药物治疗：肾上腺素β受体拮抗药.docx

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1、药物治疗：肾上腺素8受体拮抗药肾上腺素p受体拮抗药阻断心脏、外周血管肾上腺素能 p受体，已广泛应用于心血管疾病。许多肾上腺素p受体拮 抗药应用于临床疾病虽有等效应，但在治疗特殊疾病时可能 选择不同的肾上腺素B受体拮抗药，并在应用中应注意个体 差异。用于心血管疾病，不宜采用具有内源性拟交感活性的 肾上腺素B受体拮抗药，因为它们不引起心率减慢。肾上腺 素B受体拮抗药作用时间相对较短,需一日两次或三次服用， 经过制剂与规格的改型，缓释剂型可以一日一次服用，适合 高血压治疗。尽管为缓释剂型，用于心绞痛治疗时往往一日 两次给药。有些肾上腺素B受体拮抗药如阿替洛尔和比索洛 尔作用时间较长，可以一日一次给药

2、。肾上腺素B受体拮抗药减慢心率，抑制心肌，故严重心 动过缓（心率55次/min）或二度、三度房室传导阻滞患者禁 用。肾上腺素0受体拮抗药不应用于病情不稳定的心衰患者， 收缩压小于90mmHg者不用。肾上腺素p受体拮抗药可诱发 哮喘，有哮喘史和支气管痉挛的患者应防止应用，假设必需时 应选用心脏选择性肾上腺素Bi受体拮抗药，而且使用时应格 外小心。肾上腺素p受体拮抗药有脂溶性和水溶性之分，脂 溶性肾上腺素p受体拮抗药（如美托洛尔）可能引起睡眠障碍, 水溶性肾上腺素。受体拮抗药（如阿替洛尔）从肾脏排泄，肾 受损时剂量应减量。索他洛尔可延长心电图QT间期，偶引 嗜铭细胞瘤应先行使用a受体拮抗药。（4）

3、对于要进行全身 麻醉的患者，至少在麻醉前48小时停用。【禁忌证】重度或急性心力衰竭、二度或三度房室传导 阻滞、失代偿性心衰（肺水肿，低灌注和低血压）、有临床意 义的窦性心动过缓或病态窦房结综合征、心源性休克、末梢 循环灌注不良、严重的周围血管疾病、哮喘及喘息性支气管 炎、治疗室上性快速心律失常时，收缩压小于llOmmHg的患 者不宜采用酒石酸美托洛尔静脉给药。【不良反响】可见心率减慢，心脏传导阻滞，血压降低， 心衰加重，外周血管痉挛导致的四肢冰冷或脉搏不能触及, 雷诺现象，疲乏和眩晕，抑郁，头痛，多梦，失眠，幻觉, 恶心，胃痛，便秘，腹泻，气急，关节痛，瘙痒，腹膜后腔 纤维变性，耳聋，眼痛等。

4、【用法和剂量】口服：（1）高血压：普通制剂与规格一 次100200mg, 一日2次;缓释制剂与规格一次47. 595mg, 一日1次；控释制剂与规格一日0.1g,早晨顿服或遵医嘱。（2）心绞痛、心律失常、肥厚型心肌病、甲亢：普通制 剂与规格一次2550mg, 一日23次，或一次lOOmg, 一 日2次；缓释制剂与规格一次95190咽，一日1次；控释 制剂与规格：一日0.lg,早晨顿服。（3）心力衰竭：应在使用洋地黄和（或）利尿剂、ACEI等 抗心力衰竭的治疗基础上使用本药。10酒石酸美托洛尔：初始剂量一次6. 25mg,一日23次， 以后视临床情况每24周可增加剂量,一次6. 25-12. 5

5、mg, 一日23次。最大剂量可用至一次50lOOmg, 一日2次。琥珀酸美托洛尔缓释片：心功能II级的稳定性心力衰竭 患者，治疗起始的2周内，一次23.75mg, 一日1次，以后 每2周剂量可加倍。长期治疗的目标用量为一次190mg, 一 日1次。心功能IIIIV级的稳定性心力衰竭患者，起始剂量 一次lL 875mg, 一日1次，剂量应个体化，在增加剂量过程 中应密切观察患者，因为某些患者的心力衰竭病症可能会加 重。12周后，剂量可增至一次23. 75mg, 一日1次，2周 后剂量可加倍，对于那些能耐受更高剂量的患者，每2周可 将剂量加倍，最大可至一次190mg, 一日1次。静脉注射：由于注射

