呼吸系统常用药物(15页).doc

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1、-呼吸系统用药镇咳药目前常用的镇咳药，根据其作用机制分为两类：一、抑制延髓咳嗽中枢的中枢性镇咳药，又可分为成瘾性和非成瘾性两种；二、抑制咳嗽反射弧中的感受器、传入神经、传出神经或效应器中任何一环节的外周性镇咳药。一、 中枢性镇咳药（一） 成瘾性镇咳药（本院药品有磷酸可待因片和复方可待因口服液）可待因【药理作用】是阿片生物碱的一种，又称甲基吗啡。能直接抑制延脑的咳嗽中枢，镇咳作用迅速而强大，疗效可靠，镇咳强度约为吗啡的1/4。镇痛作用约为吗啡的1/121/7，但强于一般解热镇痛药。其镇痛、呼吸抑制、便秘、耐受性及成瘾性等作用均较吗啡弱。【体内过程】 口服吸收快而完全，其生物利用度为40%70%。

2、一次口服后，约1小时血药浓度达高峰，t1/2约为34小时。易于透过血脑屏障及胎盘，主要在肝脏与葡萄糖醛酸结合，约15%经脱甲基变为吗啡。其代谢产物主要经尿排泄。【临床应用】1、各种原因引起的剧烈干咳和刺激性咳嗽，尤适用于伴有胸痛的剧烈干咳。由于本品能抑制呼吸道腺体分泌和纤毛运动，故对有少量痰液的剧烈咳嗽，应与祛痰药并用。2、可用于中等度疼痛的镇痛。3、局部麻醉或全身麻醉时的辅助用药，具有镇静作用。【不良反应】主要不良反应是成瘾性。治疗量时不良反应少见，偶有恶心、呕吐、便秘及眩晕；大剂量可抑制呼吸中枢，并可发生烦躁不安等兴奋症状。过量可以引起小儿惊厥，可用纳洛酮对抗。【注意事项】下列情况应慎用：

3、1、 支气管哮喘；2、 急腹症，在诊断未明确时，可能因掩盖真象造成误诊；3、 胆结石，可引起胆管痉挛；4、 原因不明的腹泻，可使肠道蠕动减弱、减轻腹泻症状而误诊；5、 颅脑外伤或颅内病变，本品可引起瞳孔变小，模糊临床体征；6、 前列腺肥大病因本品易引起尿潴留而加重病情。7、 重复给药可产生耐药性，久用有成瘾性。8、 服药期间不宜饮酒【药物相互作用】1、 本品与抗胆碱药合用时，可加重便秘或尿潴留的不良反应。2、 与美沙酮或其他吗啡类中枢抑制药合用时，可加重中枢性呼吸抑制作用。 3、 与肌肉松弛药合用时，呼吸抑制更为显著。 4、 本品抑制齐多夫定代谢，避免二者合用。 5、 与甲喹酮合用，可增强本品

4、的镇咳和镇痛作用。 6、 本品可增强解热镇痛药的镇痛作用。 7、 与巴比妥类药物合用，可加重中枢抑制作用。 8、 与西咪替丁合用，可诱发精神错乱，定向力障碍及呼吸急促。复方可待因口服液（新泰洛其）：本品为复方制剂，其组分为：每1ml含磷酸可待因1.0mg，盐酸麻黄碱0.6mg，愈创木酚磺酸钾14mg，盐酸曲普利啶0.14mg。因此除止咳作用还具有收缩鼻粘膜血管和抗过敏作用。所以也适用于感冒综合症状及上呼吸道感染引起的咳嗽、咳痰、支气管哮喘、鼻塞、流涕、喷嚏、肌肉酸痛、头痛乏力。（二）非成瘾性镇咳药由于成瘾性镇咳药存在成瘾、呼吸抑制等问题，近年来已研制较多的非成瘾性中枢镇咳药，用于替代可待因等药

