中枢神经系统药物 (3)课件.ppt

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1、关于中枢神经系统药物 (3)现在学习的是第1页，共68页第二章第二章 中枢神经系统药物中枢神经系统药物 Central Nervous System Drugs 现在学习的是第2页，共68页现在学习的是第3页，共68页第一节第一节 镇静催眠药镇静催眠药 sedative-hypnotics睡眠的作用睡眠的作用失眠的危害失眠的危害失眠怎么办？失眠怎么办？现在学习的是第4页，共68页作用：镇静、催眠、抗癫痫、抗焦虑作用：镇静、催眠、抗癫痫、抗焦虑特点：不同剂量产生不同作用特点：不同剂量产生不同作用l镇静药镇静药: 使服用者处于安静或思睡状态的药物。使服用者处于安静或思睡状态的药物。l催眠药催眠药:

2、 引起类似正常睡眠状态的药物。引起类似正常睡眠状态的药物。 小剂量小剂量镇静镇静中等剂量中等剂量催眠催眠大剂量大剂量麻醉、抗癫痫麻醉、抗癫痫过量过量死亡死亡现在学习的是第5页，共68页1、巴比妥类（、巴比妥类（20世纪初）世纪初） 2、苯并二氮杂卓类（、苯并二氮杂卓类（20世纪世纪60年代）年代） 3、新型镇静催眠药（、新型镇静催眠药（20世纪世纪90年代）年代）基本结构基本结构理化性质理化性质构效关系构效关系分类分类命名命名合成通法合成通法临床应用临床应用基本结构基本结构化学命名化学命名发展及常用药物发展及常用药物构效关系构效关系地西泮地西泮分类：分类：现在学习的是第6页，共68页（一）基本

3、结构通式：巴比妥酸的（一）基本结构通式：巴比妥酸的5，5-双取代衍生物双取代衍生物一、巴比妥类一、巴比妥类巴比妥酸（丙二酰脲）巴比妥酸（丙二酰脲）巴比妥类药物巴比妥类药物NNHHOOOHHNNOOOHHRR5，5-双取代双取代现在学习的是第7页，共68页（二）理化性质：（二）理化性质：1、弱弱酸性：溶于氢氧化钠溶于氢氧化钠 或或 碳酸钠碳酸钠溶液溶液NNOOOHHRR通过成通过成Na盐增加水溶性，可制成注射剂盐增加水溶性，可制成注射剂钠盐水溶液勿与酸性药物配伍使用钠盐水溶液勿与酸性药物配伍使用钠盐水溶液避免与空气接触钠盐水溶液避免与空气接触现在学习的是第8页，共68页2、水解性：、水解性： 酰

4、脲结构易水解酰脲结构易水解,其钠盐水溶液放置其钠盐水溶液放置易易水解放出氨气水解放出氨气.现在学习的是第9页，共68页 水解速度与温度、水解速度与温度、pH有关有关 :10%溶液于溶液于35贮存时，在一个贮存时，在一个月内分解达月内分解达22% 如于如于1贮存，二个月基本无变贮存，二个月基本无变化化pH,水解水解现在学习的是第10页，共68页3、与重金属铜、汞、银形成盐的性质（可用于鉴别）、与重金属铜、汞、银形成盐的性质（可用于鉴别）： a.吡啶硫酸铜反应：巴比妥类药物与吡啶吡啶硫酸铜反应：巴比妥类药物与吡啶-硫酸铜试液反硫酸铜试液反应，应，显紫色显紫色。含硫含硫巴比妥反应后显巴比妥反应后显绿

5、色绿色。 H2O - PyrNCuN2+HNNHOOOR1R2HNNOOR!R2OHHNNOOR1R2O- + H+NHNOOR1R2OHNNOOR1R2OCuNN现在学习的是第11页，共68页 b.汞盐反应：遇硝酸汞试液，汞盐反应：遇硝酸汞试液，生成白色胶状沉淀，生成白色胶状沉淀， 溶于过量的试剂和氨试液中溶于过量的试剂和氨试液中 Hg(NO3)2NH4OHHNNHOOOR1R2HgNO3NNOOR1R2OHHgOHNNOOR1R2ONH4现在学习的是第12页，共68页 c. 银盐反应：遇硝酸银试液银盐反应：遇硝酸银试液 ，生成，生成银盐沉淀银盐沉淀HNNHOOORR2AgNaHNNOORR

