断药的替代药不良反响高血压、鼻咽炎、尿路 感染和头痛A型肉毒毒作用机制可减少神经元囊泡释放乙酰胆碱,使平滑肌或横 纹肌暂时麻痹临床作用用于对一线和二线治疗效果不佳的难治性膀胱 过度活动症和神经源性膀胱过度活动病症不良反响排尿困难、血尿、尿路感染
13、和尿潴留等知识点30:生长激素和生长抑素典型不良反响和禁忌类别不良反响和禁忌生长激素不良反响常见注射部位局部一过性疼痛、麻木、红肿 等;外周水肿、关节痛或肌痛;可引起一过性高血糖现象;如果预期的生长效果未能到达,那么可能有抗 体产生,抗体结合力超过2mg/L,那么可能会影响疗效禁忌症禁用于:对人生长激素,或对本品溶剂中 赋形剂过敏的患者;罹患肿瘤或近2年内有恶 性肿瘤病史者和/或活动性颅内损伤,或有任何 进展或复发迹象的原有的颅内损伤患者;增生 期或增生前期糖尿病视网膜病变患者骨髓已经 闭合的儿童;含苯甲醇(防腐剂)的制剂禁用 于3岁以下的儿童;四环素过敏史者不得使用生长抑素不良反响快速静脉注
14、射本品时可见干呕,面部潮红和 短期的血压升高,这些现象可以通过缓慢注射 (超过Imin)加以防止。有时可见腹痛、胃庭挛、恶心呕吐、眩晕、 腹泻和面部潮红,以及全身发痒。开始使用本品时会出现血糖降低及有低血糖 风险。在使用本品治疗期间,偶见可治愈的呼吸抑 制现象、血小板浓度(血小板计数减少)显著 减少、室性期前收缩、低尿钠、低渗昏迷。禁忌症生长抑素禁用于对本品过敏者;幼儿及16岁以 下儿童;妊娠期、围产期及哺乳期妇女知识点31:抗菌药物的药动学及药效学(PK/PD)类型药物浓度依赖型氨基糖昔类、氟喳诺酮类、达托霉素、多黏菌素、硝 基咪嘤类一般推荐日剂量单次给药方案,但对于治疗窗较窄的 药物需注意
15、不能使药物浓度超过最低毒性剂量时间依赖型8-内酰胺类、林可霉素、局部大环内酯类一般推荐日剂量分屡次给药和(或)延长滴注时间的给药方案时间依赖型且抗 替加环素、利奈唾胺、阿奇霉素、四环素类、糖肽类菌作用时间较长知识点32:头胞菌素类抗菌药物考占口八、内容分类对G+对G-对8- 内酰胺 酶肾毒性临床作用第一代强弱不稳定大用于轻、中度感染和围手术期的预防性使用第二代不如 第一代增强较稳定较小用于G+、G-菌感染和 围手术期的预防性使 用第三代弱强,铜 绿假 单胞 菌(部 分品 种)高度稳定基本无严重G及敏感的G+菌 感染,病原未明感染的 经验性治疗及院内感 染第四代强稳定无菌血症、肺炎、皮肤和 软组
16、织感染及尿路感 染作用机制干扰细菌细胞壁合成作用特点头狗菌素为时间依赖型抗菌药物,血浆半衰期较短,几乎 无抗生素后效应药物相互作用头抱菌素类+氨基糖昔类一应在不同部位给药,两类药不 能混入同一注射容器内;与抗凝血药、溶栓药、非留体抗炎药等联合f出血风险 增加;头抱曲松与多种药物存在配伍禁忌,如红霉素、四环素、氟康哇、万古霉素、两性霉素B、环丙沙星、苯妥英钠、 氯丙嗪、氨茶碱、维生素B、维生素C,并可与金属形成络 合物,故一般应单独给药典型不良反应常见皮疹、瘙痒、斑丘疹、尊麻疹、过敏性休克、可发 生可逆性中性粒细胞减少症、一过性嗜酸性粒细胞增多和 血小板减少症、低凝血酶原血症、凝血酶原时间延长。