5、物。但是仍需避免用于痰多、痰液粘稠的咳嗽患者。右美沙芬：本品为吗啡类左吗喃甲基醚的右旋异构体。镇咳作用与可待因相等或稍强，无镇痛作用，治疗量对呼吸中枢无抑制作用，亦无成瘾性和耐受性，偶见头晕、嗜睡、恶心呕吐等不良反应。口服后1530min起效，作用持续36h。主要用于干咳，除了单独应用，还常用于多种复方制剂治疗感冒咳嗽。喷托维林：为人工合成镇咳药，兼有部分外周镇咳作用。镇咳作用只有可待因的1/3。对咳嗽中枢有直接抑制作用，兼有轻度阿托品样作用和局部麻醉作用，反复应用无成瘾性。吸收后轻度抑制支气管内感受器及传入神经末梢，可解除支气管平滑肌痉挛，降低气管阻力。适用于上呼吸道炎症引起的干咳、阵咳，痰

6、多者应于祛痰药并用。不良反应轻，可见头晕、口干、便秘。青光眼患者慎用。其他非成瘾性中枢性镇咳药有：氯哌斯汀兼有H1受体阻断作用，轻度缓解支气管平滑肌痉挛、支气管粘膜水肿充血。普罗吗酯兼有镇静和支气管平滑肌解痉作用，镇咳作用比可待因弱。福米诺苯兼有呼吸中枢兴奋作用，可用于慢性咳嗽和呼吸困难患者。齐培丙醇兼有局麻、平滑肌解痉及粘痰溶解作用。二、 外周性镇咳药苯佐那酯：具有较强的局部麻醉作用，选择性抑制肺牵张感受器，阻断迷走神经反射，抑制咳嗽冲动的传到，产生镇咳作用。疗效较可待因差，主要用于呼吸系统疾患如支气管炎、胸膜炎引起的咳嗽。常见不良反应有轻度嗜睡、头痛、鼻塞及眩晕等。苯丙哌林：主要阻断肺-胸

7、膜的牵张感受器而抑制肺迷走神经反射，有支气管平滑肌解痉作用，无呼吸抑制和便秘作用。口服后1560min内发挥镇咳作用，维持47h，镇咳作用较可待因强24倍，用于多种原因引起的咳嗽。可有疲乏、眩晕、嗜睡、食欲不振及胸闷等不良反应。其他外周性镇咳药包括：二氧丙嗪兼有抗组胺、平滑肌解痉、抗炎和局麻作用，并有中枢抑制作用；临床常用于治疗咳嗽及过敏性疾病。那可丁可用于阵发性咳嗽。普诺地嗪有局麻及平滑肌解痉作用。依普拉酮兼有中枢性镇咳作用，并有镇静、局麻、抗组胺、抗胆碱和粘痰溶解作用。肺力咳胶囊：【成份】：黄芩、前胡、百都、红花龙胆、梧桐根、白花蛇舌草、红管药。【主治】：止咳平喘，清热解毒，顺气祛痰。用于

8、咳喘痰多，呼吸不畅，以及急、慢性支气管炎，肺气肿见上述证候者。【不良反应】：尚不明确 【禁忌】：尚不明确 【注意事项】：孕妇慎用。 苏黄止咳胶囊【成份】：麻黄、紫苏叶、地龙、枇杷叶、紫苏子、蝉蜕、前胡、牛蒡子、五味子【主治】：疏风宣肺、止咳利咽。用于风邪犯肺、肺气失宣所致的咳嗽、咽痒、痒时咳嗽，或呛咳阵作，气急、遇冷空气、异味等因素突发或加重，或夜卧晨起咳剧，多呈反复性发作，干咳无痰或少痰，舌苔薄白等。临床用于感冒后咳嗽，咳嗽反复发作及咳嗽变异型哮喘符合上述症候者。感冒后咳嗽及咳嗽变异型哮喘见上述症候者。【不良反应】： 偶见恶心、呕吐、胃部不适、便秘、咽干。 【禁忌】 1.服药期间忌食辛辣等刺

9、激性食物。2.孕妇忌用。 【注意事项】 1.运动员慎用。 2.尚无研究数据表明本品对外感发热、咽炎、慢性阻塞性肺疾病、肺癌、肺结核等有效。 3.尚无研究数据支持本品可用于65岁以上和18岁以下患者，以及妊娠期或哺乳期妇女。 4.尚无研究数据支持本品可用于儿童咳嗽变异型哮喘。 5.高血压、心脏病患者慎服。 蛇胆陈皮口服液【主要成份】蛇胆汁、陈皮（蒸）、辅料为蔗糖、矫味剂（杏仁水、生姜汁）、防腐剂（尼泊金乙酯）。【性 状】本品为棕黄色至深棕色澄清液体，气清香、味甜、微苦。【适应症/功能主治】顺气化痰，祛风健胃。用于风寒咳嗽，痰多呃逆。【不良反应】尚不明确。【禁 忌】尚不明确。【注意事项】1.忌食辛

