药物治疗：局部麻醉及其用药.docx

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1、药物治疗：局部麻醉及其用药局麻药通过可逆性阻滞神经纤维传导而起作用。不同的 局麻药的效能、毒性、作用时间、稳定性、水溶性和黏膜渗 透能力相差很大。这些差异就决定了各种局麻药的适应证。 局麻药有多种用药方法：外表使用，局部浸润，局部静脉麻 醉，神经丛阻滞，硬膜外腔阻滞或蛛网膜下腔阻滞。局麻药 也可用于缓解术后疼痛，以减少对镇痛药的需求。普鲁卡因 用于局部浸润、神经丛阻滞、硬膜外腔阻滞及蛛网膜下腔阻 滞，但由于其麻醉效能弱、作用时间短，现在仅用于局部浸 润。丁卡因用于外表麻醉、硬膜外腔阻滞、蛛网膜下腔阻滞 及神经丛阻滞。利多卡因主要用于浸润麻醉、神经丛阻滞及 硬膜外腔阻滞。布比卡因和罗哌卡因用于神

2、经丛阻滞、蛛网 膜下腔和硬膜外腔阻滞以及术后硬膜外镇痛及分娩镇痛。左 布比卡因主要用于硬膜外腔阻滞。为了评估局麻药的平安剂量，考虑药物的吸收和排泄及 其效能是重要的。此外还应考虑其他因素：患者的年龄、体 重、体格、临床状况、用药部位的血供及给药持续时间。给药时应极为谨慎，防止将药物注入血管而发生意外。 口腔周围的局部麻醉有可能影响吞咽功能，从而增加误吸的 危险。局麻药的毒性作用通常是由其过高的血药浓度所致，局 麻药的毒性作用首先表现为耳鸣、周感觉异常和眩晕，继 消失，较严重时呼吸浅慢、间歇呼吸、脉搏徐缓、血压下降、 最终导致心跳停止。本品可有高敏反响和过敏反响，个别 患者可出现高铁血红蛋白症；

3、剂量过大，吸收速度过快或误 入血管可致中毒反响。【用法与用量】(1)局部浸润麻醉：注射范围较大的， 一般用0.250.5%溶液；注射范围较小的，用1%溶液。本品一次用量为：不加肾上腺素时不得超过0.5g,加肾上 腺素时不得超过lgo每小时不得超过1. 5go(2)神经传导阻滞麻醉：使用本品1%2%溶液。本品 一次用量为：不加肾上腺素时不得超过0.5g,加肾上腺素 时不得超过1g付旨、趾的麻醉不得加肾上腺素)。每小时不 得超过lgo(3)蛛网膜下腔阻滞麻醉：一次不宜超过150mg,麻醉 作用约可持续1小时，主要用于腹部以下持续时间不长的手 术。(4)硬膜外麻醉：2%溶液，一般一次注射2025ml

4、。每小时不得超过0. 75go(5)封闭疗法：将本品液注射于与病变有关的神经周围或病变部位，用量同局部浸润麻醉。【制剂与规格】盐酸普鲁卡因注射液：2ml ： 40mg；(2)10ml ： 100mg； (3)20ml ： 50mg； (4)20ml ： 100mgo注射用盐酸普鲁卡因：150mg。107、罗哌卡因【适应证】(1)外科手术麻醉：硬膜外麻醉，包括剖 宫产术；区域阻滞。(2)急性疼痛控制：持续硬膜外输注或间歇性单次用 药，如术后或分娩疼痛；区域阻滞。【考前须知】(1)由于盐酸罗哌卡因在肝脏代谢，所以 严重肝病患者应慎用，因药物排泄延迟，重复用药时需减少 剂量。(2)通常情况下肾功能不