17、头狗毗两用于肾功能不全者而未调整剂量时可出现脑 病、肌泾学、癫痫等神经系统反响。长期、大量应用(或联合应用B-内酰胺酶抑制剂)可致 抗生素相关性腹泻、二重感染。交叉过敏反响:有青霉素过敏性休克或即刻过敏反响者, 不宜再选用头抱菌素类。有“双硫仑样反响”:头狗孟多、头狗替安、头抱尼西、 头抱哌酮、头抱甲月亏、头狗匹胺、头抱曲松(含甲硫三嗪 侧链)O无“双硫仑样反响”:头抱拉定、头抱氨苇、头抱味辛 酯、头抱克洛、头抱丙烯、头抱嚷月亏、头抱他咤、头抱喋 月亏、头他克后、头抱地尼、头抱他美酯、头抱此月亏。知识点33:青霉素类抗菌药物考占P八、内容药埋作用主要用于C球菌、C球菌及某些C杆菌引起的感染分类
18、天然青霉素不耐酸、不耐青霉素酶,抗菌谱较窄耐酸口服青霉素青霉素V耐酶青霉素甲氧西林、苯嚏西林广谱青霉素氨苇西林、阿莫西林抗铜绿假单胞菌青霉素哌拉西林作用机制干扰细菌细胞壁合成作用特点药物相互作用时间依赖性、半衰期较短、几乎无坑生素后效应、对繁 殖期细菌作用明显,对静止期细菌影响较小丙磺舒、阿司匹林、口弓I口朵美辛、保泰松和磺胺类药可 减少青霉素类抗菌药的肾小管分泌而延长其血浆半衰期。青霉素类抗菌药可增强华法林的抗凝作用。青霉素类与氨基糖甘类抗菌药物混合后,两者的抗菌 活性明显减弱,因此,两药不能置于同一容器内给药。典型不良反 过敏性休克(I型)、有血清病型反响(in型)、溶血 应性贫血(II型
19、)、白细胞计数减少、药疹、尊麻疹、接触性皮炎、哮喘、周围神经炎、青霉素脑病、二重感染、 吉海反响 过敏性休克(I型):抢救首选肾上腺素青霉素脑病:表现为肌肉阵挛、抽搐、昏迷吉海反响:应用青霉素治疗梅毒、钩端螺旋体病等疾病 时可由于病原体死亡致病症(寒战、咽痛、心率加快)加剧禁忌 青霉素皮肤敏感试验阳性或有青霉素过敏史者禁用特殊人群用 肾功能不全者不需要调整剂量的:蔡夫西林、苯噗西林、药双氯西林肾功能不全者需要调整剂量的:氨茶西林、哌拉西林、 替卡西林知识点34: B -内酰胺酶抑制剂及其与B -内酰胺类抗生素配伍的复方制剂点内容药埋作用通常用于需要抗菌药物广覆盖的感染,例如肺炎和腹 腔感染B-
20、内酰胺酶抑 制剂克拉维酸、舒巴坦、他唾巴坦、阿维巴坦、万巴巴坦作用机制抑制B内酰胺酶对B -内酰月安类抗生素的破坏;知识点3:抗抑郁药分类三环类(抑制5-HT和NA再摄取)阿米替林、丙咪嗪、氯米帕明、多塞平5-HT及NA再摄取抑制剂文拉法辛、度洛西汀四环类(抑制NA再摄取)马普替林选择性5-羟色胺再摄取抑制剂舍曲林、氟西汀、帕罗西汀、西酗普兰单胺氧化酶抑制剂吗氯贝胺其他类5-HT受体阻断剂/再摄取抑制剂:曲噗酮选择性NA再摄取抑制剂:瑞波西汀NA能及特异性5-HT能抗抑郁药:米氮平知识点4:解热、镇痛、抗炎药作用特点药理作用作用机制作用特点1.解热作用抑制中枢PG的合成只能使发热者的体温下降,