10、辣、油腻食物。2.支气管扩张、肺脓疡、肺心病、肺结核患者应在医师指导下服用。3.服用一周病证无改善，应停止服用，去医院就诊。4.服药期间，若患者出现高热，体温超过38，或出现喘促气急者，或咳嗽加重，痰量明显增多者应到医院就诊。5.对本品过敏者禁用，过敏体质者慎用。6.本品性状发生改变时禁止使用。7.儿童必须在成人监护下使用。8.请将本品放在儿童不能接触的地方。9.如正在使用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。祛痰药祛痰药是一类能使痰液变稀，黏稠度降低而易于咳出的药物；同时能加速呼吸道黏膜纤毛运动，改善痰液运转功能，故也称为黏液促动剂。祛痰药促进呼吸道内积痰排除，减少了痰液对呼吸道黏膜的刺激，

11、间接的起到了镇咳和平喘作用，也有利于控制继发感染。祛痰药物常从下述诸方面发挥促痰液外排作用：(1)改善痰液理化特性，降低黏滞度，有利其外排；(2)恢复气道上皮黏液层正常结构及纤毛清除功能；(3)促进纤毛运动，加快黏液转运；(4)抑制黏蛋白产生及分泌，减少高黏度黏液的生成。按其作用方式可将祛痰药分为三类： 一、恶心性祛痰药和刺激性祛痰药：恶心性祛痰药如氯化铵、碘化钾、愈创木酚甘油醚、桔梗、远志等口服后可刺激胃粘膜，引起轻微的恶心，反射性地促进呼吸道腺体分泌增加，使痰液稀释，易于咳出。刺激性祛痰药是一些挥发性物质，如桉叶油、安息香酊等，加入沸水中，其蒸气挥发也可刺激呼吸道黏膜，增加腺体分泌，使痰液

12、变稀，易于咳出。二、粘液溶解剂（乙酰半胱氨酸）：黏痰溶解药可分4类：通过使痰液中的酸性黏蛋白纤维断裂，从而降低其黏度。通过药物结构中的巯基与黏蛋白的二硫键互换作用，使黏蛋白分子裂解从而降低痰液黏滞度。酶制剂。表面活性剂。三、粘液调节剂（羧甲司坦、盐酸氨溴索、盐酸溴己新）：主要作用于气管、支气管上皮的腺体细胞，促使其分泌黏性低的分泌物，使呼吸道分泌物的流变性恢复正常，痰液由黏变稀。（盐酸氨溴索、盐酸溴己新有双重作用，有争论，倾向于调节剂类）乙酰半胱氨酸泡腾片【药理作用】本品为粘痰溶解剂，具有较强的粘液溶解作用。其分子中所含的巯基（-SH）能使痰中糖蛋白多肽链的二硫键（-S-S）断裂，从而降低痰的

13、粘滞性，并使痰液化而易咳出。本品是合成谷胱甘肽（GSH-）的必需氨基酸，在保持适当的GSH水平方面起着重要的作用，从而有助于保护细胞因体内GSH水平过低而导致细胞毒素损害。【适应证】痰液溶解剂，适用于用于治疗分泌大量浓稠痰液的慢性阻塞性肺病（COPD），慢性支气管炎（CB）、肺气肿（PE）等慢性呼吸系统感染。【禁忌证】对乙酰半胱氨酸过敏者禁用；因本品含有甜味剂阿司巴甜，苯丙酮酸尿毒症患者禁用。【注意事项】1、开水冲服会影响疗效，应以温开水冲服（40），药品可能有硫磺气味正常，非药品变质；2、应用本品时应临时溶解，一次性服完，不可直接吞服，不与其他药物混合服用；3、有消化道溃疡病史者和支气管哮喘