5、全患者如用单一剂量或短期治 疗不需调整用药剂量，慢性肾功能不全患者伴有酸中毒及低 蛋白血症，发生全身性中毒的可能性增大，故慎用。(3)妊娠期妇女慎用。(4)本品不用于12岁以下的儿童。(5)对于高龄或伴有其他严重疾患诸如患有心脏传导部 分或全部阻滞、严重肝病或严重肾功能不全等疾病而需施用 区域麻醉的患者，在实施麻醉前，应尽力改善患者的状况， 药物剂量也应随之调整。第HI类抗心律失常药(如胺碘酮) 可能与罗哌卡因存在对心脏的相加作用，故应进行严密监护。(6)本品用于硬膜外麻醉或外周神经阻滞中，特别是老 年患者和伴有心脏病的患者发生局麻药误入血管时，曾有心 跳停止的报道。发生心跳停止时，为了提高复

6、苏成功率，应 该延长复苏时间。11（7）硬膜外麻醉会产生低血压和心动过缓。如预先输注 扩容剂或使用血管性增压药物，可减少这一副作用的发生。（8）神经系统的疾病以及脊柱功能不良和区域麻醉有关, 而和局部麻醉药几乎无关。忌证】对本品或同类药物过敏者。【不良反响】最常见的不良反响为低血压和恶心。除此 之外，临床报道常见的不良反响（1%）是心动过缓、呕吐、 感觉异常、体温升高、头痛、尿潴留、头晕、高血压、寒战、 心动过速、焦虑、感觉减退。总的来说，本品严重不良反响 几乎是少见的。只有在过大剂量或意外将药物注入血管内而 使药物血浆浓度骤然上升或者是药物过量的情况下，本品才 会造成急性毒性反响。【用法与用

7、量】用氯化钠注射液按所需给药浓度溶解后 使用。常用麻醉的参考剂量见下表，或遵医嘱。一般情况, 外科麻醉（如硬膜外用药）需要较高的浓度和剂量。对于镇痛 用药（如硬膜外用药）控制急性疼痛），建议使用较低的浓度 和剂量。12注射用盐酸罗哌卡因的推荐剂量浓度容量总剂量起效时间持续时间mg/mlmlmg分小时外科手术麻醉腰椎硬膜外给药外科手术7. 5152511318810203510.01520150200102046剖宫产术7. 51520113150102035胸椎硬膜外给药术后镇痛7. 5515381131020n/a区域阻滞（例如末梢神经阻滞和浸润麻醉）7. 51 307. 52251 152

8、6急性疼痛控制腰椎硬膜外给药单次给药量2. 01020204010150. 5-1. 5追加剂量（足量）2. 010152030（如分娩镇痛）（最小间隔30分钟）腰椎硬膜外给药持续滴注（如分娩镇痛和术后镇痛）2. 0614ml/小时 1228mg/小时 n/an/a胸椎硬膜外给药持续滴注（如术后镇痛）2. 048ml/小时 816mg/小时 n/an/a区域阻滞（如末梢神经阻滞和浸润麻醉）2. 01 10022001 526注：n/a表示尚缺乏资料。上表中的剂量对提供有效的麻醉是必要的，可以作为用 于成人的指导剂量。起效时间和持续时间会有个体差异。以13 上数据反映了所需平均剂量的预计范围。有

9、关其他局麻技术, 应参考标准教科书。(1)在注射前以及注射期间，应仔细回吸以防止血管内 注射。当需要大剂量注射时，如硬膜外麻醉，建议使用3 5ml试验剂量的含有肾上腺素的利多卡因(2%赛罗卡因)。如 误静脉内注射可引起短暂的心率加快，或误蛛网膜下腔注射 可出现脊髓麻醉。在注入标准剂量前及注入中需反复回吸并 注意缓慢注射或逐渐增加注射速度(2550mg/分钟),同时 密切观察患者的生命指征并持续与患者交谈。如出现中毒症 状，应立即停止注射。硬膜外阻滞中，罗哌卡因单次最高 250mg的剂量曾被使用过，且耐受良好。当需要延长麻醉时， 无论持续注入或重复单次注射都应考虑到达血浆中毒浓度 或诱发局部神经