21、而 对正常体温没有影响2.镇痛作用抑制PG的合成; 减少对传入神经末梢 的刺激;直接作用于 伤害性感受器,阻止致 痛物质的形成和释放1 .对各种创伤引起的剧烈疼 痛和内脏平滑肌绞痛无效。2 .对慢性疼痛,如头痛、关节 肌肉疼痛、牙痛等效果较好3.抗类作用抑制PG合成,抑制白 细胞的聚集,减少缓激 肽的形成,抑制血小板 的凝集对乙酰氨基酚几乎没有抗炎作用4.抗风湿作用除解热、镇痛作用外,主要在于抗炎作用5.抑制血小板 聚集抑制血小板的环氧化 酶,减少前列腺素的生 成抗血栓头抱他咤-阿维巴坦、美罗培南-万巴巴坦,对大部 分产碳青霉烯酶的细菌有抗菌活性;舒巴坦和他喋巴坦的复方制剂对拟杆菌有活性哌拉西
22、林他嗖巴坦用于中性粒细胞减少伴发热头抱他院阿维巴坦覆盖大多数肠杆菌科细菌,以及单用头抱他咤时MIC 较高的铜绿假单胞菌种;对不动杆菌或产金属B -内酰胺酶的微生物无抗菌 活性,对厌氧菌的抗菌活性不如其他内酰胺酶复方 制剂知识点35:碳青霉烯类抗菌药物考点内容药理作用有效:C (包括产ESBL菌株)、G厌氧菌无效:嗜麦芽窄食单胞菌、洋葱伯克霍尔德菌、屎肠球菌、 耐甲氧西林葡萄球菌和JK类白喉菌厄他培南:对铜绿假单胞菌、不动杆菌及革兰阳性菌(尤其 是肠球菌和耐青霉素肺炎球菌)的活性不及其他碳青霉烯类 药物亚胺培南西司他丁:西司他丁可抑制肾脱氢肽酶I对亚胺培 南的灭活临床作用用于多重耐药菌感染、需氧
23、菌与厌氧菌混合感染、重症感染及免疫缺陷患者感染等作用机制干扰细菌细胞壁合成作用特点时间依赖型、抗生素后效应、延长输注时间可增加药物疗效药物相互作用碳青霉烯类药与丙戊酸钠合用时,可促进丙戊酸代谢,导 致其血浆药物浓度降低至有效浓度以下,甚至引发癫痫发作。 亚胺培南与更昔洛韦合用时,有发生抽搐的报道。美罗培南、厄他培南等与丙磺舒合用时可延缓前者排泄, 导致血浆药物浓度改变典型不良反响皮疹、瘙痒、尊麻疹、多形红斑,少见嗜酸粒细胞增多、 中性粒细胞减少、肝脏氨基转移酶ALT及AST升高等,出现 血尿素氮、血清肌肝升高。长时间使用可出现抗生素相关性腹泻。亚胺培南西司他丁可引起中枢神经系统严重不良反响,如
24、 肌阵挛、精神障碍,包括幻觉、错乱状态或癫痫发作等,故 亚胺培南不应用于治疗脑膜炎。特殊人群用药对于肾功能不全患者,所有碳青霉烯类药物均应减量;老年患者应根据内生肌酊清除率调整剂量;碳青霉烯类在青霉素过敏患者中发生交叉反响的概率很低知识点36:其他6-内酰胺类抗菌药物考占n八、内容药埋作用头霉素类抗菌谱与第一代头抱菌素类相似,但对大多数超 广谱B-内酰胺酶稳定,且对拟杆菌属等厌氧菌 具有抗菌活性氨曲南仅对需氧革兰阴性菌包括铜绿假单胞菌氨曲南不能渗入脑脊液,不能用于治疗脑膜炎氧头抱烯类与第三代头抱菌素中的头抱睡月亏相似作用机制干扰细菌细胞壁合成作用特点头霉素类、氨曲南、氧头泡烯类均为时间依赖型抗