6、给药易出现心率、血压及心搏出量 的急剧变化，故应在心电监测下谨慎使用。(1)急性心肌梗死、不稳定心绞痛：立即静脉给药一次 5mg,这一剂量可在间隔2分钟后重复给予，直到最大剂量 一次15mg。之后15分钟开始口服本品，一次2550mg, 6 12小时1次，共2448小时，以后50lOOmg, 一日2次。 有以下情况的患者不能立即静脉给药：心率70次/分，收 缩压VllOmniHg,或一度房室传导阻滞。(2)室上性快速型心律失常：初始以每分钟12mg的速 度静脉注射，一次5mg；如病情需要，可间隔5分钟重复注it 射，总剂量1015mg,注射后46小时，心律失常已经控 制，用口服制剂与规格维持，

7、一日23次，每次剂量不超 过 50mgo【制剂与规格】酒石酸美托洛尔片：(l)25mg； (2)50mg； (3)100mgo酒石酸美托洛尔缓释片：100mg。酒石酸美托洛 尔控释片：(l)25mg； (2)50mg； (3)100mgo石酸美托洛尔胶 囊：(l)25mg； (2)50ingo酒石酸美托洛尔注射液：(l)2ml：2mg； (2) 5ml ： 5mgo注射用酒石酸美托洛尔：(1)2哨；(2)5mgo琥珀酸美托洛尔缓释片：(1)23. 5mg； (2)47. 5mg；(3)95mg； (4)190mgo4、比索洛尔【适应证】用于高血压、冠心病、期前收缩、快速性室 上性心动过速、中至

8、重度慢性稳定性心力衰竭。【考前须知】(1)和其他B受体拮抗药一样，比索洛尔 可能增加机体对过敏原的敏感性和加重过敏反响，此时肾上 腺素治疗不一定会产生预期的治疗效果。(2)比索洛尔可能损害孕妇和(或)胎儿(新生儿)，一般 情况下3 -肾上腺素受体拮抗剂能够降低胎盘灌注，而胎盘 灌注与发育缓慢、子宫内死亡、早产有关。在胎儿和新生儿， 可能发生低血糖和心动过缓等不良反响。除非明确了必须使 用，否那么孕妇不能应用比索洛尔。如果必须使用，应监测子12 宫胎盘血流量和胎儿的生长情况。一旦发现对孕妇和胎儿产 生有害的作用，应该选择其他的治疗方法。必须对新生儿进 行严密监测，出生后的前3天最易发生低血糖和心

9、动过缓等 病症。(3)本品是否经人乳排泄尚不清楚，不建议哺乳期妇女 使用。(4)以下情况慎用：支气管痉挛；与吸入型麻醉剂合用； 血糖浓度波动较大的糖尿病患者及酸中毒患者；严格禁食者; 有严重过敏史，正在进行脱敏治疗；一度房室传导阻滞；变 异性心绞痛；外周动脉阻塞型疾病；患有牛皮癣或有牛皮癣 家族史的患者。嗜铭细胞瘤患者仅在使用肾上腺素&受体拮 抗药后才能服用本品。(5)尚无儿童应用本品的经验，因此儿童防止使用。(6)老年患者用药时不需要调整剂量。(7)使用本品可能掩盖甲状腺毒症的病症。(8)由于本品的降压作用存在个体差异，应用本品可能 会减弱病人驾车或操纵机器的能力，尤其在开始服药、增加 剂量

10、以及与酒精同服时更应注意。(9)除非特别指明，否那么使用本品时不得突然停药。【禁忌证】对本品过敏，急性心力衰竭或处于心力衰竭 失代偿期需用静脉注射正性肌力药物治疗的患者，心源性休 克，二度和三度房室传导阻滞，病窦综合征，窦房阻滞，心13 动过缓（心率小于60次/分），血压过低（收缩压小于lOOmmHg）, 严重支气管哮喘或严重慢性梗阻性肺疾病，外周动脉阻塞性 疾病晚期和雷诺综合征，未经治疗的嗜倍细胞瘤，代谢性酸 中毒者。【不良反响】可见轻度乏力，胸闷，头晕，心动过缓， 嗜睡，心悸，头痛和下肢水肿，腹泻，便秘，恶心，腹疼， 红斑，瘙痒，血压明显下降，脉搏缓慢或房室传导阻滞，麻 刺感或四肢冰凉，肌

11、肉无力，肌肉痛性痉挛及泪少，对伴有 糖尿病的年老患者，其糖耐量可能降低，并掩盖低血糖表现。【用法和用量】口服：高血压或心绞痛，一次5mg, 日1次，轻度高血压患者可以从2. 5mg开始治疗，可增至一 次10mg, 一日1次。慢性稳定性心力衰竭，一次L25mg, 一日1次，每隔1 周逐渐加量至5mg,然后每隔4周逐渐加量至10mg维持治疗， 一日最大剂量为lOmgo【制剂与规格】富马酸比索洛尔片:2. 5mg； 5mgo富马 酸比索洛尔胶囊：2. 5mg； 5mgo4、倍他洛尔【适应证】用于高血压、心绞痛、心律失常（口服剂型）。【考前须知】以下情况慎用：孕妇及哺乳期妇女，哮喘， 慢性阻塞性支气管