14、重症患者慎用；4、本品与铁、铜等金属及橡胶、氧气、氧化物接触可发生不可逆性结合而失效，应避免接触；5、肝功能不全患者本品血药浓度增高、消除t12延长，应适当减量；【不良反应】本品口服偶尔发生恶心、呕吐、上腹部不适、腹泻、咳嗽等不良反应，一般减量或停药即缓解。罕见皮疹和支气管痉挛等过敏反应。【相互作用】1、 品可减低青霉素、头孢菌素、四环素的抗菌活性，不宜混合或并用，必要时可间隔 2小时交替使用；2、 本品与碘化油、糜蛋白酶、胰蛋白酶配伍禁忌。3、 与硝酸甘油合用可增加低血压和头痛的发生。4、 增加金制剂的排泄。5、 与异丙肾上腺素合用或交替使用可提高药效，减少不良反应。6、 应避免与酸性较强药

15、物合用，后者可使其作用明显降低7、 不可与活性炭同服，同服时本品54.6-96.2被活性炭吸附盐酸溴己新葡萄糖注射液【药理毒理】本品有较强的溶解粘痰作用，可使痰中的多糖纤维素裂解，稀化痰液。抑制杯状细胞和粘液腺体合成糖蛋白使痰液中的唾液酸减少，减低痰粘度，利于排出。本品尚有促进呼吸道黏膜的纤毛运动作用。【适应症】用于慢性支气管炎及其它呼吸道疾病伴有粘痰，不易咳出者。【不良反应】偶有恶心，胃部不适及血清氨基转移酶升高，但能自行恢复。【注意事项】胃溃疡者应慎用。【药物相互作用】本品能增加阿莫西林、四环素类抗生素在肺内或支气管的分布浓度，合用时能增强抗菌疗效。氨溴索（盐酸氨溴索注射液、盐酸氨溴索口服

16、液、盐酸氨溴索片） 【药理毒理】本品具有粘液排除促进作用及溶解分泌物的特性，它可促进呼吸道内部粘稠分泌物的排除及减少粘液的滞留，因而显著促进排痰，改善呼吸状况。应用本品治疗时，病人粘液的分泌可恢复至正常状况。咳嗽及痰量通常显著减少，呼吸道粘膜上的表面活性物质因而能发挥其正常的保护功能。【适应症】适用于伴有痰液分泌不正常及排痰功能不良的急性、慢性呼吸系统疾病，例如：慢性支气管炎急性加重，喘息型支气管炎、支气管哮喘的祛痰治疗；术后肺部并发症的预发性治疗；早产儿及新生儿婴儿呼吸窘迫综合症（IRDS）的治疗。【不良反应】盐酸氨溴索葡萄糖注射液通常能很好耐受，轻微的上部胃肠道副作用偶有报道（主要为胃部灼

17、热、消化不良和偶尔出现的恶心、呕吐）。过敏反应极少出现，主要为皮疹，极少病例报道出现严重的急性过敏性反应，但其与盐酸氨溴索的相关性尚不能肯定，其中的某些病人通常对其它物质亦产生过敏。【注意事项】本品不能与pH大于6.3的其它溶液混合，因为pH值增加会导致产生氨溴索游离碱沉淀。【药物相互作用】盐酸氨溴索增加阿莫西林、头孢呋辛、红霉素、多西环素在肺内的分布浓度，增强其抗菌疗效。氨溴索与溴己新区别：盐酸氨溴索是溴已新的在体内的代谢产物之一，但并不是主要的代谢产物，盐酸氨溴索是在溴已新的基础上开发出来的，作用较溴已新更加强大，两者都属于粘液调节剂，但由于氨溴索的副作用小，且效果显著，所以在临床上得到了

18、广泛的应用。羧甲司坦黏液调节剂，适用于慢性支气管炎、支气管哮喘等引起的痰液稠厚不易咳出的患者。使痰的黏滞性降低而易于咳出。本品口服有效，起效快，服后4小时即可有明显疗效。【注意事项】有出血倾向的胃和十二指肠溃疡患者慎用。【禁忌】消化道溃疡活动期患者禁用【不良反应】偶有轻度头晕、恶心、胃部不适、腹泻、胃肠道出血、皮疹等不良反应。【药物相互作用】服用本品时注意避免同时应用强镇咳药，以免稀化的痰液堵塞呼吸道。桉柠蒎肠溶胶囊：【主要成份】桉油精，柠檬烯及-蒎烯。【性 状】本品为黄色肠溶软胶囊，内容物为浅黄色透明油状液体。【适应症/功能主治】本品为粘液溶解性祛痰药。 适用于：1、急、慢性鼻炎、鼻窦炎；急