25、菌药物, 血浆半衰期较短,几乎无抗生素后效应药物相互作用头抱美嘎、头抱米诺、拉氧头抱等与利尿剂如肤塞米合用 时,可加重肾功能损害头抱西丁、氨曲南等与丙磺舒合用时可延缓前者排泄,导 致血浆药物浓度改变典型不良 反响常见皮疹、尊麻疹、瘙痒、过敏性休克可导致维生素K缺乏症、维生素B族缺乏病症(舌炎、口 腔黏膜炎、食欲减退、神经炎等)以及抗生素相关性腹泻。知识点37:氨基糖昔类抗菌药物“双硫仑样”反响:头抱美喋、头抱替坦、头抱米诺、拉 氧头抱、氟氧头也禁忌过敏者禁用特殊人群 用药对于肾功能不全患者,本类药物应减量。氨曲南是唯一的与青霉素类没有交叉反响的B -内酰胺类, 可用于青霉素和头抱菌素类过敏者考
26、点内容药理作作用强:需氧G-杆、铜绿假单胞菌、金葡菌。用作用差:G-球、G+性菌(但对金葡菌作用强)。无效:厌氧菌、嗜麦芽窄食单胞菌和洋葱伯克霍尔德菌作用机抑制细菌蛋白质的合成(结合点:30S亚基),还可影响细菌制细胞膜屏障功能,导致细胞死亡作用特为浓度依赖型速效杀菌剂,对繁殖期和静止期的2田菌均有杀菌点作用药物相与B-内酰胺类混合时可致相互灭活,故联合用药时应在不互作用同部位给药,两类药不能混入同一容器内。本类药之间联合应用时,可增加其产生耳毒性、肾毒性及神 经肌肉阻滞作用的可能性。氨基糖甘类药与神经肌肉阻滞剂合用时,可加重神经肌肉阻 滞作用,导致肌肉软弱、呼吸抑制或呼吸麻痹等病症。与卷曲霉
27、素、顺伯、依他尼酸、吠塞米或万古霉素等有肾毒 性、耳毒性药联合应用,可能增加耳毒性与肾毒性。典型不 良反响耳毒、肾毒、神经肌肉接头传导阻滞、过敏反响禁用过敏患者;奈替米星、妥布霉素、大观霉素等禁用于妊娠期妇女和新生 儿知识点38:大环内酯类抗菌药物考点内容药埋作用本类药物在低浓度时为抑菌剂,局浓度时可有杀菌作用。 抗菌谱:C球菌、G球菌、局部C杆菌(如流感嗜血杆菌、 百日咳杆菌等)、非典型致病原(嗜肺军团菌、肺炎支原 体、衣原体)和厌氧消化球菌,对产8-内酰胺酶的葡萄球 菌和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌也有一定抗菌活性作用机制抑制细菌蛋白质的合成(结合点:50S亚基)作用特点我国肺炎链球菌对红霉素
28、的耐药率高;红霉素属于短PAE,且七/2短的时间依赖型;克拉霉素及阿奇霉素具有长PAE和t1/2药物相互作用与氯霉素或林可霉素合用,因竞争药物的结合位点,产 生拮抗作用。与其他肝毒性药合用可能增强肝毒性,大剂量应用或与 耳毒性药合用,尤其肾功能不全者,可能增加耳毒性。红霉素、红霉素酯化物、克拉霉素可抑制肝药酶,与卡 马西平、丙戍酸、芬太尼;阿司咪噗、特非那定、西沙必 禾1、环酒素、地高辛、华法林、茶碱类、洛伐他汀、咪达 嗖仑、三嗖仑、麦角胺、双氢麦角胺等合用,可增加上述 药的血浆浓度。阿奇霉素可能增强抗凝血药的作用,合并使用时,应严 密监测凝血酶原时间典型不良反应胃肠道反响、肝毒性、耳毒性、心