6、O-NNORROAgNaOHNNOORROAgHNNOORROAgNNORROAgAgOAgNO3HNNOORRON aAgNO3Na2CO3AgNO3现在学习的是第13页，共68页（三）构效关系：（三）构效关系： 作用的强弱和快慢与解离度、脂水分配系数有关；作用的强弱和快慢与解离度、脂水分配系数有关；作用时间的长短与作用时间的长短与5，5-取代基取代基的代谢难易有关。的代谢难易有关。1、与解离常数与解离常数pKa的关系的关系现在学习的是第14页，共68页为什么巴比妥酸无活性？为什么巴比妥酸无活性？ 巴比妥巴比妥酸酸和和5-苯基巴比妥苯基巴比妥酸酸几乎不能透过细胞膜和血脑几乎不能透过细胞膜和血

7、脑屏障屏障 进入脑内的药量极微进入脑内的药量极微 无无镇静、催眠作用镇静、催眠作用 NHOOOR1HHN135 现在学习的是第15页，共68页为什么为什么5，5-双取代巴比妥酸才可能有活性？双取代巴比妥酸才可能有活性？ 分子态分子态易于吸收及进入中枢发挥作用易于吸收及进入中枢发挥作用 Phenobarbital、Hexobarbital未解离的分子分未解离的分子分别为别为50%和和90.91% ,可进入中枢产生活性可进入中枢产生活性 Hexobarbital 的作用比的作用比Phenobarbital快快 NNHOOONHOOOHN现在学习的是第16页，共68页代谢难易与药物持续作用时间代谢难

8、易与药物持续作用时间 代谢部位：肝脏代谢部位：肝脏 代谢途径：代谢途径：5位取代基的氧化位取代基的氧化 易氧化易氧化 药物作用时间短药物作用时间短 不易氧化不易氧化 药物作用时间长药物作用时间长5位取代基对药效的影响（位取代基对药效的影响（2个要点）：个要点）：饱和直链烷烃或芳烃时，作用时间长饱和直链烷烃或芳烃时，作用时间长支链或不饱和时，作用时间短支链或不饱和时，作用时间短现在学习的是第17页，共68页取代基的结构要求取代基的结构要求3)将将C-2上的氧以硫代替，脂溶性增加上的氧以硫代替，脂溶性增加 ,如硫喷妥钠，起效快如硫喷妥钠，起效快4)饱和直链烷烃或芳烃时，作用时间长饱和直链烷烃或芳烃

9、时，作用时间长5)支链或不饱和时，作用时间短支链或不饱和时，作用时间短现在学习的是第18页，共68页根据作用时间长短根据作用时间长短分为长时、中时、短时、超短时分为长时、中时、短时、超短时四类。四类。P23（四）分类：（四）分类：现在学习的是第19页，共68页（七）临床应用：（七）临床应用：镇静、催眠、抗癫痫、抗焦虑镇静、催眠、抗癫痫、抗焦虑 缺点：成瘾性、耐受性、安全范围缺点：成瘾性、耐受性、安全范围自自2001-04-09起，法国暂停所有含苯巴比妥的产品用于非癫起，法国暂停所有含苯巴比妥的产品用于非癫痫适应症痫适应症 使用受限使用受限现在学习的是第20页，共68页 巴比妥类药物主要由肾脏通

10、过尿液排泄，尿液显碱性排泄速度加快， 所以本品中毒时可碱化尿液现在学习的是第21页，共68页内容小结 1，结构与命名结构与命名 2，发现 3，合成 4，理化性质理化性质 5，作用作用 和和 代谢代谢 6，同类药物 7，构效关系构效关系现在学习的是第22页，共68页现在学习的是第23页，共68页基本概念：基本概念： 根据药物化学结构对生物活性的影响程度，根据药物化学结构对生物活性的影响程度，或根据作用方式，宏观上将药物分为或根据作用方式，宏观上将药物分为结构特异性结构特异性药物药物和和结构非特异性结构非特异性药物。药物。 结构特异性药物生物活性与化学结构密切相关；结构特异性药物生物活性与化学结构

11、密切相关；结构非特异性药物的作用与化学结构之间的关系较浅，结构非特异性药物的作用与化学结构之间的关系较浅，主要与药物的理化性质有关。药物的结构是否有特异主要与药物的理化性质有关。药物的结构是否有特异性与药物的作用机制有关。性与药物的作用机制有关。现在学习的是第24页，共68页二、苯并二氮杂卓类二、苯并二氮杂卓类发展：发展：20世纪世纪60年代发展的一类药物，疗效好，安全年代发展的一类药物，疗效好，安全作用：作用：镇静、催眠、抗焦虑的首选药物，镇静、催眠、抗焦虑的首选药物， 有些也用作抗癫痫药有些也用作抗癫痫药基本结构基本结构发展及常用药物发展及常用药物化学命名化学命名构效关系构效关系代表药物：