19、、慢性支气管炎、肺炎、支气管扩张和肺脓肿等呼吸道疾病患者的止咳化痰。2、亦适用于慢性阻塞性肺部疾患、肺部真菌感染、肺结核等的痰液排除。【规格型号】0.3g*12s【用法用量】口服：成人：急性患者一次0.3g(1粒)，一日34次；慢性患者一次0.3g(1粒)，一日2次。本品宜于餐前半小时，凉开水送服，禁用热开水；不可打开或嚼破后服用。 【不良反应】不良反应轻微，偶有胃肠道不适及过敏反应，如皮疹、面部浮肿、呼吸困难和循环障碍。 【禁 忌】对本品过敏者禁用。 【注意事项】尚不明确。 【儿童用药】尚不明确。【老年患者用药】尚不明确。【孕妇及哺乳期妇女用药】尚不明确。【药物相互作用】尚不明确。【药物过量

20、】尚不明确。【药理毒理】试验结果表明，本品能使小鼠气管段分泌 量增加，改善气管黏膜纤毛运动，促进呼吸道腺体的分泌作用，并使粘液移动速度增加有助痰液排出。并能使豚鼠咳嗽潜伏期延长。文献显示本品具有抗炎作用，能通过减轻支气管粘膜肿胀面起到舒张支气管作用。【药代动力学】口服给药后，桉柠蒎油中的单萜成分吸收迅速且完全，动物实验表明口服后1-3小时单萜成分达最大血药浓度。深入的研究表明柠檬烯在大鼠及其它动物和人类很快被代谢，口服给药后，柠檬烯主要通过动物和人类的尿排泄，约60%在24小时内经尿排泄，5%经粪便排泄，2%经呼出的CO2排泄。柠檬烯的主要代谢产物是双氢紫苏酸和紫苏酸，由约35%的血浆中的柠檬

21、烯转化而得。柠檬烯-1，2-二醇是另一主要代谢产物（由约18%的柠檬烯初始量转化而得）。服用柠檬烯后在血浆中可检测到紫苏酸甲酯和双氢紫苏酸甲酯，但仅有5%是从初始的柠檬烯转化而来的。桉柠蒎肠溶软胶囊中的其它萜类成分的动力学特性类似于柠檬烯，但代谢途径少有细致的研究。B平喘药物常用的平喘药可分为以下五类：一、2受体激动剂二、M胆碱受体拮抗剂三、磷酸二酯酶抑制剂四、过敏介质阻释剂五、肾上腺皮质激素类一、 2受体激动剂【作用机制】1、与气道靶细胞膜上的2受体结合，通过一系列反应最终松弛平滑肌。2、此外，受体激动还可抑制肥大细胞与中性粒细胞释放炎症介质，增强气道纤毛运动、促进气道分泌、降低血管通透性、

22、减轻气道粘膜下水肿【分类】1、非选择性（1,2受体均有作用）：肾上腺素、麻黄素和异丙肾上腺素这两种药物因其非选择性会产生较多不良反应，临床不首选使用2、选择性短效（主要作用于2受体，作用维持46 h）：沙丁胺醇、特布他林硫酸沙丁胺醇气雾剂：5分钟内起效，疗效可维持数小时，是缓解轻中度急性哮喘症状的首选药物，也可用于运动性哮喘的预防。这类药物应按需间歇使用，不宜长期、单一使用，也不宜过量应用（一日不宜超过8喷），否则可引起骨骼肌震颤、低血钾、心律失常等不良反应。不宜与受体阻滞剂如普萘洛尔合用。心血管功能异常、高血压及甲状腺功能亢进患者慎用。3、选择性长效（主要作用于2受体，可维持12h ）：福莫