12、病，心力衰竭，心动过缓，周围血管疾病， 肺功能不全，甲状腺功能减退，糖尿病，治疗过的嗜格细胞14 瘤性高血压，银屑病和有过敏史者停药时须经12周以上， 逐渐减少剂量停药。【禁忌证】对本品过敏者，支气管哮喘；严重慢性阻塞 性肺疾病；明显心力衰竭；心源性休克；经治疗未能控制的 心功能不全；心动过缓；严重的变异型心绞痛；低血压；严 重的周围血管疾病；未经治疗的嗜倍细胞瘤性高血压。【不良反响】疲乏，四肢冷，心率减慢，胃功能紊舌L, 性欲降低，心力衰竭，血压忽然降低，支气管痉挛，低血糖， 雷诺综合征，皮疹。【用法和用量】片剂口服，一次20mg, 一日1次。【制剂与规格】盐酸倍他洛尔片：(DlOmg； (

13、2)20mg； (3)40mgo6、拉贝洛尔【适应证】用于各种类型高血压。【考前须知】(1)孕妇忌用静脉注射，口服制剂与规格 可平安有效地用于妊娠高血压，不影响胎儿生长发育。(2)乳汁中的浓度为母体血液的2245%,哺乳期妇女慎 用。忌静脉注射。(3)以下情况慎用：有严重过敏史，慢性心力衰竭，糖 尿病，甲状腺功能低下，肺气肿或非过敏性支气管炎，肝、 肾功能不全，雷诺综合征或周围血管疾病者。(4)儿童平安性尚不明确，忌用静脉注射。15老年人用药生物利用度高，因此可适当减少用药剂 量。(6)少数患者可在服药后24小时出现直立性低血压, 因此用药剂量应该逐渐增加。给药期间患者应保持仰卧位, 用药后要

14、平卧3小时。假设降压过低，可用去氧肾上腺素或阿 托品予以拮抗。(7)本品用量必须强调个体化，不同个体、不同疾病用 量不尽相同，防止突然停药。(8)本品用于嗜格细胞瘤的降压有效，但少数病例有血 压反常升高的报道，故用药时应谨慎。【禁忌证】病态窦房结综合征、心脏传导阻滞(二到三 度房室传导阻滞)未经安装起搏器的患者、重度或急性心力 衰竭、心源性休克患者、脑出血、支气管哮喘、对本品过敏 者。【不良反响】可见眩晕，乏力，幻觉，恶心，消化不良， 腹痛，腹泻，口干，头皮麻刺感，心动过速，急性肾衰竭, 瘙痒，乏力，胸闷，直立性低血压。【用法和用量】口服：一次lOOmg, 一日23次，23 天后根据需要加量。

15、常用维持量为一次200400mg, 一日2 次。饭后服。一日最大剂量2400mg。注射：静脉注射，一次2550mg,加10%葡萄糖注射液20ml,16 于510分钟内缓慢注射，如降压效果不理想可于15分钟 后重复一次，直至产生理想的降压效果。总剂量不应超过 200mgo静脉滴注，本品lOOmg,加5%葡萄糖注射液或氯化钠 注射液250nd,以每分钟14mg的速度滴注，取得较好效果 后停止滴注，有效剂量为50200mg,但对嗜铭细胞瘤患者 可能需300mg以上。【制剂与规格】盐酸拉贝洛尔片：50mg； (2)100mg； (3)200mgo盐酸拉贝洛尔注射液:(l)2ml ： 25mg； (2)

16、5ml ： 50mg； (3) 10ml ： 50mgo 注射用盐酸拉贝洛尔：(l)25mg； (2)50mgo7、卡维地洛【适应证】用于原发性高血压、有病症的心力衰竭。【考前须知】(1)密切监测肾功能，发生肾功能减退应 减量或停药。(2)用于妊娠妇女尚无足够的临床经验，B受 体拮抗药降低胎盘灌注，可能会导致胎死宫内、流产和早产, 对胎儿和新生儿也会发生副作用(特别是低血糖和心动过 缓)，还会增加新生儿发生心肺并发症的危险性，所以孕妇 或有可能怀孕的妇女禁用。(3)卡维地洛和(或)它的代谢产 物可通过乳汁分泌，因此哺乳期妇女应防止使用，如需服用 应停止母乳喂养。(4)以下情况慎用：糖尿病患者；