12、地西泮代表药物：地西泮主要内容：主要内容：现在学习的是第25页，共68页（一）基本结构：（一）基本结构：1，4-苯并二氮杂卓苯并二氮杂卓卓卓N氮杂卓氮杂卓N苯并氮杂卓苯并氮杂卓NN苯并二氮杂卓苯并二氮杂卓现在学习的是第26页，共68页氯氮卓（利眠宁）氯氮卓（利眠宁）1960年首先于用于临床。年首先于用于临床。 结构简化后得到结构简化后得到地西泮（安定）。地西泮（安定）。（二）发展及常用药物（二）发展及常用药物地西泮的代谢产物地西泮的代谢产物地西泮的取代基改变产物地西泮的取代基改变产物NNClNHCH3O现在学习的是第27页，共68页 在在4,5位并入四氢噁唑环，可使作用增强。位并入四氢噁唑环，

13、可使作用增强。R1R2R3R4NamesHFBrH卤沙唑仑HaloxazolamHClClH氯噁唑仑CloxazolamCH3ClClH美沙唑仑MexazolamHFClCH2CH2OH氟他唑仑FlutazolamOR1NONR4R3R2现在学习的是第28页，共68页 在苯二氮卓环在苯二氮卓环1，2位上并合三唑环，增加了对代谢位上并合三唑环，增加了对代谢的稳定性，并可提高其与受体的亲和力。如的稳定性，并可提高其与受体的亲和力。如:R1R2NamesHH艾司唑仑EstazolamCH3H阿普唑仑AlprazolamCH3Cl三唑仑TriazolamNNNNClR2R1留言内容：【三唑仑】（Tri

14、azolam）（别名迷昏药、蒙汗药、麻醉药） 强力的安眠镇定用药，致眠效果是安定的五十至一百倍，每次用药0.25mg0.5mg，可以伴随酒精类共同服用，致眠效果大概持续六个小时以上。无任何味道，压碎后溶于水中，饮料里，或食品中，（咖啡除外）4片即可，十 分钟起效， 5元/片 200元/瓶 每瓶50片 2瓶以上选择货到付款现在学习的是第29页，共68页小结：苯二氮卓类药物的结构类型母环：母环：1 1，4 4苯并二氮杂卓苯并二氮杂卓现在学习的是第30页，共68页NNOCl12457（五）地西泮（五）地西泮1、性质：遇酸性质：遇酸(或碱液或碱液)受热易被水解受热易被水解 -水解性水解性 酰胺水解-1

15、,2开环 烯胺水解-1,4开环现在学习的是第31页，共68页在胃酸作用下，在胃酸作用下，4，5 开环开环 进入碱性进入碱性 肠道，又闭环肠道，又闭环 4，5 开环，不影响开环，不影响 生物利用度生物利用度 可逆性水解可逆性水解现在学习的是第32页，共68页如何通过结构修饰增加1，2位的水解稳定性？如何通过结构修饰避免1，2位的水解？现在学习的是第33页，共68页2、药物代谢 在肝脏进行 去甲基（NHCH3） C-3的羟基化 1位去甲基及3位羟基化的代谢产物仍有活性 羟基代谢产物与葡萄糖醛酸结合排出HNNOClOH现在学习的是第34页，共68页3、药物作用 作用靶点：中枢的苯二氮卓受体 发挥安定

16、、镇静、催眠、肌内松弛及抗惊厥作用 ，主要用于治疗神经官能症 较好的抗焦虑和镇静催眠作用，安全范围大 目前已完全取代了巴比妥类等传统镇静催眠药物现在学习的是第35页，共68页内容小结 1，基本结构基本结构 2，发展及常用药物 3，化学命名化学命名 4，构效关系构效关系 5，典型药物：地西泮地西泮现在学习的是第36页，共68页癫痫的分类癫痫的分类作用：中枢抑制作用作用：中枢抑制作用抗癫痫药的结构类型抗癫痫药的结构类型典型药物典型药物大发作、大发作、小发作小发作精神运动性发作精神运动性发作局限性发作局限性发作1、环内酰脲类、环内酰脲类2、苯并二氮杂卓类、苯并二氮杂卓类3、其他类、其他类苯妥英钠苯妥