23、特罗（速效）、沙美特罗（迟效）常与吸入糖皮质激素联用制成复方制吸入粉剂如：舒利迭（沙美特罗/沙美特罗替卡）、信必可（布地奈德福莫特罗）；其中因信必可中使用的是速效的2受体激动剂，在紧急情况下可代替沙丁胺醇作为急救用药。二、M胆碱受体拮抗剂：（异丙托溴铵气雾剂、异丙托溴铵溶液、噻托溴铵吸入粉）可阻断节后迷走神经传出支（M1、M2、M3），通过降低迷走神经张力而舒张支气管。其舒张支气管的作用比2受体激动剂弱，起效也较慢，但长期应用不易产生耐药，本品与2受体激动剂联合应用具有协同、互补作用。异丙托溴铵起效快，作用时间短，（515min起效，作用46小时），噻托溴铵起效慢，作用时间长（30min2小时

24、起效，作用约24小时），最常见的不良反应为头痛、恶心和口干。有狭角型青光眼倾向、前列腺增生或膀胱癌颈部梗阻的患者应慎用。禁用于对噻托溴铵、阿托品或其衍生物，如异丙托溴铵或氧托溴铵过敏的患者。噻托溴铵吸入粉含有乳糖赋形剂，因此禁用于乳糖有过敏反应的患者。三、磷酸二酯酶抑制剂：（氨茶碱片、二羟丙茶碱注射液、多索茶碱）茶碱类药物作用较广，有平喘、强心、利尿、血管扩张、中枢兴奋等作用，其平喘机制较复杂，主要包括：【药理作用】1、 扩张支气管平滑肌 这是主要作用，比2受体激动药弱，其机制与下述因素有关：（1） 抑制磷酸二酯酶，使支气管平滑肌细胞内cAMP水平提高，但茶碱在体内有效血浓度范围对酶活性抑制不

25、明显，不足以产生明显作用。因此，这一环节不是唯一的作用机制。（2） 促进内源性肾上腺素释放，间接导致支气管扩张。（3） 阻断腺苷受体，对抗内源性腺苷诱发的支气管收缩2、 抗炎作用 近年来发现长期应用小剂量茶碱类药物，可抑制肥大细胞、巨噬细胞、嗜酸粒细胞等炎症细胞的功能，减少呼吸道T细胞，降低毛细血管通透性，抑制支气管炎症，降低气管反应性。3、 增强呼吸肌（主要是膈肌）收缩力 减轻呼吸道阻塞、呼吸负荷增加造成的呼吸肌疲劳，这一作用对慢性患者尤为重要【不良反应】茶碱类的不良反应发生度与其血浆浓度密切相关，血浆浓度超过20ug/ml时，易发生不良反应。严格掌握用药量，及时调整剂量是避免茶碱中毒的主要

26、措施。1、 胃肠反应 有些制剂口服后有较强的刺激作用，引起恶心、呕吐、食欲减退。2、 中枢兴奋 多见不安、失眠、易激动等反应，必要时可用镇静药对抗。3、 急性毒性 静脉注射过快或浓度过高，可引起心动过速、心律失常、血压骤降、谵妄、惊厥、昏迷等，甚至呼吸、心跳停止而死亡。口服给药：氨茶碱片：用于轻中度哮喘发作和维持治疗。尤其适用于夜间哮喘症状的控制。宜饭后服用，与2受体激动剂联合应用时易于出现心率增快和心律失常，不宜同时使用；活动性消化性溃疡和未经控制的惊厥性疾病患者禁用。静脉给药：适用于哮喘急性发作且近24 h内未用过茶碱类药物的病人。二羟丙茶碱注射液、多索茶碱作用效果虽不及氨茶碱但安全性更高

27、。【相互作用】1、 地尔硫卓、维拉帕米可干扰茶碱在肝内的代谢，与本品合用，增加本品血药浓度和毒性。2、 西咪替丁可降低本品肝清除率，合用时可增加茶碱的血清浓度和（或）毒性。3、 某些抗菌药物，如大环内酯类的红霉素、罗红霉素、克拉霉素、氟喹诺酮类的依诺沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、克林霉素、林可霉素等可降低茶碱清除率，增高其血药浓度，尤以红霉素和依诺沙星为著，当茶碱与上述药物伍用时，应适当减量。4、 苯巴比妥、苯妥英、利福平可诱导肝药酶，加快茶碱的肝清除率；茶碱也干扰苯妥英的吸收，两者血浆中浓度均下降，合用时应调整剂量5、 与锂盐合用，可使锂的肾排泄增加。影响锂盐的作用。6、 与美西律合