17、伴有糖 尿病的充血性心力衰竭患者；伴有低血压(收缩压小于17 lOOmmHg）的充血性心力衰竭患者；有支气管痉挛倾向的患者、 慢性阻塞性肺疾病患者，外周血管疾病的患者，变异性心绞 痛患者。（5）嗜咯细胞瘤患者使用卡维地洛前，应先使用Q 受体拮抗药。（6）尚无18岁以下患者平安性及疗效的研究资 料。（7）老年人应用该药时，应从低剂量（lOmg）开始，并注 意密切观察。手术患者使用卡维地洛要小心，因为卡维地洛 与麻醉药有协同负性肌力作用及低血压等。【禁忌证】（1）对本品任何成分过敏者；（2）纽约心脏 病协会分级为IV级的失代偿性心力衰竭，需使用静脉正性 肌力药的患者；（3）哮喘患者、伴有支气管痉挛

18、的慢性阻塞 性肺疾病（COPD）患者；（4）严重肝功能异常；（5）二三度 房室传导阻滞、严重心动过缓（心率小于50次/分）、病窦综 合征（包括窦房阻滞）；（6）心源性休克；（7）严重低血压（收 缩压小于85mmHg） ； （8）手术前48小时内。【不良反响】常见头晕、头痛、水肿、房室传导阻滞、 心动过缓、低血压、使原有间歇性跛行或雷诺现象患者病症 加重、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、便秘；偶见肾功能损害和 肝功能异常；罕见过敏反响。【用法和用量】口服：有病症的充血性心力衰竭，起始 剂量一次3. 125mg, 一日2次，每隔2周渐增剂量直至一次 25mg, 一日2次。剂量必须增加到患者能耐受的最高限度

19、。 体重小于85kg者，一次最大剂量25mg, 一日2次；体重大18 于85kg, 一次最大剂量50mg, 一日2次。卡维地洛停药超 过2周，再次用药方法同上。高血压，开始2日一次12. 5mg, 一日1次，以后一次 25mg, 一日1次。最大剂量一日50mg,分12次服用。【制剂与规格】卡维地洛片:(1)3. 125mg; (2)6. 25mg； (3)10mg； (4)12. 5mg； (5)20mg； (6)25mgo8、阿罗洛尔【适应证】用于原发性高血压病(轻中度)、心绞痛、 快速型心律失常、原发性震颤。【考前须知】(1)人身及哺乳期妇女应防止使用。(2)以下情况慎用：充血性心力衰竭、

20、特发性低血糖、 控制不充分的糖尿病患者、长时间禁食者、低血压、心动过 缓、一度房室传导阻滞、末梢血循环障碍(雷诺综合征、间 隙性跛行)、严重肝功能、肾功能障碍的患者、老年患者。(3)老年人用药时应从小剂量(如一次5mg)开始，慎重给 药，老年患者一般不宜过度降压，且用药易引起血压过度下 降和心动过缓，需停药时，应缓慢减量。(4)在用药期间，需定期检查心功能(心率、血压、心电 图、X光等)。尤其出现心动过缓及低血压时，须减量或停药， 必要时使用阿托品。(5)手术前48小时内不宜给药。19 起致命性室速，服用索他洛尔的患者应注意防止低血钾的发 生。肾上腺素B受体拮抗药常用于高血压、心绞痛、慢性稳

21、定性收缩性心力衰竭和局部心律失常患者。高血压肾上腺素。受体拮抗药通过降低心排出量，改变 压力感受器反射的敏感性，阻滞外周血管肾上腺素能受体和 抑制肾素分泌等机制降低血压。在快速心律失常（窦速，房 颤）、冠心病（稳定、不稳定性心绞痛、心肌梗死）和心力衰 竭合并高血压的患者治疗中，具有不可替代的地位，止匕外, 高血压伴心率增快，焦虑、精神压力大等交感神经活性过高 的患者，围手术期高血压。青光眼和妊娠高血压患者也宜用 肾上腺素B受体拮抗药。肾上腺素B受体拮抗药主要用于轻 中度高血压，尤其是静息时心率较快的中青年患者或合并心 绞痛者。在高血压合并冠心病或慢性稳定心衰患者应常规使 用肾上腺素B受体拮抗药

22、。对于无并发症的高血压患者，特别是老年无并发症的高 血压患者，可能其他抗高血压药比肾上腺素B受体拮抗药更 适合常规初始治疗。在无并发症的高血压合并糖尿病患者, 或有发生糖尿病的高危患者，应防止使用肾上腺素B受体拮 抗药，特别是防止肾上腺素B受体拮抗药和氢氯睡嗪联合使 用。在嗜络细胞瘤患者，为了控制心率，常用肾上腺素p受 体拮抗药，但为了防止高血压危象发生，应与a受体拮抗药（6）有可能出现眩晕、站立不稳病症，提醒服用本药的 患者（尤其是在服用初期）在驾驶汽车等伴有危险的机械作 业中予以注意。（7）用于嗜格细胞瘤患者时，须始终联合应用a受体阻 滞药。【禁忌证】明显窦性心动过缓、二、三度房室传导阻滞