29、脏毒性(Q-T间期延长)禁忌对本类药过敏者。局部心脏病(包括心律失常、心动过缓、Q-T间期延长、 缺血性心脏病、充血性心力衰竭等)患者知识点39:抗菌药首选大总结疾病或病症首选/主要药物1军团菌病、支原体肺炎、空肠弯曲菌肠红霉素炎2金黄色葡萄球菌引起的急慢性骨髓炎及 关节感染林可霉素类3艾滋病患者及中性粒细胞缺乏患者的肺 电子菌病的预防及治疗复方磺胺甲嗯嗖4艾滋病患者诺卡菌病复方磺胺甲嗯嘤5HIV感染者中鸟分枝杆菌复合体感染阿奇霉素与利福喷汀、乙胺丁醇联合6厌氧菌感染甲/替/奥硝哇(奥无双硫仑)7G+菌及厌氧菌引起的中重度感染林可霉素类8艰难梭菌引起的伪膜性肠炎甲硝嗖9甲硝噗等无效的艰难梭菌引
30、起的伪膜性肠炎万古霉素10G+菌感染青霉素11青霉素过敏或耐药的G+菌轻中度感染大环内酯类12耐青霉素的G+菌严重感染万古霉素13耐万古霉素的G+菌感染利奈喋胺14需氧G-杆菌所致的严重感染氨基糖昔15对大局部氨基糖苔类钝化酶稳定,尤其 适用于治疗G-杆菌中对庆大霉素或妥布 霉素耐药菌株所致感染阿米卡星16替代氨基糖首类药物,作为联合用药之一治疗肾功能损害患者的需氧G-菌感染氨曲南17G-菌(包括产B -内酰胺酶的流感嗜血 杆菌和淋病奈瑟菌、肠杆菌科细菌及铜 绿假单胞菌),包括产ESBL (超广谱B - 内酰胺酶)菌株;G+菌(包括粪肠球菌和李斯特菌);碳青霉烯类厌氧菌(包括脆弱拟杆菌)。用于
31、多重耐药菌、需氧菌与厌氧菌混合、 重症感染。18对碳青霉烯类耐药G-杆菌;多重耐药 (MDR),泛耐药(XDR)的不动杆菌、 铜绿假单胞菌、肠杆菌等G-杆菌感染多黏菌素19霍乱、鼠疫、布鲁菌病、兔热病多西环素20立克次体、衣原体、支原体、螺旋体多西环素21伤寒、副伤寒氯霉素、喳诺酮类22地方性斑疹伤寒、洛矶山热、恙虫病、Q 热、鹦鹉热四环素类23幽门螺杆菌感染阿莫西林、甲硝嘎、克拉霉素、喳诺酮24仅用于治疗难以根除的幽门螺杆菌感染映喃喋酮25主要用于尿路感染的硝基吠喃类药物是吠喃妥因26主要作为化脓性感染的外用硝基吠喃类 药物是(TANG补充)吠喃西林27阿米巴病、阴道滴虫病、贾第虫病、结肠小
32、袋纤毛虫硝基咪嗖类28衣原体一一肺炎衣原体感染及其他衣原 体感染;百日咳;厌氧菌一一口腔感染红霉素29口服可用于肠道感染或结肠手术前准备庆大霉素30普通型奈瑟球菌脑膜炎磺胺嚓咤、青霉素类、氯霉素31局部外用于皮肤、黏膜感染的磺胺类药物磺胺喀咤银、磺胺米隆、 磺胺醋酰钠【银米醋, 外用】32口服不易吸收,仅用于肠道感染的磺胺类药物柳氮磺毗咤、磺胺眯【月上柳梢头,人约肠道后TANG】33口服易吸收,可用于全身感染的磺胺类药物磺胺-甲嗯噗、异嗯噗、 喀咤、多辛34预防风湿热;控制链球菌感染苇星青霉素【记忆2020TANG变脸 易得风湿热。35结核病异烟脱36麻风利福平37曾作为深部真菌感染的标准药物