28、用，可减低茶碱清除率，增加血浆中茶碱浓度，需调整剂量。7、 与咖啡因或其他黄嘌呤类药并用，可增加其作用和毒性。四、过敏介质阻释剂稳定肺组织肥大细胞膜，抑制过敏介质释放，阻断引起支气管痉挛的神经反射，降低哮喘患者的气道高反应性。色甘酸钠色甘酸钠为色酮类化合物，对支气管平滑肌无直接松弛作用，对炎性介质亦无拮抗作用，故对正在发作的哮喘无效。但在接触抗原前710天给药，可预防哮喘发作，抑制抗原抗体结合后过敏性介质的释放。【作用机制】：1、能与敏感的肥大细胞膜外侧的钙通道结合，阻止钙内流，抑制肥大细胞脱颗粒，减少组胺、慢反应物、白三烯等多种炎性介质的释放，这一作用有种属和器官选择性，对人肺肥大细胞最敏感

29、。2、抑制感觉神经末梢释放P物质、神经激肽A、B等诱导的气管平滑肌痉挛和粘膜水肿。3、降低哮喘病人对非特异性刺激的敏感性，减少支气管痉挛发作。【临床应用】色甘酸钠起效慢，尤适用于抗原明确的青少年患者，可预防变态反应或运动引起的速发型或迟发型哮喘。色甘酸钠还可减轻重症哮喘的糖皮质激素用量，目前已成为轻、中度哮喘的一线药。亦用于变应性鼻炎、溃疡性结肠炎及其他胃肠道过敏性疾病。【不良反应】本药口服无效，只能喷雾吸入。不良反应少，少数病人可有咽痛，气管刺激症状，甚至诱发哮喘，与少量受体激动剂吸入可预防。孟鲁司特【药理作用】半胱氨酰白三烯类(CysLTs，包括LTC4、LTD4、LTE4)与产生炎症效应

30、（如平滑肌痉挛、微血管渗漏、促进黏液分泌等）有关。孟鲁司是选择性白三烯受体拮抗剂，可拮抗此类物质引起的炎性反应。【临床应用】本品适用于1 5岁至1 5岁以上成人哮喘的预防和长期治疗，包括预防白天和夜间的哮喘症状，治疗对阿司匹林敏感的哮喘患者以及 预防运动诱发的支气管收缩。 本品适用于15岁及15岁以上成人以减轻季节性过敏性鼻炎引起的症状。个别咀嚼剂型适用于2岁及2岁以上儿童及成人哮喘的预防和长期治疗，包括预防白天和夜间的哮喘症状，治疗对阿司匹林敏感的哮喘患者以及预防运动诱发的支气管收缩。也适用于2岁及2岁以上儿童及成人以减轻季节性过敏性鼻炎引起的症状。酮替芬【作用机制】属于致敏活性细胞肥大细胞

31、或嗜碱粒细胞的过敏介质释放抑制剂。具有保护肥大细胞或嗜碱粒细胞的细胞膜，使之在变应原攻击下，减少膜变构，减少释放过敏活性介质的作用。故亦有肥大细胞膜保护剂之称。此药兼具变态反应病的预防及治疗双重功能。并有较强的H1受体拮抗作用，故亦可将之看作抗组胺药，它的H1受体拮抗作用为氯苯那敏的10倍，且作用时间较长。还有抑制白三烯的功能，故除对皮肤，胃肠，鼻部变态反应有效外，对于支气管哮喘亦有较好的作用。但本药亦有一定的中枢抑制作用及抗胆碱能作用。【不良反应】1、 本药有与抗组胺药物相类似的中枢抑制作用，服后可出现困倦感、乏力感等。但在程度上比大多数传统的抗组胺药为轻。一般出现于用药初期，不必停药，持续