23、、 窦房传导阻滞、病态窦房结综合征、糖尿病性酮症、代谢性 酸中毒、有可能出现支气管哮喘或支气管痉挛、心源性休克、 肺动脉高压所致右心衰竭、充血性心力衰竭、未治疗的嗜格 细胞瘤、妊娠期妇女或有怀孕可能的妇女、对本药有过敏史 者。【不良反响】常见心动过缓、心悸、头痛、胸痛、头晕、 失眠、乏力、腹痛、稀便、食欲缺乏、恶心、肝功能异常, 尿素氮及肌酎升高，甘油三酯及尿酸升高，总胆固醇、空腹 血糖值、CPK、白细胞升高等；偶见过敏反响。【用法和用量】口服：（1）原发性高血压（轻、中度）、 心绞痛、快速型心律失常：一次lOmg, 一日2次，根据患者 年龄、病症等进行增减，最大剂量一日30mg。（2）原发性

24、震 颤：初始剂量，一次lOmg, 一日1次，疗效不充分时，一次 lOmg, 一日2次。根据患者年龄、病症等进行增减，最大剂 量为一日30mgo【制剂与规格】盐酸阿罗洛尔片：（l）5mg；209、艾司洛尔【适应证】用于心房颤抖、心房扑动时控制心室率，围 手术期高血压，窦性心动过速。【考前须知】(1)肾衰竭患者半衰期延长，注意监测。(2)老年人慎用。(3)用药期间应定期监测血压、心率、心功能变化。(4)高浓度给药(10mg/ml)会造成严重的静脉反响，包 括血栓性静脉炎，20mg/ml的浓度在血管外可造成严重的局 部反响，甚至坏死，故应尽量经大静脉给药。(5)糖尿病患者应用时应小心，本品可掩盖低血

25、糖反响。【禁忌证】支气管哮喘或有支气管哮喘病史、严重慢性 阻塞性肺疾病、窦性心动过缓、二三度房室传导阻滞、难 治性心功能不全、心源性休克、对本品过敏者。【不良反响】(1)心血管系统：低血压、心动过缓、传 导阻滞、外周灌注缺乏的病症。(2)神经系统：头痛、头晕、嗜睡、乏力、惊厥等。(3)呼吸、消化系统：气管痉挛、呼吸困难、消化不良、 腹部不适、恶心、呕吐、便秘、口干等。(4)注射部位发生炎症反响，如水肿、红斑、烧灼感、 血栓性静脉炎和外渗性皮肤坏死。【用法和用量】静脉注射或静脉滴注：(1)心房颤抖、 心房扑动时控制心室率：成人，负荷量按体重每分钟210. 5mg/kg ,静脉注射约1分钟；维持量

26、按体重每分钟 0. 05mg/kg,静脉滴注，4分钟后假设疗效理想那么继续维持，假设 疗效不佳可重复给予负荷量并将维持量按每分钟0. 05mg/kg 的幅度递增，维持量最大可加至每分钟0.3mg/kg,但每分钟 0. 2mg/kg以上的剂量并未带来明显的好处。(2)围手术期高血压或心动过速：初始剂量按体重 lmg/kg, 30秒内静脉注射，继续以一分钟0. 15mg/kg的速度 静脉滴注，最大维持量为一分钟0.3mg/kg,逐渐控制剂量, 同室上性心动过速治疗。【制剂与规格】盐酸艾司洛尔注射液：(l)2ml ： 0. 2g；(2) 10ml ： 0.25g； (3) 10ml ： 0. lg0

27、10、索他洛尔【适应证】用于各种危及生命的室性快速型心律失常。【考前须知】(1)以下情况慎用：支气管痉挛性疾病的 患者、不稳定性糖尿病患者或自发性低血糖患者、病态窦房 综合征患者、心力衰竭患者在用洋地黄和(或)利尿剂控制心 功能不全后方可慎用本品、肾功能不全者、孕妇或哺乳期妇 女、老年人。(2)用药期间检测血药浓度、血钾、血钙浓度及心电图 等。本品所引起的严重心律失常多发生在开始用药的最初7 天或调整药物剂量后的最初3天，故患者宜住院观察。(3)服用本品的患者突然停药可能出现冠状动脉供血不22 足，引起心绞痛或心律失常恶化，故长期服药的患者宜在1 2周逐渐减量，特别是伴有心肌缺血性疾病的患者，

28、不应突 然停药。(4)防止与能延长QT建起的药物合用，当QT建起超过 500msec时应酌情减量或停药。(5)服用本品前应严密监测下停用其他抗心律失常药， 一般停用时间至少为该药物血浆浓度半衰期的23倍。如 停用药物为胺碘酮,那么应待QT间期恢复正常时再给予本品。【禁忌证】支气管哮喘、窦性心动过缓、IIIII度房室 传导阻滞(除非安放了心脏起搏器)、先天性或获得性心电图 QT间期延长综合征、心源性休克、未控制的充血性心衰及对 本品过敏者。【不良反响】可见低血压，支气管痉挛，疲倦，心动过 缓(低于50次/分)，呼吸困难，心律失常，乏力，眩晕，扭 转性室性心动过速，多源性室性心动过速，心室颤抖。【