17、英钠卡马西平卡马西平卤加比卤加比巴比妥类巴比妥类氢化嘧啶二酮类氢化嘧啶二酮类乙内酰胺类乙内酰胺类垩唑酮类垩唑酮类丁二酰亚胺类丁二酰亚胺类现在学习的是第37页，共68页一、苯妥英钠一、苯妥英钠 sodium phenytoin一）化学名：一）化学名：5,5-二苯基二苯基-2,4-咪唑烷二酮钠盐咪唑烷二酮钠盐NHNOONa15现在学习的是第38页，共68页NHNOONa15二）理化性质二）理化性质 1、苯妥英的弱酸性、苯妥英的弱酸性成钠盐制成注射剂成钠盐制成注射剂 钠盐注射剂不能和酸性药物配伍钠盐注射剂不能和酸性药物配伍使用使用钠盐水溶液不能与空气长时间接触钠盐水溶液不能与空气长时间接触现在学习的

18、是第39页，共68页 2、碱性溶液中水解，放出氨气、碱性溶液中水解，放出氨气应制成粉针剂，用前临时配制应制成粉针剂，用前临时配制现在学习的是第40页，共68页3、成盐反应、成盐反应与吡啶硫酸铜试液反应显蓝色。与吡啶硫酸铜试液反应显蓝色。苯妥英钠水溶液与二氯化汞试苯妥英钠水溶液与二氯化汞试液反应，生成白色沉淀，但不液反应，生成白色沉淀，但不溶于氨试液中。溶于氨试液中。现在学习的是第41页，共68页 l治疗治疗癫痫大发作癫痫大发作和部分性发作和部分性发作的首选药的首选药l但对小发作无效。但对小发作无效。四）作用四）作用现在学习的是第42页，共68页Psychotherapeutic Drugs抗躁

19、狂症抗焦虑药现在学习的是第43页，共68页发展历史 20世纪初，抑郁症的早期治疗，巴比妥类，世纪初，抑郁症的早期治疗，巴比妥类，使意识丧失数日使意识丧失数日 1938年，电击，控制癫痫发作，也可减轻抑年，电击，控制癫痫发作，也可减轻抑郁症，至今严重抑郁症仍使用电惊厥疗法郁症，至今严重抑郁症仍使用电惊厥疗法 1928年发现脑中第一个神经递质年发现脑中第一个神经递质ACh 1948年发明碳酸锂，用于抗躁狂，年发明碳酸锂，用于抗躁狂，1970年年FDA正式通过正式通过 1952年分离到利血平，次年用作镇静药年分离到利血平，次年用作镇静药 1950年代，单胺氧化酶抑制剂开发成功，异年代，单胺氧化酶抑制

20、剂开发成功，异丙烟肼成为现代第一个抗抑郁药丙烟肼成为现代第一个抗抑郁药现在学习的是第44页，共68页 19581958年发表丙咪嗪的抗抑郁作用年发表丙咪嗪的抗抑郁作用 19681968年年Carlsson的研究成果，的研究成果，5-5-羟色胺再摄取抑制羟色胺再摄取抑制剂，剂，20002000年年NobelNobel奖。奖。19871987年氟西汀上市，为年氟西汀上市，为9494年全年全球最畅销药品第二名球最畅销药品第二名 19541954年年FDAFDA批准氯丙嗪正式上市批准氯丙嗪正式上市 19541954年年“神奇的药物神奇的药物”眠尔通，第一棵眠尔通，第一棵“摇钱树摇钱树” 1961196

21、1年利眠宁上市，前所未有的成功年利眠宁上市，前所未有的成功 19631963年地西泮上市，迅速成为药物史上应用最为广泛年地西泮上市，迅速成为药物史上应用最为广泛的处方药的处方药 身体依赖性、心理依赖性、成瘾性大量出现身体依赖性、心理依赖性、成瘾性大量出现 人类对于镇静药的需求是永无止境的人类对于镇静药的需求是永无止境的现在学习的是第45页，共68页 antipsychotics抗精神病药抗精神病药现在学习的是第46页，共68页具有不同程度的镇静作用具有不同程度的镇静作用 l同时具有药物选择性对抗和治疗作用同时具有药物选择性对抗和治疗作用l不产生成瘾性不产生成瘾性 药物作用特点药物作用特点现在学