33、两性霉素B38利什曼原虫两性霉素B39主要用于曲霉菌、念珠菌、隐球菌及镰 抱菌属和赛多抱菌属的毗咯类药物伏立康喋40除曲霉菌、念珠菌、隐球菌外,还能治疗毛霉属等结合菌泊沙、艾沙-康喋41由于严重肝毒性及口服吸收差等原因, 主要用于表浅感染的毗咯类酮康理、克霉喋、咪康 噗、益康理(咪一克铜)42除隐球菌外,对其他真菌有效的药物XX芬净(棘白菌素类)43与两性霉素B联合用于治疗隐球菌、念 珠菌感染的药物氟胞喀咤44G+球菌A组和B组溶血性链球菌、肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌;草链和肠 球菌属所导致的心内膜炎(与氨基糖普类联合应用);G+杆菌一一梭状芽抱杆菌一一破伤风、气性坏疽、白喉、放线菌病;G-球
34、菌流行性脑脊髓膜炎;螺旋体鼠咬热、梅毒、钩端螺旋体病、奋森(Vincent)咽峡炎。青霉素知识点40:抗反转录病毒药分类核首类逆转录酶抑制剂去羟肌甘、司他夫定、阿巴卡韦、齐多夫定、扎西他滨、拉米夫定非核首类逆转录酶抑制剂奈韦拉平、地拉韦定、依非韦伦蛋白酶抑制剂苛地那韦、利托那韦、达芦那韦、沙奎那韦、 洛匹那韦、奈非那韦、安普那韦整合酶抑制剂拉替拉韦、多替拉韦典型不良反响常见不良反响主要有不适、乏力;神经系统如头痛、眩晕、注意力不集中、周围神经炎;消化系统如恶心、呕吐、腹痛、腹账、腹泻、肝损害;血液系统如血细胞减少、贫血,还有口炎、皮疹、药疹和变态反响等, 此外尚有肌痛、炎性水肿、肾结石、高胆红
35、素血症等。特殊不良反响主要是代谢障碍,包括脂代谢障碍、糖代谢障碍,其次为 骨代谢障碍等知识点41:控制疟疾病症的抗疟药代表药物控制疟疾病症 的抗疟约双氢青蒿素、蒿甲醛、奎宁、氯喳、羟氯唾、哌喳、阿 莫地喳、青蒿素作用机制青蒿素类干扰疟原虫的表膜线粒体功能,通过影响疟原虫红内期 的超微结构,使其膜系结构炭生变化D由于对食物胞膜 的作用,阻断了疟原虫的营养摄取,当疟原虫损失大量 胞质和营养物质而又得不到补充,因而很快死亡奎宁与疟原虫的DNA结合,形成复合物抑制DNA的复制和RNA 的转录,从而抑制原虫的蛋白合成,还能降低疟原虫氧 耗量,抵抗疟原虫内的磷酸化酶而干扰其糖代谢作用特点青蒿素易透过血-脑
36、屏障进入脑组织,故对脑型疟有效青蒿素、双氢青对疟原虫红内期有强大且快速的杀灭作用,能迅速控制 蒿素、蒿甲醛 临床没作及病症奎宁对红外期无效,长疗程可根治恶性疟,但对恶性疟的配子体亦无直接作用,故木能中断传播典型不良反响当奎宁或氯隆日剂量超过lg/d时,可致“金鸡纳”反响;葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者服用伯氨喳可发生急性溶血型贫血知识点42:破坏DNA的烷化剂常用药物包括氨芥、环磷酰胺、赛替派、白消安、替莫噗胺等作用机制所有的烷化剂都是通过与细胞中DNA发生共价结合,使其丧 失活性或使DNA分子发生断裂,导致肿瘤细胞死亡作用特点烷化剂对细胞有直接毒性作用,故又被称为细胞毒类药物药物相互作用肝药酶