29、用法和用量】口服：一次4080mg, 一日2次。从小 剂量开始，逐渐加量。室性心动过速，一日160480mg。静脉注射：推荐剂量按体重0.5l.5mg/kg,用5%葡萄 糖20nd稀释，10分钟内缓慢推注，如有必要可在6小时后 重复。【制剂与规格】盐酸索他洛尔片：(l)40n)g； (2)80mgo 盐酸索他洛尔注射液：2ml ： 20mgo注射用盐酸索他洛23尔：40mg11、嘎吗洛尔【适应证】用于原发性开角型青光眼，高眼压症，闭角 型青光眼的辅助治疗，手术后引起的高眼压反响，原发性高 血压病，心绞痛或心肌梗死后的治疗，预防偏头痛。【考前须知】(1)肝、肾功能不全者应减量。(2)本品已在母乳

30、中发现，由于在哺乳中本品严重不良 反响的潜在性存在，哺乳期妇女慎用。以下情况慎用：自发性低血糖患者及接受胰岛素或口服 降糖药治疗的患者，不宜单独用于治疗闭角型青光眼，心功 能损害者防止与钙通道阻滞剂合用，心脑血管供血缺乏患者, 轻中度慢性阻塞性肺病，支气管痉挛或有支气管痉挛病史的 患(3)应用本品滴眼时需定期复查观察眼压，根据眼压变 动情况调整剂量。(4)本品不宜单独用于治疗闭角型青光眼。与其他滴眼 液联合使用时，请间隔10分钟以上。【禁忌证】支气管哮喘或有支气管哮喘史者，严重慢性 阻塞性肺疾病，窦性心动过缓，IIIII度房室传导阻滞， 心源性休克，难治性心力衰竭，对本品过敏者及小儿。【不良反

31、响】可见眼烧灼感及刺痛，心动过缓，头晕， 重症肌无力的病症加重，感觉异常，嗜睡，失眠，噩梦，抑24 郁，精神错乱，幻觉，支气管痉挛，呼吸衰竭，呼吸困难, 鼻腔充血，咳嗽，上呼吸道感染，掩盖糖尿病患者应用胰岛 素或降糖药后的低血糖病症。【用法和用量】口服：高血压，初始剂量一次2.5mg 5mg, 一日23次，根据心率及血压变化增减剂量，维持量 通常为一日20mg40mg, 一日最大剂量60mgo增加药物剂 量的间期至少为7天。心肌梗死，一次2. 5mg, 一日2次，可渐增至一日20mgo偏头痛，一次lOmg, 一日2次。根据临床反响及耐受性 可渐增至一日30mg,或减至一日10mg。68周无效那

32、么应停 用。滴眼：滴于眼睑内，一次1滴，一日12次，如眼压 已控制，可改为一日1次。如原用其他药物，在改用本品治 疗时，原药物不宜突然停用，应自滴用本品的第二天起逐渐 停用(滴眼液)。对病情较重者，更应谨慎或遵医嘱。【制剂与规格】n塞吗洛尔片：(l)5mg； (2) lOmgo 马来酸睡吗洛尔片：(l)2.5mg； (2)5mgo马来酸来吗洛尔滴眼液:(l)0.4ml ： Img； (2)0.5ml ： 1.25mg； (3)5ml ： 12. 5mg； (4)5ml ： 25mg(以睡吗洛尔计, 下同)。马来酸右旋睡吗洛尔滴眼液：5ml ： 50mgo25马来酸哩吗洛尔眼用胶体溶液：(1)2

33、. 5ml ： 6. 25mg；(2)2. 5ml I 12. 5mg； (3)5ml I 12. 5mg； (4) 5ml : 25mgo26 酚革明联合使用。常用于高血压治疗的肾上腺素p受体拮抗药有普蔡洛尔、 阿替洛尔、美托洛尔、比索洛尔、拉贝洛尔和卡维地洛等。慢性稳定型心绞痛肾上腺素p受体拮抗药用于冠心病二 级预防。通过降低心肌耗氧，减少心脏作功而缓解心绞痛症 状，改善运动耐力，特别是有效控制劳力性心绞痛。肾上腺 素B受体拮抗药剂量应个体化，根据心率调整剂量，静息心 率50-60次/min为目标剂量。常规剂量:普秦洛尔一次10 20mg, 一日23次，美托洛尔（酒石酸美托洛尔）一次25