10、损伤的危险，手术麻醉当累积剂量到达 800mg时，或术后24小时用于镇痛时，对于成人来说都可以 耐受。(2)对术后疼痛的治疗，建议采用以下技术：如果术前 已经放置硬膜外导管，可经此管给予本品7. 5mg/ml实施硬 膜外注射。术后用2mg/ml盐酸罗哌卡因维持镇痛。对大多 数中度至重度的术后疼痛，临床研究说明每小时6 10ml (1220mg)的输液速度，能够提供有效镇痛，只伴有轻 微而非进行性的运动神经阻滞。采用这一技术后，对阿片类 药物的需求明显下降。临床研究还说明，对于需用较高剂量14 的患者，每小时12141nl (2428mg)的输液速度也能较好地 耐受。(3)7. 5mg/ml以上

11、的浓度未曾有用于剖宫产术的记录。 临床经验说明盐酸罗哌卡因注射液硬膜外输入长达24小时 是可行的。【制剂与规格】盐酸罗哌卡因注射液：20mg； (2)10ml ： 75mg； (3)10ml ： lOOmg； (4) 20ml ： 40mg； (5)20ml ： 150mg； (6)20ml 200mgo8、丁卡因【适应证】用于硬膜外阻滞、蛛网膜下腔阻滞、神经传 导阻滞、黏膜外表麻醉。【考前须知】(1)本品为酯类局麻药，与普鲁卡因可能 有交叉过敏反响，故对普鲁卡因或具有对氨基苯甲酸结构的 药物过敏者慎用。(2)肝功能不全，血浆胆碱酯酶活动减弱时应减量。(3)妊娠期妇女使用局部麻药作硬膜外阻滞时

12、用量需减 少。(4)对于哺乳期妇女，尚未见药物进入乳汁的报道。(5)以下情况慎用：5岁以内儿童慎用。皮肤或黏膜外表 损伤、感染严重的部位需慎用。(6)大剂量可致心脏传导系统和中枢神经系统出现抑制。(7)药液不得注入血管内，注射时需反复抽吸，不可有15 回血。(8)对儿童、年老体弱、营养不良、饥饿状态易出现毒 性反响，应减量。(9)椎管内麻醉时尤其须调节阻滞平面，并随时观察血 压和脉搏的变化。(10)神经传导阻滞、硬膜外阻滞以及蛛网膜下腔阻滞时, 由于使用不当致死已屡见；故在用药期间即使外表黏膜麻醉 也应监测呼吸与循环系统的功能、中枢神经活动、胎儿心率 等生命体征。同时对呼吸和循环等方面的意外，

13、应有预见, 观察细心，防治得法，抢救及时。(11)本品的毒性与给药途径、给药速度、药液浓度、注 射部位、是否加入肾上腺素等有关，必须严格操作和管理, 控制单位时间内的用量。(12)给予最大用量后应休息3小时以上方准行动。(13)注射器械不可用碱性物质如肥皂，煤酚皂溶液等洗涤消毒。(14)本品禁止静脉注射和静脉滴注。【禁忌证】对本品过敏者、严重过敏性体质者，心、肾功能不全以及重症肌无力等患者禁用。禁止用于浸润局 麻。【不良反响】(1)毒性反响：本品药效强度为普鲁卡因的10倍，毒性也比普鲁卡因高10倍，毒性反响发生率也比16 普鲁卡因高，常由于剂量大、吸收快或操作不当引起，如误 注入血管使血药浓度

14、过高等。过量中毒病症表现为：头昏、 目眩、继之寒战、震颤、恐慌、最后可致惊厥和昏迷，并出 现呼吸衰竭和血压下降，需及时抢救。(2)变态反响：对过敏患者可引起猝死，即使外表麻醉 时也需注意。(3)可产生皮疹或尊麻疹，颜、口或(和)舌咽区水肿等。【用法与用量】本品为粉针剂，需加氯化钠注射液或灭 菌注射用水溶解使用。药液浓度及用量按用途分别如下：(1)硬膜外阻滞常用浓度为0. 15-0. 3%溶液，与盐酸利 多卡因合用，最高浓度为0.3%, 一次常用量为4050mg, 极量为80mgo(2)蛛网膜下腔阻滞常用其混合液(1%盐酸丁卡因1ml与 10%葡萄糖注射液1ml、3%盐酸麻黄素1ml混合使用)，