22、习的是第47页，共68页作用机制作用机制精神分裂症可能与患者脑内精神分裂症可能与患者脑内DA过多有关过多有关 HOHONH2n 本类药物能阻断中脑本类药物能阻断中脑- -边缘系统及中脑边缘系统及中脑- -皮质皮质通路的通路的DADA受体，减低受体，减低DADA功能功能 现在学习的是第48页，共68页脑内多巴胺能神经通路的分布及主要功能脑内多巴胺能神经通路的分布及主要功能 ：黑质黑质-纹状体系统：该通路所含有的纹状体系统：该通路所含有的DA占全脑含量的占全脑含量的70%以上，以上，是锥体外系是锥体外系 运动功能的高级中枢，主要调控锥体外系运动功能。运动功能的高级中枢，主要调控锥体外系运动功能。中

23、脑中脑-边缘系统：边缘系统： 调控情绪和感情表达活动调控情绪和感情表达活动 中脑中脑-皮层系统：皮层系统： 调节认知、思想、感觉、理解和推理能力调节认知、思想、感觉、理解和推理能力 结节结节-漏斗系统：漏斗系统： 调控垂体激素的分泌和体温调节调控垂体激素的分泌和体温调节 延髄化学感受区：延髄化学感受区： 调控呕吐反应调控呕吐反应 中脑中脑-边缘系统和中脑边缘系统和中脑-皮层系统主要调控人类的精神活动。皮层系统主要调控人类的精神活动。精神分裂症（尤其是精神分裂症（尤其是I型）是由于中脑型）是由于中脑-边缘系统和中脑边缘系统和中脑-皮层系统皮层系统的的D2受体功能亢进所致。受体功能亢进所致。 现在

24、学习的是第49页，共68页精神分裂裂症按阳性、阴性症状群进精神分裂裂症按阳性、阴性症状群进行分型。阳性症状指精行分型。阳性症状指精神功能的异常或亢进，包括幻觉、妄神功能的异常或亢进，包括幻觉、妄想、明显的思维形式障想、明显的思维形式障碍、反复的行为紊乱和失控。阴性症碍、反复的行为紊乱和失控。阴性症状指精神功能的减退或状指精神功能的减退或缺失，包括情感平淡、言语贫乏、意志缺失，包括情感平淡、言语贫乏、意志缺乏、无快感体验、缺乏、无快感体验、注意障碍。注意障碍。现在学习的是第50页，共68页 I型精神分裂症（阳性精神分裂症）型精神分裂症（阳性精神分裂症）以阳性症状为以阳性症状为 特征，对抗精神病药

25、物应良好，特征，对抗精神病药物应良好，无认知功能改变，预后良好，无认知功能改变，预后良好， 生物学基础是多巴胺功能亢进；生物学基础是多巴胺功能亢进；现在学习的是第51页，共68页 II型精神分裂症（阴性精神分型精神分裂症（阴性精神分 裂症）以阴性症状为主，对抗精神病裂症）以阴性症状为主，对抗精神病药物反应差，伴有认知功药物反应差，伴有认知功 能改变，预后差，脑细胞丧失退化（额能改变，预后差，脑细胞丧失退化（额叶萎缩），多巴胺功能叶萎缩），多巴胺功能 没有特别变化；混合型精神分裂症包括没有特别变化；混合型精神分裂症包括不符合不符合I型和型和II型精神分型精神分 裂症的标准或同时符合的患者。裂症的

26、标准或同时符合的患者。 现在学习的是第52页，共68页, 吩噻嗪类吩噻嗪类 2, 噻吨类（硫杂蒽类）噻吨类（硫杂蒽类） 3, 丁酰苯类丁酰苯类 4, 二苯氮卓类二苯氮卓类5, 其它类其它类经典的：锥体外系副反应经典的：锥体外系副反应非经典的：锥体外系副反应较轻非经典的：锥体外系副反应较轻氯丙嗪氯丙嗪 、氯氮平、氯氮平现在学习的是第53页，共68页氯丙嗪氯丙嗪结构及命名结构及命名理化性质理化性质体内代谢体内代谢优势构象优势构象结构修饰及改造结构修饰及改造现在学习的是第54页，共68页. HClNS ClN2510现在学习的是第55页，共68页还原性还原性吩噻嗪母环，易被氧化吩噻嗪母环，易被氧化,