34、100mg, 一日2次,美托洛尔缓释片（琥珀酸美托洛尔）一次 50200mg, 一日1、次,阿替洛尔一次2550mg, 一口 1次， 比索洛尔一次510mg, 一日1次。ST段抬高急性心肌梗死在无心衰、低心输出量、心源性 休克危险以及其他肾上腺素p受体拮抗药相对禁忌证者，在 24小时内开始口服肾上腺素p受体拮抗药。合并高血压的患 者可先静脉注射肾上腺素B受体拮抗药，如美托洛尔 （4.7.3.）5mg静脉注射，必要时可每5分钟重复1次，总量 15mgo最后一次静脉注射后开始口服美托洛尔2550mg,每 68小时1次，48小时后用维持量一次25lOOmg, 一日2 次。有条件者应使用美托洛尔缓释片

35、（琥珀酸美托洛 尔）（4. 7. 3.）一日1次口服。使用期间应监测血压、心率、 心律和心电图，并听诊肺部啰音。肾上腺素0受体拮抗药的 目标心率为60次/min左右。急性期早期应用肾上腺素B受 体拮抗药可降低早期死亡率。不稳定型心绞痛/非ST段抬高心肌梗死患者，如无禁忌 证，应尽早使用肾上腺素p受体拮抗药，高危及进行性静息 性心绞痛患者，可先静脉注射肾上腺素0受体拮抗药，然后 改为口服，中、低危患者可以口服肾上腺素p受体拮抗药。慢性稳定型收缩性心力衰竭肾上腺素B受体拮抗药阻断 慢性心衰时肾上腺素能系统的激活介导的心肌重构。所有慢 性收缩性心衰NYHAH-IV级，无禁忌证，无液体潴留，体重 恒定

36、，病情稳定的患者必须应用肾上腺素B受体拮抗药。通 常在ACET和利尿剂基础上加用肾上腺素廿受体拮抗药。在 应用低或中等剂量ACEI时即可及早加用肾上腺素p受体拮 抗药，以尽早发挥肾上腺素p受体拮抗药降低猝死的作用, 并可发挥两药的协同作用。肾上腺素P受体拮抗药应小剂量开始，根据患者耐受情 况(血压、心率、心衰病症和体重)逐渐增加剂量，每24 周剂量加倍至目标剂量或最大耐受剂量。起始剂量：琥珀酸美托洛尔12. 5mg, 一日1次(4.7), 比索洛尔1. 25mg, 一日1次(4.7),卡维地洛3. 125mg/次, 一日2次(4. 7),酒石酸美托洛尔6. 25mg/次，一日3次(4. 7)。

37、 剂量确定应以心率为准，清晨静息心率5560次/min,不 低于55次/min为最大耐受剂量或目标剂量。目标剂量：琥珀酸美托洛尔200mg/日，酒石酸美托洛尔 一次50mg, 一日3次，比索洛尔一日10mg,卡维地洛一次 25mg, 一日 2 次。治疗期间应注意低血压、心动过缓、液体潴留、体重和 心衰恶化。1、普蔡洛尔【适应证】用于高血压，心绞痛，室上性快速心律失常、 室性心律失常，心肌梗死，肥厚型心肌病，嗜铭细胞瘤，偏 头痛、非丛集性头痛。【考前须知】(1)可通过胎盘进入胎儿内，有报告妊娠 高血压者用后可导致宫内胎儿发育缓慢，分娩时无力造成难 产，新生儿可产生低血压、低血糖、呼吸抑制及心律减

38、慢, 尽管有报道对母亲及胎儿均无影响，但必须慎用，不宜作为 孕妇第一线治疗用药。(2)可少量从乳汁分泌，故哺乳期妇女慎用。(3)以下情况慎用：过敏史，充血性心力衰竭，糖尿病， 肺气肿，肝功能不全，甲状腺功能低下，雷诺综合征或其他 周围血管疾病，肾功能衰退等。(4)老年人应用时，因对药物代谢与排泄能力低，应适 当调节剂量。(5)用药期间，应定期检查血常规、血压、心功能、肝肾功能等。（6） B受体拮抗药的耐受量个体差异大，用量必须个体 化。首次使用本品时需从小剂量开始，逐渐增加剂量并密切 观察反响以免发生意外。（7）冠心病患者使用本品不宜骤停，否那么可出现心绞痛、 心肌梗死或室性心动过速。（8）甲

39、亢患者用本品也不可骤停，否那么使甲亢病症加重。（9）长期应用本品可在少数病人出现心力衰竭，倘假设出 现，可用洋地黄苗类和（或）利尿剂纠正，并逐渐递减剂量, 最后停用。（10）糖尿病患者可引起血糖过低，非糖尿病患者无降糖 作用。故糖尿病患者应定期检查血糖。【禁忌证】支气管哮喘；心源性休克；二度及三度房室 传导阻滞；重度心力衰竭；窦性心动过缓。【不良反响】（1）眩晕，头昏，支气管痉挛，呼吸困难， 充血性心力衰竭，神志模糊（尤见于老年人），精神抑郁，反 应迟钝，发热，咽痛，粒细胞缺乏，出血倾向（血小板减小）， 四肢冰冷，腹泻，倦怠，眼、口、皮肤干燥，指趾麻木，异 常疲乏等；嗜睡，失眠，恶心，皮疹；（