15、一次 常用量为10mg, 15mg为限量，20mg为极量。(3)神经传导阻滞常用浓度0. 1-0. 2%, 一次常用量为4050mg,极量为 lOOmgo(4)黏膜外表麻醉常用浓度1%,眼科用1%等渗溶液，耳 鼻喉科用12%溶液，一次限量为40mg。【制剂与规格】注射用盐酸丁卡因：(DlOmg； (2) 15mg； (3) 20mg； (4) 50mgo盐酸丁卡因注射液：(l)3ml : 30mg； (2)5ml ： 50mg；17(3) 10ml ： 30mgo18而表现为镇静和颤搐；严重时可发生惊厥。在静脉注射给药 时，惊厥和循环衰竭的发生常非常迅速。超敏反响多见于酯 类局麻药，如普鲁卡因

16、和丁卡因；而酰胺类局麻药那么少见, 如利多卡因、布比卡因和罗哌卡因。1、利多卡因【适应证】1.盐酸利多卡因：主要用于浸润麻醉、硬膜 外麻醉、外表麻醉(包括在胸腔镜检查或腹腔手术时作黏膜 麻醉用)及神经传导阻滞。亦可用于急性心肌梗死后室性早 搏和室性心动过速，以及洋地黄类中毒、心脏外科手术及心 导管引起的室性心律失常，对室上性心律失常通常无效。2. 碳酸利多卡因：低位硬膜外麻醉及臂丛神经阻滞麻醉。【考前须知】(1)对其他局麻药过敏者，可能对本品也 过敏。(2)肝肾功能障碍者慎用。(2)妊娠期妇女慎用。(3)以下情况慎用：肝血流量减低、充血性心力衰竭、 严重心肌受损、低血容量及休克等患者。(4)新

17、生儿用药可引起中毒，早产儿应慎用。(5)老年人用药应根据需要和耐受程度调整剂量，大于 70岁的患者剂量应减半。(6)防止误入血管，注意局麻药中毒病症的诊治。(7)本品严格掌握浓度和用药总量，超量可引起惊厥及心跳骤停。(8)其体内代谢较普鲁卡因慢，有蓄积作用，可引起中 毒而发生惊厥。(9)某些疾病如急性心肌梗死患者常伴有a酸性蛋白 及蛋白率增加，利多卡因蛋白结合也增加而降低了游离血药 浓度。(10)心电图P-R间期延长或QRS波增宽，出现其他心律 失常或原有心律失常加重者应立即停药。(H)用药期间应注意检查血压、监测心电图，并备有抢 救设备。【禁忌证】(1)盐酸利多卡因：对局部麻醉药过敏者禁 用

18、。阿-斯氏综合征(急性心源性脑缺血综合征)、预激综合 征、严重心传导阻滞(包括窦房、房室及心室内传导阻滞) 患者静脉禁用。(2)碳酸利多卡因：对于有利多卡因有过敏 史、II-III度房室传导阻滞、有癫痫大发作、肝功能严重 不全，及休克患者禁用。【不良反响】本品可作用于中枢神经系统，引起嗜睡、 感觉异常、肌肉震颤、惊厥昏迷及呼吸抑制等不良反响。可 引起低血压及心动过缓。血药浓度过高，可引起心房传导速 度减慢、房室传导阻滞以及抑制心肌收缩力和心输出量下降。2、盐酸利多卡因麻醉用：（1）成人常用量外表麻醉：2%4%溶液一次不超过 lOOmgo注射给药时一次量不超过4. 5mg/kg （不用肾上腺素）

19、 或7mg/kg（用1： 200000浓度的肾上腺素）。舐管阻滞用 于分娩镇痛：用1.0%溶液，以200哨为限。硬脊膜外阻 滞：胸腰段用1.52.0%溶液，250-300mgo浸润麻醉或 静脉注射区域阻滞：用0.250.5%溶液，50-300mgo外 周神经阻滞：臂丛（单侧）用1.5%溶液，250-300mg；牙科 用2%溶液,20100mg；肋间神经（每支）用1%溶液，30mg, 300mg为限；宫颈旁浸润用0. 5%1. 0%溶液，左右侧各100mg； 椎旁脊神经阻滞（每支）用1. 0%溶液，3050mg, 300mg为限； 阴部神经用0.51.0%溶液，左右侧各100mg。交感神经 节阻