37、诱导剂如巴比妥类、糖皮质激素、别喋醇及氯霉素 等对环磷酰胺的代谢、活性和毒性均有影响,合用时应注意塞替派可增加血尿酸水平,为控制图尿酸血症可给予别喋 醇塞替派与尿激酶同时应用,可增加塞替派治疗膀胱癌的疗 效由于服用白消安可增加血尿酸及尿尿酸水平,因此对原合 并痛风或服本品后血尿酸增加的患者,可服适量的抗痛风 药。知识点43:破坏DNA的的类化合物伯类化合物作用机制与DNA结合,破坏其结构与功能,使肿瘤细胞DNA复制停止, 使细胞分裂受阻,为细胞增殖周期非特异性抑制剂顺伯非小细胞肺癌、头颈部及食管癌、胃癌、膀胱癌、卵巢癌、恶 性淋巴瘤、骨肉瘤及软组织肉瘤等实体瘤的首选药之一卡钳多用于非小细胞肺癌
38、、头颈部及食管癌、卵巢癌等奥沙利胃肠道癌的常用药,是结直肠癌的首选药之一伯奥沙利钳可特异性的结合红细胞,产生蓄积性,但不引起贫血奥沙利伯与卡伯、顺伯无交叉耐药性知识点44:干扰核酸生物合成的药物分类代表药物原创记忆汤以恒TAW胸腺核甘合成酶抑制剂氟尿喀陡、卡培他滨、 替吉奥他胸前戴座佛喋吟核甘合成酶抑制剂筑喋吟、硫鸟喋吟嫖娼者,流氓核甘酸还原酶抑制剂羟基胭核战争,还用枪二氢叶酸还原酶抑制剂甲氨蝶吟、培美曲塞双手美甲DNA多聚酶抑制剂阿糖胞甘、吉西他滨多聚聚,有喜糖知识点45:维生素的分类及作用特点分类代表药物作用特点水溶性维生素Bi缺乏时,依次出现:神经系统反响(干性脚气病); 心血管系统反响
39、(湿性脚气病);韦尼克脑病; 多发神经炎性精神病维生素R缺乏时出现:咽喉炎、舌炎、唇炎、口角炎; 面部脂溢性皮炎、躯干和四肢皮炎(非特有); 贫血和神经系统病症;角膜血管增生和白内障形 成、阴道炎、阴囊炎维生素R缺乏导致:皮肤:眼、鼻和口部皮肤脂溢样皮肤 损害,伴有舌炎和口腔炎;神经系统:周围神经 炎、伴有关节肿胀和触痛,特别是腕关节肿胀(腕 管病)维生素C为抗体及胶原形成,组织修补,维持血管壁的完整 性,维持免疫功能,促进非血红素铁吸收等所必需。 是高效抗氧化剂,减轻抗坏血酸过氧化物酶基底的 氧化应力。用于:防治坏血病、牙龈出血;专 染疾病及紫瘢的辅助治疗;慢性铁中毒一一维生6.预防肿瘤作用
40、NSAID特别是C0X-2抑制剂对 预防结直肠癌有一定作用知识点5:解热、镇痛、抗炎药常考的禁忌证药物常考的禁忌证阿司匹林血友病或血小板减少症患者禁用双氯芬酸肛门炎者禁止直肠给药尼美舒利12岁以下儿童禁用塞来昔布对磺胺类药过敏者,有心肌梗死病史或脑卒中病史,重 度肝损患者禁用口引跺美辛癫痫、帕金森病及精神疾病者禁用,肛门炎者禁止直肠 给药知识点6:抗痛风药的作用特点急性痛风发作主要用秋水仙碱和NSAID,慢性痛风发作主要用丙磺舒和别喋 醇等。抑制粒细胞浸润炎症反响药代表药秋水仙碱临床作用用于痛风的急性期、痛风关节炎急性发作和 预防促进尿酸排泄药代表药丙磺舒、苯澳马隆临床作用可抑制近端肾小管对尿