27、 ,变色，变质变色，变质 注射剂的抗氧化：用抗氧剂注射剂的抗氧化：用抗氧剂 注射液中加入抗氧剂可阻止变色注射液中加入抗氧剂可阻止变色 对氢醌对氢醌 连二亚硫酸钠连二亚硫酸钠 亚硫酸氢钠亚硫酸氢钠 维生素维生素C等等现在学习的是第56页，共68页 2 2、光化毒反应、光化毒反应日光hvH2ONSHOR+ 2HClNSR+过敏反应H2ONSClRNSClRONSClRNSClR+ 2H+H2OCl蛋白质- e+ e2+NSClRhv 如何避免光化毒反应？如何避免光化毒反应？现在学习的是第57页，共68页 鉴别反应：鉴别反应： a, 本品水溶液遇氧化剂时氧化变色本品水溶液遇氧化剂时氧化变色 加加硝酸

28、硝酸后可能形成自由基或醌式结构而显后可能形成自由基或醌式结构而显红色红色NSOHNSOHOH+NS ClN256110.OHNO2NO2O2N现在学习的是第58页，共68页三）体内代谢三）体内代谢 在肝脏经在肝脏经 微粒体药物代谢酶微粒体药物代谢酶 氧化氧化 体内代谢极体内代谢极 复杂复杂 在尿中存在在尿中存在20多种代谢物多种代谢物可检测的代谢物有可检测的代谢物有100多种多种 硫原子氧化，苯核羟化，侧链去硫原子氧化，苯核羟化，侧链去N-甲基和侧链甲基和侧链的氧化等的氧化等现在学习的是第59页，共68页临床应用 多方面的药理作用，安定作用较强多方面的药理作用，安定作用较强 治疗精神分裂症和狂

29、躁症治疗精神分裂症和狂躁症 亦用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠等亦用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠等 NS ClN. HCl现在学习的是第60页，共68页2位的氯原子的作用位的氯原子的作用 引起引起 分子分子 不对称性不对称性 抗精神病作用药物的重要的结构特征抗精神病作用药物的重要的结构特征 侧链倾斜于侧链倾斜于 含氯原子的苯核含氯原子的苯核 失去氯失去氯 无抗精神病作用无抗精神病作用现在学习的是第61页，共68页氟奋乃静庚酸酯和癸酸酯氟奋乃静庚酸酯和癸酸酯NSFFFNNOONSFFFNNOO药效两周药效两周药效四周药效四周现在学习的是第62页，共68页氟奋乃静的长效药物氟奋乃静的长效药物 侧链醇羟基

30、与长链脂肪酸成侧链醇羟基与长链脂肪酸成酯酯前药前药 改变脂溶性，延长作用时间改变脂溶性，延长作用时间 供肌注供肌注 适用于拒服药、以及需适用于拒服药、以及需 长期治疗的患者长期治疗的患者NSFFFNNOR现在学习的是第63页，共68页氯普噻吨氯普噻吨Chlorprothixene泰尔登泰尔登SNClNSNCl现在学习的是第64页，共68页抗精神病药的研究目标抗精神病药的研究目标 分开分开 抗精神病作用与锥体外系副作用抗精神病作用与锥体外系副作用 Clozapine具有较好的抗精神病作用，锥体外系具有较好的抗精神病作用，锥体外系反应轻且基本上不发生迟发性运动障碍反应轻且基本上不发生迟发性运动障碍

31、 NNNNHCl现在学习的是第65页，共68页丁酰苯类：丁酰苯类： 在研究镇痛药哌替啶的衍生物的过程中，发现丁酰苯类似物具有氯丙在研究镇痛药哌替啶的衍生物的过程中，发现丁酰苯类似物具有氯丙嗪样作用。用于临床的药物主要有：嗪样作用。用于临床的药物主要有：自学内容自学内容现在学习的是第66页，共68页二苯丁基哌啶类：二苯丁基哌啶类： 对丁酰苯类的结构改造发展了二苯丁基哌啶类。例如五氟利多（对丁酰苯类的结构改造发展了二苯丁基哌啶类。例如五氟利多（Penfluridol）、匹莫齐特（）、匹莫齐特（Pimozide）、氟司必林（）、氟司必林（Fluspirilene）等。为长效抗精神病药。等。为长效抗精神病药。苯酰胺类：苯酰胺类： 舒必利（舒必利（Sulpiride）、硫必利（）、硫必利（Tiapride）具有与氯丙嗪相似的）具有与氯丙嗪相似的抗精神病效能，前者能止吐并抑制胃液分泌，后者还具有镇痛作用。抗精神病效能，前者能止吐并抑制胃液分泌，后者还具有镇痛作用。现在学习的是第67页，共68页感谢大家观看现在学习的是第68页，共68页