40、2）个别病例有周身 性红斑狼疮样反响，多关节病综合征，幻视，性功能障碍（或 性欲下降）；（3）剂量过大时引起低血压（血压下降），心动 过缓，惊厥，呕吐，可诱发缺血性脑梗死，可有心源性休克， 甚至死亡。【用法和剂量】口服：(1)高血压初始剂量一次10mg, 一日34次，可单独使用或与利尿剂合用。剂量应逐渐增 加，一日最大剂量200mg。(2)心绞痛一次510mg, 一日34次；每3日可增加 1020mg,可渐增至一日200mg,分次服用。(3)室上性、室性快速性心律失常一次1030mg, B 34次，根据需要及耐受程度调整用量。(4)心肌梗死一次30240mg, 一日23次。(5)肥厚型心肌病一

41、次1020mg, 一日34次。按需耍 及耐受程度调整剂量。(6)嗜倍细胞瘤人控制心动过速一次1020mg,一日3 4次，术前用3天，一般应先用受体拮抗药，待药效稳定 后加用本品。(7)偏头痛：一日30100mg,分3次服。宜从小剂量开 始，逐渐增加到达最适治疗剂量。静脉注射：(1)成人，缓慢注射一次13mg,必要时5 分钟后可重复，总量5mgo (2)儿童，按体重一次0.01- 0. lmg/kg,缓慢注入(大于10分钟),不宜超过Imgo【制剂与规格】盐酸普蔡洛尔片：10哨；盐酸普蔡洛尔 缓释片：(l)40mg； (2)80mg；盐酸普蔡洛尔缓释胶囊：40mgo盐酸普蔡洛尔注射液：5ml ：

42、 5mg；注射用盐酸普蔡洛尔:2、阿替洛尔【适应证】用于高血压、心绞痛、心肌梗死、心律失常、 甲状腺功能亢进症、嗜倍细胞瘤。【考前须知】(1)肾功能不全者需调整剂量；肌酎清除 率 小 于 15ml/(min 1. 73m2)者，一日 25mg ； 15ml 35ml/ (min 1. 73m2)者，一日最大剂量 50mgo(2)本品可透过胎盘并出现在脐带血液里，缺乏头3个 月使用本药的研究，胎儿有受损的可能。妊娠妇女较长时间 服用本药，与胎儿宫内生长缓慢有关。(3)本品在乳汁中有明显的聚集，哺乳期妇女服用时应 谨慎小心。(4)以下情况慎用：有慢性阻塞性肺部疾病的高血压患 者；(5)儿童:注意监

43、测心率、血压。(6)老年人用药时所需剂量可以减少，尤其是肾功能衰 退的患者。(7)有心力衰竭病症的患者用本品时，与洋地黄或利尿 药合用，如心力衰竭病症仍存在，应逐渐减量使用；(8)本品停药过程至少3天，常可达2周，如果有撤药 病症，如心绞痛发作，那么暂时再给药，待稳定后渐停用。(9)本品可改变因血糖降低而引起的心动过速。(10)本药可使末梢动脉血循环失调，病人可能对用于治 疗过敏反响常规剂量的肾上腺素无反响。【禁忌证】二三度房室传导阻滞、心源性休克、病窦 综合征及严重窦性心动过缓、支气管哮喘患者。【不良反响】可见低血压，心动过缓，头晕，四肢冰冷， 疲劳，乏力，肠胃不适，精神抑郁，脱发，血小板减

44、少症, 牛皮癣样皮肤反响，牛皮癣恶化，皮疹及干眼，心脏传导阻 滞。【用法和剂量】口服：成人，初始剂量，一次6. 25 12. 5mg, 一日2次，按需要及耐受量渐增至50200mg。儿童，初始剂量，按体重一次0. 250. 5mg/kg, 一日2 次。【制剂与规格】阿替洛尔片：(1)12. 5mg； (2)25mg； (3)50mg； (4)lOOmgo3、美托洛尔【适应证】用于高血压，心绞痛，心肌梗死，肥厚型心 肌病，主动脉夹层，心律失常，心房颤抖控制心室率，甲状 腺功能亢进症，心脏神经症，慢性心力衰竭，室上性快速型 心律失常，预防和治疗急性心肌梗死患者的心肌缺血、快速 型心律失常和胸痛。【考前须知】(1)以下情况慎用：肝脏功能不全、低血 压、心脏功能不全、慢性阻塞性肺部疾病。(2)对胎儿和新 生儿可产生不利影响，尤其是心动过缓，孕妇不宜使用。(3)