20、滞：颈星状神经用1. 0%溶液，50mg；腰麻用1. 0%溶液， 50100mg。一次限量，不加肾上腺为200mg（4iiig/kg）, 加肾上腺素为300-350mg（6mg/kg）；静脉注射区域阻滞， 极量4mg/kg；治疗用静脉注射，第一次初量l2mg/kg,极 量4mg/kg,成人静滴每分钟以Img为限；反复屡次给药， 间隔时间不得短于4560分钟。（2）儿童常用量随个体而异，一次给药总量不得超过 4. 04. 5mg/kg,常用0. 25-0. 5%溶液,特殊情况才用1% 溶液。3、碳酸利多卡因4(1)硬膜外阻滞：根据需要阻滞的节段数和患者情况调 节用量。成人常用量为1015ml。肝

21、、心功能不全者用量 酌减；(2)神经干(丛)阻滞：一次15ml,极量20ml。【制剂与规格】盐酸利多卡因注射液：5nli:50mg； 5ml: 100mg； (3)10ml: 200mg； (4)20ml： 400mgo碳酸利多卡因注射液：(l)5ml ： 86. 5mg； (2) 10ml ： 173mg (均按利多卡因计算)。4、布比卡因【适应证】用于局部浸润麻醉、外周神经阻滞和椎管内 阻滞。【考前须知】(1)12岁以下儿童慎用。(2)本品毒性较利多卡因大4倍，心脏毒性尤应注意， 其引起循环衰竭和惊厥比值较小(CC/CNS=3. 70. 5),心脏 毒性病症出现较早，往往循环衰竭与惊厥同时

22、发生，一旦心 脏停搏，复苏甚为困难。(3)局部浸润麻醉儿童用0. 1%浓度。【禁忌证】对本品过敏者、肝肾功能不全者禁用。.【不良反响】(1)少数患者可出现头痛、恶心、呕吐、 尿潴留及心率减慢等。如果出现严重副反响，可静脉注射麻 黄碱或阿托品。(2)过量或误入血管可产生严重的毒性反响，一旦发生 心肌毒性几无复苏希望。【用法与用量】(1)臂丛神经阻滞0. 25%溶液2030ml 或 0.375%20ml(5070mg)。(2) t氏管阻滞 0. 25%溶液 15-30ml (37. 575mg),或 0. 5% 溶液 1520ml (75100mg)。(3)硬脊膜外间隙阻滞0. 25%0. 375

23、%溶液可以镇痛，0. 5%可用于一般的腹部手术等。局部浸润总用量一般以175-200mg(0. 25%, 70 80ml)为限,24小时内分次给药,一日极量400mg。(5)交感神经节阻滞的总用量50125mg(0.25%, 2050ml) o(6)蛛网膜下腔阻滞常用量5-15mg,并加10%葡萄糖成 高密度液或用脑脊液稀释成近似等密度液。【制剂与规格】盐酸布比卡因注射液：(1) 5ml ： 12. 5mg；(2) 5ml : 25mg； (3) 5ml : 37. 5mg； (4) 2ml : 15mgo5、左布比卡因【适应证】主要用于外科硬膜外阻滞麻醉。【考前须知】(1)肝病患者须慎用。(

24、2)妊娠期妇女用本品应权衡利弊。(3)大局部局部麻醉药能排入母体乳汁中，故哺乳期妇 女用本品时需注意。(4)使用时不得过量，过量可导致低血压、抽搐、心搏骤停、呼吸抑制及惊厥。(5)如果出现严重低血压或心动过缓，可静脉注射麻黄 碱或阿托品。(6)如出现肌肉震颤、痉挛可给予巴比妥类药。给予局部麻醉注射液后须密切观察心血管、呼吸的变化和患者的意识状态，患者出现以下病症可能是中毒迹象: 躁动不安、焦虑、语无伦次、口唇麻木与麻刺感，金属异味、 耳鸣、头晕、视力模糊、肌肉震颤、抑郁或嗜睡。本品不宜静脉内注射用药，所以在注射给药中，回抽吸血液以确认不是血管内注射是必须的。左布比卡因注射液的溶液不用于产科子宫