41、酸盐的重吸收,使尿 酸排出增加,降低血尿酸浓度,减少尿酸沉 积。亦促进尿酸结晶的重新溶解。抑制尿酸生成药代表药别喋醇临床作用别喋醇尤其适用于血尿酸和24小时尿尿酸 过多或有痛风结石、肾结石、泌尿系统结石、 不宜应用促进尿酸排出药者。碱化尿液药代表药碳酸氢钠临床作用服用碳酸氢钠期间宜多饮水,使尿液呈碱性 以利于排酸。知识点7:镇咳药的分类及不良反响素C促进去铁胺对铁的螯合,使铁的排出加速烟酸抑制极低密度脂蛋白的合成而使胆固醇的合成 受到影响,大剂量尚可使血清胆固醇及三酰甘油的 浓度降低,且有周围血管扩张作用;烟酸缺乏时 与烟酰胺缺乏时的病症相同可发生糙皮病;禁用 于严重痛风者叶酸是物质代谢过程中
42、催化“一碳单位”转移反响的 辅酶组成成分;四氢叶酸在各种生物合成反响 中,以四氢叶酸辅酶形式转移和利用“一碳单位”; 用于巨幼细胞贫血、血小板减少症脂溶性维生素A对视网膜功能有重要作用,对视觉起作用的是视黄 醛,缺乏会导致夜盲症;对生殖过程起作用 视黄醇;上皮组织的生长和分化、骨骼生长、生 殖和胚胎发育所需要维生素D缺乏时人体吸收钙、磷能力下降,钙、磷不能在骨 组织内沉积,成骨作用受阻:婴儿和儿童:佝偻 病。钙化不良导致佝偻病患者的骨骼异常疏松,产 生特征性畸形;成人:骨软化病或成人佝偻病, 最多见于妊娠期或哺乳期维生素E能促进生殖力,能促进性激素分泌:增加男性精 子活力和数量;女性雌激素浓度
43、增高,提高生育 能力,预防流产维生素K是肝脏合成凝血酶原(因子n)的必需物质,并 参与凝血因子vn、ix、x以及蛋白c和蛋白s的合 成;用于防治维生素K缺乏所致的出血,水杨酸 类或香豆素类(华法林)过量引起的出血的救治; 维生素M尚具有镇痛作用;应用广谱抗菌药 物(头抱菌素类)可致肠道菌群改变,造成维生素 B和K合成受阻 补充维生素K、B知识点46:阴道局部用药抗滴虫药及抗厌氧菌药甲硝噗、替硝噪、克林霉素抗真菌药克霉唾、咪康唾、益康理、联苯苇唾、制霉菌素抗病毒药重组人干扰素a 2a其他类聚甲酚磺醛、硝吠太尔、硝吠太尔制霉菌素、乳杆菌活菌、复方莪术油知识点47:抗早产药抗早产药利托君、硫酸镁利托君为肾上腺素(62受体激动剂,可激动子宫平滑肌中的(B 2 受体,抑制子宫平滑肌的收缩频率和强度,减少子宫的活动 而延长妊娠期。同时由于其可使腺甘酸环化酶的活性增强 (cAMP增多)而产生保胎作用硫酸镁镁离子能直接抑制子宫平滑肌的动作电位,对子宫平滑肌的 收缩产生抑制作用,使宫缩频率减少,强度减弱,用于早产 的治疗知识点48:眼科用药抗眼部感染抗细菌药妥布霉素、庆大霉素、新霉素、氯霉素、 四环素、金霉素、红霉素、利福平、氧 氟沙
限制150内