32、用药一段时间后，中枢抑制反应即逐步减轻乃至消失。2、 少数病人于服药后有口干、恶心、胃肠不适等反应，但随用药时间延长，症状亦可逐渐缓解。3、 个别病人于服药后可出现过敏症状，主要表现为皮疹瘙痒、局部皮肤水肿等。如遇此情况应及时停药。【注意事项】1、 本药起效缓慢，对于支气管哮喘的缓解作用一般需连续用药2-4周后方渐出现，故在用药前应向病人解说清楚，配合治疗。2、 本药与镇静安眠药及酒精制剂有一定的协同作用，同时用药可加强困倦，乏力等症状，应予避免。3、 本药与抗组胺药物亦有一定协同作用，故当病人用抗组胺药效果不满意时，可考虑合并使用本药。4、 糖尿病患者在口服降糖药期间免用本药。5、 空中作业

33、，驾驶人员，精密机械操纵者，需高度思维的工作人员，重要会议及社交活动或运动员在参赛前应免用此药。6、 早期妊娠妇女及授乳期妇女免用此药。7、 过量服用本药可引起昏睡，恶心等反应，应视情况给予对症处理，必要时予以洗胃或催吐，一面严密监护病人，采用支持治疗直至症状缓解。【相互作用】1、与多种中枢神经抑制剂或酒精并用，可增强本品的镇静作用，应予避免。2、不得与口服降血糖药并用。【禁忌】糖尿病患者在口服降糖药期间禁用本药五、激素：【作用机制】: 1、 抑制炎症细胞在气道中的浸润，激活和炎性介质的释放2、 抑制细胞因子的生成;3、 增强2受体的反应性；4、 减少气道内毛细血管渗出，抑制气道粘液腺分吸入给

34、药（二丙酸倍氯米松、布地奈德、丙酸氟替卡松）：局部抗炎作用强，药物直接作用于呼吸道，所需剂量较小，副作用小。吸入型糖皮质激素是长期治疗持续性哮喘的首选药物。口服给药（泼尼松、泼尼松龙或甲泼尼龙）：急性发作病情较重的哮喘或重度持续，哮喘吸入大剂量激素治疗无效的患者应早期口服糖皮质激素，以防止病情恶化静脉用药：严重急性哮喘发作时，应经静脉及时给予大剂量，控制哮喘症状后改为口服给药，并逐步减少激素用量。临床常用：琥珀酸氢化可的松（4001000mg/d）或甲基泼尼松龙（80160mg/d）【不良反应】1、 局部反应：少数患者可发生口腔真菌感染（鹅口疮）与声音嘶哑。每次用药后漱口，减少咽喉部药物残留，

35、可明显降低其发生率。2、 全身反应：在治疗剂量对下丘脑-垂体-肾上腺皮质功能无明显抑制作用，但大剂量则有抑制作用。五、其它药物H1受体拮抗剂：酮替酚在轻症哮喘和季节性哮喘有一定效果，色苷酸钠一般用于哮喘的预防。白三烯受体调节剂：扎鲁司特，孟鲁司特。【作用机制】：为白三烯受体拮抗剂，可以抑制白三烯这一炎性介质引起的支气管平滑肌增生，嗜酸性粒细胞、中性粒细胞募集流入呼吸道，上皮细胞损伤，和气道重塑。C止咳、化痰1、祛痰（将粘稠的痰液稀释，促进排出）氨溴索、溴己新、乙酰半胱氨酸、安柠蒎肠溶胶囊。氨溴索为白三烯受体拮抗剂，可以抑制白三烯这一炎性介质引起的支气管平滑肌增生，嗜酸性粒细胞、中性粒细胞募集流入呼吸道，上皮细胞损伤，和气道重塑。（溴已新是氨溴索的前体）。乙酰半胱氨酸为粘液溶解剂，其分子式中含有巯基(-SH)，可使多肽链中的双硫键(-S-S-)断裂,，降低痰的粘度，痰易排出，不仅能溶解白痰也能溶解脓性痰，适用于大量粘痰阻引起呼吸困难，及咯痰困难的疾患。2、止咳（口服药一般成分复杂：中枢性镇咳、抗过敏等作用）肺力咳、蓝芩口服液、蛇胆陈皮口服液、复方可待因-第 14 页-