25、旁组织的阻滞麻醉。【禁忌证】(1)肝、肾功能严重不全、低蛋白血症、对本品过敏患者或对酰胺类局麻药过敏者禁用。(2)假设本品与盐酸肾上腺素混合使用时，禁用于毒性甲 状腺肿，严重心脏病或服用三环抗抑郁药等患者。(3)本品不用于蛛网膜下腔阻滞，因迄今无临床应用资 料。(4)本品不用于12岁以下儿童，其平安性有待证实。【不良反响】低血压、恶心、术后疼痛、发热、呕吐、 贫血、瘙痒、疼痛、头痛、便秘、眩晕、胎儿窘迫等，偶见 哮喘、水肿、少动症，不随意肌收缩，痉挛、震颤、晕厥、 心率失常、期外收缩、房颤、心搏停止、肠梗阻、胆红素升 高、意识模糊、窒息、支气管痉挛、呼吸困难、肺水肿、呼 吸功能不全、多汗、皮肤

26、变色等。【用法与用量】成人用于神经阻滞或浸润麻醉，一次最大剂量150mg。外科硬膜外阻滞：0. 5%0. 75%1020ml、 50150mg中度至全部运动阻滞。【制剂与规格】盐酸左布比卡因注射液：(l)5ml：37. 5mg； (2) 10ml ： 50mg。6、普鲁卡因【适应证】用于浸润麻醉、神经阻滞麻醉、蛛网膜下腔 麻醉、硬膜外麻醉及封闭疗法等。【考前须知】(1)给药前必须作皮内敏感试验，注射部 位周围有较大红晕时应谨慎，必须分次给药，有丘肿者应作 较长时间观察，一次不超过30-50mg,证明无不良反响时, 方可继续给药，有明显丘肿主诉不适者，立即停药。(2)对其他酯类局麻过敏者,也可对

27、本品过敏。(3)妊娠期妇女用本品应权衡利弊。(4)以下情况慎用：房室传导阻滞、休克、已用足量洋 地黄者、早产、子痫和虚弱的产妇、老年体弱者。(5)儿童用本品的毒性反响比成人严重，故慎用。(6)除有特殊原因外，一般不必加肾上腺素，如确要加 入，应在临用时即加，且高血压患者应谨慎。(7)药液不得注入血管内，给药时应反复抽吸，不得有 回血。(8)本品的毒性与给药途径、注速、药液浓度、注射部 位、是否加入肾上腺素等有关，应严格按照本品说明书给药。 营养不良、饥饿状态更易出现毒性反响，应予减量。(9)给予最大剂量后应休息1小时以上方准行动。(10)脊椎麻醉时尤其需调节阻滞平面，随时观察血压和 脉搏的变化

28、。(H)用药前后及用药时应当检查或监测：呼吸与循环 系统的功能状态；中枢神经活动的兴奋或抑制状态；出 现严重毒性反响后，应监测体温，以防发生中枢性高热。(12)注射器械不可用碱性物质如肥皂，煤酚皂溶液等洗 涤消毒,注射部位应防止接触碘，否那么会引起普鲁卡因沉淀。(13)普鲁卡因目前已很少使用，其有效性与利多卡因相 似，但作用时间较短。本品不宜在组织内扩散，故镇痛效应 较弱。【禁忌证】心、肾功能不全，重症肌无力、败血症、恶性高热患者及对本品过敏者禁用。【不良反响】神经毒性：分为兴奋型和抑制型：兴 奋型表现为精神紧张、好语多动、心率增快，较严重时有呼 吸急促、烦躁不安、血压升高、紫组甚至肌肉震颤直到惊厥， 最终导致呼吸心跳停止；抑制型表现为冷淡、嗜睡、意识